Механизм противогрибкового действия данной фармакологической группы основан на ингибировании синтеза эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов цитоплазматической мембраны гриба.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Укажите спектр и характер действия данной группы.
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

 

Эталон ответа.

 

1. Синтетические противогрибковые средства производные имидазола.

 

1. Миконазол, Кетоконазол, Клотримазол.

 

3. Фунгицидный эффект, имеют широкий спектр действия в отношении патогенных и условно-патогенных грибов (дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов, возбудителей глубоких тропических микозов).

 

4. Применение:

микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами, плесневыми и дрожжевыми грибами; гистоплазмоз и др. системные тропические микозы; кандидоз (половых органов, ЖКТ, глаз, генерализованный); профилактика грибковых инфекций при иммунодефиците.

 

5. Осложнения:

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; со стороны ЖКТ: тошнота, рвота и др. диспептические явления, гепатит, изменение функциональных показателей печени; эндокринные нарушения (гинекомастия, снижение либидо и другие нарушения, связанные с торможением синтеза эндогенных стероидов); аллергические (преимущественно кожные) реакции; при местном применении – зуд, жжение и др. симптомы раздражения.

 

Задача№26

Механизм противогрибкового действия данной фармакологической группы основан на специфическом ингибировании скваленэпоксидазы и торможении синтеза эргостерола цитоплазматической мембраны гриба.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Назовите препарат, относящийся к этой фармакологической группе.
3. Укажите спектр и характер антимикробного действия данной группы.
4. Перечислите показания к применению препарата данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препарата данной фармакологической группы?

Эталон ответа.

 

1. Синтетические противогрибковые средства производные N-метилнафталина.

 

2. Тербинафин (Ламизил).

 

3. Фунгицидный эффект, имеет широкий спектр действия в отношении (практически 90%) патогенных и условно-патогенных грибов (дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов, возбудителей глубоких тропических микозов).

 

4. Применение:

микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами, плесневыми и дрожжевыми грибами; кандидоз кожи и слизистых оболочек.

 

5. Осложнения:

Со стороны ЖКТ: диспептические явления, снижение аппетита, нарушения вкуса, холестаз; со стороны крови: нейтропения; аллергические (преимущественно кожные) реакции; при местном применении – симптомы раздражения (зуд, жжение, покраснение).

 

ЗАДАЧА №27.

Механизм действия данного препарата заключается в неизбирательной активации a_1,2b_1,2,3-адренорецепторов.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

 

 

Эталоны ответов.

1. Адреномиметики прямого типа действия.

 

1. Адреналин.

 

3. Эффекты:

Глаз: мидриаз(за счет сокращения радиальной мышцы радужки).

ССС: спазм чревных сосудов, повышение ОПСС, повышение АД, расширение сосудов конечностей, улучшение микроциркуляции; повышение всех функций сердца, повышение потребности сердца в кислороде.

ДС: бронходилятация (за счет расслабления продольной мускулатуры).

ЖКТ: снижение перистальтики и спазм сфинктеров; сокращение капсулы печени и спазм трабекул селезенкичто ведет к снижению депонирования крови в этих органах.

Токолитический.

Противоаллергический (тормозит дегрануляцию тучных клеток).

Кровь: гипергликемия, гиперлипидемия

 

4. Применение.

Исследование глазного дна у больных глаукомой.

Местно - при ринитах.

Шоковые и коллаптоидные состояния (кроме кардиогенного шока).

Внутрисердечно - при остановке сердца.

Купирование приступа бронхиальной астмы.

В комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их действия.

Гипогликемия, передозировка инсулином.

 

1. Осложнения.

В больших дозах со стороны ЦНС (страх, беспокойство, бессонница, паника).

Тахикардия, аритмии, повышение АД.

Гипергликемия и гиперлипидемия.

Атония кишечника.

Тремор.

 

Задача №28.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на избирательной активации a₁-адренорецепторов, приводящей к повышению активности фермента фосфолипазы С, накоплению в клетке ИТФ и ДАГ и повышению содержания внутриклеточного кальция.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Какой препарат относится к этой фармакологической группе?
3. Какие эффекты вызывает препарат этой группы?
4. Перечислите показания к применению препарата данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препарата данной фармакологической группы?

Эталоны ответов.

 

1. Селективные a₁-адреномиметики.

 

1. Мезатон.

 

1. Эффекты:

Глаз: мидриаз (за счет сокращения радиальной мышцы радужки).

