Систематика психотропных препаратов.

Классификация психотропных средств

Классификация психофармакологических препаратов основана» в первую очередь на их ведущих клинических эффектах. Выделяют 6 классов психотропных средств:

нейролептики;

антидепрессанты (тимоаналептики);

транквилизаторы;

психостимуляторы;

ноотропные препараты (препараты нейрометаболического действия);

стабилизаторы аффекта (нормотимики).

В рамках отдельных классов психотропных средств принято выделять группы препаратов с учетом особенностей их клинических эффектов, химической структуры, механизмов действия.

Нейролептики

Клиническое действие и показания к применению

К нейролептикам относят препараты с антипсихотическим действием. Клинические эффекты нейролептиков разнообразны, но наиболее значимы из них следующие:

общее антипсихотическое действие - присущее ряду наиболее мощных нейролептиков, способность глобально воздействовать на психоз, купировать, «обрывать» психотические приступы в целом, а иногда и задерживать, приостанавливать прогрессирование хронических и рецидивирующих психозов, в первую очередь шизофрении;

выраженные седативные свойства, способность устранять различные виды психомоторного возбуждения;

избирательное антипсихотическое действие в виде полной или частичной редукции продуктивной психотической симптоматики (бред, галлюцинации, психические автоматизмы);

способность корригировать расстройства поведения.

Кроме того, многим нейролептикам присущи и другие клинические действия: противотревожные (анксиолитические) свойства, снотворный, некоторый противосудорожный, гипотензивный, гипотермический эффекты, потенцирование действия аналгезирующих, наркотических средств; соматотропные эффекты, используемые в лечении ряда висцеральных заболеваний.

Показания к применению нейролептиков: любое психомоторное возбуждение (маниакальное, кататоногебефренное, галлюцинаторно-бредовое, делириозное, тревожное, психопатическое); все галлюцинаторно-бредовые синдромы (паранойяльный синдром, острые и хронические галлюцинозы, синдром психического автоматизма, парафренный синдром); расстройства поведения, особенно возбудимого, истерического типа.

Нейролептики используются при психозах любой этиологии, однако основную массу больных, получающих нейролептики, составляют больные шизофренией.

В невысоких дозах нейролептики применяются при невротических, неврозоподобных, психосоматических и других непсихотических расстройствах.

Побочные действия, осложнения и противопоказания к нейролептической терапии.

К наиболее актуальным соматическим побочным эффектам относятся артериальная гипотония и ортостатические коллапсы, лейкопения, аг-ранулоцитоз, увеличение массы тела, эндокринные сдвиги. Из неврологических расстройств особенно характерны паркинсоно-подобные расстройства (нейролептический синдром).

Из-за высокого риска возникновения паркинсоноподобных расстройств нейролептики часто применяются в сочетании с антипаркинсоническими средствами (циклодолом, его аналогами, акинетоном).

Возможно развитие акатизии (субъективно тягостной неусидчивости, лишних движений) и приступообразных неврологических расстройств в виде тонических судорог глазных мышц, мышц лица, шеи, языка. При длительном применении значительных доз нейролептиков иногда возникают трудно поддающиеся лечению поздние дискинезии (тикоподобные гиперкинезы с преимущественной локализацией в области головы и шеи, кривошея, блефароспазм).

Редкое, но опасное осложнение - злокачественный нейролептический синдром в виде помрачения сознания, речедвигательного возбуждения, гипертермии, острых соматовегетативных и неврологических расстройств.

Психопатологические побочные эффекты выражаются в нейролептических депрессиях и в однообразии эмоциональных реакций, вялости, замедлении, монотонности психических процессов в целом.

Возможны кожные аллергические реакции у больных и контактные дерматиты у медицинского персонала.

Противопоказаниями для применения большинства нейролептиков являются декомпенсация сердечно-сосудистых заболеваний, тяжелая патология печени и почек, лихорадка, алкогольное и наркотическое опьянение, паркинсонизм, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, беременность и кормление грудью.

Прием нейролептиков несовместим с управлением транспортом и с другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Механизмы действия нейролептиков

Лечебные эффекты нейролептиков связывают с их блокирующим влиянием на церебральные нейромедиаторные системы: особенно на дофаминергическую и серотонинергическую и, в меньшей степени, - на норадренергическую и холинергическую. С нейрофизиологических позиций клинические эффекты нейролептиков объясняются торможением подкорковых структур мозга, включая ретикулярную формацию, которая активирует деятельность коры головного мозга. В результате снижаются напряжение, скорость нейрофизиологических процессов в коре, что способствует редукции той или иной продуктивной симптоматики, в том числе бреда, галлюцинаций и других психотических проявлений.

Систематика нейролептиков и клиническая характеристика препаратов

С учетом преобладающих лечебных эффектов, различают 4 группы нейролептиков:

нейролептики с преимущественно седативным действием;

атипичные нейролептики;

нейролептики с преобладанием антипсихотических свойств;

нейролептики-корректоры поведения.

Нейролептики с преимущественно седативным действием

Препараты этой группы обладают выраженными общеуспокаивающими, затормаживающими, противотревожными, снотворными, миорелаксирующими свойствами при меньшей антибредовой и антигаллюцинаторной активности.

Хлорпромазин (аминазин) - один из наиболее мощных нейролептиков-седатиков. Обладает общим антипсихотическим действием. Используется в виде внутримышечных инъекций при различных вариантах речедвигательного возбуждения, острых галлюцинаторно-бредовых психозах, при тревоге с ажитацией, аффективной напряженности, злобности, агрессивности, тяжелых расстройствах сна у психотических больных. У больных с двигательной расторможенностью, менее глубокой тревогой, возбудимостью применяется в таблетированной форме. Обнаруживает выраженное гипотензивное действие. Иногда вызывает депрессию.

Суточная доза - 300-600 мг.

Левомепромазин (тизерцин) по спектру клинических эффектов и активности близок к аминазину. В отличие от аминазина, не вызывает депрессии. Показания к применению такие же, как у аминазина. Имеет инъекционную форму.

Суточная доза - 75-200 мг.

Сультоприд (топрал) применяется для купирования маниакального и других видов возбуждения, острых галлюцинаторно-бредовых психозов, интенсивной тревоги, агрессивного поведения. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций.

Суточная доза - 400-1200 мг.

Клозапин (азалептин) сочетает выраженные седативные и антипсихотические свойства. Показан при острых и особенно при хронических галлюцинаторно-бредовых психозах. Почти не вызывает неврологических побочных эффектов, но соматически переносится хуже большинства других нейролептиков. Самое опасное осложнение - агранулоцитоз. Имеет таблетированную и инъекционную формы выпуска.

Суточная доза - 100-600 мг.

Хлорпротиксен (труксал) сочетает умеренный седативный и некоторый антипсихотический эффекты. Применяется при алкогольном делирии, аффективном напряжении, тревоге, двигательном беспокойстве, расстройствах поведения. Обладает выраженным противорвотным действием. Имеет инъекционную форму.

Суточная доза - 50-200 мг.

Промазан (пропазин) по клиническим эффектам сходен с аминазином, но менее активен./Вместе с тем лучше переносится, лишен депрессогенных свойств. В инъекционной форме используется при речедвигательном возбуждении, спутанности у соматически ослабленных больных и лиц позднего возраста. Суточная доза - 100-600 мг.

Атипичные нейролептики

Кветиапин (сероквель) - суточная доза 300-450 мг.

Зчпразидон (зелдокс) - суточная доза 40-120 мг.

Амисулышрид (солиан) - суточная доза 200-800 мг.

Кветиапин, зипразидон и амисульпирид обладают всеми свойствами атипичных нейролептиков. Все они способствуют редукции бреда и галлюцинаций, относительно редко вызывают неврологические побочные эффекты, положительно влияют на негативную симптоматику и когнитивные функции.

Клозапин и сульпирид также относят к атипичным нейролептикам, учитывая их клинические и побочные действия.

Нейролептики с преимущественно антипсихотическим действием

Эта группа нейролептиков устраняет продуктивную психотическую симптоматику. Некоторые из препаратов сочетают выраженные антипсихотический и седативный эффекты. Другие обладают активирующим, растормаживающим действием.

Голоперидол относится к широко применяемым нейролептикам. Сочетает выраженные антипсихотические и седативные свойства. Используется в лечении как острых и хронических галлюцинаторно-бредовых расстройств, так и маниакального и других видов психомоторного возбуждения. Выпускается в таблетках, каплях и растворе для инъекций.

