Противоаритмические средства

Причины сердечных аритмий разнообразны. Они могут быть связаны с ишемией миокарда, пороками сердца, электролитными нарушениями, изменениями кислотно-основного состояния, интоксикацией химическими веществами, нарушением иннервации сердца, эндокринными и инфекционными заболеваниями.

Для лечения и профилактики нарушений ритма сердечных сокращений используют многие лекарственные средства. Исходя из основной направленности и механизма действия, их можно систематизировать следующим образом:

I. Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов:

1. Средства, блокирующие натриевые каналы  (группа I):

Хинидина сульфат, Новокаинамид, Лидокаин, Дифенин, Пропафенон, Аллапинин

2. Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа (группа IV): Верапамил, Дилтиазем

3. Средства, блокирующие калиевые каналы (группа III): Амиодарон, Соталол

4. Средства, избирательно блокирующие Na+-K+ (группа V),  брадикардические средства:

Ивабрадин, Алинидин

II. Средства, влияющие преимущественно на рецепторы эфферентной иннервации сердца:

- Средства, ослабляющие адренергические влияния (группа II) (β-Адреноблокаторы): Анаприлин, Метапролол и др.

- Средства, усиливающие адренергические влияния (β-Адреномиметики): Изадрин

- Симпатомиметики: Эфедрин

- Средства, ослабляющие холинергические влияния (М-холиноблокаторы): Атропин

III. Разные средства, обладающие противоаритмической активностью:

- Препараты калия и магния

- Сердечные гликозиды

По применению противоаритмические средства могут быть представлены следующими группами.

А. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии:

- Блокаторы натриевых каналов

- Блокаторы кальциевых каналов

- Блокаторы калиевых каналов

- Брадикардические средства

- β-Адреноблокаторы

- Сердечные гликозиды

- Препараты калия и магния

Б. Средства, применяемые при брадиаритмиях и нарушении проводимости:

- М-холиноблокаторы

- β-Адреномиметики

I СРЕДСТВА, ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЛОКИРУЮЩИЕ ИОННЫЕ КАНАЛЫ КАРДИОМИОЦИТОВ

1. Средства, блокирующие натриевые каналы (Группа I)

Типичным представителем противоаритмических средств этой группы является алкалоид коры хинного дерева Хинидин. В медицинской практике используют Хинидина сульфат. Назначают Хинидин обычно внутрь.

Новокаинамид по фармакологическим свойствам сходен с Хинидином. Сократимость миокарда он снижает в меньшей степени, чем Хинидин. Вводят Новокаинамид энтерально и парентерально.

Хинидин и Новокаинамид противопоказаны при повышенной чувствительности  и предсердно-желудочковом блоке. Больным с сердечной недостаточностью, гипотоническими состояниями эти вещества следует назначать с осторожностью.

Лидокаин применяется не только как местный анестетик (2% раствор), но и как противоаритмическое средство (10% раствор). При резорбтивном действии он оказывает угнетающее влияние на автоматизм. Препарат характеризуется быстро развивающимся и кратковременным эффектом (после однократного введения действует в течение 10-20 мин).

Дифенин является противоэпилептическим средством. Вместе с тем у него выражена и противоаритмическая активность. Вводят Дифенин внутрь и иногда внутривенно. Применяется Дифенин при тахиаритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.

Препарат противопоказан при выраженном сердечном блоке и кардиогенном шоке.

К этой же группе относится Пропафенон (Ритмонорм). Наряду с блокированием натриевых каналов он обладает также некоторым β-адреноблокирующим эффектом. Применяют Пропафенон в основном при наджелудочковых аритмиях, а также при желудочковых аритмиях в случае неэффективности других препаратов (назначают внутрь и иногда внутривенно). Пропафенон противопоказан при выраженном нарушении проводимости, при сердечной недостаточности, кардиогенном шоке.

Аллапинин. Препарат изучен недостаточно хорошо. Применяют при наджелудочковых и желудочковых экстрасистолах и тахиаритмиях. Вводят внутрь.

2. Средства, блокирующие кальциевые каналы (Группа IV):

К числу блокаторов кальциевых каналов, обладающих выраженной противоаритмической активностью, относятся Верапамил (Изоптин, Финоптин) (применяют при пароксизмальной тахикардии и мерцательной аритмии и стенокардии. Вводят внутрь и внутривенно); Дилтиазем (Кардил) и ряд других препаратов. Они эффективны также при коронарной недостаточности, а Дилтиазем - и при артериальной гипертензии.

3. Блокаторы калиевых каналов (Группа III)

Одним из таких препаратов является Амиодарон (Кордарон). Он обладает противоаритмической активностью. Эффективен также при лечении коронарной недостаточности. Противоаритмическое действие развивается медленно. Вводится один раз в сутки. Максимальный эффект развивается через несколько недель. Применяется при параксизмальной тахикардии и желудочковых аритмиях, а также при стенокардии.

 К представителям этой группы можно отнести и Соталол (Соталекс, Сотагексал). Уменьшает частоту сердечных сокращений.

Характеризуется высокой противоаритмической эффективностью. Применяется при желудочковых и наджелудочковых аритмиях. Вводят внутрь 2 раза в сутки.

II ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА  С ВЛИЯНИЕМ НА РЕЦЕПТОРЫ ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ СЕРДЦА

 К ним относятся средства, влияющие на β-адренорецепторы кардиомиоцитов.

Широкое распространение в медицинской практике получил Анаприлин (Пропранолол) - уряжает ритм сердечных сокращений. Применяют Анаприлин при пароксизмальной тахикардии  и желудочковых аритмиях.

В качестве противоаритмических средств используют также β1-адреноблокаторы (например, Атенолол, Метопролол).

III РАЗНЫЕ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

При многих нарушениях ритма сердечных сокращений эффективен Калия хлорид. Ионы калия вызывают уряжение ритма сердечных сокращений, снижают сократительную активность, угнетают проводимость, автоматизм и возбудимость миокарда. В малых концентрациях ионы калия расширяют коронарные сосуды, а в больших - суживают их. Вводят растворы Калия хлорида внутрь и внутривенно.

Калий входит в состав ряда комбинированных препаратов, например таблеток «Аспаркам», «Панангин»

Противоаритмической активностью обладают и препараты магния (Магния сульфат, Магния хлорид, Магния оротат, Магния аспарагинат). Они особенно эффективны при гипомагниемии. Внутривенно Магния сульфат (хлорид) применяют при отравлении сердечными гликозидами и при желудочковой тахикардии.

При некоторых аритмиях используют также сердечные гликозиды (преимущественно препараты Наперстянки). Основное показание к их применению - пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ СТЕНОКАРДИИ (АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА)

Коронарная недостаточность, в том числе стенокардия, возникает при несоответствии между потребностью сердца в кислороде и его кровоснабжением (доставкой кислорода). Отсюда следуют два важных принципа действия веществ, эффективных при стенокардии. Они должны либо уменьшать работу сердца и тем самым понижать его потребность в кислороде, либо повышать кровоснабжение сердца.

Классификация антиангинальных средств: