Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Оба выделяются почками (накапливаются при почечной недостаточности). ⇐ ПредыдущаяСтр 3 из 3
М6Г – сильный анальгетик, усиливает эффект морфина при длительном применении. М3Г – не анальгетик, оказывает возбуждающее влияние на ЦНС, может быть причиной таких побочных эффектов, как миоклонус и эпилептоидные припадки. Период полувыведения 2-3 часа. Продолжительность анальгетического действия 3-6 часов. Пероральный путь предпочтительней при длительном применении. Толерантность Может развиваться быстро, особенно при внутривенном введении в условиях отсутствия болевого синдрома. Однако это не препятствует длительному использованию морфина у пациентов с хронической болью. Доза Потребности в дозе значительно варьируют. Побочные эффекты При длительном назначении наиболее часты тошнота, рвота, запор Угнетение дыхания. Астма и уртикарная сыпь могут появляться вследствие выработки гистамина у пациентов, страдающих аллергией.
Кодеин 3-метилморфин. Под действием фермента превращается в морфин, что, вероятно, и обусловливает его анальгетический эффект. Примерно у 10% белого населения такое превращения не сопровождается анальгезией, но побочные эффект могут возникнуть. Может применяться энтерально и парентерально. Не рекомендуется для внутривенного применения, так как вызывает снижение АД из-за высвобождения гистамина. При приеме внутрь большой период полувыведения (4-5 часов) и высокая биодоступность. Противокашлевое действие, очень мало угнетает дыхание.
Омнопон новогаленов препарат опия, содержит 5 алкалоидов опия: 50% морфина+кодеин+тебаин – фенантреновый ряд (на 50% меньше анальгетическая активность) папаверин +наркотин – изохинолиновый ряд (есть спазмолитическое действие папаверина, которое уравновешивает спазмогенное действие морфина)
Морфилонг пролонгированное действие 2. ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Этилморфин противокашлевое действие, мало угнетает дыхание
Бупренорфин =темгесик Действует на m и k-рецепторы. Агонист-антагонист. Действие длительное. Сублингвальные формы применяются при острой и хронической болях. в 20 раз сильнее морфина, эффект развивается медленнее, не так сильно угнетает дыхание не так быстро вызывает пристрастие вводят парентерально и сублингвально
Налбуфин по активности примерно соответствует морфину, Лекарственную зависимость вызывает редко
3. СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
1)Производные фенилпиперидина.
Промедол По анальгетической активности в 2-4 раза слабее морфина Расслабляет гладкую мускулатуру мочеточников, ЖКТ и шейки матки, а тонус и сократительную активность миометрия повышает. меньше угнетает дыхание Расширяет зрачки. Фентанил Сильнодействующий препарат. При внутривенном введении продолжительность действия около 30 минут. При внутримышечном введении – 1-2 часа. Эффект развивается через 1-3 минуты. Возможно чрескожное введение с использованием специального пластыря, что создает резервуар на коже с последующей постепенной абсорбцией. Пластыри с фентанилом показаны при длительных тяжелых болях. Пластыри меняют каждые 2-3 дня. После удаления пластыря период полувыведения препарата из крови составляет 15-20 часов. Фентанил метаболизируется в печени до неактивных продуктов и применим у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты Сходны с морфином, но запоры и угнетение состояния наблюдаются реже. В 100-400 раз активнее морфина по анальгетическому действию. Выраженное угнетение центра дыхания (вплоть до остановки), но кратковременное. Повышает тонус скелетных мышц, в том числе мышц грудной клетки, что ухудшает лёгочную вентиляцию. Нередко возникает брадикардия. Прекращение эффекта связано с перераспределением в организме (снижение концентрации в ЦНС, повышение в периферических тканях) Применяют главным образом для нейролептаналгезии в сочетании с нейролептиком дроперидолом (препарат таламонал). Суфентанил В 1000 раз активнее морфина, -? По терапевтической широте в 100 раз превосходит фентанил Сходен с фентанилом, но действует быстрее и менее продолжительно. Алфентанил То же, что и для суфентанила, но есть гипотензивное действие. 2) Производные морфинана Буторфанол=Морадол=Стадол в 5 раз сильнее морфина, не так сильно угнетает дыхание, не так быстро вызывает пристрастие Сходен с пентазоцином по фармакологическим свойствам.
Иногда применяют интраназально.
3) Производные бензморфана Пентазоцин=Лексир=Фортрал Агонист-антагонист. Слабое агонистическое действие на m-рецепторы, более сильное – на k. Меньшая анальгетическая активность, чем у морфина, Не вызывает эйфорию (может вызывать дисфорию)- относительно невелик риск развития зависимости. Меньше, чем морфин, угнетает дыхание. Увеличивает преднагрузку на сердце (вызывает повышение давления в лёгочной артерии, возрастает центральное венозное давление). Подкожные и внутримышечные инъекции обладают местнораздражающим действием и ведут к образованию локальных фиброзов.
4) Производные разных химических групп
Трамал=Трамадол Слабый агонист m-рецепторов. Взаимодействует с опиоидными рецепторами. Также влияет на моноаминергическую систему, участвующую в регуляции проведения болевых стимулов. (усиливает норадренергическую и серотонинергическую блокаду ноцицептивной передачи). Анальгезия с минимальным седативным эффектом. Мало угнетает дыхание. Мало неблагоприятных эффектов со стороны ЖКТ. Низкая лекарственная зависимость. Препарат может индуцировать эпилептический припадок даже при терапевтической дозировке. (Особенно у больных с эпилепсией или вместе с препаратами: трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами серотонина.
Просидол Тилидин=Валорон
АНТАГОНИСТЫ
Большинство опиоидных побочных эффектов (кроме «синдрома отмены») могут быть устранены назначением селективных опиоидных антагонистов налоксона и налтрексона.
Налоксон Чистый антагонист. Быстро разрушается в печени. Период полувыведения 1 час. Используется для устранения седации и угнетения дыхания при передозировке опиоидов. Используется для парентерального введения Применение налоксона для снятия нежелательных опиоидных эффектов приводит к возвращению чувства боли. Его дозу надо тщательно подбирать. Обычно вводится в дозе 100 мкг дробно внутривенно каждые 2 минуты до достижения эффекта. Слишком быстрое снятие действия опиоидов может вызвать острый «синдром отмены», гипотензию, отек легих, вновь появление боли. Налтрексон (длительно действующий антагонист) – для приема внутрь.
|
||||||
Последнее изменение этой страницы: 2017-02-17; просмотров: 118; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.144.16.254 (0.01 с.) |