Суточная доза - 10-60 мг.

Есть пролонгированная форма препарата - галоперидол-деканоат. Вводится в/м один раз в 2-4 нед.

Трифлуоперазин (трифтазин) по влиянию на бред и галлюцинации несколько уступает галоперидолу. В малых дозах обнаруживает некоторый активирующий эффект, используемый при неглубоких вялоапатических состояниях у больных шизофренией. Формы выпуска: таблетки и раствор для инъекций.

Суточная доза - 30-80 мг.

Рисперидон (рисполепт) обладает противобредовым, антигаллюцинаторным, антикататоническим эффектами. Один из немногих препаратов, оказывающих положительное влияние на негативные расстройства (снижение активности, эмоциональное обеднение, проявления аутизма) у больных шизофренией. Редко вызывает побочные неврологические эффекты.

Суточная доза - 2-6 мг.

Оланзапин (зипрекса) применяется при острых и хронических психозах с галлюцинаторно-бредовой симптоматикой. Смягчает негативные изменения личности при шизофрении. Существенное достоинство препарата - практическое отсутствие нейролепсии и других побочных неврологических действий.

Суточная доза - 5-20 мг.

Рисперидон и оланзапин - наиболее распространенные атипичные нейролептики.

Флупентиксол (флюанксол) - нейролептик с дозозависимыми эффектами. Выпускается в таблетках и капсулах. В малых дозах (до 3 мг) обладает антидепрессивным и противотревожным эффектами. В средних дозах (3-40 мг) имеет четкий антидефицитарный эффект. Применяется для лечения негативных расстройств при шизофрении. В высоких дозах (40-150 мг) оказывает мощное антипсихотическое действие. Используется для преодоления резистентности к другим нейролептикам.

Суточная доза - 1-150 мг.

Выпускается депонированная форма препарата - флупентиксол-деканоат. Вводится в/м с интервалом 2-3 нед.

Зуклопентиксол (клопиксол) обладает мощным общим и избираельным антипсихотическим эффектами, имеет преходящее седативное действие, содержит уникальную форму - зуклопентиксола-ацетат (клопиксол-акуфаз), специально созданную для купирования острых состояний (сохраняет активность до 72 ч после инъекции).

Суточная доза - 10-50 мг.

Депонированная форма - зуклопентиксол-деканоат - вводится в/м один раз в 2-4 нед.

Этаперазин - относительно мягкий нейролептик-антипсихотик. Менее активен, чем большинство перечисленных выше препаратов. Вместе с тем он реже вызывает побочные эффекты. Применяется при галлюцинаторно-бредовых расстройствах, особенно при наличии серьезных соматических заболеваний и в позднем возрасте. Обладает центральным противорвотным действием.

Суточная доза - 20-60 мг.

Дроперидол обладает быстрым, интенсивным, но непродолжительным действием. Основные эффекты: седативный, антипсихотический, миорелаксирующий, гипотензивный, противорвотный. Потенцирует действие анальгетиков. В психиатрии применяется редко, главным образом для купирования психомоторного возбуждения. В основном используется в анестезиологии как средство премедикации и при проведении нейро-лептаналгезии в сочетании с анальгетиками. Вводится внутримышечно, подкожно и внутривенно. Разовая доза - 2,5 мг, суточная - до 7,5 мг.

Сульпирид (эглонил) сочетает мягкий антипсихотический эффект с антидепрессивным и активирующим. Используется в комплексной терапии при галлюцинаторно-бредовых и депрессивно-бредовых состояниях, сопровождающихся апатией, вялостью.

Нередко применяется в гастроэнтерологии для лечения язвенной болезни желудка (в сочетании с другими способами лечения). Имеет инъекционную форму.

Суточная доза варьирует от 100 до 1000 мг.

Нейролептики-корректоры поведения

Препараты, у которых среди клинических эффектов на первый план выступает способность полностью или частично устранять расстройства поведения, преимущественно возбудимого или истерического круга. Уменьшают взрывчатость, демонстративность, агрессивные тенденции, расторможение влечений. Антипсихотические свойства выражены относительно слабо. Редко вызывают нейролепсию.

