Армин (Фосфакол), каплиглазные

Фармгруппа: Антихолинэстеразное средство

Фармакологическоедействие: Антихолинэстеразное средство, обладает сильным и продолжительным миотическим действием

Противопоказания:Гиперчувствительность.

Побочныедействия: Подергивание век, головная боль, боль в глазу, быстро проходящая гиперемия слизистой оболочки глаз.

71. Аллоксим (Alloximum, N-Аллил-2-пиридинальдоксима бромид), лиофилизат для приготовл. инъекционного р-ра

Фармгруппа: Холинэстеразыреактиватор

Фармакологическоедействие:Реактиваторхолинэстеразы. При отравлениях фосфорорганическими соединениями оказывает центральное действие, характеризующееся быстрым восстановлением сознания и улучшением биоэлектрической активности мозга, а также периферическое действие, проявляющееся восстановлением нервно-мышечной проводимости.

Противопоказания:Гиперчувствительность.

Побочныедействия: Не выражены за картиной основного патологического состояния (отравление фосфорорганическими соединениями).

72. Пралидоксим (pralidoximeiodide), 5% р-р, амп

Фармакодинамика: Положительно заряженный четвертичный атом азота пралидоксима взаимодействует с отрицательно заряженным анионным участком фосфорилированного фермента. В результате нуклеофильная группа сближается с фосфатной группой и замещает ее, освобождая тем са­мым активный центр фермента. Фосфорорганические соединения с небольшими боковыми цепями легче замещаются оксимами, так как их строение обеспечивает более легкий доступ оксима к ферменту.

Фармакокинетика: Оптимальная эффективная концентрация пралидоксима еще не уста­новлена, однако минимальной эффективной концентрацией принято считать 4 мкг/мл. В исследованиях на добровольцах при использова­нии дозы 10 мг/кг (в/м или в/в) максимальная сывороточная концен­трация составила 6 мкг/мл и достигалась в течение 5—15 мин после в/м введения. Т|/2 составил около 75 мин. При введении добровольцам пралидоксима в дозе 4 мг/кг в/в в течение 15 мин с последующей инфузией со скоростью 3,2 мг/кг/ч в течение 4 ч сывороточная концентрация бо­лее 4 мкг/мл поддерживалась в течение 257 мин. При той же общей дозе в 16 мг/кг, но введенной в течение 30 мин, такая концентрация сохра­нялась в течение лишь 118 мин. Таким образом, если есть возмож­ность, следует предпочесть непрерывную инфузию препарата.

Показания:Пралидоксим назначают при доказанном или возможном контакте с фосфорорганическими или карбаматными инсектицидами, если у по­страдавшего имеются какие-либо признаки блокады нервно-мышеч­ною проведения и мышечной слабости или необходимы значительные дозы атропина (превышающие рекомендованные для данного веса и возраста).

Атропина сульфат

Фармгруппа: М-холиноблокатор

Фармакологическоедействие: Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор м-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ, поджелудочной железы, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря), но повышает тонус сфинктеров; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В терапевтических дозах оказывает некоторое стимулирующее влияние на ЦНС, в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. После в/ввведения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перорального приема (в виде капель) - через 30 мин

Противопоказания:Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ.

Побочныедействия:Сухость во рту, мидриаз, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, тахикардия, задержка мочи, фотофобия, паралич аккомодации, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

Гоматропинагидробромид

Фармгруппа:?

Фармакологическоедействие: Аналогичен атропину, но менее активен и действие его менее продолжительно.

Противопоказания:Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.

Побочныедействия:Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.

Платифиллинагидротартрат

Фармгруппа: М-холиноблокатор

Фармакологическоедействие: М-холиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее).

Противопоказания:Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ

Побочныедействия: Сухость во рту, жажда, снижение АД, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, судороги; задержка мочи; острый психоз (в высоких дозах); ателектаз легкого. Передозировка. Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных с гиперплазией предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение ЦНС.

Скополаминагидрохлорид

Фармгруппа: М-холиноблокатор

Фармакологическоедействие: М-холиноблокатор, оказывает противорвотное, седативное и спазмолитическое действие. М-холиноблокирующее действие проявляется наиболее значимо на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы и/или возбуждения м-холинорецепторов.

Противопоказания:Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ.

Побочныедействия: Сухость во рту, жажда, снижение АД, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, сонливость, нарушение внимания, замедление психических и двигательных реакций, фотофобия, судороги; задержка мочи; острый психоз (высокие дозы). При применении пластыря более 3 сут - головокружение, рвота, головная боль, неустойчивость при ходьбе. При применении глазных капель - гиперемия конъюнктивы. Передозировка.

Ипратропиябромид (Атровент)

Фармгруппа: М-холиноблокатор

Фармакологическоедействие:Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа и бронхиальных желез.

Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность (I триместр).C осторожностью. Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы), детский возраст (до 6 лет - аэрозоль для ингаляций, до 5 лет - раствор для ингаляций).

Побочныедействия:Сухость во рту, головная боль, тошнота, повышение зкости мокроты. Редко - тахикардия, сердцебиение, парез аккомодации, ослабление моторики ЖКТ, запоры, задержка мочи, кашель, парадоксальное развитие бронхоспазма. При попадании в глаза - мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления (у пациентов с закрытоугольной глаукомой), боль в глазу. Аллергические реакции - кожная сыпь (включая крапивницу и мультиформную эритему), отек языка, губ и лица, ларингоспазм и др. проявления анафилаксии. При применении интраназального аэрозоля - сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа, аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: усиление антихолинергических реакций. Лечение: симптоматическое.

78. Тиотропиябромид (спирива^® (spiriva^®) - Tiotropiumbromide, пор. д/инг., капс. тверд. 18 мкгблистер, № 30

Фармгруппа:

Фармакологическоедействие:Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до M5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. При ингаляционном способе введения тиотропиумоказывает избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч, что связано с медленной диссоциацией от М3-рецепторов.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к тиотропия бромиду, а также к атропину или его производным (например ипратропию или окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.

Побочныедействия:Со стороны органов ЖКТ — сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор.Со стороны респираторной системы: кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств.Прочие: тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с гиперплазией предстательной железы), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).