Производные оксипирролидона (рацетамы)

35

Кофеин- ПСИХОСТИМОТОРНЫЕ СТИМУЛЯТОРЫ Блокатор А1аденозиновых рецепторов и ингибитор фосфодиэстеразы, Производное метилксантина. Механизм:     1. Ингибирует фосфодиэстеразу, которая переводит цАМФ в 5-АМФ

     1) Накопление вторичного мессенджера цАМФ активирует различные виды внутриклеточного обмена и функции клеток

     2) Природные ксантины ингибируют фосфодиэстеразу не только в ЦНС, но и в других органах и тканях. Однако такой механизм действия ксантинов проявляется лишь в достаточно высоких дозах

2. Является конкурентным блокатором тормозных А₁-аденозиновых рецепторов:

     1) Аденозин является промежуточным продуктом в метаболизме АТФ

     2) Он тормозит активность аденилатциклазы и тем самым уменьшает образование цАМФ в клетках

     3) Снижение уровня цАМФ снижает функциональную активность клетки.

     4) Таким образом, аденозин выполняет важную физиологическую функцию: накапливаясь в организме к концу дня и при больших физических нагрузках, он действует как сигнальный фактор, предупреждающий истощение организма

     5) Кофеин нарушает эту цепочку и тем самым повышает функциональные возможности клетки и, поэтому, кстати, является средством, повышающим работоспособность истощающего типа. Показания к применению

1. Астенические состояния

     – при психических заболеваниях

     – после перенесенных интоксикаций

     – после перенесенных нейроинфекций

     – после травм головного мозга

2. Для ослабления побочного седативного эффекта при применении

     – некоторых противосудорожных средств

     – антигистаминных препаратов

     – транквилизаторов и т.п.

3. Гипотонии различного происхождения (травмы, интоксикации, инфекции) для восстановления тонуса сосудодвигательного центра и для повышения тонуса вен при депонировании крови в расширенных венах и падении венозного возврата к сердцу

4. Для разового повышения работоспособности и физической выносливости

     – в чрезвычайных условиях

     – необходимости выполнить работу в короткий срок

     – в ночное время

     – предельные нагрузки

Побочные эффекты

1. Истощающий тип действия

2. Вызывает зависимость (теизм)

3. Нейротоксические осложнения

4. Повышение АД

5. Тахикардия

6. Неприятные ощущения в области сердца

 

36

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА (Нейрометаболические стимуляторы)

             1. Пирацетам (Ноотропил, Луцетам)

             2. Фонтурацетам (Фенотропил, Фенилпирацетам)