ССС: спазм чревных сосудов, и как следствие, повышение ОПСС и АД; рефлекторная брадикардия (сердце).

ЖКТ: ослабление перистальтики и спазм сфинктеров; сокращение капсулы печени и спазм трабекул селезенки, что приводит к снижению депонирования крови в этих органах.

 

1. Применение.

Исследование глазного дна у больных глаукомой.

Шоковые и коллаптоидные состояния.

В комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их действия.

1. Осложнения.

Мидриаз, брадикардия и повышение АД, атония кишечника.

ЗАДАЧА №29.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на избирательной активации пресинаптичсеких a₂-адренорецепторов, обладающих отрицательной обратной связью, приводящей к снижению выделения норадреналина в синаптическую щель.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

 

Эталоны ответов.

 

1. Пресинаптические a₂-адреномиметики.

 

1. Клонидин

Метилдова

Гуанфацин

 

1. Эффекты:

ССС: 1. АД - гипотензивный эффект (центральный компонент: возбуждение пресинаптических a₂-а/р в СДЦ, снижение тонуса СДЦ, снижение АД; периферический компонент: возбуждение пресинаптических a₂-а/р на периферии, снижение выброса НА, расширение сосудов, снижение ОПСС, снижение АД).

2.Сердце: брадикардия (за счет возбуждения n. vagus).

ЦНС: при приеме per os – седативное действие, при в/в введении – центральный анальгетический эффект (сопоставимый с таковым у опиоидных альгетиков, но без угнетения дыхания и формирования лекарственной зависимости).

Глаз: при местном применении - снижение внутриглазного давления (за счет уменьшения выработки внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока).

 

1. Применение.

Гипертоническая болезнь (при гиперкризах под язык или в/в).

Симптоматические артериальные гипертензии.

Глаукома (местно).

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании.

 

1. Осложнения.

Привыкание.

Синдром отдачи.

Парадоксальный феномен первой дозы (при быстром в/в введении препарат теряет селективность и активирует постсинаптические a₁ -а/р, в результате - спазм сосудов, повышение АД; для профилактики вводят медленно).

ЦНС: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения.

ССС: гипотония, брадикардия.

ЖКТ: диспепсия, ксеростомия.

МПС: склонность к образованию отеков, импотенция.

Аутоиммунные реакции: волчаночно-подобный синдром, артриты и др. (особенно у Метилдофа).

Аллергические реакции.

 

Задача №30.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на избирательном возбуждении b₂-адренорецепторов, что приводит к повышению активности фермента аденилатциклазы и накоплению в клетке цАМФ.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

 

ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ.

1. Селективные b₂-адреномиметики.

 

1. 1 поколение – короткодействующие (6-8 часов)

Беротек, Сальбутамол, Тербуталин

2 поколение – длительнодействующие (12-14 часов)

Салметерол, Формотерол

 

1. Эффекты.

Бронхолитический, токолитический, противоалллергический, гипергликемический.

 

1. Применение.

Бронхиальная астма.

Обструктивный бронхит.

Эмфизема легких.

Угроза преждевременных родов.

 

1. Осложнения.

Привыкание.

Синдром отдачи.

ЦНС: возбуждение, беспокойство, бессонница, тремор.

ССС: тахикардия, аритмия, повышение потребности сердца в кислороде.

ЖКТ: диспепсия.

Гипергликемия.

 

ЗАДАЧА №31.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на неизбирательном возбуждении b₁,₂-адренорецепторов, что приводит к повышению активности фермента аденилатциклазы и накоплению в клетке цАМФ.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

 

ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ.

1. Неселективные b-адреномиметики.

 

1. Изадрин, Алупент.

 

1. Эффекты.

ССС: 1. кардиотонический эффект (обусловлен повышением сократимости миокарда). 2. противоаритмический (за счет повышения автоматизма синусового узла и скорости проведения имульса по АV- соединению).

ДС: бронхолитический эффект (за счет расслабления продольной мускулатуры бронхов, снижения вязкости мокроты и увеличения подвижности ресничек мерцательного эпителия бронхов).

Противоаллергическое действие (торможение дегрануляции тучных клеток)

Матка: токолитический эффект (снижение тонуса гладкой мускулатуры матки).

Гипергликемическое действие (усиливают гликогенолиз в печени).

 

1. Применение.

Предсердные брадиаритмии.

