Блокаторы ангиотензин-превращающего фермента.

Эта группа лекарственных препаратов включается в метаболизм системы «альдостерон – ангиотензин – ренин».

Из группы АПФ широкое применение в качестве лекарственных средств получили каптоприл и энап (эналаприл).

Капотен (Capoten).

Синоним: каптоприл. Эффективное средство при сердечной недостаточности и гипертонической болезни. Рекомендуется больным, которые не поддаются лечению с помощью обычной терапии, используют его вместе с диуретиками. Начальная доза – 25 мг 2–3 раза в день. Если через 2 недели снижение АД не наблюдается, можно до 50 мг 2–3 раза в день. Прием препарата проводят при медицинском контроле. При сердечной недостаточности – 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 450 мг.

Побочные действия: зуд, покраснение лица, боль в животе.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг № 40.

Энап (Enap).

Синонимы: эналаприл, ренитек. Применяется, как капотен: внутрь от 10 до 20 мг в сутки, можно – до 40 мг в сутки (в 2 приема). Максимальная суточная доза – 80 мг. При приеме возможны гипотония, головокружение. Противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек, беременности, лактации.

Форма выпуска: таблетки по 10 и 20 мг № 20.

Препараты группы простагландинов

Простин ВР (Prostin VR).

Вызывает вазодилатирующий, гипотензивный и антиагрегантный эффекты.

Применение: врожденные пороки сердца, артериальная гипертония.

Способ применения: рекомендуется постоянная инфузия через одну из крупных вен или через пупочный артериальный поток. Начальная доза – 0,05—0,1 мкг в 1 мин, можно до – 0,4 мкг/кг в 1 мин.

Побочные действия: нарушение дыхания, брадикардия, нарушение ритма сердца.

Противопоказания: острый респираторный дистресс-синдром.

Форма выпуска: концентрат для инфузий: 0,2 мл – 100 мкг; 0,5 мл – 250 мкг, 1 мл – 500 мкг, по 1–5 штук в упаковке.

Антагонисты альдостерона.

К ним относится спиронолактон, по механизму действия является конкурентным антагонистом альдостерона. Назначается при артериальной надпочечниковой гипертензии.

Верошпирон (Verospiro n).

Синоним: спиронолактон. Оказывает выраженное мочегонное и гипотензивное действие.

Применение: отеки, вызванные сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозы печени. Внутрь назначают по 0,075– 0,3 г в сутки. Взрослым обычно – 0,1–0,2 в 2–4 приема. При улучшении состояния – до 0,025 г.

Побочные действия: головокружение, сонливость, дерматозы, возможны гипонатриемия и гиперкалиемия.

Противопоказания: острая почечная недостаточность.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 20.

Диуретические средства.

В гипотензивной терапии часто используют следующие диуретики: тиазидные диуретики, диуретики петли Генле и калийсберегающие.

Гипотиазид (Hypothiazid).

Синонимы: дихлотиазид, Esidrex.

Активное диуретическое и гипотензивное средство.

Применение: такое же, как у верошпирона, но еще и при глаукоме, токсикозе беременных. Внутрь принимают до еды по 0,025– 0,05 г в день, в тяжелых случаях – до 0,2 г в день.

Принимают 3–7 дней с последующим перерывом 3–4 дня. При гипертонии по 0,025—0,05 в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Побочные действия: слабость, диспепсия, дерматиты, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.

Противопоказания: при недостаточности функции почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,1 г № 20.

Диуретики петли Генле.

К ним относятся фуросемид, этакриновая кислота (урегит), бринальдикс.

Фуросемид (Furosemidum).

Быстродействующий диуретик (салуретик), оказывающий гипотензивное действие.

Применение: тяжелые формы артериальной гипертонии, гипертонические кризы. Назначают внутрь, в/м или в/в. При гипертонической болезни по 20–40 мг 1 раз в сутки, при сочетании с сердечной недостаточностью – до 80 мг, в/м или в/в (медленно струйно) – по 20–60 мг 1–2 раза в сутки, при необходимости – до 120 мг.

