По происхождению гормоны делят на: щитовидной железы и тп

Препараты гормонов

Эндокринные железы обеспечивают перенос импульсов от ЦНС в органы и ткани. Синтезируемый в них секрет выделяется непосредственно в кровяное русло, поскольку в них нет протоков, чем обосновано их название «эндокринные»-беспротоковые. Секрет желез- гормоны от «hormao» заставлять, пробуждать. В отличии от витаминов гормоны не поступают извне.

Гормональная терапия
Заместительная- При недостатке гормонов	Стимулирующая- АКТГ для стимуляции секреции коры надпочечников	Подавляющая-женские гормоны мужчинам	Неспецифическая-глюкокортикоиды как противовоспалительное

Регуляция функций желез

Синтез и выделение гормонов гипоталамуса и аденогипофиза регулируются по принципу обратной связи. те активность центров ги­поталамуса и гипофиза зависит от концентрации циркулирующих в крови гормо­нов. Снижение содержания гормонов в крови стимулирует гипоталамо-гипофизарную систему, а повышение сопровождается угнетающим эффектом.

По химической структуре гормоны делят на:

1) гормоны пептидной структуры — гормоны гипофиза, гипоталамуса, паращитовидных желез, поджелудочной желе­зы;

2) производные аминокислот — гормоны щитовидной железы;

3) гормоны стероидной структуры — кортикостероиды (минералокортикоиды и глюко­
кортикоиды) и половые гормоны.

По происхождению гормоны делят на: щитовидной железы и тп

 

По степени очистки гормоны делят на:

1) органотерапевтические-высушенныеи обезжиренные органы (адиурекрин)

2) эндокринные- из желез вн секреции но очищенные от балластных веществ-питуитрин∑гормрнов

3) собственно гормональные препараты- окситоцин

4) антигормональные препараты-подавляют действие желез,чаще-синтетические

5) синтетические заменители и структурные аналоги гормонов

Механизм действия:

1) Нестероидные: связываются с рецепторами в клетках- мишенях, активируя внутриклеточные ферменты, что приводит к летку- мишень в состояние функционального возбуждения.

2) Стероидные: связываются с рецепторами, проникают в ядро клетки, где оказывают влияние на синтез РНК.

Препараты гормонов гипофиза

Выделяют препараты гормо­нов передней доли гипофиза, а также препараты гормонов задней доли гипофиза.

Препараты гормонов задней доли гипофиза

Задняя доля гипофиза накапливает гормоны гипоталямуса окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон).

Окситоцин стимулирует ритмическую сократительную активность и тонус миометрия.

На небеременную матку окситоцин практически не действует. Чувствительность миометрия к окситоцину значительно повышается перед родами (увеличивается количество окситоциновых рецепто­ром), во время родов и сохраняется в первые сутки после родов.

И послеродовом периоде окситоцин стимулирует миоэпителиальные клетки протоков мо­лочных желез и таким образом увеличивает лактацию.

Окситоцин (Oxytocin) — синтетический препарат гормона.

Дозируют окситоцин в ME. Вводят внутривенно (капельно) или внутримышечно для воз­буждения и стимуляции родовой деятельности, а также внутривенно или в шейку матки для остановки послеродовых маточных кровотечений. Для стимуляции лактации окситоцин при­меняют интраназально или внутримышечно.

Противопоказания-неправильное положение плода,рубцы на матке,несоответствие размеров плода и таза.

Питуитрин-содержит окситоцин(больше) и вазопрессин.Показания-как у окситоцина,но повышает АД(противопоказания те же+ гипертония).

Демокситоцин (Demoxytocin; дезаминоокситоцин) сходен по свойствам и применению с окситоцином. Назначают в таблетках для трансбуккального (за щеку) введения.

Препараты вазопрессина и его аналогов

Вазопрессин (антидиуретический гормон) стимулирует специфические вазопрессиновые рецепторы и вызывает сужение кровеносных сосудов.

повышает артериальное давление за счет: сужения артериальных сосудов; увеличения объема внутрисосудистой жидкости(Задерживает воду и натрий в организме,увеличивает их реабсорбцию в почках).

При недостаточности вазопрессина развивается несахарный диабет, при котором за сутки может выделяться 10 литров и более гипотоничной мочи.

Питуитрин - содержит вазопрессин и окситотин, применяют как окситоцин. Повышает АД.

Десмопрессин (Desmopressin; адиуретин) — синтетический аналог вазопрессина.Применяют при несахарном диабете и ночном недержании мочи.

Адиурекрин выпускается в виде капель и лиофилизированного порошка для интраназального введения. Применяют при несахарном диабете и ночном недержании мочи.

 

Препараты йода

Калия йодид (Potassium iodide) и натрия йодид (Sodium iodide) назначают внутрь для про­филактики эндемического зоба в дозах 100—200 мкг 1 раз в сутки. Для лечения эндемического зоба калия йодид применяют ежедневно в дозах 200—600 мкг. В качестве радиопротекторного средства калия йодид назначают ежедневно в дозе 0,125 г.

Калия йодид (Potassium iodide) и натрия йодид (Sodium iodide) в высоких дозах (160— 180 мг) назначают внутрь в качестве антитиреоидных средств перед операцией на щитовидной железе. В этом случае йодиды снижают синтез и выделение Т₃ и Т₄.

Побочные эффекты йодидов:

■головная боль;

■слезотечение, конъюнктивит;

■боль в области слюнных желез;

■ларингит;

■кожные сыпи.

 

Антитиреоидные средства

Антитиреоидные средства применяют при гиперфункции щитовидной железы (тиреоток­сикоз, базедова болезнь).

тиамазол (Thiamazole; мерказолил) —нарушают синтез Т₃ и Т₄. Назначают внутрь. При примене­нии этих препаратов возможны лейкопения, кожные сыпи.

Препараты инсулина

В настоящее время используют:

1) рекомбинантные (генно-инженерные, биосинтетические) препараты инсулина человека;

2) полусинтетические препараты инсулина человека, полученные из свиного инсулина;

3) препараты монокомпонентного (высокоочищенного) инсулина, полученного из под­желудочных желез свиней (монокомпонентный свиной инсулин).

В случае передозировки инсулина развивается гипогликемия. Появляются бледность кожи, потливость, сильное чувство голода, раздражительность, тревога, сердцебиение, тремор, головная боль; возможны нарушения зрения (диплопия). При значительной передозировке инсулина может развиться гипогликемический шок (потеря сознания, судороги, нарушение деятельности сердца).

При первых признаках гипогликемии больному следует съесть сахар, печенье или другие продукты, богатые сахаром. В случае гипогликемического шока внутримышечно вводят 1 мг глюкагона или внутривенно — 40—60 мл 40% раствора глюкозы

Продолжительность	препараты	введение	Время приема	Начало действия	Продолжительность действия	примечания
Инсулины ультра-короткого действия	новорапид пенфилл хумалог —	п/к в/в в/м	до еды	15мин	3-4 ч	Недостатком таких препаратов является необходимость частых повторных их введений
Инсулины короткого действия	Актрапид НМ, Хумулин регуляр Моносуинсулин МК, Актрапид МС	п/к в/в в/м	20 мин до еды	15-30мин	6-8 ч
Инсулины средней продолжительности действия	1.Суспензия инсулина с протамином. Протафан НМ Хумулин НПХ 2.Инсулин-цинка комбинированного суспензия	п/к		1.5-2 ч	18-20 ч	содержат пролонгаторы действия инсулина — протамин (изофан-, протафан-, базал-инсулин) или цинк (суспензии цинк-инсулина аморфного)
Инсулины длительного действия	1. Инсулин-цинка кристаллического суспензия Insulin-zinc cristallic suspension Ультратард НМ	п/к		4 ч	28 ч
Препараты инсулина комбинированного действия	1.Инсулин двухфазный— Insulin biphasic Хумулин МЗ.	п/к		10-20 мин	24 ч	Комбинация препаратов инсулина короткого или ультракороткого действия с изофан-инсулином обеспечивает быстрое и длительное действие инсулина.

Бигуаниды

Метформин (Metformin; глиформин, глюкофаж) не стимулирует секрецию инсулина и по­этому не вызывает гипогликемии. Действие проявляется только в присут­ствии инсулина (при сахарном диабете 1-го типа неэффективен). Механизм действия:

■ снижает всасывание глюкозы в кишечнике;

■ снижает глюконеогенез в печени;

■ увеличивает захват глюкозы периферическими тканями (скелетные мышцы, жировая ткань).