Бронхиальная астма.

Обструктивный бронхит.

Эмфизема легких.

Угроза преждевременных родов.

 

1. Осложнения.

Привыкание.

Синдром отдачи.

ЦНС: возбуждение, беспокойство, бессонница, тремор.

ССС: тахикардия, аритмия, повышение потребности сердца в кислороде.

ЖКТ: диспепсия.

Гипергликемия.

 

ЗАДАЧА №32.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на повышении выделения норадреналина в синаптическую щель, торможении его обратного нейронального захвата и увеличении чувствительности постсинаптических адренорецептров к эндогенным катехоламинам.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

 

ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ.

1. Адреномиметики непрямого типа действия.

 

1. Эфедрин, Фенамин

 

1. Эффекты.

ЦНС: 1. психостимулирующий эффект - повышение умственной и физической работоспособности, улучшение памяти, снижение потребности в сне и пище, облегчение процессов обучения (являются производными фенилалкиламинов);

2. аналептический (повышают тонус ДЦ и СДЦ в продолговатом мозге).

Глаз: мидриаз (за счет сокращения радиальной мышцы радужки).

ССС: спазм чревных сосудов, повышение ОПСС, повышение АД, расширение сосудов конечностей, улучшение микроциркуляции; повышение всех функций сердца, повышение потребности сердца в кислороде.

ДС: бронходилятация (за счет расслабления продольной мускулатуры).

ЖКТ: снижение перистальтики и спазм сфинктеров; сокращение капсулы печени и спазм трабекул селезенки ® снижение депонирования крови в этих органах.

Токолитический.

Противоаллергический (тормозят дегрануляцию тучных клеток).

Кровь: гипергликемия, гиперлипидемия.

 

1. Применение.

Исследование глазного дна у больных глаукомой.

Местно - при ринитах.

Шоковые и коллаптоидные состояния (кроме кардиогенного шока).

Внутрисердечно - при остановке сердца.

Купирование приступа бронхиальной астмы.

В комбинации с местными анестетиками для усиления и пролонгации их действия.

Гипогликемия, передозировка инсулином.

 

1. Осложнения.

Тахифилаксия.

Синдром отдачи.

Синдром последействия (вялость, апатия, сонливость, снижение работоспособности).

Лекарственная зависимость.

Возбуждение, бессонница, повышение двигательной и речевой активности (ажитация), бред, галлюцинации.

Тахикардия, аритмии, повышение АД.

Запоры.

Тремор.

Гипергликемия и гиперлипидемия.

 

Задача №33.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на блокаде мембранного фермента Na⁺/К⁺-АТФазы в кардиомиоцитах, что приводит к накоплению внутриклеточного натрия и, как следствие, через активацию Na⁺/Са⁺⁺-АТФазы в саркоплазматическом ретикулуме увеличению содержания кальция в цитоплазме.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

 

ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ.

1. Сердечные гликозиды.

 

1. Полярные – Строфантин, Коргликон;

Неполярные – Дигитоксин

Промежуточные – Дигоксин, Целанид

 

1. Эффекты.

Положительный инотропный, т.е. повышение сократимости миокарда, за счет повышения С(x) внутриклеточного Са²⁺. Увеличение сократимости сердца, более полное изгнание крови из полостей сердца, более полное наполнение кровью полостей сердца, повышенное растяжение стенок сердца и по закону Франка-Старлинга – увеличение сердечного выброса, т.е. систола становится сильной и короткой

Отрицательный хронотропный

- в результате увеличения сердечного выброса активируются баро-R дуги аорты, возбуждается n. vagus, возникает брадикардия, удлинение диастолы

Отрицательный дромотропный

- замедляют проведение импульсов по АV соединению.

Положительный батмотропный

- повышают возбудимость эктопических водителей ритма, за счет повышения С(х) внеклеточного К

Седативное действие на ЦНС

Мочегонный эффект.

 

4. Применение.

ОСН (полярные сердечные гликозиды)

ХСН (неполярные и промежуточные сердечные гликозиды)

Кардионеврозы (настойки ландыша, пиона, боярышника)

Мерцательная аритмия

Фибрилляция предсердий

Суправентрикулярные тахикардии

Дилятационная кардиомиопатия

Легочное сердце.

 

5. Осложнения.