Побочные действия: тошнота, понос, гиперемия кожи, зуд, гипотония, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит, головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда. Возможно развитие гипокалиемии, гиперурикемии, урикозории, гипергликемии.

Противопоказания: первая половина беременности, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевых путей.

Форма выпуска: таблетки по 40 мг № 50, 1 %-ный раствор в ампулах по 2 мл № 5, 10, 25 в упаковке.

Комбинированные препараты.

Эти препараты уменьшают количество применяемых таблеток.

Адельфан (Adelphane).

Состав: резерпин – 0,1 мг, гидразин – 10 мг.

Адельфан эзид-рекс: резерпин – 0,1 мг, гидралазин – 10 мг, гидрохлортиазид – 10 мг.

Адельфан эзидрекс К: резерпин – 0,1 мг, гидралазин – 10 мг, гидрохлотиазид – 10 мг, хлорид калия – 600 мг.

Трирезид К: резерпин – 0,1 мг, гидралазин – 10 мг, гидрохлортиазид – 10 мг, хлорид калия – 350 мг.

Синипресс (Sinipress).

Состав: резерпин – 0,1 мг, гидрохлортиазид – 10 мг, дигидроэргокристин – 0,6 мг.

Бринердин (Brinerdine).

Состав: бринальдикс – 5 мг, резерпин – 0,1 мг, дигидроэргокристин – 0,5 мг.

Кристепин (Crystepin).

Состав: клопамид – 5 мг, резерпин – 0,1 мг, дигидроэргокристин – 0,5 мг. Применяют эти препараты по 1–4 таблетки (драже) в сутки.

ЛЕКЦИЯ № 23. Ангиопротекторы. Гиполиподемические средства

Ангиопротекторы

Лекарственные средства, улучшающие микроциркуляцию, нормализующие проницаемость сосудов, уменьшающие отечность тканей сосудов и улучшающие метаболические процессы в их стенках. Широко используются в лечении различных ангиопатий, нарушений проницаемости сосудов при ревматоидных заболеваниях, трофических язвах, атеросклеротических поражениях сосудов, заболеваниях вен с застойными и воспалительными процессами. Механизм действия ангиопротекторов различен. Определенную роль играет активность гиалуронидазы, торможение биосинтеза простагландинов, антибрадикининовое действие и другие факторы.

Пармидин (Parmidinum).

Синонимы: Anginin, Prodectin.

Применение: атеросклероз сосудов мозга, сердца, конечностей, диабетическая ретинопатия, тромбоз вен сетчатки, облитерирующий эндартериит, трофические язвы голени. Внутрь назначают по 0,25 г 3–4 раза в день, при необходимости до 3 г в сутки. Курс лечения – 2–6 месяцев.

Побочные действия: диспепсия, головная боль.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г № 100.

Доксиум (Doxium).

Синоним: Dobesifar. Уменьшает ломкость капилляров и повышенную проницаемость. Назначают внутрь при диабетической микроангиопатии и ретинопатии по 2–3 таблетки в день в течение 4–6 месяцев, затем по 1–2 таблетке в день. При поражении венозных сосудов – по 1 таблетке 3 раза в день в течение 1–3 недель, далее – по 1 таблетке 2 раза в день, принимают во время или после приема пищи. Кроме того, назначают при циррозе печени, геморрое, венозной недостаточности и повышенной проницаемости капилляров.

Побочные действия: расстройства ЖКТ, аллергическая сыпь.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 № 100.

Этамзилат (Aethamzilatum).

Нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию, оказывает гемостатическое действие.

Применение: профилактика и остановка кровотечения при оперативных вмешательствах, травмах. В экстренных случаях при кишечных и легочных кровотечениях, особенно при нормальных показателях свертывающей системы крови. В/в, в/м вводят с профилактической целью за 1 ч до операции по 2–4 мл (1–2 ампулы) или внутрь 2–3 таблетки за 3 ч до операции.

С лечебной целью в экстренных случаях – по 2–4 мл в/в или в/м, а затем каждые 4–6 ч – по 0,25 г парентерально или по 0,5 г – внутрь. При диабетических микроангиопатиях – курсами в 2–3 месяца по 1 таблетке 3 раза в день или вводят в/м по 2 мл (1 ампула) 2 раза в день в течение 10–14 дней.