Кроме того, метформин:

■ снижает аппетит;

■ стимулирует липолиз и угнетает липогенез.

В результате снижается масса тела и вследствие этого увеличивается количество инсулиновых рецепторов и связывание инсулина с рецепторами (увеличивается чувствительность тканей к инсулину). Назначают метформин внутрь при сахарном диабете 2-го типа.

Побочные эффекты метформина:

■ тошнота;

■ металлический вкус во рту;

■ диарея;

■ спастические боли в животе;

■ боли в области сердца и в мышцах;

■ редко — лактацидоз (повышение уровня молочной кислоты в плазме крови);

■ возможна мегалобластическая анемия.

Глюкагон

Глюкагон — гормон, который вырабатывается альфа-клетками островков Лангерганса, активирует глюконеогенез в печении в связи с этим повышается уровень глюкозы в плазме крови.Препарат глюкагон вводят в/м,в/в при передозировке инсулина,β-блокаторов. Д-е через 10 мин, длительность действия -90 мин.

Минералокортикоиды

Минералокортикоиды — гормоны коры надпочечников, влияющие на минеральный обмен(способствуют реабсорбции ионов Na⁺ и секреции ионов К⁺ в дистальных отделах дистальных почечных канальцев и корковом отделесобирательных трубок. те задерживается Na⁺ и увеличивается выведение из организма ионов К⁺.)Секрецию стимулирует ренин- ангиотензиновая система и содержание в плазме Na⁺ К⁺

При избыточной продукции минералокортикоидов возникают:

■отеки, связанные с увеличением в организме количества натрия и задержкой воды;

■повышение артериального давления;

■гипокалиемия, которая обычно сопровождается сердечными аритмиями и слабостью.
При недостатке минералокортикоидов (например, при болезни Аддисона) увеличивается

выделение натрия и воды почками, что приводит к обезвоживанию организма.

Основным минералокортикоидом является альдостерон, его предшественником — дезоксикортикостерон.

Дезоксикортон (Desoxycortone) — лекарственный препарат дезоксикортикостерона — на-значают при болезни Аддисона (обычно в сочетании с глюкокортикоидами), а также при миастении- повышают тонус и работоспособность мышц. Применяют сублингвально или вводят внутримышечно.

Глюкокортикоиды

Глюкокортикоиды —легко проникают через клеточную мембрануи в цитоплазме клеток связываются с глюкокортикоидными рецепторами. Комплексглюкокортикоид- рецептор транспортируется в ядро клетки, где глюкокортикоиды влияют на экспрессию различных генов, стимулируя образование одних белков и нарушая образование других. Секреция стимулируется АКТГ.

Наибольший уровень глюкокортикоидов в плазме крови отмечают в 8 ч утра.

Истинным глюкокортикоидом считают гидрокортизон, синтетический препарат которого применяют в медицинской практике.

Глюкокортикоиды

· повышают уровень глюкозы в крови: способствуют образованию глюкозы в печени (в частности, из аминокислот) и уменьшают захват глюкозы тканями

· вызывают перераспределение жира: увеличивается отложение жира им лице, шее, верхней части спины, груди, животе и уменьшается жировой слой на конечностях

· угнетают синтез белков и способствуют их распаду (катаболическое действие). В скелетных мышцах, в костной ткани (препараты глюкокортикоидов могут вызывать уменьшение мышечно й массы, ocтеопороз). У детей глюкокортикоидные препараты вызывают задержку роста.

· умеренное минералокортикоидное действие: задерживают в организме натрий и увеличивают выведение из организма калия. По выраженности минералокортикоидного действия препараты располагаются: гидрокортизон > преднизолон > дексаметазон.

· Глюкокортикоиды увеличивают почечную экскрецию Са²⁺.

В медицинской практике препараты глюкокортикоидов совместно с минералокортикоидами используют в порядке заместительной терапии при болезни Аддисона.

Значительно чаще глюкокортикоиды применяют в дозах, превышающих физиологические, в качестве противовоспалительных, иммуносупрессорных, противоаллергических и противошоковых средств.

· Противовоспалительное действие глюкокортикоидов - уменьшают образование веществ, которые способствуют развитию воспаления — простагландинов.

· Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов связано с их способностью уменьшать количество В- и Т-лимфоцитов, снижать активность макрофагов, уменьшать продукцию гамма-интерферона, и таким образом снижать клеточный и гуморальный иммунитет.

· Противоаллергическое действие глюкокортикоидов связано с тем, что глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток и выделению из тучных клеток медиаторов аллерии (гистамин, лейкотриены и др.).

· Противошоковое действие глюкокортикоидов обусловлено их стимулирующим влиянием на сократимость сердца и способностью повышать артериальное давление.

Применяют глюкокортикоиды при аутоиммунных и аллергических заболеваниях, которые сопровождаются выраженными воспалительными проявлениями. В частности, глюкокортико­иды используют при поражениях соединительной ткани — коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и др.), ревматоидном артрите, бронхиальной астме, иридоциклите, экземах, язвенном колите. Глюкокортикоиды применяют при лейкозах и лимфомах. В качестве противошоковых средств глюкокортикоиды применяют при анафилактическом, ожоговом, травматическом шоке.

Препараты глюкокортикоидов рекомендуют назначать в 8 ч утра; при этом в меньшей сте­пени угнетается продукция АКТГ. После окончания курса лечения отмену глюкокортикоидов проводят поэтапно, постепенно уменьшая дозу.

Гидрокортизон (Hydrocortisone) идентичен по свойствам естественному гидрокортизону. Препарат назначают внутрь, вводят внутривенно или внутримышечно, при артритах — в полость сустава, при кожных заболеваниях — в виде мази. В офтальмологии гидрокортизон применяют при аллергическом кератоконъюнктивите в виде глазных капель (по 1 капле 3 — 4 ра-ма и день) или глазной мази.

Преднизолон (Prednisolone) — производное гидрокортизона (дегидрогидрокортизон); большей противовоспалительной активностью и менее выраженными минералокортикоидными свойствами. Препарат назначают внутрь, внутримышечно, и полость сустава.

Метилпреднизолон (Methylprednisolone) менее, чем преднизолон, влияет на минеральный обмен. Вводят препарат внутрь, внутримышечно или внутривенно. В виде крема, мази или эмульсии применяют местно при дерматитах, экземах, пересадке органов.

Дексаметазон (Dexamethasone) — фторированное производное преднизолона. Превосхо­дит преднизолон по активности; минералокортикоидные свойства мало выражены. Препарат назначают внутрь, внутримышечно, внутривенно, а также в виде глазных капель.

Триамцинолон (Triamcinilone; полькортолон; кеналог) — фторированное соединение. Ми-нералокотикоидная активность практически отсутствует. Назначают триамцинолон в таблет­ках, суспензии для инъекций, в виде назального спрея (Назакорт) и мази (Фторокорт).

Бетаметазон (Betamethasone; целестон) оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессорное действие. Практически лишен минералокортикоидных свойств. Назначают бетаметазон внутрь, внутримышечно и внутривенно при недостаточ­ности надпочечников, коллагеновых болезнях, аллергических заболеваниях, острых лейкозах. При иритах, хориоретините, ретробульбарном неврите вводят субконъюнктивально. Внутрь су­ставов вводят при ревматоидном артрите, остеоартрите, бурситах. Наружно в виде мази, крема (Целестодерм-В) применяют при дерматозах, экземах, эксфолиативном дерматите.

Беклометазон (Beclometasone; бекотид), будезонид (Budesonide; пульмикорт) применяют ингаляционно в виде аэрозолей при бронхиальной астме. При этом препараты всасываются лишь частично и их действие проявляется в основном в отношении бронхов. Кроме того, бек­лометазон и будезонид в виде назальных спреев применяют при аллергическом рините.

Флутиказон (Fluticasone; фликсотид) применяют ингаляционно при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (хронический бронхит, эмфизема легких); интра-назально в виде суспензии при ринитах и наружно в виде крема и мази (Кутивейт) при экземах.

Флуоцинолона ацетонид (Fluocinolone acetonide; синафлан, флуцинар) и флуметазон (Flumetasone; локакортен) применяют в виде мазей, кремов при воспалительных заболеваниях кожи (дерматитах), в частности, при экземах. Эти вещества плохо всасываются через кожу, и их системное действие незначительно.

