Большие” (сильные) транквилизаторы

15

Наком – противопаркинсоническое ср-во, Комбинированные препараты, содержащие ингибиторы периферической дофадекарбоксилазы. Состав:(Синдопа) – (Леводопа + Карбидопа).  Механизм действия леводопы

Это вещество является естественным метаболитом – биохимическим предшественником дофамина, в отличие от которого лишено прямого фармакологического действия и хорошо проникает в мозг, где под влиянием ДОФА-декарбоксилазы нейронов (в которых этот фермент имеется)

превращается в дофамин, устраняя его дефицит.

Тем самым восстанавливается тормозная дофаминергическая передача в ядрах экстрапирамидной системы.

Показания: лечение паркинсонизма.

Побочные: тахикардия, нарушение сердечного ритма и т.д. рвота, ортостатическая гипотония, потеря аппетита, бессонница.

 

16

Бромокриптин

Механизм:

2. Специфический агонист дофаминовых рецепторов, преимущественно D2-типа

3. Препарат активно влияет на кругооборот дофамина и норадреналина в ЦНС, уменьшает

выделение серотонина

4. В связи со стимулирующим влиянием на дофаминовые рецепторы гипоталамуса

бромокриптин оказывает характерное тормозное влияние на секрецию (но не на синтез!)

гормонов передней доли гипофиза, особенно пролактина и в меньшей степени соматотропина.

Эндогенный дофамин является физиологическим ингибитором секреции этих гормонов.

Амантадин - Применение этих препаратов также позволяет улучшить тормозную дофаминергическую передачу в экстрапирамидной системе при паркинсонизме. Первоначально мидантан=амантадин был разработан как препарат профилактики гриппа. В дальнейшем выяснилось, что он:

   - увеличивает выброс дофамина тормозными терминалями

   - блокирует его обратный захват

   - повышает чувствительность рецепторов воспринимающих нейронов к медиатору.

Таким образов, при той же продукции дофамина эффективность передачи растет.

 

17

Классификация опиоидных анальгетиков

 

1. Производные пиперидинфенантрена

1. Морфин

2. Бупренорфин (Бупранал, Норфин)

3. Кодеин

4. Омнопон (новогаленовый препарат опия)

2. Производные фенилпиперидина

   1. Тримеперидин (Промедол)

   2. Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин (Просидол)

   3. Фентанил (Дюрогезик – ТТС)

3. Производные морфинана

   1. Налбуфин (Нубаин)

     2. Буторфанол (Морадол)

4. Других групп

   1. Трамадол (Трамал)

 

18

Морфин: опиоидный анальгетик, Производные пиперидинфенантрена. Оказывает сильное аналгезирующее действие. Механизм действия складывается из 2-х компонентов:

- угнетения межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути за счет активации эндогенной антиноцицептивной системы, а также прямого  угнетающего влияния на спинальные нейроны

- нарушении субъективно-эмоционального восприятия, оценки боли и реакции на нее

Для обезболивающего эффекта морфина характерны:

а) относительно малое повышение порога болевой чувствительности и низкая эффективность препарата при надпороговых раздражениях (например, разрез кожи);

б) глубокое угнетение процесса суммации подпороговых болевых раздражений на всех уровнях проведения боли;

в) преимущественная эффективность при хронических болях, исходящих из внутренних органов;

г) наличие противотревожного и эйфоризирующего действия, которое подавляет ожидание боли, психическую готовность к ней, сглаживает восприятие и оцену болевых ощущений.

Показания к применению морфина

1. Боли различной этиологии (травмы, новообразования, инфаркт миокарда и т.п.)

Побочные эффекты

1. Угнетение дыхания

2. Тошнота

3. Рвота

4. Запор

Противопоказания

1. Дыхательная недостаточность

2. Кахексия (предельное истощение организма)

3. Старческий и детский возраст

4. Длительно не назначать!

