Тема: Химиотерапевтические средства, применяемые при инфекционных заболеваниях.Антибиотики.

Тема: Химиотерапевтические средства, применяемые при инфекционных заболеваниях.Антибиотики.

Задание: прочитать лекцию ниже + материал по данной теме в учебнике, составить конспект в тетрадь присылать не надо

 

К химиотерапевтическим средствам относятся противобактериальные, противогрибковые, противопротозойныеи противогельминтные средства.

Антибиотики – это химические вещества, которые вырабатываются различными видами микроорганизмов (грибами или бактериями) или их получают синтетическим путем. Они подавляют рост и размножение других микроорганизмов, включая болезнетворные. Начало эры антибиотиков было положено А. Флемингом, который в 1928 году получил вещество из плесневых грибов рода Penicillinum. В 1940 году Флори и Чейн выделили кристаллический пенициллин из культуральной жидкости. Кристаллический пенициллин давал стабильный лечебный эффект и получил применение в медицинской практике.

В 1939 году Дюбо получил из почвенной бактерии антибиотик пептидной природы - грамицидин, который нашел широкое применение в медицинской практике. В 1942 году Ваксман получил стрептомицин, который оказался первым противотуберкулезным антибиотиком.

Классификация антибиотиков.

По характеру действия на микроорганизмы антибиотики делят на:

1.бактериостатические (подавляют рост и размножение микроорганизмов); 

2. бактерицидные (уничтожают бактерии);

По механизму действия различают:

1. Антибиотики, нарушающие синтез стенки микробной клетки (пенициллины, цефалоспорины);

2. Нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны (полимиксины);

3. Нарушающие синтез нуклеиновых кислот и белка (стрептомицин, левомицетин, тетрациклин, макролиды, неомицины, рифампицин).

 

 

По спектру действия выделяют:

1.Действующие преимущественно на грамположительные бактерии (пенициллины, макролиды, линкомицин);

2.Действующие преимущественно на грамотрицательные бактерии (стрептомицин, канамицин, гентамицин, полимиксин Б и др.);

3.Действующие на оба типа бактерий (ампициллин, цефалоспорины, рифампицины, неомицины);

4.Антибиотики, подавляющие рост патогенных грибов (нистатин, леворин, гризеофульвин и др.).

5.Противоопухолевые антибиотики;

По происхождению

антибиотики могут быть природными (биосинтетические), полусинтетические и синтетические.

Биоситетические антибиотики (природные):

Получают путём выращивания плесневых и лучистых грибов в специальных приспособлениях. Для выделения и очистки антибиотика используют определённые физико – химические методы. Затем производиться стандартизация препарата и установление антимикробной активности, которая выражается в единицах действия (ЕД)

Полусинтетические антибиотики:

Получены путём изменения химической структуры ядра природного антибиотика (цефалоспорины, тетрациклины). Они устойчивы к микробным ферментам, ферментам ЖКТ, часто имеют более широкий спектр противомикробной активности.

Много антибиотиков получают синтетическим путём, он оказался более рентабельным (дешёвым), чем биосинтетический метод. Синтетическим путём получают хлорамфеникол (левомицетин), циклосерин.

β лактамные антибиотики:

Содержат β-лактамное кольцо.

 

Пенициллины

Механизм действия всех пенициллинов заключается в том, что они нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Хорошо проникают во все органы и ткани за исключением костей и мозга. Выводятся с мочой в неизменном виде.

Различают:

 1)природные пенициллины непродолжительного и продолжительного действия.

2)полусинтетические пенициллины:

· Не устойчивые к пенициллиназам (ампициллин, амоксициллин)

· Устойчивые к пенициллиназам (оксациллин, клоксациллин, нафциллин)

Природные пенициллины.

Бензилпенициллин – получают из зеленой плесени. Подавляет стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки, бледную спирохету, возбудителя газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы. Вводят только парентерально, т.к. он разрушается в кислой среде желудка.

Используются различные соли бензилпенициллина:

Бензилпенициллина натриевая соль – хорошо растворима в воде, быстро всасывается из мышцы. Вводится в/м, в/в, внутрисуставно, эндолюмбально. Растворы готовят перед употреблением. Растворяют в растворе прокаинав концентрации 5мг/мл для в/м введения. Для в/в введения растворяют в изотоническом растворе NaCl (9мг/мл), дозируется в ЕД. Вводят 4-6 раз в сутки.