1. Брадикардия (вплоть до остановки сердца в систоле)

2. Тахикардия

3. Аритмии

4. ЖКТ – диспепсия, анорексия

5. ЦНС - угнетение (вплоть до комы), изменения цветовосприятия (желто-зеленые тона)

 

 

ЗАДАЧА №34.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на избирательной блокаде a₁-адренорецепторов, приводящей к снижению активности фермента фосфолипазы С, уменьшению в клетке ИТФ и ДАГ и снижению концентрации содержания внутриклеточного кальция.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

 

Эталоны ответов.

 

1. Селективные a₁-адреноблокаторы.

 

1. Празозин, Доксазозин.

 

1. Эффекты.

Глаз: миоз (за счет расслабления радиальной мышцы).

ССС: снижение АД (за счет расширения чревных сосудов, рефлекторная тахикардия).

ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки, повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров.

 

1. Применение.

ГБ (при гиперкризах под язык или в/в), САГ.

Сердечная недостаточность в начальных стадиях.

Аденома простаты в начальных стадиях.

 

1. Осложнения.

Привыкание.

Синдром отдачи.

Феномен первой дозы (резкое снижение АД в ответ на первое введение препарата).

Гипотония, рефлекторная тахикардия, склонность к образованию отеков.

Головная боль, головокружения, шум в ушах.

Диспепсия.

Аллергические реакции (редко).

 

ЗАДАЧА №35.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на неизбирательной блокаде b₁,₂-адренорецепторов, что приводит к снижению активности фермента аденилатциклазы и уменьшению в клетке цАМФ.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

 

Эталоны ответов.

1. Неселективные b-адреноблокаторы.

 

1. А) не обладающие ВСМА – Пропранолол, Тимолол, Надолол.

Б) обладающие ВСМА – Окспренолол, Пиндолол.

 

1. Эффекты.

Гипотензивный:

- блокируют β₁-а/р, снижают УО, МОК и ОЦК, снижение АД;

- блокируют пресинаптические β₂-а/р, обладающие положительной

- обратной связью, снижается выброс НА, снижение АД;

- блокируя β-а/р в ЮГА почек, снижается выброс ренина в кровь, снижение АД;

- седативное действие на ЦНС;

- восстанавливают чувствительность барорецепторов дуги аорты.

Антиангинальный:

- блокируя β₁-а/р сердца, снижают все функции сердца, снижение работы сердца и снижение потребности сердца в кислороде;

- стабилизация мембраны лизосом, снижается выброс лизосомальных ферментов при ишемии;

- снижают сродство Hb к кислороду, более легкая отдача кислорода в ишемизированные ткани;

- способствуют образованию коллатералей;

- снижают агрегацию тромбоцитов, торможение процессов тромбообразования, улучшение реологических свойств крови.

Противоаритмический:

- блокируют β₁-а/р сердца, торможение симпатических влияний на миокард;

- снижают автоматизм синусового узла и замедляют проведение импульсов по АV-соединению;

- подавляют активность эктопических водителей ритма;

- снижают ишемию миокарда, препятствуя возникновению аритмий по типу re-entry.

Антитиреоидный:

- замедляют переход тироксина в трийодтиронин,

- купируют эффекты йодсодержащих гормонов щитовидной железы.

Глаз: снижают внутриглазное давление (за счет улучшения оттока внутриглазной жидкости).

Кровь: - гипогликемия; проатерогенное действие, за счет повышения концентрации холестерина, ТАГ и ЛПОНП.

 

1. Применение.

ГБ (при гиперкризах под язык или в/в).

Симптоматические артериальные гипертензии.

ИБС: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, безболевая ишемия миокарда.

Предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии.

Эссенциальный тремор.

Местно при глаукоме.

В комплексном лечении гипертиреоза.

Климактерический синдром у мужчин и женщин.

Некоторые пороки сердца.

Вегетососудистая дистония по кардиальному типу.

 

1. Осложнения.

ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония

аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях.

Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственая импатенция у мужчин.

Общие:синдром отдачи на 5-7 сутки.

 

 

ЗАДАЧА №36.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на избирательной блокаде b₁-адренорецепторов, что приводит к снижению активности фермента аденилатциклазы и уменьшению в клетке цАМФ.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

 

Эталоны ответов.

1. Селективные b₁-адреноблокаторы.

 

1. А) не обладающие ВСМА – Атенолол, Метопролол.

Б) обладающие ВСМА – Ацебутолол, Талинолол.

 

1. Эффекты.