Перщиазин (неулептил). Особенно часто используется для коррекции возбудимости и злобной агрессивности, нарушений пищевого поведения, двигательной расторможенности. Широко применяется в детской и подростковой психиатрии. Выпускается в капсулах и каплях. Суточная доза для взрослых - 20-60 мг.

Тиоридазин (сонапакс, меллерил). Наряду с корригирующим влиянием на расстройства поведения обладает умеренными антипсихотическим, седативным и психоактивирующим эффектами.

Часто применяется в лечении клинически разных субпсихотических, психопатических и невротических нарушений. При длительном применении высоких доз возможно развитие ретинопатии.

Суточная доза - от 50 до 500 мг.

Антидепрессанты (тимоаналептики)

К тимоаналептикам относят препараты, главное клиническое действие которых заключается в устранении или ослаблении депрессий. У здоровых лиц антидепрессанты не вызывают повышения настроения.

Наряду с ведущим антидепрессивным эффектом тимоаналептики обладают и другими клиническими действиями.

Одним из них присущи психостимулирующие, активирующие свойства; другие оказывают седативное, затормаживающее действие; третьи - не проявляют ни отчетливых стимулирующих, ни седативных свойств. Многие антидепрессанты обнаруживают противотревожное, антифобическое и антиобсессивное действие.

Показания к применению

Основные показания для назначения антидепрессантов - депрессии разной глубины (психотические, непсихотические), с разными клиническими особенностями и любой этиологии (эндогенной, экзбгенно-органической, соматической, интоксикационной, психогенной). Кроме того, тимоаналептики используются при алкогольной и наркотической абстиненции, нервной анорексии и булимии, психосоматических расстройствах, хроническом болевом синдроме, заболеваниях желудочно-кишечного тракта. «Малые» (мягкие) антидепрессанты и активные антидепрессанты в невысоких дозах часто назначаются при различных формах неврозов и других непсихотических расстройствах. Антидепрессивный и иные клинические эффекты тимоаналептиков проявляются медленно. Поэтому оценка их эффективности в большинстве случаев возможна через 3-4 нед. от начала лечения.

Побочные эффекты и осложнения

Чаще побочные эффекты и осложнения возникают при использовании значительных доз трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, кломипрамина). Эти препараты обладают выраженной антихолинергической активностью. Их применение может сопровождаться приступами тахикардии, экстрасистолиями, колебаниями АД, сухостью слизистых оболочек. Трициклики противопоказаны при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, глаукоме, атонии кишечника и мочевого пузыря, аденоме предстательной железы.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, флувоксамин, сертралин, циталопрам) переносятся лучше. Их побочное действие чаще выражается в диспепсии. В редких случаях возможно развитие серотонинового синдрома в виде комплекса диспептических и неврологических (тремор, акатизия, миоклонические проявления, дизартрия) нарушений. Иногда при крайней степени выраженности серотонинового синдрома развиваются спутанность сознания, гипертермия, сердечно-сосудистые расстройства. Проявления серотонинового синдрома в большинстве случаев исчезают в ближайшие 3-4 дня после их отмены.

Механизмы действия тимоаналептиков при депрессиях различны.

Возникновение самих депрессий объясняют прежде всего ослаблением синаптической передачи нервных импульсов, обусловленным недостаточной активностью норадренергической, серотонинергической и, в какой-то мере, дофаминергической систем головного мозга.

Антидепрессивное действие трициклических тимоаналептиков связывают с повышением под их влиянием содержания норадреналина и отчасти серотонина в межсинаптических пространствах и улучшением в результате этого синаптической передачи. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, флувоксамин, сертралин, циталопрам) оказывают антидепрессивное действие, увеличивая содержание этого нейромедиатора в межсинаптических щелях. Обратимые ингибиторы моноаминооксидазы (моклобемид), блокируя ее, также способствуют накоплению активных моноаминов в центральных мозговых структурах и в итоге стимулируют передачу нервного возбуждения.

Систематика антидепрессантов и клиническая характеристика препаратов

По особенностям клинического действия антидепрессанты разграничивают на три группы:

антидепрессанты со стимулирующими свойствами;

антидепрессанты с седативным эффектом;

антидепрессанты сбалансированного действия.