Побочные действия: крапивница, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в суставах, отек Квинке, иногда анафилактический шок. Выпускаются в виде порошка во флаконах.

Феноксиметилпенициллин - Хорошо всасывается при приеме внутрь, не разрушается в желудке, малотоксичен. Применяется при пневмониях, бронхите, ангине, рожистом воспалении. Назначается внутрь. Выпускается в таблетках. Дозируется в миллиграммах. Принимают 4 раза в сутки.

Бициллин-1 (бензатинабензилпенициллин). Применяют для лечения сифилиса, профилактики и лечения ревматизма. Назначают в/м 1 раз в неделю или 2 раза в месяц. Выпускается в виде порошка во флаконах.

Противопоказания - повышенная чувствительность к пенициллину и прокаину. Дозируется в ЕД.

Препараты природных пенициллинов обладают выраженной бактерицидной активностью. Однако, у некоторых микроорганизмов вырабатывается фермент пенициллиназа, который разрушает пенициллин. Поэтому были созданы полусинтетические препараты пенициллина, устойчивые к этим ферментам.

Комбинированные препараты

Содержащие пенициллин и ингибиторы β-лактамаз:

Ампициллин + Сульбактам (Уназин).

Амоксициллин + Клавулановая к-та (Аугментин, Амоксиклав).

Тикарциллин + Клавулановая к-та (Тиментин)

Ингибиторы β-лактамаз (сульбактам, клавулановая кислота) связывают β-лактамазы (ферменты выделяемые некоторыми микроорганизмами и вызывающие разрушение антибиотиков).

Цефалоспорины: Механизм действия, как у пенициллинов – нарушают биосинтез стенки бактерии. По сравнению с пенициллинами имеют более широкий спектр действия. Они более устойчивы кβ-лактамазам, реже вызывают аллергические реакции. Существует 4 генерации (поколения) цефалоспоринов:

1. Поколение (генерация) – цефазолин, цефалексин;

2. Поколение – цефаклор, цефокситин, цефуроксим;

3. Поколение – цефотаксим, цефиксим, цефтазидим, цефтриаксон (азаран).

4. Поколение –цефпиром, цефипим (максицеф).

Комбинированный препарат сульпирацеф, состоит из:цефоперазон + сульбактам.

Побочные эффекты цефалоспоринов: аллергические реакции, диспепсия. Возможнанефротоксичность, особенно при применении препаратов первого поколения.

Монобактамы.

Азтреонам –действует на Гр- бактерии, включая синегнойную палочку. По действию сходен с аминогликозидами, но лучше переносится больными и вызывает меньше побочных эффектов.

Карбопенемы. Сюда относятся имипенем и меропенем. Имеют широкий спектр действия. Применяют для тяжелых инфекций, главным образом госпитальной.

.

Аминогликозиды – обладают широким спектром действия и бактерецидной активностью. Выделяют 3 поколения аминогликозидов:

1. Поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин. Используют для лечения туберкулеза, чумы, туляремии;

2. Поколение: гентамицин и тобрамицин. Влияет на синегнойную палочку. Хорошо действует на стафилококк.

3. Поколение: амикацин,нетилмецин. Воздействуют на микроорганизмы, устойчивые к гентамицину.

Побочные эффекты:нефротоксичность и ототоксичность.

Макролиды – к ним относятся эритромицин, рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид), азитромицин (сумамед).

Эритромицин – природного происхождения. Спектр его действия сходен с природными пенициллинами. Он также воздействует на легионеллы, микоплазмы и хламидии, tbc, helicobacterpylori. Новые макролиды сходны по спектру действия с эритромицином, но более активно влияют, на гемофильную палочку (азитромицин).

Тетрациклины – Механизм действия угнетают синтез белка в рибосомах бактерий. Тетрациклины накапливаются в печени, костях, зубах и слизистой ЖКТ. Нарушают функцию печени, ЖКТ, нарушают развитие зубов у детей. Может повышаться чувствительность кожи к солнечным лучам. Такое состояние назывется фототоксичность.

К этой группе относятся тетрациклин, доксициклин. Воздействуют на хламидии, микоплазмы, легионеллы, холерный вибрион, риккетсии, спирохеты, актиномицеты.

Противопоказания: беременность, кормление грудью, детям в возрасте до 8 лет.

