Описание детских лекарственных форм.

Исключительно к детским препаратам можно отнести импортные витамины, которые часто рассчитаны именно на ребенка, и в случае передозировки не произойдет ничего страшного.

Заменители грудного молока матери тоже относятся к разряду сугубо детских препаратов. К сожалению, в России нет аналогов молока матери. Существуют зарубежные фирмы, например, NESTLE, которая выпускает одну из самых лучших молочных смесей, максимально повторяющую состав природного молока женщины.

По данным Европейской комиссии, от 50 до 90 процентов (в зависимости от области педиатрии) медикаментов, которые назначаются детям, никогда не проверялись на детях, специально никто не исследовал эффективность и безопасность данного препарата для ребенка.[13]

"Самыми исследованными специально для детей медикаментами обычно оказываются вакцины и антибиотики. Именно поэтому отсутствие специальных педиатрических исследований вызывает особые опасения при лечении более тяжелых заболеваний, таких, как рак"[14].

Рассмотрим примеры детских лекарственных форм подробнее.

Pilulae (Пилюли)

Пилюли — дозированная лекарственная форма в виде шариков весом от 0,1 г до 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы. Пи­люли весом более 0,5 г называются болюсами (ВоП).

В, качестве вспомогательных веществ для приготовления пилюльной, массы могут употребляться: вода, спирт, глицерин, сахарный сироп, мед,_ экстракты (солодкового корня, полыни, одуванчика), крахмал, декстрин, сахар, порошок солодкового корня, абрикосовая и аравийская камедь, белая глина, бентонит и др.

Лекарственные вещества, входящие в состав пилюль, тщательно пере­мешивают. Если в состав пилюль входят ядовитые или сильнодействую­щие вещества, то их предварительно растворяют в воде, спирте или соответствующем растворителе; нерастворимые вещества тщательно растирают в мельчайший порошок с сахаром или же применяют в виде заранее приготовленных тритураций.

Из медикаментов, обладающих окислительными свойствами (нитрат серебра, перманганат калия) готовят массу с добавлением неорганиче­ских вспомогательных веществ — каолина или бентонита.

Жидкости; не смешивающиеся с водой, должны быть предварительно заэмульгированы экстрактом солодкового корня или абрикосовой ка­медью.

Пилюльная масса должна представлять собой однородную пластич­ную массу, легко отстающую от стенок ступки и пестика.

Готовые пилюли обсыпают порошком ликоподия или крахмалом, а пи­люли с окислителями — белой глиной.

Пилюли могут быть покрыты оболочками из сахара или веществ, пре­дохраняющих пилюли от действия желудочного сока.

Пилюли должны иметь правильную шарообразную форму, не изме­няющуюся при хранении. Поверхность пилюль должна быть сухой и гладкой. В разрезе пилюли должны быть однородны.

Колебания в весе отдельных пилюль не должны превышать ±5%.

Определение распадаемости. 1—2 пилюли помещают в коническую» колбу емкостью 100 мл и проводят определение, как указано в статье - «Tabulettae». Распадаемость пилюль — не более 1 часа.

Упаковка. Пилюли отпускают в коробках или банках. На рецепте и сигнатуре обозначают вес пилюльной массы.

Хранение. В сухом, прохладном месте. [15]

Olea pinguia (Масла жирные)

Жирные масла представляют собой смеси глицеридов различных вы­сокомолекулярных жирных кислот.

Жирные масла получают прессованием из семян и плодов. Для при­готовления инъекционных растворов применяют масла, получаемые хо­лодным прессованием из свежих семян.

Описание. Прозрачные, обычно более или менее окрашенные масля­нистые жидкости без запаха или со слабым характерным запахом.

Растворимость. Практически нерастворимы в воде, мало растворимы в спирте, легко — в эфире, хлороформе, петролейном эфире. Исключение составляет касторовое масло, легко растворимое в спирте, трудно — в петролейном эфире.

При исследовании жирных масел определяют цвет, запах, вкус, рас­творимость и числовые показатели.

Парафин, воск, смоляные масла. 1 мл масла нагревают с 10 мл 0,5 н. спиртового раствора едкого кали при непрерывном взбалтывании, при­чем омыление наступает очень быстро. Полученный прозрачный раствор не должен мутнеть от добавления 25 мл воды.