Побочные эффекты глюкокортикоидов:

■остеопороз (усиливают выведение кальция из костной ткани); возможны переломы бедренной кости, деформации позвоночника;

■изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (нарушение продукций
гастропротекторных простагландинов Е₂ и 1₂; катаболическое действие);

■снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям (иммуносупрессорное дей-
ствие);

■гипергликемия, глюкозурия (стероидный диабет);

■отеки (задерживают натрий и воду в организме); гипокалиемию

■артериальная гипертензия(задерживают натрий и воду в организме)

■задняя субкапсулярная катаракта;

■нарушение жирового обмена («лунообразное лицо», «горб бизона»);

■ уменьшение мышечной массы конечностей;

■ расстройства высшей нервной деятельности (эйфория, паранойя, депрессии с суици-
дальными попытками).

■повышают аппетит,

■повышают внутриглазное и внутричерепное давление

■повышают свертываемость крови, снижают содержание в крови лимфоцитов, эозинофилов, но повышают уровень нейтрофилов,

■нарушают рос у детей (ускоряют закрытие эпифизов). При длительном местном применении могут вызывать атрофические изменения кожи.

■Глюкокортикоиды подавляют секрецию АКТГ и при длительном применении могут вызы­вать атрофию надпочечников. В этом случае при резкой отмене глюкокортикоидов возникает выраженный синдром отмены, который проявляется в виде недостаточности гормонов коры надпочечников; недостаточность надпочечников может провоцироваться травмами, стрессом (повышается потребность в глюкокортикоидах). Атрофия надпочечников может сохраняться до 1 года и более и требует длительного систематического лечения.

Противопоказаны глюкокортикоиды при тяжелых формах гипертонической болезни, бере­менности, сахарном диабете, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопорозе, психозах; бактериальных, вирусных или грибковых инфекциях без соответствующей химиотерапии.

При лечении учитывать:

Постепенная отмена

Индивидуальный подбор доз

Угнетение функции надпочечников и АКТГ

Диета богатая белками

Введение до 2.0 калия хлорида

Контроль за АД

Уменьшить введение натрия хлорида

Контроль уровня сахара в крови

Контроль за свертыванием крови

Контроль за диурезом

Контроль за массой

Эстрогенные препараты

Эстрадиола дипропионат (Estradioli dipropionas) — лекарственный препарат эстрадиола; вводится внутримышечно.

Этинилэстрадиол (Ethinylestradiol) — синтетический аналог эстрадиола; назначается внутрь.

Гексэстрол (Hexestrol; синэстрол) — нестероидное соединение с эстрогенной активностью. Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно при гипогенитализме, а также при раке предстательной железы.

Применяют эстрогенные препараты в порядке заместительной терапии при первичной не­достаточности эстрогенных гормонов и связанных с этим нарушениях (недоразвитие половых органов, задержка менструаций и т. п.); при бесплодии, нарушениях менструального цикла обычно в сочетании с гестагенными препаратами. В первой половине цикла назначают эстро­ген, во второй — гестаген, имитируя таким образом естественный гормональный фон.

Эстрогены препятствуют развитию остеопороза (препятствуют резорбции костной ткани); оказывают благоприятное влияние на липидный состав крови: повышают уровень ЛПВП и снижают ЛПНП.

Побочные эффекты эстрогенных препаратов:

■тошнота, рвота, анорексия;

■нагрубание молочных желез;

■отеки (задержка Na⁺ и воды);

■ нарушения функции печени;

■повышение свертываемости крови,возможны тромбозы.

 

Комбинированные препараты эстрогенов в сочетании с гестагенами — климен (Climen), климонорм (Klimonorm)— назначают женщинам при климактериче ских расстройствах (приливы, потливость, сердцебиение, парестезии, атрофический вагинит, остеопороз). Эстрогены улучшают трофику мочеполовых органов, устраняют сердечно-сосу­дистые и психо-эмоциональные расстройства. Однако назначение в этот период только эстро­генов может стимулировать развитие рака молочной железы и эндометрия (гестаген препят ствует чрезмерному стимулирующему влиянию эстрогена на пролиферацию эндометрия).