Антидепрессанты со стимулирующими свойствами

Эти препараты, положительно влияя на депрессивную симптоматику, одновременно активируют, растормаживают больных. Вместе с тем антидепрессанты-стимуляторы могут усиливать галлюцинаторно-бредовые расстройства, тревогу, суицидальные тенденции, вызывать диссомнию при назначении в вечернее время, поэтому они принимаются утром и днем.

Имипромин (мелипрамин) - один из наиболее мощных антидепрессантов. Применяется при тоскливых, адинамических, апатических депрессиях, иногда при фобиях и обсессиях, в малых дозах на ночь при энурезе у детей. Назначается перорально, внутримышечно, внутривенно капельно. При внутривенном капельном введении стимулирующий эффект нивелируется.

Суточная доза - 75-300 мг.

Флуоксетин (прозак, npoden). Показания те же, что и для имипрами-на. При использовании этого препарата необходим тщательный контроль за психическим состоянием пациента в связи с возможностью усиления суицидальных тенденций. Обычно назначается 1 раз в сутки (утром).

Стандартная суточная доза - 20 мг. Иногда ее увеличивают до 60 мг.

Моклобемид (аурорикс) применяется при депрессиях и социальных фобиях.

Суточная доза - 300-600 мг.

Милнаципран (иксел) - антидепрессант с активирующими свойствами.

Суточная доза -100-250 мг.

Антидепрессанты с седативным эффектом

Тимоаналептики данной группы сочетают антидепрессивное и общеуспокаивающее действие. Обладают противотревожным действием, устраняют двигательное беспокойство, расторможенность, углубляют ночной сон. В то же время они нередко вызывают вялость, дневную сонливость, замедляют скорость психических и двигательных реакций, особенно в первые дни и недели приема.

AмumpunmuAun (capomeu, саротен-pemapd, триптизол) - широко применяемый антидепрессант-седатик. По силе тимоаналептичеького действия не уступает имипрамину. Используется при тревожных, ажитированных, ипохондрических депрессиях.

Вводится перорально и парентерально.

Суточная доза - 75-300 мг (саротен-ретард - 50-150 мг).

Флувоксамин (феварин) несколько уступает по антидепрессивной активности амитриптилину, но лучше переносится. Показания сходны с показаниями к применению амитриптилина.

Суточная доза -100-300 мг.

Миансерин (леривон) - антидепрессант мягкого действия, с отчетливыми седативными свойствами. Широко используется в геронтологической психиатрии. Чаще назначается однократно на ночь.

Суточная доза - 30-90 мг.

Азафен - оригинальный отечественный препарат, является типичным малым антидепрессантом. В основном применяется в амбулаторном лечении непсихотических депрессий. Как правило, побочных эффектов не вызывает.

Суточная доза - 75-300 мг.

Антидепрессанты сбалансированного действия

У препаратов этой группы основной тимоаналептический эффект сочетается со сбалансированными противотревожными и психостимулирующими свойствами.

Кломипрамин (анафранил) не уступает по тимоаналептической активности имипрамину и амитриптилину. Широко применяется в лечении депрессий разной глубины и с разными клиническими особенностями, а также в терапии тревожно-фобических и обсессивно-компульсивных расстройств. Назначается в таблетках, внутримышечно и внутривенно капельно.

Суточная доза - 75-300 мг.

Пароксетин (рекситин, паксил) - активный тимоаналептик из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, сочетает антидепрессивное, анксиолитическое и стимулирующее действие. Режг вызывает побочные явления и осложнения, чем некоторые другие препараты с аналогичным механизмом действия. Особенно широко применяется при тревожных, ипохондрических и атипичных депрессиях различной этиологии, а также при обсессивно-фобических расстройствах.

Суточная доза - 20-60 мг.

Пиразидол (пирлиндол) - антидепрессант, впервые синтезированный в нашей стране, средний по активности. Относительно редко вызывает побочные эффекты. Особенно показан для использования в детско-подростковой и геронтологической психиатрии.

Суточная доза - 75-300 мг.

Сертралин (золофт), щталопрам (ципрамил) - несколько уступают по силе тимоаналептического действия имипрамину и анафранилу и вместе с тем реже вызывают серьезные побочные эффекты и осложнения. Используются при разных клинических вариантах депрессий, тревоге и навязчивостях.

