Фарестон (торемифена цитрат)

Фарестон - это антагонист эстрогенных рецепторов со смешанным агонистически\антагонистическим действием. По классификации - избирательный регулятор активности эстрогенных рецепторов.

Это вещество нестероидного происхождения, производная трифенилэтилена, подобная по своей структуре тамоксифену и кломифену. Фарестон используется в лечебной практике в качестве средства воздействия на рак молочной железы, вызванный излишней эстрогенной активностью. Он работает, блокируя эндогенный эстроген от проявления своих биологических свойств. Это один из новых препаратов в бодибилдинге, одобренный FDA в1997 году. Препараты, подобные фарестону, пользуются успехом у бодибилдеров, так как они помогают в деле борьбы с заплыванием водой, жиром, гинекомастией. При использовании сильно ароматизирующихся препаратов, а так же ближе к сушке, использование фарестона становится более актуальным. Но в то же время эстроген обеспечивает синтез холестерина, увеличенную утилизацию глюкозы мышцами, и даже увеличивает концентрацию андрогенов в некоторых тканях. Вообще эстроген выгоден атлета для увеличения массы мускулов. Все производные трифенилэтилена (фарестон, нольвадекс, кломид) эстрогенно активны в печени, то есть там, где это нам нужно, а там где нет, например в груди- они блокируют действие эстрогена. Так как многие культуристы, использующие стероиды, испытывали проблемы с сердечнососудистой системой, то они должны более осторожно относиться к ингибиторам ароматазы, которые целиком подавляют эстроген, и напротив обратить внимание на препараты трифенилэтилена. По общим исследованиям, торемифен несколько более активен, нежели тамоксифен.

В аптеке, 30 таблеток по 60мг могут обойтись вам примерно в 100$. Типичная рекомендуемая ежедневная доза- одна таблетка. К сожалению, из-за его быстрого метаболизирования, его надо принимать чаще чем тамоксифен, так как рекомендуемая доза тамоксифена 20мг в день.

 

Фаслодекс (фульверстрант)

Фаслодекс - одно из самых новых орудий в войне с эстрогеном, одобренный в 2002 году FDA (прим.переводчика- симбиоз ГНК и Минздрава) для лечения рака молочной железы.

Этот продукт - не очередной избирательный ингибитор, которых в последнее время появилось достаточное количество. Это чистый антагонист рецепторов эстрогена, также классифицируемый как понижающий регулятор рецепторов эстрогена. Он не препятствует производству эстрогена, но не дает ему проявлять его деятельность в организме, блокируя доступные рецепторы эстрогена. Этот способ воздействия очень похож на принцип действия нольвадекс или кломида, с той лишь разницей, что нольвадекс и кломид занимают место эстрогена в рецепторах, но при этом сами имеют небольшую эстрогеноподобную активность, а фаслодекс просто антагонист рецепторов эстрогенов. Также этот препарат- первый инъекционный антиэстроген. Смешанное действие нольвадекса и кломида может быть выгодно для бодибилдеров, поддерживая хороший уровень биосинтеза HDL (хорошего холестерина), фаслодекс же в этом плане таков, как и остальные сильные ингибиторы ароматазы, то есть отрицательно влияет на синтез HDL.

Препарат выпускается в виде предварительно наполненного шприца, емкостью 5мл, дозировка- в 1мл 50мг фаслодекса. Также выпускается версия в 2.5мл, но в одной упаковке два шприца. Это чрезвычайно мощный и пролонгированный препарат, поэтому при базовом лечении рекомендуемая доза 250мг в месяц (т.е. один шприц). Это позволяет ему конкурировать с новыми избирательными ингибиторами. По результатам одного исследования, фаслодекс показывает примерно одинаковые результаты с аримидексом при лечении рака молочной железы у пациентов, которые уже неуспешно прошли терапию тамоксифеном. Другое исследование показывает, что препарат прекращает рост клеток опухоли более эффективно, чем тамоксифена цитрат.

Почему же фаслодекс еще не широко распространен в среде бодибилдеров?

Фактически, это один из самых дорогих препаратов, которые я когда-либо видел. При свободном сравнении, он дороже гормона роста. Согласно текущему прейскуранту аптек США, его цена за 5мл шприц составляет 936$. Да, да, вы прочитали все правильно. Один укол стоит почти тысячу долларов. Неизвестно, по каким причинам такова цена этого препарата, но это цена производителя. Будучи столь дорогим препаратом, он имеет очень маленькие шансы на распространение в бодибилдерском сообществе.