Перекиси, альдегиды. 1 мл масла взбалтывают в течение 1 минуты с 1 мл концентрированной соляной кислоты, прибавляют 1 мл эфирного раствора флороглюцина (1:1000) и снова встряхивают. Появление ро­зового или красного окрашивания указывает на наличие отбеленного или разложившегося масла, присутствие которого не допускается.

Мыла. В жирных маслах, применяемых для приготовления инъекцион­ных растворов (миндальное и персиковое), определение мыла проводит­ся следующим образом. 5 мл масла сжигают в фарфоровом тигле и про­каливают. Остаток не должен превышать 0,01%. К остатку прибавляют 1 мл свежепрокипяченной воды, растворяют при легком нагревании и добавляют 2 капли раствора фенолфталеина Жидкость не должна ок­рашиваться или появившееся слабо розовое окрашивание должно быст­ро исчезнуть, что указывает на содержание мыла в масле не более 0,001%.

Для жирных масел, не применяемых для приготовления инъекцион­ных растворов, реакцию на присутствие мыла проводят следующим об­разом: 50 мл воды, смешанной с 10 каплями раствора фенолфталеина, кипятят в конической колбе емкостью 250 мл в течение минуты, при этом раствор должен оставаться бесцветным. Затем к горячей воде приливают 5 г масла и кипятят еще 5 минут, после чего жидкость охлаждают до комнатной температуры, ставят на лист белой бумаги и прибавляют еще 10 капель раствора фенолфталеина Полученный раствор должен быть бесцветным, что указывает на отсутствие мыла или содержание его не более 0,01 %.

Числовые показатели. В жирных маслах определяют плотность, пока­затель преломления, кислотное число, число омыления и йодное число, указанные в соответствующих частных статьях. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. В аптеках — в хорошо укупоренных, заполненных доверху склянках; на складах — в жестянках.[16]

 

Глава 2. Практические примеры детских лекарственных форм.

 

Процесс изготовления детских лекарственных форм внутриаптечного производства довольно сложный и трудоемкий. Известно, что в общей структуре ассортимента на фармацевтическом рынке РФ детские лекарственные формы представлены небольшой номенклатурой.

Для написания рецептов использовались справочники.[17]^,[18]

 

Пример 1.

Rp.: Sol. Acidi borici 2% - 120 ml

        D.S. Полоскание.

 

Если растворитель не указан, то берём Aq. pur.

Водные растворы готовим весообъёмным способом.

 

  Расчёты                                                                                    ППК

1.Количество борной кислоты                             Acidi borici 2,4

2,0 – 100                                                                        Aq. Pur. 120 ml   

     x – 120 ml       x=2,4 г                                              V_общ.=120 ml

Борной кислоты <3%, берём 120 ml H₂О

Борная кислота – трудно растворима в холодной воде (1:25), хорошо растворима в горячей воде (1:3).

ПРИГОТОВЛЕНИЕ:

1. Подбирают отпускной флакон с пробкой, подставку для приготовления раствора, воронку с ватным тампоном, цилиндр для отмеривания горячей воды;

2. Готовят ватный тампон, промывают его дважды в подставку, ополаскивают её;

3. Свежую порцию воды очищенной процеживают и ополаскивают ею отпускной флакон;

4. С помощью цилиндра, предварительно ополоснув его горячей водой, отмеривают 120 ml горячей воды;

5. Помещают в подставку и растворяют в горячей H₂О очищ. 2,4 борной кислоты при взбалтывании;

6. Полученный раствор процеживают в отпускной флакон, закрывают, проверяют чистоту и герметично укупоривают;

7. Наклеивают этикетку «Наружное», дополнительно: «Сохранять в прохладном месте», т.к. водные растворы быстро портятся, рецепт №;

8. Выписывают ППК, указывают V_общ.. 

 

Пример 2.

Rp:      Rhizomatis cum radicibus Valerianae 8,0       Herbae Leonuri Fоliorum Farfarae aa 20,0       Corticis Viburni 25,0       Aquaе purificataе ad 800 ml       D.S. По 1 ст. л. 3 р. в день.

 

Отвар коры калины готовят отдельно  Для этого мы должны из 1,0 коры получить 10 мл извлечения, так как кора калины относится к общему списку.