■ Антиэстрогенные препараты

■Антиэстрогенные препараты блокируют рецепторы эстрогенных гормонов, в частности, в гипоталамусе и гипофизе. При этом ослабляется тормозное влияние эстрогенов на продукцию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов и секреция этих гормоном увеличивается.

■ Кломифен (Clomifene; клостилбегит) — антиэстрогенный препарат. Назначают кломифен внутрь в качестве индуктора овуляции при лечении бесплодия, связанного с нарушением овуляции (ановуляторный цикл).

■ Тамоксифен (Tamoxifen)— антиэстрогенные препара­ты. Назначаются в постменопаузном периоде при раке молочной железы (у женщин в постме нопаузе из тестостерона образуется эстрадиол, который может быть причиной развития эстрогензависимой опухоли молочной железы).

Гестагенные препараты

Гестагенные препараты (прогестагены) снижают возбудимость миометрия во время бере­менности и поэтому применяются при угрожающих и начинающихся выкидышах. Кроме тот, гестагенные препараты в сочетании с эстрогенными назначают при бесплодии, нарушениях менструального цикла.

Гестагены входят в состав противозачаточных средств, применяемых внутрь.

 

Прогестерон (Progesterone) — лекарственный препарат прогестерона. Назначают внутри­мышечно 1 раз в день при недостаточности желтого тела, при аменорее. Микронизированный прогестерон (препарат Утрожестан) назначают внутрь в капсулах.

оксипрогестерона капронат вводят внутримышечно 1 раз в неделю при угрожающем аборте, нарушениях менструального цикла, дисфункциональных маточных кровотечениях.

Аллилэстренол (Allylestrenol; туринал), дидрогестерон (Dydrogesterone; дюфастон) назна­чают внутрь при бесплодии, угрожающем выкидыше.

Левоноргестрел (Levonorgestrel), линестренол (Lynestrenol), норэтистерон (Norethisterone) эффективны при назначении внутрь. Применяют обычно в составе противозачаточных средств. Линестренол и норэтистерон применяют также при нарушениях менструального цик­ла. В первую половину цикла назначают эстроген, а во вторую — гестаген.

Побочные эффекты гестагенов:

■ акне;

■ задержка жидкости в организме, увеличение массы тела

■ бессонница, депрессии

■ гирсутизм, нарушения менструального цикла.

Антигестагенные препараты

Мифепристон (Mifepristone) — частичный агонист гестагенных рецепторов; препятствует действию прогестерона (полный агонист гестагенных рецепторов). Применяют мифепристон для прерывания беременности в первом триместре (до 42-го дня беременности). Препарат на­значают однократно внутрь. Мифепристон повышает сократительную активность миометрия, повышает чувствительность миометрия к простагландинам. Это способствует десквамации децидуальной оболочки и удалению плодного яйца.

Противозачаточные средства для назначения внутрь (пероральные контрацептивные средства)

При назначении эстрогенов и гестагенов по типу обратной отрицательной связи угнетается продукция фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов передней доли гипо­физа. Соответственно, замедляется рост фолликулов яичников и предупреждается наступле­ние овуляции.

Кроме того, под влиянием гестагенов повышается вязкость слизи в канале шейки матки (за­трудняется проникновение сперматозоидов в полость матки), замедляется продвижение яй­цеклетки по фаллопиевым трубам, нарушается имплантация яйцеклетки в эндометрии.

Указанное действие эстрогенов и гестагенов используют для предупреждения беременнос­ти. После отмены пероральных контрацептивных средств овуляция восстанавливается обычно после 1—3 циклов.

Различают:

■1) эстроген-гестагенные препараты;

■2) гестагенные препараты;

■3) посткоитальные контрацептивные средства.

Эстроген-гестагенные препараты — таблетки, содержащие эстроген и гестаген. В качестве эстрогена чаще всего используют этинилэстрадиол, в качестве гестагена — гестоден, норэтистерон или левоноргестрел.

После того как обнаружили, что систематический прием эстрогенов может способствовать развитию тромбозов (эстрогены повышают свертывание крови), содержание эстрогенов в таб­летках было снижено до минимального — 20—30 мкг. В результате применяемые в настоящее время эстроген-гестагенные препараты предупреждают овуляцию не во всех случаях; в основ­ном противозачаточное действие связано с изменением состояния шеечной слизи, нарушением моторики фаллопиевых труб и нарушением имплантации яйцеклетки.