Фемара (летрозол)

Летрозол - нестероидный избирательный ингибитор ароматазы третьего поколения, продаваемый под названием фемара фармакологическим гигантов Novartis. Основное его применение - борьба с раком молочной железы у женщин пост-менопаузного периода.

По своей структуре и действию он очень похож на аримидекс, который используется в США для тех же целей. Фемара обычно используется как вторая линия лечения, в случае если антагонисты эстрогенных рецепторов типа тамоксифена не оказали желаемого эффекта. Фемара и аримидекс - самые новые препараты в длинной линейке препаратов-ингибиторов ароматазы. Они работают более эффективно, более избирательно, нежели препараты первого поколения- теслак и цитадрен. Дозировка одной таблетки 2.5мг, чего достаточно для сокращения на 78% содержания эстрогена в организме, при клиническом применении. В то же время препарат уже эффективен в гораздо более низких дозах.

По клиническим исследованиям, дозы 0.1-0.5мг уже снижали содержание эстрогена в крови на 75-78%. Как и с другими лекарствами, типичная рекомендованная доза такова, чтобы подействовать на любого. У большинства людей, наблюдается чувствительность к низким дозам, однако чтобы удостоверится в эффекте, дозу увеличивают. Важно отметить, что по сравнению с антагонистами рецепторов типа кломида\нольвадекса, фемара отрицательно влияет на метаболизм «хорошего» холестерина.

Если вы просто хотите предотвратить гинекомастию, задержку воды- лучше применять нольвадекс\кломид. Но если вам нужен более мощный эффект- возьмите фемару.

В аптеке, 30 таблеток вам обойдутся примерно в 200$. Это приблизительно по 6.5$ за таблетку, то есть примерно такой же ценовой диапазон, как и у аримидекса. Фактически, если судить по клиническим исследованиям, можно поделить каждую таблетку на 5 частей. В общей сложности, по отзывам, фемара немного мощней аримидекса.

 

Лентарон (формистан)

- мощный стероидный ингибитор ароматазы, продаваемый компанией Novartis под торговой маркой Lentaron Depot. Этот препарат – структурная производная андростенедион, отличающаяся от этого известного прогормона дополнением гидроксильной группы в четвертой позиции. Это позволяет ему связывать ароматазу, в то время как аримидекс, фемара и аромазин разрушаются в процессе блокирования ароматазы.

Из-за его мощного, подавляющего эстроген, действия, формистан успешно используется при раке молочной железы во множестве стран, включая Англию, Германию, Швейцарию, Испанию, Австралию, Новую Зеландию, Италию, и Малайзию.

Это эффективный препарат, применяемый в случае если терапия тамоксифеном не дала нужных результатов. Лентарон-депо, инъекционная версия формистана, обычно применяется в дозировке 250-500мг каждые две недели (у большинства пациентов культуристов производит максимальный эффект). Исследования демонстрировали, что возможно и оральное употребление препарата, но из-за низкой биодоступности, рекомендованная доза находится в районе 250мг в день, что привело к тому, что в США этот препарат не идентифицирован как лекарство. В 2003 году, я нашел старое исследование немецких ученых, демонстрирующее этот факт и моя компания Molecular Nutrition начала продавать этот препарат в США под названием Формастат.

Если разобраться, формистан находится не совсем на одном уровне с ингибиторами третьего поколения, типа аримидекса\фемары. По исследованиям, при применении аримидекса в дозе 1мг ежедневно на протяжении 4 недель, наблюдалось подавление уровня эстрогена в организме на 79%, что примерно одинаково с эффектом фемары. При аналогичном применении инъекционного формистана в дозе 250мг каждые две недели, наблюдалось подавление эстрогена лишь на 58%. Хотя если поставить в один ряд формистан, нольвадекс и кломид, формистан определенно лучше. В несколько меньшем объеме может беспокоить проблема подавления метаболизма «хорошего» холестерина.

Но если вы хотите действительно напряженный, сухой вид мускулатуры, с четким определением, нужно использовать формистан, так как нольвадекс не сможет этого сделать. Хотя если вы хотите лишь предотвратить гинекомастию и задержку воды- то лучше выбрать нольвадекс.

 

 

Теслак (тестолактон)

Теслак относится к первому поколению неизбирательных стероидных ингибиторов ароматазы, используется в клинической практике для лечения рака молочной железы.

Этот препарат был одобрен FDA в 1970 году, то есть он доступен на рынке уже 30 лет.

Его точный механизм действия неизвестен, но предпологают, что он действует так как формистан (см.формистан). Это обьясняет, почему после прекращения приема препарата не восстанавливается производство эстрогена. Как и при приеме формистана, требуется время для восстановления нормального производства эстрогена.