Линкозамиды – линкомицин (линкоцин), клиндамицин (далацин). Хорошо проникают в костную ткань, легкие, желчь, плохо – через гематоэнцефалический барьер. Применяются для лечения инфекций брюшной полости и малого таза, эндометрита, абцесса легкого.

Гликопептиды – ванкомицин, тейкопланин– препараты выбора при непереносимости пенициллинов.Циклосерин применяется для лечения туберкулёза.Бацитрацин – применяют местно.

Хлорамфениколы ( левомицетин) эффективен при брюшном тифе, паратифах, коколюше, чуме, менингите, при глазных инфекционных заболеваниях (трахома).

Синтомицин (Synthomycinum) 1% - 5% - 10% линименты; вагинальные суппозитории по 0,25.

Фузидин – натрий – применяют для лечения туберкулеза, остеомиелита.

Рифампицины – рифампицин. Чаще используют для лечения туберкулеза, легионеллеза, хламидиоза.

Полимиксины – полимиксин Б и колистин. Действуют на синегнойную палочку. Высокотоксичны. ИХ ПРИМИНЕНИЕ ОГРАНИЧЕННО. ПРИМЕНЯЮТСЯ МЕСТНО.

 

Лекция№5.Тема: Синтетические антибактериальные средства, противотуберкулёзные,противоспирохетозные, противопротозойные, противогрибковые, противоглистные,противовирусные, противоглистные средства.

Сульфаниламидные препараты.

Механизм действия – они нарушают синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и тем самым оказывают бактериостатическое действие. Применяют при токсоплазмозе, конъюнктивитах, острых инфекциях мочевыводящих путей, кишечника, бронхов.

Препараты: сульфадиазин (сульфазин), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин) назначают внутрь 4-6 раз в сутки, сульфадиметоксин - 1 раз в сутки, сульфален – 1 раз в неделю. Сульфацетамид (сульфацил – натрий) – применяют в виде глазных капель при конъюнктивитах, блефаритах 4-6 раз в день.

Сульфакарбамид (уросульфан) – применяют при острых инфекциях мочевыводящих путей.

Фталилсульфатиазол (фталазол) и сульфагуанидин (сульгин) – назначают внутрь при кишечных инфекциях 4-6 раз в день.

Триметоприм и пириметамин (хлоридин) - по спектру действия сходны с сульфаниламидами.

В клинической практике широко применяют комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом. Это ко-тримоксазол (бисептол, бактрим, гросептол). Ко-тримоксазол используют при инфекциях дыхательных путей, инфекциях почек, мочевыводящих путей, ЖКТ.

Сульфаниламиды противопоказаны при тяжелых заболеваниях кроветворных органов, при беременности, при повышенной чувствительности к сульфаниламиду.

Хинолоны – налидиксовая кислота (невиграмон), пипемидовая кислота (полин), оксолиновая кислота (грамурин) применяют при инфекциях мочевыводящих путей.

Фторхинолоны – офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин (абактал), норфлоксацин (нолицин), ломефлоксацин, спарфлоксацин. По действию они напоминают антибактериальные препараты, кроме норфлоксацина, который избирательно действует на мочеполовую систему. Полифлоксацин применяют для лечения туберкулеза.

Нитрофураны (антисептики) – нитрофурантоин (фурадонин),фуразолидон используются для лечения инфекций мочевыводящих путей, ЖКТ, трихомониаза. Фурацилин(нитрофурал) используют внутрь при бактериальной дизентерии, местно в виде растворов и мазей для повязок.

Нитромидазолы – метронидазол (трихопол, флагил), тинидазол (фазижин), используют для лечения лямблиоза, амебнойдизентирии и трихомониаза.

Производные 8-оксихинолина:

Нитроксолин ( 5-НОК) применяется, при инфекциях мочевыводящих путей.

Противогрибковые средства.

Возбудителями грибковых заболеваний (микозов) являются различные патогенные грибы.

Лечение дерматомикозов. Дерматомикозы – это грибковые поражения кожи, волос, ногтей: стригущий лишай, парша и грибковые заболевания стоп (эпидермофития). Лечение: амиказол, нитрофунгин, клотримазол, раствор йода, миконазол, резорцин, гризеофульвин.

Лечение кандидомикозов. Кандидомикозы чаще возникают при длительном назначении антибиотиков, особенно тетрациклинов. Характерно поражение слизистых оболочек рта, глотки, кишечника, бронхов. Лечение: нистатин, амфотерицин В, леворин.