 

19

Классификация ННА и НПВС

1. Производные салициловой кислоты*

1. Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) (Аспизол=Ацелизин – инъекционная форма)

2.Производные пара-аминофенола (анилина)

2. Парацетамол  (Ацетаминофен, Панадол)

3. Производные пиразолона и родственные соединения

3. Метамизол натрия (Анальгин)

4. Пропифеназон (в комбинациях)

5. Фенилбутазон* (Бутадион)

4. Производное пирролизинкарбоновой кислоты

6. Кеторолак (Кетанов, Кеторол)

5. Производные фенилпропионовой кислоты*

7. Ибупрофен (Нурофен)*

8. Напроксен (Налгезин)*

9. Кетопрофен (Кетонал, Фастум)

10. Флурбипрофен

6. Производные фенил- и индолуксусной кислот*

11. Диклофенак (Ортофен, Вольтарен)*

          12. Индометацин (Метиндол)*

7. Оксикамы*

13. Пироксикам (Роксикам)*

14. Теноксикам (Тексамен)*

15. Лорноксикам (Ксефокам)*

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

16. Мелоксикам (Мовалис)*

8. Сульфонамиды*

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

17. Нимесулид (Найз)*

Коксибы:

18. Целекоксиб (Целебрекс)

19. Эторикоксиб (Аркоксиа)

9. Комбинированные препараты

Коммерческое название

Состав

20. Залдиар, Форсодол

Парацетамол, трамадол

21. Солпадеин

Парацетамол, кодеин, кофеин

22. Пенталгин

23. Пенталгин-Н

24. Пенталгин Плюс

25. Пентабуфен

Парацетамол, метамизол натрия, кофеин, фенобарбитал, кодеин;

Пенталгин-Н – напроксен вместо парацетамола

Пенталгин Плюс – пропифеназон вместо метамизола натрия

Пентабуфен – ибупрофен вместо парацетамола

26. Седалгин

27. Седалгин Нео

Парацетамол, ацетилсалициловая кислота, кофеин, фенобарбитал, кодеин

28. Каффетин

29. Каффетин ск, Саридон

Парацетамол, пропифеназон, кодеин, кофеин

Парацетамол, пропифеназон, кофеин

Баралгин, Спазмалгон, Триган, Максиган, Брал

Метамизол натрия, питофенона гидрохлорид (М-холиноблокатор), фенпивериния бромид (ганглиоблокатор)

35. Новиган

Ибупрофен, питофенона гидрохлорид (М-холиноблокатор), фенпивериния бромид (ганглиоблокатор)

36. Нурофен Плюс

Ибупрофен, кодеин

37. Ибуклин, Брустан, Некст

Ибупрофен, парацетамол

38. Аскофен-П

39. Цитрамон-П

40. Кофицил-плюс

Ацетилсалициловая кислота, парацетамол, кофеин;

Цитрамон – кислота лимонная, какао

41. Темпалгин

Анальгин, темпидин (транквилизатор)

42. Колдрекс

Парацетамол, фенилэфрин (мезатон), кофеин, кислота аскорбиновая

 

10. Неопиоидные препараты центрального действия с аналгетической активностью

33. Клонидин (Клофелин) (α₂-адреномиметик)

34. Баклофен (Агонист ГАМК_Б рецепторов)

35. Амитриптилин (Трициклические антидепрессанты)

36. Карбамазепин (Финлепсин) (Противоэпилептические средства)

37. Закись азота, Кетамин (Общие анестетики)

20

Парацетамол - ННА и НПВС Производные пара-аминофенола (анилина)

Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее.

Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы. T_1/2 из плазмы 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. клиренс парацетамола.

Применение. Парацетамол широко применяется

     1. для симптоматического лечения лихорадки, в том числе;

     2. и в качестве профилактического средства для купирования пирогенной реакции в ответ на проводимые прививки.

В качестве аналгетика препарат хорошо

     3. купирует головные и зубные боли

     4. миалгии

     5. невралгии

Однако не оказывает эффекта при болях висцерального происхождения.

Побочные эффекты. Препарат малотоксичен и практически не оказывает ульцерогенного действия (табл. 6). В редких случаях отмечаются:

1. аллергические реакции (кожная сыпь, ограниченный дерматит)

При длительном применении высоких доз парацетамола возможно

             2. гепатотоксическое действие, обусловленное образованием цистеина и меркаптопуровой кислоты. Высокоактивные метаболиты последней связываются с макромолекулами печени и повреждают их клетки.

Из других нежелательных эффектов парацетамола следует отметить возможность возникновения:

     3. тромбоцитопении, а также

     4. гемолитической анемии, связанной преимущественно с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

21

Кеторолак - ННА и НПВС  Производное пирролизинкарбоновой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч

Показания препарата Кеторолак

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

травмы; зубная боль; боли в послеродовом и послеоперационном периоде; онкологические заболевания; миалгия, артралгия, невралгия, радикулит; вывихи, растяжения; ревматические заболевания.

Побочные: гастралгия, диарея,стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка, головная боль, головокружение, сонливость, повышение АД.Отеки, аллергии.