Гипотензивный:

- блокируют β₁-а/р, снижают УО, МОК и ОЦК, снижение АД;

- блокируют пресинаптические β₂-а/р, обладающие положительной

- обратной связью, снижается выброс НА, снижение АД;

- блокируя β-а/р в ЮГА почек, снижается выброс ренина в кровь, снижение АД;

- седативное действие на ЦНС;

- восстанавливают чувствительность барорецепторов дуги аорты.

Антиангинальный:

- блокируя β₁-а/р сердца, снижают все функции сердца, снижение работы сердца и снижение потребности сердца в кислороде;

- стабилизация мембраны лизосом, снижается выброс лизосомальных ферментов при ишемии;

- снижают сродство Hb к кислороду, более легкая отдача кислорода в ишемизированные ткани;

- способствуют образованию коллатералей;

- снижают агрегацию тромбоцитов, торможение процессов тромбообразования, улучшение реологических свойств крови.

Противоаритмический:

- блокируют β₁-а/р сердца, торможение симпатических влияний на миокард;

- снижают автоматизм синусового узла и замедляют проведение импульсов по АV-соединению;

- подавляют активность эктопических водителей ритма;

- снижают ишемию миокарда, препятствуя возникновению аритмий по типу re-entry.

Антитиреоидный:

- замедляют переход тироксина в трийодтиронин,

- купируют эффекты йодсодержащих гормонов щитовидной железы.

Глаз: снижают внутриглазное давление (за счет улучшения оттока внутриглазной жидкости).

 

1. Применение.

ГБ (при гиперкризах под язык или в/в).

Симптоматические артериальные гипертензии.

ИБС: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, безболевая ишемия миокарда.

Предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии.

Местно при глаукоме.

В комплексном лечении гипертиреоза.

Некоторые пороки сердца.

Вегетососудистая дистония по кардиальному типу.

 

1. Осложнения.

ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония

аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях.

Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственая импотенция у мужчин.

Общие: синдром отдачи на 5-7 сутки.

 

ЗАДАЧА №37.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на неизбирательной блокаде a_1,2-адренорецепторов, приводящей к снижению активности фермента фосфолипазы С, уменьшению в клетке ИТФ и ДАГ и снижению концентрации содержания внутриклеточного кальция.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

 

Эталоны ответов.

1. Неселективные a-адреноблокаторы.

 

1. Фентоламин, Тропафен.

 

1. Эффекты.

Глаз: миоз (за счет расслабления радиальной мышцы).

ССС: расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; за счет блокады пресинаптических α₂-а/р, повышается выброс норадреналина, что ведет к тахикардии.

ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки, повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров.

 

1. Применение.

ГБ (при гиперкризах в/в).

Диагностика и лечение феохромоцитомы.

Лечение эрготизма (передозировка препаратами спорыньи).

Гангрена конечности в начальных стадиях.

Облитерирующие заболевания сосудов конечностей.

 

1. Осложнения.

Привыкание.

Синдром отдачи.

Гипотония (до коллапса).

Выраженная тахикардия, повышение потребности сердца в кислороде.

Диспепсия.

 

ЗАДАЧА №38.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на блокаде b₁,₂ и a₁-адренорецепторов.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

 

Эталоны ответов.

1. Неселективные a, b-адреноблокаторы.

 

1. Лабеталол, Карведилол

 

1. Эффекты.

Гипотензивный эффект: блокада α₁-а/р чревных сосудов ® расширение сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; блокада β₁-а/р сердца, что ведет к снижению УО, МОК и ОЦК и снижению АД.

Антиангинальный.

 

1. Применение.

ГБ (при гиперкризах в/в).

Симптоматические артериальные гипертензии.

Предсердные и желудочковые тахиаритмии

ИБС.

1. Осложнения.

ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония, аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях.

Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственная импотенция у мужчин.

Общие: синдром отдачи (на 5-7 сутки).

 

ЗАДАЧА №39.

Механизм действия данной фармакологической группы основан на ингибировании фермента фосфолипазы А₂ и снижении образования простагландинов.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

 

Эталоны ответов.

 

1. Глюкокортикоиды.

 

1. Гидрокортизон, Преднизолон, Метилпреднизолон, Дексаметазон, Триамцинолон, Фторкортизона ацетат, «Бекотид», Ингакорт.

 

1. Эффекты.

Противовоспалительный.

Альтерация.

- индуцируется синтез липокортинов → подавляется активность фосфолипазы А₂

- стабилизация мембран клеток и органелл (лизосом)

Экссудация.