25,0 x 10 = 250 мл

Чтобы получить 250 мл водного извлечения необходимо взять 250 + 25,0 x 2 мл/г = 300 мл воды.

Для получения настоя нужно определить его объем: 800 мл - 250 мл = 550 мл.

Для этого нужно взять: 550 + 8,0 x 2,2 + 20,0 x 2 + 20,0 x 3 = 673 мл воды.

Технология:

В одну предварительно прогретую инфундирку помещаем 25,0 измельченной коры калины и 300 мл воды комнатной температуры и ставим на водяную баню на 30 минут, настаиваем при комнатной температуре 10 минут. После этого процеживаем в цилиндр, отжимаем и при необходимости доводим водой очищенной до 250 мл.

В другую предварительно прогретую инфундирку помещаем 8,0 корневищ с корнями валерианы, 20,0 травы пустырника и 20,0 листьев мать-и-мачехи и заливаем 673 мл воды очищенной комнатной температуры. Настаиваем на водяной бане 15 минут, при комнатной температуре 45 минут. После этого процеживаем в цилиндр, отжимаем и при необходимости доводим водой очищенной до 550 мл.

Рабочая пропись: Rhizomatis cum radicibus Valerianae 8,0 Herbae Leonuri 20,0 Fоliorum Farfarae 20,0 Aquaе purificataе 673 ml Corticis Viburni 25,0 Aquaе purificataе ad 800 ml Vo = 800 ml

 

Пример 3.

Rp:      Infusi herbae Leonuri 200 ml       Analgini 5,0       Kalii bromidi       Natrii bromidi aa 4,0       Тincturae Valerianae 6 ml       M.D.S По 1 ст. л. 3 р. в день.

 

Vo = 200 мл + 6 мл = 206 мл

ЧП = 206 / 15 = 13

Анальгин, список Б. ВРД = 1,0, ВСД = 3,0

РД = 5,0 / 13 = 0,38

РД = 5,0 / 13 x 3 = 1,14

Дозы не завышены.

 

Расчеты:

% сухих веществ:

13,0 - 206 мл

x - 100 мл

x = 6,3% > 3% => влияет на Vводы

V воды = 200 + 20,0 x 2,0 (пустырник) - (5,0 x 0,68 (анальгин) + 4,0 x 0,27 (калия бромид)+ 4,0 x 0,26 (натрия бромид)) = 234,5 мл воды

Технология:

Ставим на водяную баню инфундирку, прогреваю 15 минут. Траву пустырника измельчаем до 7 мм, помещаем в инфундирку и заливаем 234 мл воды очищенной комнатной температуры. Ставим на водяную баню на 15 минут, затем настаиваем при комнатной температуре 45 минут, при периодическом помешивании.

Процеживаем в подставку через двойной слой марли и отжимаем. Отвешиваем 5,0 анальгина, растворяем, отвешиваем 4,0 калия бромида, растворяем, отвешиваем 4,0 натрия бромида, растворяем. Процеживаем через сухой ватный тампон в цилиндр и при необходимости доводим водой очищенной до 200 мл через отжатое сырье. Переносим во флакон для отпуска, добавляем 6 мл настойки валерианы. Укупориваем и оформляем.

 

Пример 4.

Rp: Infusi foliorum Daturae Stramonii ex 2,0 - 200 ml D.S. По 1 дес. л. 4 р. в день.

 

Проверка доз:

Листья дурмана - список Б (ВРД = 0,2; ВСД = 0,6)

ЧП = 200 / 10 = 20

Листьев дурмана = 2,0

РД = 2,0 / 20 = 0,1

СД = 0,1 x 4 = 0,4

Дозы не завышены.

В стандартном сырье по ГФ XI должно содержаться не менее 0, 25% алкалоидов. Узнаем, сколько содержится алкалоидов в чистом виде в 2,0 сырья:

0,25 - 100,0

x - 2,0

x = 0,005

Таким образом, требуется взять 0,005 чистого хлороводорода. Рассчитываем количество необходимого для приготовления настоя 0,83% раствора соляной кислоты:

0,83 - 100,0

0,005 - x

x = 0,6 мл

То есть, чтобы полностью извлечь все алкалоиды, содержащиеся в 2,0 листьев дурмана, необходимо взять 0,6 мл р-ра HCl 1:10 (0,83%). HCl добавляется в инфундирку перед тем, как ее ставят на водяную баню.