 

 

22

Классификация антипсихотических средств

ТИПИЧНЫЕ

1. Производные фенотиазина

     А. С алифатическим радикалом

       1. Хлорпромазин (Аминазин) – сед.

       2. Левомепромазин (Тизерцин) – сед.

Б. С пиперазиновым радикалом

       3. Перфеназин (Этаперазин) – антипс.

       4. Трифлуоперазин (Трифтазин) – антипс.

       5. Флуфеназин (Модитен) – антипс.

В. С пиперидиновым радикалом

       6. Тиоридазин (Сонапакс) – сед.

       7. Перициазин (Неулептил) – сед.

2. Производные тиоксантена

       8. Хлорпротиксен (Труксал) – сед.

       9. Флупентиксол (Флюанксол) – антипс.

     10. Зуклопентиксол (Клопиксол) – антипс

3. Производные бутирофенона

     11. Галоперидол – антипс.

     12. Дроперидол – сед.

АТИПИЧНЫЕ

1. Производные дибензадиазепина

     13. Клозапин (Азалептин, Лепонекс) – сед.

     14. Оланзапин (Зипрекса) – антипс.

     15. Кветиапин (Сероквель)

2. Бензамиды

     16. Сульпирид (Эгланил) – антипс.

     17. Тиаприд (Тиапридал) – сед.

     18. Амисульпирид (Солиан)

3. Производные индола

     19. Зипрасидон (Зелдокс) – сед.

     20. Сертиндол (Сердолект)                

4. Производные пиридопиримидина

     21. Рисперидон (Рисполепт) – антипс.

     22. Палиперидон (Инвега)

         

Кроме классификации по химическому строению есть еще и клиническая классификация НЛ

С преимущественным седативным действием

С преимущественным антипсихотическим действием

1. Дроперидол

2. Хлорпромазин (Аминазин)

3. Левомепромазин

4. Клозапин

5. Хлорпротиксен

6. Перициазин (Неулептил)

7. Зипрасидон

    8. Тиаприд

9. Тиоридазин

1. Галоперидол

2. Трифлуоперазин (Трифтазин)

3. Флуфеназин

4. Флупентиксол

5. Рисперидон

6. Перфеназин (Этаперазин)

7. Оланзапин

8. Сульпирид

9. Зуклопентиксол

23

Хлорпромазин – Типичные нейролептики, Производные фенотиазина С алифатическим радикалом. Механизм Блок α1-АР. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, выражено очень хорошо. Седативный эффект наступает через 2 ч после перорального приема. Через 1 нед может возникнуть толерантность к седативному и гипотензивному эффектам. Показания:       Психомоторное возбуждение; Реактивный психоз; Премедикация. Противопоказания: сонливость, головокружение, сухость во рту, анорексия, запор, тахикардия, расстройства сна, задержка мочи, аллергические реакции

24

Галоперидол Типичные нейролептики, Пр. бутирофенона. Механизм: Блок D2 рецеп-торов дофамина, угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Применение:

Психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание. Побочные: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения, тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, бронхоспазм, анорексия, запор/диарея, тошнота, рвота, сухость во рту.

 

25

Рисперидон - Атипичные НЛ, Производные пиридопиримидина. Мехпнизм: Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС.

Показания: Шизофрения, бред, галлюцинации, агрессивность, тревожная депрессия.

Побочные: нарушение сна, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, тошнота, рвота,аллергии.

26

Классификация анксиолитиков (транквелизаторов)

1) Бензодиазепины

   1. Хлордиазепоксид (Хлозепид, Элениум)

2. Диазепам (Седуксен, Сибазон, Реланиум)

3. Лоразепам (Лорафен)

4. Феназепам

5. Оксазепам (Нозепам)

6. Альпразолам=Ксанакс

2) Разных химических групп

7. Гидроксизин=Атаракс

 “Малые” (дневные) транквилизаторы

5) Бензодиазепины

8. Медазепам=Мезапам=Рудотель

9. Тофизопам=Грандаксин

6) Других групп

   10. Мебикар (Мебикс)

   11. Фенибут (Анвифен, Гамма-амино-бета-фенилмасляная кислота)

   12. Афобазол

   13. Буспирон=Спитомин – атипичный анксиолитик

Малые транквилизаторы обладают избирательным противотревожным действием, слабой седативной активностью, оказывают минимальное влияние на умственную и физическую работоспособность, точность и скорость психомоторной реакции.