■ Монофазные препараты — Логест (Logest), Новинет (Novynete), Марвелон (Marvelon), Силест (Cilest), Фемоден (Femoden), Регулон (Regulon), Ярина (Yarina), Диане-35 (Diane 35), Жанин (Jeanine), Белара (Belara) — выпускаются в виде таблеток, которые содержат эс­троген и гестаген.

■Таблетка логеста (Logest) содержит 20 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг гестодена (один из наиболее актив­ных гестагенов; биодоступность 100%). При 28-дневном цикле ежедневно в одно и то же время принимают внутрь по 1 таблетке, начиная с первого дня менструации в течение 21 дня; затем следует 7-дневный пере­рыв. При пропуске приема таблетки или увеличении интервала между приемами контрацептивная эффек­тивность препаратов снижается.

Учитывая цикличность продукции женских половых гормонов (в первую половину цикла — эстрогены, во вторую — гестагены), применяют двухфазные препараты в виде двух типов таб­леток с разным содержанием гестагена.

Антеовин (Anteovin) выпускается в виде белых таблеток (содержат равные количества эстрогена и гестагена) и розовых таблеток (содержат то же количество эстрогена и увеличенное в 2,5 раза количество гестагена). Первые 11 дней принимают белые таблетки, а следующие 10 дней — розовые таблетки.

С учетом того, что в середине цикла регистрируют пики лютеинизирующего и фолликуло-стимулирующего гормонов, выпускают трехфазные препараты — тризистон (Trisiston), триквилар (Triquilar), три-регол (Tri-Regol) — в виде таблеток 3 цветов.

Три-регол (Tri-Regol) — 6 таблеток желтого цвета (содержат минимальные количества эстрогена и геста-гена), 5 таблеток красного цвета (более высокое содержание эстрогена и гестагена) и 10 таблеток белого цвета (минимальное количество эстрогена и высокое — гестагена). Указанные таблетки принимают после­довательно в течение 21 дня.

Систематическое применение пероральных контрацептивных средств снижает частоту фи­брозных образований и кист яичников, доброкачественных опухолей молочных желез, риск ра­ка эндометрия и яичников. В то же время из-за побочных эффектов часть женщин отказывает­ся от применения этих препаратов

Побочные эффекты эстроген-гестагенных препаратов:

■ тошнота, рвота, диарея, головная боль;

■ гиперемия лица, головокружение;

■ нагрубание молочных желез, задержка жидкости в организме, увеличение массы тела;

■ артериальная гипертензия;

■ депрессия, раздражительность, снижение либидо;

■ незначительные маточные кровотечения;

■ акне, пигментация кожи;

■грибковые инфекции влагалища.

■повышение свертываемости крови,

■повышается риск развития венозной тромбо­эмболии, образования тромбов. у женщин старше 40 лет, особенно у курящих.

■Противозачаточное действие указанных средств может быть недо­статочным при одновременном применении лекарственных препаратов, которые индуцируют синтез микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифам-пицин, гризеофульвин).

■повышение риска рака молочной железы.

 

Гестагенные препараты. В связи с данными о способности эстрогенов повышать свертыва­ние крови в качестве противозачаточных средств были предложены таблетки, содержащие только гестаген.

экслютон (Exluton; содержит 500 мкг линестренола) принимают ежедневно в течение 28 дней. При этом у большинства женщин овуляция сохраняется; противозачаточное действие связано с изменени­ем состава цервикальной слизи (затрудняется проникновение сперматозоидов в матку), нарушением ко динированных сокращений фаллопиевых труб, нарушением имплантации яйцеклетки.

Побочное действие экслютона: маточные кровотечения; олигоменорея; акне;

гирсутизм (андрогенное действие); депрессия; увеличение массы тела.

Посткоитальные контрацептивные средства, то есть средства, применяемые после полово­го акта.

Левоноргестрел (Levonorgestrel) в высокой дозе — 750 мкг (таблетки Постинор) назначают внутрь. Препарат эффективен при приеме 1 таблетки в течение 72 ч после полового акта; через 12 ч надо принять вторую таблетку.