Тестолактон по структуре - стероид, но не обладает анаболическими свойствами.

У него отсутствует 17-бета-гидроксильная группа, в результате чего он не связывается с андрогенными рецепторами. По структуре, в кольце D у него 6 лактоновых колец, а не 5 как у тестостерона и других ААС. Исследования предпологают, что он даже имеет некоторый уровень антиандрогенной активности, то есть может блокировать тестостерон. Несмотря на это, в США этот препарат находится в списке анаболических стероидов

Рекомендованная дозировка для максимального подавления эстрогена - 250mg (пять таблеток) в день.

Те культуристы, что экспериментировали с ним, обычно сообщают, что эффективный диапазон действия находится между 3 и 5 таблетками ежедневно, то есть этого достаточно для предотвращения гинекомастии и накопления воды.

Эффект, который вы получите от этого препарата, конечно, не сравним с эффектом избирательных ингибиторов ароматазы третьего поколения. Исследование, проводимое в 1985 году, показало, что при приеме 1000мг в день в течении 10 дней, подавление эстрадиола составило лишь 25% (участвовало 9 мужчин). При повторном исследовании, при той же дозе в 1000мг в день в течении 6 дней, подавление достигло 50%. Это не идет в сравнение с нынешними 80% у аримидекса и т.д.

В1999 году FDA прибавила к списку побочных эффектов этого препарата сонливость. Низкий уровень эстрогена в крови приводит к сонливости, так как он играет важную роль в функционировании ЦНС. Также есть уже описанная проблема подавления выработки «хорошего» холестерина.

В любом случае, теслак не самый лучший выбор, так как на рынке уже много более мощных и менее вредных препаратов аналогичного действия.

АНТИПРОЛАКТИНЫ

Достинекс (каберголин)

– торговая марка препарат каберголин, избирательного агониста допаминовых рецепторов. У него очень специфичная избирательность действия, самое сильное действие он оказывает на D2-допаминовые рецепторы, а к D1, А1, А2- адренергическим рецепторам, 5HT1, 5HT2-серотонин-рецепторам его действие относится слабо. Его главная сфера использования в медицине – лечении гиперпролактинемии, то есть накопления пролактина в гипофизе (в частности опухоли гипофиза). Каберголин эффективно препятствует накоплению пролактина в организме, подражая действию допамина на D2 рецепторы. Каберголин не затрагивает другие гипофизарные гормоны, такие как соматотропин, кортикотропин, лютеинизирующий гормон, тироидно-стимулирующий гормон.

Пролактин – гормон из семейства соматотропов. Он единственный гормон, состоящий из цепи в 199аминокислот. У ГР же 192 аминокислоты. Однако различие в структуре- пролактин-не анаболик, его физиологическая функция- возбуждение процессов образования молока в тканях молочной железы. У мужчин же, высокий уровень пролактина вызывает импотенцию, бесплодие, и гинекомастию.

Обычно гинекомастия начинает проявляться с уплотнений в тканях железы, в районе соска. Это чаще всего связано с определенными уровнями эстрогена и пролактина в крови. Пока еще не ясна целиком взаимосвязь стероидов, эстрогенов и пролактина в организме, но предварительно можно сказать что эстроген стимулирует появление пролактина в организме, а сильные андрогены подавляют его. Но по исследованиям было замечено, что при применении энантата и пропионата тестостерона, количество пролактина в крови через 4 дня после иньекции значительно увеличилось. И в то же время на другой группе в 5 атлетов, коловших тестостерон, было показано 7-кратное увеличение уровня эстрогенов в крови, но ни какого заметного увеличение пролактина.

Типичная схема приема достинекса – не каждый день, а два раза в неделю, по 0.25мг за прием в течении 4 недель, после чего можно увеличить дозировку. Его передозировка исключена его дороговизной. Обычно препарат применяется на протяжении 6 месяцев или дольше, но у культуристов этот срок в районе 4-6 недель.

Побочные эффекты: головная боль, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, боли в животе, диарея, голокружение, усталость, беспокойство, анорексия, депрессия, бессонница, чувство жара, боли в груди и прыщи.

При слишком большей дозе могут возникнуть галлюцинации, пониженное давление и заложенность носа. В целом, этот препарат очень безопасен, так как побочные эффекты встречаются в среднем в одного из 27 пациентов, при том очень смазанные. Этот препарат – не замена кломиду и тамоксифену, или более тяжелым ингибиторам ароматазы, он служит лишь для борьбы с пролактином.