- угнетение освобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран

- снижение метаболизма арахидоновой кислоты и образования ее производных (простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов)

- ингибирование гиалуронидазы, расщепляющей основное вещество соединительной ткани ® снижение проницаемости сосудистой стенки

- нарушение деления тучных клеток и стабилизации их мембраны → снижение выброса медиаторов воспаления

- торможение синтеза ФАТ → улучшение микроциркуляции.

Пролиферация.

-уменьшение продукции ПГE₂ (из-за снижения концентрации арахидоновой кислоты) → снижение функции фибробластов ® замедление синтеза коллагена и формирование соединительной ткани.

 

Иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты.

- снижение количества В- и Т-лимфоцитов

- подавление миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т и В-лимфоцитов

- снижение концентрации иммуноглобулинов в сыворотке крови

- нарушение взаимодействия фагоцитов и лимфоцитов

- угнетение деления тучных клеток и стабилизация их мембран → уменьшение высвобождения медиаторов аллергии (гистамина, серотонина, брадикинина)

- повышение чувствительности β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам и увеличение концентрации последних в крови.

 

1. Применение.

Коллагенозы (ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка)

Аллергические реакции немедленного типа (отек Квинке, крапивница, анафилактический шок).

Бронхиальная астма, астматический статус.

Аутоиммунные заболевания (гломерулонефрит, тиреоидит).

Трансплантация органов и тканей.

Шоковые и коллаптоидные заболевания.

Отек легких и мозга.

Гипофункция надпочечников.

Заболевания крови и некоторые злокачественные новообразования.

Отравления и интоксикации.

 

1. Осложнения.

Синдром отдачи – возобновление симптомов основного заболевания после резкой отмены препарата.

Надпочечниковая недостаточность – снижение выработки эндогенных глюкокортикоидов из-за атрофии коры надпочечников, обусловленной угнетением продукции АКТГ.

Вторичный иммунодефицит, проявляющийся обострением хронических заболеваний, генерализацией инфекционного процесса, развитием оппортунистических инфекций.

Замедление репаративных процессов.

Атрофия скелетных мышц и дистрофия миокарда.

Стероидный диабет.

Лунообразное лицо.

Увеличение массы тела.

Остеопороз, спонтанные переломы, множественный кариес, задержка роста у детей.

Стероидные язвы желудка (снижение выработки простагландинов и замедление репаративных процессов в слизистой оболочке ЖКТ).

Возбуждение ЦНС вплоть до психозов.

Склонность к тромбообразованию (повышение вязкости крови из-за увеличения количества эритроцитов).

 

ЗАДАЧА №40.

Механизм действия данной фармакологической группы заключается в блокаде АТ₁-ангиотензиновых рецепторов и торможении РАС.

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

 

Эталоны ответов.

1. Антагонисты ангиотензиновых рецепторов первого типа:

 

1. Лозартан, Ирбезартан, Валзартан.

 

1. Эффекты.

Гипотензивный, диуретический, урикозурический.

 

1. Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная гипертензия).

 

1. Осложнения:

Головная боль, головокружение, тератогенность, кашель, диспепсия, гиперкалиемия.

 

ЗАДАЧА №41.

Механизм действия данной фармакологической группы обусловлен взаимодействием с аллостерическим участком ГАМКа-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышением аффинитета ГАМК к ГАМКа-рецепторам, что приводит к усилению тормозного эффекта.

 

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

 

Эталоны ответов.

1. Барбитураты:

 

1. Фенобарбитал, Эталинал-натрий.

 

1. Эффекты.

Снотворный (облегчают засыпание, увеличивают общую продолжительность сна)

Седативный

Противогипоксический

Противосудорожный

Противорвотный

Индуцируют микромсомальные ферменты

Оказывают явления последействия (материальная кумуляция)

Снижают чувствительность дыхательного центра к углекислому газу (Фенобарбитал).

 

1. Показания.

Бессоница

Эпилепсия

Хорея, спастический паралич

Эклампсия

Возбуждение

1. Осложнения.

Последействие (сонливость, депрессия, слабость, нарушение координации движения, головная боль, рвота).

Атаксия

Нистагм

Гипотония

Кожная сыпь

Вторичный барбитуратизм – привыкание.

Синдром отмены

Психическая и физическая зависимость.

 

ЗАДАЧА №42.