Суточные дозы сертралина - 50-200 мг, циталопрама - 20-60 мг.

Транквилизаторы

К транквилизаторам относят препараты, которые обладают седативным, психорелаксирующим эффектами (на непсихотическом уровне) и способны устранять тревогу и эмоциональное напряжение. На проявления психозов эти препараты отчетливого влияния не оказывают, исключая особые случаи.

Транквилизаторамттрисуши многообразные клинические эффекты:

противотревожное, антифобическое и антиобсессивное действие;

положительное влияние на продуктивные непсихотические расстройства;

упорядочивающее действие на неглубокие нарушения поведения;

способность устранять двигательную расторможенность;

снотворный эффект;

вегетостабилизирующее действие;

противосудорожные свойства;

миорелаксирующее действие, которое в психиатрии обычно играет роль побочного эффекта.

Перечисленные клинические свойства присущи конкретным препаратам в разной степени.

Показания к применению

Показания к применению: непсихотическая тревога, фобии, обсессии. эмоциональная лабильность, непсихотическая депрессия, астения, другие неврозоподобные нарушения, гиперкинетический синдром, умеренно выраженные расстройства поведения, бессонница, вегетодистония, эпилептические и эпилептиформные пароксизмы, эпилептиче ский статус, повышенный мышечный тонус.

Транквилизаторы применяются при всех неврозах и неврозоподобных расстройствах различной этиологии, при вялотекущей шизофрении, циклотимии, неглубоких психических нарушениях у соматически больных, при психосоматических расстройствах, эпилепсии, ряде неврологических болезней и как средства премедикации в хирургии.

Иногда к транквилизаторам эпизодически прибегают практически здоровые лица для предупреждения и устранения непатологических острых психовегетативных реакций, обусловленных эмоциональным стрессом (такая практика сомнительна).

Существенное достоинство транквилизаторов - быстрота действия. Их лечебные эффекты проявляются в первые часы или дни применения, в зависимости от выбора препарата, дозы и способа введения, клинических особенностей состояния и индивидуальной чувствительности.

Побочные эффекты транквилизаторов и противопоказания к их применению

В целом переносимость транквилизаторов удовлетворительная. Из побочных действий особенно типичны вялость, мышечная слабость, сонливость, снижение уровня внимания и запоминания, замедление мыслительных процессов и двигательных реакций. Эти проявления наиболее выражены в первые дни приема препаратов и в дальнейшем сглаживаются. Возможны побочные явления в виде головной боли, головокружений, диспепсии, кожной аллергии. Прием транквилизаторов несовместим с употреблением алкоголя.

Курсовое лечение этими препаратами противопоказано больным алкоголизмом, наркоманиями и токсикоманиями даже в состоянии ремиссии. Нельзя назначать транквилизаторы лицам, управляющим транспортом и занимающимся другими видами деятельности, требующими высокого уровня внимания и быстрых психомоторных реакций.

Самый серьезный недостаток транквилизаторов - способность вызывать психическую, а иногда и физическую зависимость при их длительном приеме. Поэтому сроки курсового применения транквилизаторов не должны превышать 2-4 нед.

Механизмы действия транквилизаторов

Подавляющее большинство транквилизаторов относятся к производным бензодиазепина. Клинические эффекты бензодиазепинов связывают с их действием на ГАМК-рецепторы и бензодиазепиновые рецепторы клеток мозга. Бензодиазепины облегчают высвобождение ГАМК (гамма-аминомаслянной кислоты), усиливая ее центральный ингибиторный эффект. На нейрофизиологическом уровне установлено уменьшение под влиянием транквилизаторов возбудимости подкорковых структур мозга и торможение взаимодействия между корой и подкорковыми образованиями.

Систематика транквилизаторов и клиническая характеристика препаратов

В зависимости от особенностей клинического действия, выделяют три группы транквилизаторов:

транквилизаторы с преобладанием седативного эффекта;

дневные транквилизаторы;

транквилизаторы с преобладанием снотворного действия.

Транквилизаторы с преобладанием седативного эффекта

Препараты этой группы обладают более выраженными седативными, противотревожными, антифобическими и миорелаксирующими свойствами.