Сперматоцидные средства

Фарматекс оказывает сперматоцидное, противобактериальное, противогрибковое, противо­вирусное, противопаразитарное действие. Применяют ноноксинол в виде вагинального суппозитория за I 10 мин до полового акта. Помимо противозачаточного действия, препятствует заражению инфекционными заболеваниями, которые передаются половым путем.

Анаболические стероиды

Анаболические стероиды — соединения, сходные по химической структуре с андрогенами. так же, как андрогены, стимулируют синтез белков и кальцификацию костной ткани. В то же иремя специфическое андрогенное действие у этих веществ выражено в меньшей степени. Пре­параты назначают при нарушениях белкового обмена, кахексии, состояниях после тяжелых за­болеваний, травм, для стимуляции реконвалесценции при костных переломах.

Нандролон (Nandrolone; ретаболил, феноболин) вводят внутримышечно 1 раз в 2—4 неде-л и при мышечной дистрофии, остеопорозе.

Метандиенон (Methandienon; метандростенолон) назначают внутрь 1—2 раза в сутки.

Метандриол (Methandriol) — метиландростендиол. Применяют сублингвально 1 раз в сут­ки после тяжелых травм, операций, инфекционных заболеваний, при остеопорозе.

Побочные эффекты анаболических стероидов:

■ у детей:

—ускорение заращивания эпифизарных пластин; —преждевременная остеофикация; -задержка роста;

—раннее половое созревание;

—вирилизация;

■ у женщин:

—маскулинизация;

—понижение голоса;

—нарушения овуляции;

—гирсутизм лица и тела;

—алопеция по мужскому типу;

—акне;

—тератогенное действие — при беременности;

■ у мужчин:

—раздражительность, повышение агрессивности;

—колебания настроения, депрессия;

—повышение, а затем снижение либидо;

—снижение продукции тестостерона, атрофия тестикул, стерильность (угнетение

сперматогенеза; восстановление через несколько месяцев).

При применении анаболических стероидов возможны повышение артериального давлений (задержка Na⁺), нарушения функции печени, повышение риска коронарной недостаточности

Препараты гормонов

Эндокринные железы обеспечивают перенос импульсов от ЦНС в органы и ткани. Синтезируемый в них секрет выделяется непосредственно в кровяное русло, поскольку в них нет протоков, чем обосновано их название «эндокринные»-беспротоковые. Секрет желез- гормоны от «hormao» заставлять, пробуждать. В отличии от витаминов гормоны не поступают извне.

Гормональная терапия
Заместительная- При недостатке гормонов	Стимулирующая- АКТГ для стимуляции секреции коры надпочечников	Подавляющая-женские гормоны мужчинам	Неспецифическая-глюкокортикоиды как противовоспалительное

Регуляция функций желез

Синтез и выделение гормонов гипоталамуса и аденогипофиза регулируются по принципу обратной связи. те активность центров ги­поталамуса и гипофиза зависит от концентрации циркулирующих в крови гормо­нов. Снижение содержания гормонов в крови стимулирует гипоталамо-гипофизарную систему, а повышение сопровождается угнетающим эффектом.

По химической структуре гормоны делят на:

1) гормоны пептидной структуры — гормоны гипофиза, гипоталамуса, паращитовидных желез, поджелудочной желе­зы;

2) производные аминокислот — гормоны щитовидной железы;

3) гормоны стероидной структуры — кортикостероиды (минералокортикоиды и глюко­
кортикоиды) и половые гормоны.

По происхождению гормоны делят на: щитовидной железы и тп

 

По степени очистки гормоны делят на:

1) органотерапевтические-высушенныеи обезжиренные органы (адиурекрин)

2) эндокринные- из желез вн секреции но очищенные от балластных веществ-питуитрин∑гормрнов

3) собственно гормональные препараты- окситоцин

4) антигормональные препараты-подавляют действие желез,чаще-синтетические

5) синтетические заменители и структурные аналоги гормонов

Механизм действия:

1) Нестероидные: связываются с рецепторами в клетках- мишенях, активируя внутриклеточные ферменты, что приводит к летку- мишень в состояние функционального возбуждения.

2) Стероидные: связываются с рецепторами, проникают в ядро клетки, где оказывают влияние на синтез РНК.

Препараты гормонов гипофиза

Выделяют препараты гормо­нов передней доли гипофиза, а также препараты гормонов задней доли гипофиза.