Системные микозы – это поражение патогенными грибами внутренних органов, костей, мозга. Лечение: амфотерицин В и микогептин, миконазол, флуконазол.

 

 

Противовирусные средства.

Вирусы содержат в себе ДНК или РНК.

Классификация противовирусных препаратов:

1) При заболеваниях, вызванных ДНК – содержащими вирусами (герпесы и лишаи кожи и слизистых оболочек, оспа, гепатиты) используют ацикловир, валацикловир, ганцикловир, рибавирин.

2) При заболеваниях, вызванных РНК – содержащими вирусами (грипп, некоторые бронхопневмонии, адено-вирусные инфекции), назначают: мидантан, ремантадин, рибамидил, арбидол, оксомен.

3) При ретровирусных инфекциях (ВИЧ – инфекция, СПИД) показаны: зидофудин, диданозин, ламивудин, санквинавир, индинавир.

4) При всех вирусных заболеваниях показаны интерфероны.

Интерфероны – это группа соединений, которые вырабатываются клетками организма при воздействии на них вирусов, а также других веществ экзогенного и эндогенного происхождения. Интерфероны повышают устойчивость клеток в отношении вирусов. Они обладают также противоопухолевой и иммуномодулирующей активностью.

Для профилактики и лечения гриппа применяются ремантадин,амантадин, занамивир, осельтамивир,арбидол.

Для лечения СПИДа используются зидовудин, ставудин, диданозин. Они тормозят развитие болезни, но полного излечивания не дают. При этой патологии применяются также препараты интерферона, интерлейкина, пересадка костного мозга.

Ремантадин - назначают внутрь. Выпускается в таблетках. Принимается по схеме.

Интерферон – выпускается в ампулах в сухом виде. Применяют в виде свежеприготовленного раствора. Закапывают в носовые ходы.

Оксолин – применяют наружно в мазях и растворах для смазывания или закапывания глаз, носа.

Метисазон – назначают внутрь. Выпускается в таблетках.

Противоглистные средства

В организме человека гельминты могут паратизировать в просвете кишечника или вне кишечника (в печени, желчном пузыре, легких, кровеносных сосудах, подкожной клетчатке и.т.д.).

Все виды червей, паразитирующих в организме человека можно разделить на три класса:

1) Нематоды (круглые черви).

2) Цестоды (плоские черви).

3) Трематоды (сосальщики).

Противоглистные средства делятся на две группы:

1) Средства, применяемые при кишечных гельминтозах.

2) Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах.

Средства для лечения кишечных гельминтозов:

Паразитирующие круглые черви: аскариды, острицы, власоглавы, анкилостомы и т.д. заболевания, вызванные круглыми червями, называются нематодозами.

Препараты для изгнания круглых червей:

Пиперазинаадипинат – парализует нервно мышечный аппарат червей. Противопоказания: заболевания ЦНС, недостаточность функции почек.

Левамизол (декарис) – принимают однократно перед сном. Является также иммуномодулятором, т.е. улучшает работу именной системы.

Мебендазол – угнетает усвоение гельминтами глюкозы и тормозит образование АТФ.

Пирантел – применяют внутрь, противопоказан при беременности.

Для изгнания ленточных червей используют

Никлозамид(фенасал).

Празиквантел.

Тема: Химиотерапевтические средства, применяемые при инфекционных заболеваниях.Антибиотики.

Задание: прочитать лекцию ниже + материал по данной теме в учебнике, составить конспект в тетрадь присылать не надо

 

К химиотерапевтическим средствам относятся противобактериальные, противогрибковые, противопротозойныеи противогельминтные средства.

Антибиотики – это химические вещества, которые вырабатываются различными видами микроорганизмов (грибами или бактериями) или их получают синтетическим путем. Они подавляют рост и размножение других микроорганизмов, включая болезнетворные. Начало эры антибиотиков было положено А. Флемингом, который в 1928 году получил вещество из плесневых грибов рода Penicillinum. В 1940 году Флори и Чейн выделили кристаллический пенициллин из культуральной жидкости. Кристаллический пенициллин давал стабильный лечебный эффект и получил применение в медицинской практике.

В 1939 году Дюбо получил из почвенной бактерии антибиотик пептидной природы - грамицидин, который нашел широкое применение в медицинской практике. В 1942 году Ваксман получил стрептомицин, который оказался первым противотуберкулезным антибиотиком.