Фенозепам - отечественный препарат, один из наиболее активных транквилизаторов-седатиков. Применяется при различных невротических и неврозоподобных расстройствах, но особенно широко используется в лечении тревоги и фобий. Выпускается в таблетках и растворе для инъекций.

Суточная доза - 1,5-4 мг.

Алпразолам (ксанакс). Активный анксиолитический и антифобический транквилизатор. Обладает отчетливым антидепрессивным эффектом. Се-дативные свойства выражены нерезко. Основные показания к применению - пароксизмальная и стойкая тревога, обсессивно-фобические расстройства и неглубокие депрессии без двигательной заторможенности.

Суточная доза - 1-4 мг.

Лоразепам - по особенностям терапевтического действия и показаниям к применению близок к феназепаму.

Суточная доза - 2-5 мг.

Клоназепам (антелепсин) обладает выраженными седативными, противотревожными, антифобическими свойствами и наибольшей среди транквилизаторов противосудорожной активностью. Используется в лечении тревожно-фобических расстройств, вегетативно-сосудистых кризов и в терапии эпилепсии и эпилептиформных припадков.

Суточная доза - 4-8 мг.

Диазепам (релатум, седуксен) - препарат, гармонично сочетающий почти все основные клинические эффекты транквилизаторов. Обладает некоторым антидепрессивным действием. Широко применяется при непсихотических расстройствах различной клинической структуры и этиологии. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций (вводится внутримышечно, внутривенно струйно и внутривенно капельно).

Инъекционный диазепам назначается при острых тревожно-фобических, тревожно-депрессивных расстройствах. Внутривенное струйное введение диазепама - один из наиболее действенных способов купирования эпилептического статуса. Внутримышечно используется как средство борьбы с психомоторным возбуждением (особенно при наличии противопоказаний к назначению нейролептиков).

Суточная доза - 15-30 мг.

Оксазепам (нозепам, тазепам). Транквилизирующие свойства менее выражены, чем у диазепама. По особенностям действия близок к дневным транквилизаторам. В основном применяется амбулаторно.

Суточная доза - 20-40 мг.

Дневные транквилизаторы

Препараты данной группы обладают мягким седативным эффектом. Почти лишены снотворного и миорелаксирующего действия.

Тофизопам (грандаксин) оказывает вегетостабилизирующее действие, устраняет соматические симптомы тревоги, обладает общим анксиолитическим эффектом, практически не вызывая вялости и дневной сонливости. Используется при невротических и неврозоподобных расстройствах с астенией или тревогой, при вегетодистонии.

Суточная доза - 150-300 мг.

Медазепам (мезапам, рудотель). Оказывает некоторое седативное действие. Почти не вызывает дневной сонливости и мышечной слабости. Чаще применяется в амбулаторных условиях, особенно у работающих больных и больных детского и старческого возраста.

Суточная доза - 10-30 мг.

Транквилизаторы с преобладанием снотворного эффекта

Все перечисленные выше транквилизаторыседатики в той или иной мере обладают снотворным действием, во многом связанным с их противотревожными свойствами, и могут назначаться при расстройствах сна. Для некоторых транквилизаторов снотворный эффект является основным. Эти препараты используются почти исключительно при диссомнических нарушениях. Их не рекомендуется назначать на срок, превышающий 10-15 сут.

Нитразепам (эуноктш, радедорм) оказывает выраженный снотворный эффект: улучшает засыпание, увеличивает глубину и продолжительность сна. Иногда обнаруживает «последействие» в виде утренней вялости, сонливости.

Доза - 5-10 мг на ночь.

Мидазолам (дормикум) также обладает выраженным снотворным эффектом. Показания к применению такие же, как и у нитразепама. Имеет инъекционную форму выпуска. В виде внутримышечных и внутривенных инъекций используется как средство премедикации в хирургии.

Доза -7,5-15 мг на ночь.

Флунитразепам (рогипнол)- снотворное короткого действия. Особенно показано при нарушенном засыпании. Утренней вялости, сонливости не вызывает.

Доза - 1-2 мг на ночь.

Зопиклон (сомнол) - препарат, родственный транквилизаторам, с относительно коротким снотворным эффектом. Длительность применения до 4 нед.