Подконъюнктивально и ретробульбарно вводят 1 мл раствора. Не следует применять при геморрагиях, вызванных антикоагулянтами. Выпускают в ампулах по 2 мл 12,5 %-ного раствора № 10 и таблетки по 0,25 г № 50.

Эскузан (Aescusan).

Повышает тонус кровеносных сосудов и понижает свертываемость крови.

Показания: профилактика тромбоза, венозный застой, расширение вен. Принимают внутрь до еды по 12–15 капсул 3 раза в день.

Форма выпуска: флакон по 20 мл, драже № 100. Аналогичен препарат «Эсфлазид» (Aesflazidum) в таблетках.

Троксевазин (Troxevazin).

Cиноним: Venoruton. Уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.

Применение: варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, венозные язвы, дерматиты, геморроидальные узлы. Вначале препарат назначают в/м или в/в (медленно) по 1 ампуле через день (5 инъекций), затем перорально по 2–3 капсулы в день во время еды в течение 2–3 недель.

Форма выпуска: капсулы по 0,3 № 50, таблетки форте 500 мг № 30, ампулы по 5 мл 10 %-ного раствора № 5, 2 %-ный гидрофильный гель по 40 г.

Гиполипидемические средства

Препараты этой группы используются в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся или обусловленных нарушениями липидного обмена. К ним относятся препараты следующих групп:

1) анионообменные смолы, или секвестранты желчных кислот;

2) никотиновая кислота и некоторые ее производные;

3) фибраты (производные фибпроевой кислоты);

4) пробукол, ингибиторы фермента (ГМГ-КоА-редуктазы).

Холестирамин (Cholestyraminum).

При приеме внутрь не всасывается и в неизмененном виде выводится с калом.

Применение: зуд, вызванный застоем желчи (желчнокаменная болезнь, карцинома и др.), гиперхолестеринемия, отравления препаратами наперстянки. Внутрь назначают по 1 ч. л. 2 раза в день. Суточная доза может быть до 16 г (в 4 приема). Другие препараты можно принимать не менее чем через час.

Побочные действия: тошнота, рвота, понос или запоры. Необходимо контролировать протромбиновый индекс.

Форма выпуска: порошок во флаконах по 500 г.

Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum).

Применение: спазм сосудов, атеросклероз. Внутрь назначают по 0,05 г 2–3 раза в сутки, можно – до 0,1 г 2–3 раза. Парентерально: 1 %-ный раствор натрия никотината по 1 мл 1–2 раза в сутки (10–15 дней).

Побочные действия: покраснение лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, головокружение, приливы крови к голове, при длительном применении больших доз – жировая инфильтрация печени.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,05 № 50, ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10.

Мисклерон (Miscleron).

Синоним: Clofibrat.

Применение: атеросклероз и другие заболевания, сопровождающиеся гиперхолестеринемией. Внутрь принимают до еды по 2–3 капсулы 3 раза в день.

Побочные действия: диспепсия, сыпь, зуд.

Противопоказания: нарушения функции печени и почек, беременность.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 № 50.

Пробукол (Probucol).

Снижает уровень общего холестерина за счет липопротеидов низкой плотности.

Показания: нарушения липидного обмена, связанные с повышением уровня холестерина и липопротеинов низкой плотности. Внутрь назначают по 500 мг 2 раза в сутки во время еды. Курс лечения – 3 месяца.

Побочные действия: метеоризм, диарея, боли в животе, тошнота.

Противопоказания: инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 № 50.

Ловастатин (Lovastatin).

Понижает содержание холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности, умеренно повышает содержание липидов высокой плотности, обладающих антиатерогенным действием.

Применение: гиперлипопротеинемия, не корригирующаяся специальной диетой и физической нагрузкой. Внутрь принимают по 10–20 мг 1 раз в сутки – вечером после еды. Максимальная доза – 80 мг.

Побочные действия: диспепсия, заболевания печени, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,04 г № 30. Кроме того, в лечении атеросклероза применяются как дополнительные препараты менетол, липостабил, полиспонин, перибуспонин и др.