Активные вещества спортивных мазей

Охлаждающие мази

Охлаждающие мази (часто гели) не обладают таким раздражающим эффектом, как гиперемирующие, поэтому их можно применять сразу после получения травмы. Прилагательное "охлаждающие" не подразумевает, что гели действительно понижают температуру, они лишь создают ощущение охлаждения. Охлаждающие мази (гели), за счет входящих в их состав анальгетиков, антикоагулянтов, ментола, эфирных масел, иногда спирта, обезболивают и успокаивают место повреждения.

При свежих травмах мазь нельзя втирать, чтобы не вызывать гиперемию тканей. Следует просто нанести средство на кожу и ждать, пока оно впитается. Для этого лучше подходят средства в форме геля, которые обладают лучшей всасывающей способностью и охлаждающим действием.

При хронических заболеваниях (бурсит, тендовагинит и др.) применяются препараты противовоспалительного действия, в состав которых входят йод и другие ингредиенты.

При всем огромном спектре спортивных мазей и гелей их действие основано на достаточно небольшом количестве входящих в их состав активных веществ. Для более осознаного выбора спортивных мазей и гелей необходимо представлять механизм действия их активных компонентов:

• метилсалицилат [метиловый эфир салициловой кислоты] - наиболее часто использующееся вещество в спортивных мазях. Является производным салициловой кислоты, больше известной как аспирин. Как и все салицилаты, обладает противовоспалительным и болеутоляющим действием, механизм которого связан с необратимым угнетением работы циклооксигеназы - ключевого фермента синтеза простагландинов, веществ являющихся сигнальными молекулами в процессах воспаления. Другими словами выключение работы (ингиборование) циклооксигеназы приводит к прекращению синтеза веществ, которые запускают процессы воспаления.
• кетопрофен [2-(3-бензоил-фенил)пропионовая кислота] - производное пропионовой киcлоты (арилкарбоксиловой кислоты). Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой киcлоты, кетопрофен ингибирует синтез простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов. Т.е. механизм действия точно такой же, как и салицилатов (соответственно и метилсалицилата) - ингибирование синтеза простагландинов, ключевых медиаторов воспаления.
• ибупрофен [2-(4-изобутилфенил)пропионовая кислота] - также производное пропионовой киcлоты (арилкарбоксиловой кислоты). Обладая схожей природой, ибупрофен также является ингибитором циклооксигеназного пути синтеза простагландинов.
• индометацин [1-(пара-хлорбензоил)-5 -метокси-2-метилиндол-3-уксусная кислота] - является специфическим, обратимым ингибитором циклооксигеназы (салицилаты ингибируют необратимо).
• диклофенак [натриевая соль 2-{(2,6-Дихлорфенил)амино}бензолуксусной кислоты] - механизм действия все тот же: ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов. Приревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Итак, рассмотрев, казалось бы 5 разных веществ, входящих в состав спортивных мазей, мы видим, что механизм их действия один и тот же - ингибирование циклооксигеназы. Вероятно они отличаются по эффективности ингибирования. Но информации об этом мало. Известно, что только салицилаты необратимо ингибируют циклооксигеназу, в то время как такие ингибиторы, как индометацин, напроксен, вольтарен, бруфен, бутадион, анальгин, ряд производных циклопентанона, флубипрофен, диклофенак, мефенамовая и меклофенамовая кислота, пироксикам, сулиндак ведут себя по отношению к циклооксигеназе как обратимые ингибиторы. То есть с падением концентрации обратимого ингибитора активность циклооксигеназы возвращается к исходным показателям.

Также сообщается, что диклофенак превосходит салицилаты, бутадион и ибупрофен по противовоспалительной активности. Имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости диклофенака по сравнению с индометацином.

Также в состав спортивных мазей входят активые вещества, обладающие другими фармакологическими свойствами:

• пчелиный яд - апитоксин (от лат. apis — пчела и греч. toxikón — яд), секрет, выделяемый нитевидной железой жалящего аппарата рабочей пчелы. Химический состав точно не установлен. Пчелиный яд содержит биологически активный белок (мелиттин), ферменты (гиалуронидазу, лецитиназу А), свободные аминокислоты, гистамин, муравьиную и др. кислоты, жиры, стероидоподобные вещества, летучие масла, некоторые микроэлементы. К действующим веществам пчелиного яда относят гликозид гистамина, липиды и вещества, близкие к сапонинам животного происхождения. Спект действия очень широк.Меллитин оказывает определенное антибактериальное действие. В концентрации 0,3 мкг/мл он повышает устойчивость белков к тепловой денатурации и уменьшает степень выраженности воспалительной реакции за счет стабилизации лизосомальных мембран. Доза меллитина, обеспечивающая этот эффект, может быть в 100–10 000 раз ниже, чем при использовании других веществ (кортикостероидов и НПВП), оказывающих мембраностабилизирующее действие на лизосомы. Гиалуронидаза - расщепляет основной компонент межуточного вещества соединительной ткани - гиалуроновую кислоту (мукополисахарид, в состав которого входят ацетилглюкозамин и глюкуроновая кислота, является цементирующим веществом соединительной ткани), уменьшает ее вязкость, повышает тканевую и сосудистую проницаемость, облегчает движение жидкостей в межтканевых пространствах; уменьшает отечность ткани, размягчает и уплощает рубцы, увеличивает объем движений в суставах, уменьшаетконтрактуры и предупреждает их формирование. Пчелиный яд вызывает доказуемое повышение температуры кожи. Продолжающееся длительное время повышение температуры основывается на расширении капиллярных сосудов. Вызванное этим глубокое проникающее кровообращение ведет к лучшему снабжению тканей кислородом и ускоряет тем самым распад вызывающих боль продуктов обмена веществ.
• змеиный яд - обладает эффектами, сходными с действием пчелиного яда.
• экстракты перца, горчицы - оказывают раздражающее действие на кожу, увеличивая местный кровоток, тем самым увеличивая температуру обработанного участка кожи.
• ментол [2-изопропил-5-метилциклогексанол-1] - при втирании в кожу и нанесении на слизистые оболочки ментол вызывает раздражение нервных окончаний, сопровождающееся ощущением холода, легкого жжения и покалывания, оказывает легкое местное обезболивающее действие, главным образом за счет отвлекающего влияния; обладает также слабыми антисептическими свойствами. Болеутоляющее свойство ментола главным образом обусловлено раздражением рецепторов кожи и действует на уровне центральной нервной системы - сигналы от раздраженных рецепторов начинают подавлять и преоблатать над болевыми сигналами.
• камфара (камфора) [1,7,7-триметилбицикло-[1,2,2]-гептанон-2], кетон терпенового ряда - лекарственное вещество, относящееся к группе стимуляторов нервной деятельности. При наружном применении препараты кафары — камфорное масло, камфорная мазь, камфорный спирт — оказывают раздражающее, отвлекающее (болеутоляющее) и отчасти антисептическое действие.

Далее приведен перечень спортивных мазей, кремов и гелей с их описанием и составом действующих веществ. Названия выстроенны в алфавитном порядке.