Противотуберкулёзные средства

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЁЗНЫЕ СРЕДСТВА

Туберкулёз (от лат. tuberculum «бугорок») — широко распространённое в мире инфекционное заболевание человека и животных, вызываемое различными видами микобактерий из группы Mycobacterium (M. tuberculosis (человеческий туберкулёз), M. bovis (бычий туберкулёз), M. avium (птичий туберкулёз), M. leprae (лепра)) или иначе палочками Коха.

Основные принципы противотуберкулёзного лечения:

1. Устойчивость микобактерий туберкулеза развивается ко всем препаратам. Поэтому препараты комбинируют (3-4-5 компонентная терапия).

2. Современная фармакотерапия туберкулеза предусматривает применение специфических антибактериальных препаратов (действующих на микобактерии туберкулеза) и лекарственных средств разных фармакологических групп (иммуностимуляторов, гормональных препаратов, муколитических – отхаркивающих средств и др.).

3. Длительность лечения туберкулёза 12-18 месяцев и более.

4. Побочные эффекты есть у всех противотуберкулёзных средств. Могут быть аллергической и неаллергической природы. Поэтому профилактика их начинается с началом лечения.

Под влиянием противотуберкулёзных средств улучшается самочувствие больных, уменьшается туберкулёзная интоксикация, нормализуется температура, уменьшается кашель и другие явления туберкулёза. Особенно яркий лечебный эффект наблюдается при острых свежих формах туберкулёза. При хронических формах туберкулёза медикаментозное лечение является менее эффективным. Большинство противотуберкулёзных средств обладают высокой избирательностью действия на микобактерии.

Классификация противотуберкулёзных препаратов

 

По происхождению:

Синтетические средства                                      2. Антибиотики

Изониазид                                                                    Рифампицин

Этамбутол                                                                    Стрептомицин

Натрия парааминосалицилат (ПАСК)                     Циклосерин

Бепаск                                                                           Канамицин

Этионамид                                                                   Амикацин

Протионамид                                                               Флоримицин

 

 

По силе подавляющего действия на микобактерии, эффективности в лечебной практике, переносимости при длительном приёме противотуберкулёзные препараты делят на:

Препараты 1 ряда (основные)                  Препараты 2 ряда (резервные)

Изониазид                                                         Этионамид

Рифампицин                                                     Протионамид

Пиразинамид                                                    Канамицин

Этамбутол                                                         Циклосерин

Стрептомицин                                                  Натрия парааминосалицилат (ПАСК)

Альтернативные средства

Синтетические средства  Фторхинолоны: Офлоксацин, Ципрофлоксацин

Антибиотики Амикацин, циклосерин, изониазид

 

По эффективности:

Лекарственные вещества с малой эффективностью

ПАСК	Na-парааминосалицилат назначается внутрь (разовая доза 10 г) небольшая эффективность и активность используется при туберкулёзной интоксикации
тиоацетазон	бактериостатическое действие

 

Классификация противоопухолевых средств

Алкилирующие соединения.

Циклофосфан – Cyclophosphanum

Допан – Dopanum

Сарколизин – Sarcolysinum

Тиофосфамид – Thiophosphamidum

Проспидин – Prospidinum

Хлорбутин – Chlorbutinum

Их применяют при злокачественных заболеваниях крови, яичников, молочной железы, шейки матки, яичек, хроническом лейкозе и т.д.

Миелосан применяют при обострениях хронического миелолейкоза.

Антиметаболиты (Механизм действия связан с угнетением активности нескольких ключевых ферментов, участвующих в процессах синтеза ДНК, что ведет к нарушению репликации и репарации и, как следствие, к гибели клеток.)

Метотрексат – Methotrexatum

Меркаптопурин – Mercaptopurinum

Фторурацил – Phthoruracilum

Фторафур – Phthorafurum

Препараты применяют для лечения острых и подострых лейкозов, рака молочной железы, рака желудка, поджелудочной железы, кишечника.

 

Противоопухолевые антибиотики

Дактиномицин                    

Рубомицин

Оливомицин            

Блеомицин

Карминомицин и др.

Оказывают противоопухолевое действие при лейкозах, меланоме и др.

Радиоактивные изотопы

Коллоидный раствор металлического золота, содержащий изотоп Аи ¹⁹⁸. Применяют при поражении раковыми клетками лимфоузлов, плевры, брюшины и др. тканей. Вводят в опухоль или вблизи от неё.

Натрий йодид, меченый радиоактивным йодом I¹³¹. Применяют при раке щитовидной железы в неоперабельных случаях, при метастазах, иногда после операций. Вводят внутрь и в/в.

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

Грибы вызывают заболевания, называемые микозами (от греч. mykes – гриб), которые могут поражать любые органы. В зависимости от локализации поражений различают поверхностные и системные (глубокие) микозы. Системные микозы обычно развиваются при иммунодефицитах и проявляются поражением внутренних органов – легких, печени, ЖКТ, лимфатических узлов, мозга и др.

Для лечения грибковых заболеваний используется большое количество ЛС, отличающихся по спектру противомикозного действия и показаниям.

 

Механизм действия: Главным в механизме действия большинства противогрибковых средств является их способность тормозить синтез или взаимодействовать с эргостеролом, который является обязательным компонентом клеточных мембран грибков.

Классификация:

1. Синтетические противогрибковые средства

2. Другого химического строения

3. Противогрибковые антибиотики

Таблица 1 Классификация основных противогрибковых средств

Группа	Лекарственные средства
1. Азолы (имидазолы, триазолы)	Азолы для системного  применения: Кетоконазол (низорал) Флуконазол (дифлукан, микосист, форкан) Итраконазол (орунгал) Азолы местного применения: Клотримазол (канестен) Миконазол (гинезол) Бифоназол (микоспор) Эконазол (певарил) Оксиконазол (мифунгар)
2. Синтетические препараты других химических классов	Тербинафин (ламизил) Нитрофунгин (хлорнитрофенол) Препараты ундециленовой кислоты (ундецин, цинкундан, микосептин)
3. Антибиотики	Амфотерицин В Нистатин Леворин Гризеофульвин

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

       Вирусные заболевания имеют широкое распространение. Среди них известны герпетические инфекции, аденовирусные инфекции, гепатит В, грипп, оспа, бешенство, клещевой энцефалит, энтеровирусные заболевания (полиомиелит, гепатит А, гастроэнтериты и др.), СПИД и др. заболевания.

       Размножение вирусов происходит только в живых клетках. Вирусы, это паразиты, которые для своего размножения используют ферментные системы клеток, вызывая повреждение и их гибель. Основной проблемой противовирусной фармакотерапии является невозможность воздействия на вирус, не повреждая «хозяйскую клетку» (внутриклеточное расположение вирусов, сходство вирусного материала с жизненно важными нуклеиновыми кислотами клеток хозяина серьезно затрудняет  создание ЛС, оказывающего избирательное противовирусное действие.

 

Создание противовирусных ЛС – одна из наиболее сложных задач химиотерапии инфекций. Имеющиеся многочисленные антибиотики неэффективны при лечении вирусных заболеваний. Заражение вирусами приводит к активации ряда вирусоспецифичных биохимических реакций в клетках хозяина. Именно эти реакции могут служить мишенями при создании избирательно действующих противовирусных средств.

 

ДНК-содержащие вирусы