Классификация антибиотиков.

По характеру действия на микроорганизмы антибиотики делят на:

1.бактериостатические (подавляют рост и размножение микроорганизмов); 

2. бактерицидные (уничтожают бактерии);

По механизму действия различают:

1. Антибиотики, нарушающие синтез стенки микробной клетки (пенициллины, цефалоспорины);

2. Нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны (полимиксины);

3. Нарушающие синтез нуклеиновых кислот и белка (стрептомицин, левомицетин, тетрациклин, макролиды, неомицины, рифампицин).

 

 

По спектру действия выделяют:

1.Действующие преимущественно на грамположительные бактерии (пенициллины, макролиды, линкомицин);

2.Действующие преимущественно на грамотрицательные бактерии (стрептомицин, канамицин, гентамицин, полимиксин Б и др.);

3.Действующие на оба типа бактерий (ампициллин, цефалоспорины, рифампицины, неомицины);

4.Антибиотики, подавляющие рост патогенных грибов (нистатин, леворин, гризеофульвин и др.).

5.Противоопухолевые антибиотики;

По происхождению

антибиотики могут быть природными (биосинтетические), полусинтетические и синтетические.

Биоситетические антибиотики (природные):

Получают путём выращивания плесневых и лучистых грибов в специальных приспособлениях. Для выделения и очистки антибиотика используют определённые физико – химические методы. Затем производиться стандартизация препарата и установление антимикробной активности, которая выражается в единицах действия (ЕД)

Полусинтетические антибиотики:

Получены путём изменения химической структуры ядра природного антибиотика (цефалоспорины, тетрациклины). Они устойчивы к микробным ферментам, ферментам ЖКТ, часто имеют более широкий спектр противомикробной активности.

Много антибиотиков получают синтетическим путём, он оказался более рентабельным (дешёвым), чем биосинтетический метод. Синтетическим путём получают хлорамфеникол (левомицетин), циклосерин.

β лактамные антибиотики:

Содержат β-лактамное кольцо.

 

Пенициллины

Механизм действия всех пенициллинов заключается в том, что они нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Хорошо проникают во все органы и ткани за исключением костей и мозга. Выводятся с мочой в неизменном виде.

Различают:

 1)природные пенициллины непродолжительного и продолжительного действия.

2)полусинтетические пенициллины:

· Не устойчивые к пенициллиназам (ампициллин, амоксициллин)

· Устойчивые к пенициллиназам (оксациллин, клоксациллин, нафциллин)

Природные пенициллины.

Бензилпенициллин – получают из зеленой плесени. Подавляет стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки, бледную спирохету, возбудителя газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы. Вводят только парентерально, т.к. он разрушается в кислой среде желудка.

Используются различные соли бензилпенициллина:

Бензилпенициллина натриевая соль – хорошо растворима в воде, быстро всасывается из мышцы. Вводится в/м, в/в, внутрисуставно, эндолюмбально. Растворы готовят перед употреблением. Растворяют в растворе прокаинав концентрации 5мг/мл для в/м введения. Для в/в введения растворяют в изотоническом растворе NaCl (9мг/мл), дозируется в ЕД. Вводят 4-6 раз в сутки.

Побочные действия: крапивница, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в суставах, отек Квинке, иногда анафилактический шок. Выпускаются в виде порошка во флаконах.

Феноксиметилпенициллин - Хорошо всасывается при приеме внутрь, не разрушается в желудке, малотоксичен. Применяется при пневмониях, бронхите, ангине, рожистом воспалении. Назначается внутрь. Выпускается в таблетках. Дозируется в миллиграммах. Принимают 4 раза в сутки.

Бициллин-1 (бензатинабензилпенициллин). Применяют для лечения сифилиса, профилактики и лечения ревматизма. Назначают в/м 1 раз в неделю или 2 раза в месяц. Выпускается в виде порошка во флаконах.

Противопоказания - повышенная чувствительность к пенициллину и прокаину. Дозируется в ЕД.

Препараты природных пенициллинов обладают выраженной бактерицидной активностью. Однако, у некоторых микроорганизмов вырабатывается фермент пенициллиназа, который разрушает пенициллин. Поэтому были созданы полусинтетические препараты пенициллина, устойчивые к этим ферментам.