Доза - 3,75-7,5 мг на ночь.

Психостимуляторы

К психостимуляторам относят препараты, основное клиническое действие которых активация, стимуляция психических функций.

Психостимуляторы повышают уровень бодрствования, временно улучшают показатели познавательной деятельности (внимание, память, мышление), повышают скорость психических и двигательных реакций, умственную и физическую работоспособность. Обладают некоторым антидепрессивным эффектом. У здоровых они улучшают общее самочувствие и настроение, могут придавать настроению эйфорическую окраску.

Показания к применению

Показания к применению: умеренные астенические нарушения различной природы, дневная сонливость, вялоапатические состояния (в том числе обусловленные применением психотропных средств), субступорозные состояния, нарколепсия.

Побочные действия, осложнения и противопоказания

Психостимуляторы способны усиливать бред, галлюцинации, тревогу, ухудшать ночной сон. Возможны парадоксальные реакции на прием психостимуляторов в виде вялости, сонливости или отвлекаемости, раздражительности, неусидчивости. Кроме того, препараты этой группы могут повышать артериальное давление, угнетать аппетит.

Все психостимуляторы при длительном использовании способны вызывать психическую и физическую зависимость. Вследствие этого сроки их применения не должны превышать 3-4 нед. Назначаются в утреннее и дневное время или только утром.

Встречающиеся в медицинской литературе рекомендации здоровым людям принимать психостимуляторы при утомлении, необходимости максимально мобилизовать свои психические и физические ресурсы сомнительны из-за значительного риска побочных эффектов.

Противопоказаниями к назначению психостимуляторов являются алкоголизм, другие токсикомании и наркомании, эпилепсия, речедвигательное возбуждение, продуктивная психотическая симптоматика, психофизическое истощение, бессонница, гипертоническая болезнь, церебральный и общий артериосклероз, стенокардия, гипертиреоз.

Механизмы действия психостимуляторов

Клинические эффекты психостимуляторов объясняют их активирующим влиянием на стволовой отдел мозга. Эти препараты повышают уровень функционирования центральных норадренергических и дофаминергических систем мозга за счет увеличения содержания соответствующих моноаминов в межсинаптических щелях.

Клиническая характеристика препаратов

От применявшихся в недалеком прошлом в качестве психостимуляторов фенамина, первитина теперь отказались из-за их выраженной способности вызывать психическую и физическую зависимость.

Кофеин, обычно включаемый в перечень психостимуляторов, в настоящее время самостоятельного значения не имеет. Невысокие дозы кофеина входят в состав некоторых сложных лекарственных смесей с аналгезирующим и противосудорожным действием.

Чаще всего в клинической практике используется сиднокарб, обладающий достаточно выраженными психостимулирующими свойствами и приемлемой переносимостью.

Суточная доза - 10-50 мг.

Ноотропные препараты (нейрометаболические стимуляторы)

Ноотропы - это препараты, которые активируют церебральные метаболические процессы, оказывают центральное антигипоксическое действие и на этой основе улучшают состояние познавательных (когнитивных) функций, повышают уровень бодрствования. Ноотропам присущи и другие клинические эффекты: антиастенический, некоторый антидепрессивный, вегетостабилизирующий. Перечисленные терапевтические свойства у одних ноотропов сочетаются с мягким психостимулирующим действием, у других - с седативным.

Показания к применению

Показания к применению ноотропов весьма широкие. В первую очередь, они применяются при церебрально-органической недостаточности (церебрастеническом синдроме и энцефалопатиях) сосудистого, травматического, нейроинфекционного, интоксикационного генеза, при астениях любой другой этиологии. Некоторые из этих препаратов в значительных или высоких дозах назначают в начальной стадии мозговых атрофических процессов (болезнь Альцгеймера, старческое слабоумие) и детям с задержкой психического развития. При глубоких деменциях, грубом психическом недоразвитии ноотропы неэффективны.

Препараты данного класса используются как дополнительные при депрессиях, при вялоапатических состояниях, адинамии, небредовой ипохондрии, а также с целью повышения устойчивости к неблагоприятным биологическим воздействиям. Лечение ноотропами часто проводится в виде повторных курсов продолжительностью 1,5-3 мес. с интервалами в течение нескольких недель.

Побочные эффекты