Залежність фармакотерапевтичних ефектів від екзогенних факторів

На фармакотерапевтичний ефект впливають екзогенні фактори.

Фізичні та фізико-хімічні властивості

Такі фізичні властивості, як агрегатний стан, ступінь подріб­нення, розчинність у воді чи ліпідах, ступінь дисоціації, визна­чають характер, силу і швидкість дії лікарської речовини.

Важливою для виявлення фармакологічного ефекту є лікар­ська форма, в якій призначають лікарські засоби. Так, препарати, призначені у формі мікрокапсул, мікродраже, виявляють рівно­мірний і тривалий терапевтичний ефект. Знання фізико-хімічних властивостей лікарських засобів, характеристики лікарських форм має практичне значення.

Хімічна структура. Фармакологічний ефект лікарських засо­бів залежить від їхньої хімічної структури, оскільки речовини, близькі за хімічною структурою, вивляють, як правило, подібну дію. Так, похідні барбітурової кислоти (барбітурати) пригнічують функцію ЦНС.

Специфічна дія лікарських речовин залежить від характеру і послідовності атомів у молекулі. Заміна навіть одного атома в мо­лекулі лікарської речовини може призвести до зміни фармаколо­гічної активності.

Дози і концентрації. Розрахунки доз лікарських засобів для дітей та людей похилого віку

Кількість лікарських речовин, виражену в одиницях маси, об'є­му або біологічної активності, називають дозою, а ступінь розве­дення її в біологічних середовищах організму або розчинниках — концентрацією.

У медичній практиці дози розрізняють за прийомом:

• разова доза — кількість лікарської речовини на один прийом;

• добова доза — кількість лікарської речовини на добу;

• курсова доза — кількість лікарського препарату на курс лі­кування;

• ударна доза — перша доза препарату, яка перевищує на­ступні.

Позначають дози в грамах або частках грама. Для більшої точ­ності дозування розраховують на 1 кг маси тіла. В окремих випад­ках розраховують залежно від поверхні тіла (на 1 м²).

Мінімальні дози, які виявляють початковий біологічний ефект, називають мінімально терапевтичними. Дози, які в більшості па­цієнтів виявляють фармакотерапевтичну дію, — середніми тера­певтичними дозами. Якщо вони не дають потрібного ефекту, то дозу підвищують до вищої терапевтичної. Вищі терапевтичні дози (разові та добові; отруйних та сильнодіючих препаратів) на­ведено в Державній фармакопеї.

Визначають також токсичні дози, які справляють небезпечні для організму токсичні ефекти, і смертельні (летальні) дози.

Дози від мінімально терапевтичної до мінімально токсичної становлять терапевтичний діапазон (терапевтичне вікно).

Критерієм безпечного застосування лікарських засобів є тера­певтичний індекс — відношення летальної дози до середньої тера­певтичної.

Під час проведення фармакотерапії слід враховувати, що кон­центрація препарату в плазмі крові визначається фармакокінети­кою (всмоктуванням, біотрансформацією, екскрецією).

Для розрахунку терапевтичних доз для дітей використовують формули:

1. Доза для дитини = доза для дорослого х масу тіла дитини (кг) / 70

2. Доза для дитини = доза для дорослого х на вік дитини / 24.

Але при цьому не враховується фармакодинаміка ліків, вікові

характеристики і чутливість до них, а також індивідуальні особ­ливості хворої дитини.

Для проведення фармакотерапії у людей похилого віку дози не­обхідно підбирати індивідуально, рекомендують призначати лікарські засоби в знижених дозах, особливо на початку лікуван­ня. Так, дози серцевих глікозидів, седативних, гіпотензивних за­собів і нейролептиків знижують у два рази порівняно з такими для осіб середнього віку. Лікування антибіотиками і антибактеріаль­ними хіміопрепаратами проводять у звичайних або дещо зниже­них дозах.