 

Технология:

а) Используется стандартное сырье или производится рассчет по формуле:

x = (а x б) / в

б) На процесс извлечения влияет pH извлекателя. Алкалоиды в сырье могут содержаться в виде солей и в виде оснований. Алкалоиды-соли в воде растворимы, а алкалоиды-основания - нет. Чтобы их растворить, извлекатель необходимо подкислить. Подкисление осуществляют путем добавления 0,83% р-ра соляной кислоты (HCl). Кислоты берут по весу столько, сколько содержится алкалоидов в чистом виде во взятом ЛРС.

 

Пример 5.

 

Rp.: Sol. Furacilini 1:5000 – 250 ml

   D.S. Полоскание.

 

Если в рецепте специально не указан растворитель, то применяют 0,9% раствор NaCl, уменьшающий раздражающее действие фурацилина и облегчающий его растворение.

 

  Расчёты                                                                           ППК

1. Количество фурацилина                                     Furacilini 0,05

1,0 – 5000 ml                                                             Natrii chloridi 2,25

x – 250 ml x=0,05                                                     Aq. pur. 250 ml

                                                                                            V_общ.=250 ml

2. NaCl для получения 0,9%

       0,9 – 100

        x - 250  x=2,25

3. % сухих веществ <3%

4. Количество H₂О – 250 ml

 

Фурацилин – жёлтый или зеленовато-жёлтый мелкокристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, светочувствителен.

 

Технология:

1. Подбирают отпускной флакон оранжевого стекла, воронку, колбу из термостойкого стекла, цилиндр;

2. Промывают ватный тампон, ополаскивают отпускной флакон, колбу и цилиндр;

3. В колбу отмеривают 250 ml H₂О pur., растворяют в ней 2,25 NaCl, помещают 0,05 фурацилина;

Пример: фурацилин отвешивают по правилу работы с красящими веществами.

4. После полного охлаждения раствор процеживают, объём доводят до 250 ml;

5. Помещают в отпускной флакон оранжевого стекла;

6. Проверяют чистоту, гермитизируют;

7. Наклеивают этикетку «Наружное», «Сохранять в прохладном месте», «Сохранять в защищённом от света месте». Выписывают ППК.

 

Пример 6.

Rp.: Sol. Cupri sulfatis 10% - 200 ml

       D.S. Для спринцеваний.

 

  Расчёты                                                                          ППК

1. Количество CuSO₄                                        Cupri sulf. – 20,0

      10,0 – 100 ml                                                  Aq. pur. Ad 200 ml

        x - 200 ml x=20,0

 

2. Количество сухих веществ >3%

3. H₂O pur. До 200 ml.

Сульфат меди – кристаллическое красящее вещество, легко растворимо в воде (1:3), но вследствие плохой смачиваемости реакция идёт медленно.

 

Технология:

1. Подбирают отпускной флакон, воронку с фильтром, цилиндр, ступку с пестиком;

2. В подставку отмеривают 150-170 ml H₂O;

3. 20,0 сульфата меди растирают в сухом виде, добавляя 10 ml H₂O очищ. (половинное количество по правилу Дерягина, увеличивая площадь соприкосновения с растворителем). Растирают, добавляют ~30 ml H₂О, растирают. Прозрачный раствор фильтруют в мерный цилиндр, осторожно, чтобы в ступке остался не растворённый осадок;

4. Добавляют H₂О очищ., снова растирают и снова фильтруют;

5. Эту операцию повторяем до тех пор, пока всё вещество не перейдёт в раствор;

6. Через этот фильтр, ополоснув ступку и пестик, фильтруем оставшуюся воду в цилиндр до объёма 200 ml;

7. Переносят раствор в отпускной флакон, закрывают, проверяют чистоту, герметичность укупорки;

8. Наклеивают этикетку «Наружное», «Сохранять в прохладном месте». Выписывают ППК.

 

Пример 7.

Rp.: Sol. Argenti nitratis 0,2% - 150 ml

   D.S. По 1 ст. ложке 3 раза в день.