Назовите молекулярные мишени действия психотропных препаратов.

- межнейрональная передача

- обмен биогенных аминов

- холинергичесие системы головного мозга

- пептиды, аминокислоты, оказывающее стимулирующее и тормозное влияние на нейроны

Анксиолитический, седативный и гипнотический эффекты – сущность, сходство и различия.

Эффект	анксиолитический	седативный	гипнотический
Сущность	проявляется уменьшением внутреннего напряжения, устраннии беспокойства, тревоги, страха	снижение ощущения тревоги, успокаивающий эффект, оказывая при этом минимальное действие на двигательные и мыслительные функции. Степень подавления ЦНС минимальна	вызывает сонливость, облегчение начала и течение сна, максимально идентичного естественному.
Сходство	Для этих эффектов характерно успокаивающее действие, способствуют наступлению сна.
Различия

 

Перечислите основные психотропные эффекты анксиолитиков.

Подавляют:

- эмоциональную реактивность на аверсивные стимулы.

- фобические реакции (страх, беспокойство, паника).

- тягостные переживания (флустрацию).

Снимают:

- ипохондрические реакции.

- несдержанность

- раздражительность

В итоге:

- упорядочивается поведение

- снижается истощаемость ЦНС

- повышается эмоциональных барьер

- редуцируются вегетативные расстройтва

- улучшается социальная адаптация.

Назовите фармакологические эффекты бензодиазепинов.

1. Транквилизаторный и седативный эффект:

1) антифобическое действие – угнетение тормозного воздействия аверсивного раздражителя на поведение.

2) антероградная амнезия – утрата памяти на предшествующие события.

3) дезинтегрирование – эйфорический эффект, снижение самоконтроля.

4) успокоение, замедление психических процессов при седативных дозах.

2. Гипногенный эффект:

1) укорачивают латентную фазу засыпания.

2) удлиняют вторую NREM фазу сна.

3) укорачивают REM фазу.

4) укорачивают 3 и 4 NREM фазы.

5) полезны 1 и 2 эффекты

3. Мышечная релаксация:

1) ингибируют постсинаптические рефлексы в супраспинальных и спинальных отделах ЦНС.

2) вызывают мышечную слабость, адинамию, нарушение координации движений в супраседативных дозах.

4. Противосудорожное действие – повышает судорожный порог.

5. Вегетативный эффект – не оказывает существенного влияния на дыхание, ССС, ЖКТ, эндокринные функции.

Перечислите наиболее употребительные анксиолитики.

Бензодиазепины:

- альпразолам, лоразепам, феназепам – средней продолжительности действия, хлордиазепоксид, диазепам – длительного действия.

- тофизепам, оксазепам – средней продолжительности действия, медазепам, дикалия клоразепат – длительного действия – дневные анксиолитики.

Небензодиазепиновые: буспирона гидроксид, мексидол – атипичные анксиолитики.

Антагонист бензодиазепинов – флумазенил.

Основные фармакокинетические свойства бензодиазепинов.

Центральные эффекты:

1) анксиолитический.

2) седативно-гипнотический.

3) миорелаксантный.

4) антиконвульсантный (противосудорожный).

Нейрофизиологический и молекулярный механизмы действия:

- БД потенцируют ГАМК-ергическую передачу на всех уровнях головного мозга (лимбический отдел, кора).

- Они связываются с бензодиазепиновыми рецепторами, ГАМК-рецепторами.

- Ингибируют деполяризацию, вызывают возбуждение медиаторами.

- Повышение хлорной проводимости, вызывает гиперполяризацию.

Молекулярный механизм действия бензодиазепинов.

Механизм действия бензодиазепинов связан с тем, что они являются агонистами бензодиазепиновых рецепторов, которые тесно связаны с ГАМК_А рецепторами. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается аллостерическая активация ГАМК_А-рецепторов. Поэтому взаимодействие бензодиазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта. При этом повышается частота открывания каналов для ионов Cl^-, что увеличивает входящий ток Cl^-. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности.

Основные особенности действия дневных транквилизаторов.

Обладают транквилизирующей способностью, но не вызывает сонливости в дневные часы, в связи с чем не нарушает работоспособности пациента.

Назовите дневные транквилизаторы.

Тофизепам, оксазепам (средней продолжительности действия), медазепам, дикалия клоразепат (длительного действия).

Что такое буспирон?

Небензодиазепиновый, атипичный анксиолитик. Имеет менее выраженное седативное действие.

Что такое медазепам?

Бензодиазепиновый анксиолитик, дневной транквилизатор длительного действия.

Что такое альпразолам?

Бензодиазепиновый анксиолитик, по строению близок к триазоламу.

Что такое темазепам?

Гипнотическое средство бензодиазепинового ряда с выраженным снотворным эффектом средней продолжительности действия.

Что такое оксазепам?

Дневной транквилизатор бензодиазепинового ряда средней продолжительности действия.

Что такое хлордиазепоксид?

Транквилизатор бензодиазепиновый длительного действия.

Что такое флумазенил?

Транквилизатор, антагонист бензодиазепинов.

Отличительные свойства буспирона по сравнению с бензодиазепинами.

По действию сходен с бензодиазепиновыми транквилизаторами, но оказывает менее выраженное седативное действие, отсутствует противосудорожное и мышечно-расслабляющее действие, мало выражена способность вызывать привыкание и лекарственную зависимость.

Назовите основные побочные эффекты бензодиазепиновых анксиолитиков.

Возможны сонливость, атаксия, легкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушение менструального цикла, понижение либидо. В отдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение. при длительном применении развивается привыкание, возможно развитие лекарственной зависимости.

Показания к применению диазепама.

Назначают при неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психопатоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, нарушением сна,. применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, для купирования эпилептического статуса. С связи с миорелаксирующим действием используется при спастических состояниях. В комплексе с другими препаратами назначают для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме. В анестезиологии применяется для премедикации. В дерматологии – при зудящих дерматозах. Уменьшает ночную секрецию желудочного сока и поэтому применяется в качестве успокаивающего снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка. Оказывает антиаритмическое действие.

Назовите области медицинского применения анксиолитиков.

Применяют:

- при неврозах и неврозоподобных состояниях

- для премедикации перед проведением хирургических вмешательств.

- при бессоницах

- при эпилептическом статусе, невралгических нарушениях, сопровождающихся гипертонусом скелетных мышц.

Назовите бензодиазепины применяемые в качестве гипнотических средств.

- бензодиазепины с выраженным снотворным эффектом:

· короткого действия – триазолам

· средней продолжительности действия – темазепам

· длительного действия – нитразепам, флуразепам, флунитрозепам

Назовите бензодиазепины короткой продолжительности действия.

Триазолам, мидазолам.

Назовите бензодиазепины средней продолжительности действия.

Темазепам, оксазепам, тофизепам, альпразолам, лоразепам, феназепам.

Назовите бензодиазепины длительного действия.

Хлордиазепоксид, диазепам, медазепам, дикалия клоразепат, нитразепам, флуразепам, флунитрозепам.

Назовите гипнотические средства небензодиазепиновой природы.

- циклопирролоны – золпиклон (имован).

- имидазопиридины – золпидем.

- антигистаминные препараты – дифенгидрамин (димедрол), прометазин.

- хлоралгидрат

- барбитураты – амобарбитал.