Кислота аскорбиновая (аcidum ascorbinicum).

ИНСУЛИН (Insulinum).

Групповая принадлежность: Гормональные препараты. Препараты гормонов поджелудочной железы.

Фармакодинамика: Сахаропонижающее средство. Он усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превращению в гликоген, облегчает проникновение глюкозы в клетки, повышает запасы гликогена в мышцах, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход тканями белка и др. Действие инсулина сопровождается активацией или ингибированием некоторых ферментов: стимулируются гликогенсинтетаза, пируват-дегидрогеназа, гексокиназа, ингибируются липазы (и гидролизующая липиды жировой ткани, и липопротеин-липаза, уменьшающая "помутнение" сыворотки крови после приема богатой жирами пищи). В реализации эффектов инсулина ведущую роль играют его взаимодействие со специфическими рецепторами, локализующимися на плазматической мембране клетки, и образование инсулинрецепторного комплекса. В комплексе с инсулиновым рецептором инсулин проникает в клетку, где оказывает влияние на процессы фосфорилирования клеточных белков и "запускает" многочисленные внутриклеточные реакции.

Фармакокинетика: Доступны только парентеральные пути подкожное или внутримышечное введение, так же вводят внутривенно. Препараты короткого действия: Они оказывают быстрое и относительно непродолжительное гипогликемическое действие. Эффект после подкожной инъекции наступает через 15-20 мин, достигает максимума через 2 ч; общая продолжительность действия составляет не более 6 ч. Препараты инсулина пролонгированного действия выпускаются в различных лекарственных формах, оказывающих гипогликемический эффект разной продолжительности (от 10 до 36 ч)

Показания: Сахарный диабет 1 типа, однако в определенных условиях (тяжелые сопутствующие заболевания, беременность, подготовка к оперативным вмешательствам, диабетическая кома и др.) его назначают и при сахарном диабете 2 типа, а так же при некоторых других патологических процессах: при общем истощении (в качестве анаболического средства), фурункулезе, тиреотоксикозе, при заболеваниях желудка (атония, гастроптоз), хронических гепатитах, начальных формах цирроза печени, а также при некоторых психических заболеваниях; иногда он используется как компонент "поляризующих" растворов, используемых для лечения острой коронарной недостаточности.

Доза, пути введения, форма выпуска: Парентеральный путь введения. Доза препарата определяется индивидуально. Формы выпуска: стеклянные флаконы, герметически укупоренных резиновыми пробками с алюминиевой обкаткой по 5 мл (по 40 и 100 ЕД в 1 мл).

Побочные эффекты: Гипогликемия, аллергия, при подкожном введении препаратов возможно развитие липодистрофии на месте инъекции. При первых признаках гипогликемии необходимо проведение срочных мероприятий: больной должен выпить сладкий чай или съесть несколько кусков сахара. При гипогликемической коме в вену вводят 40 % раствор глюкозы в количестве 20-40 мл и более, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Противопоказания: При заболеваниях, протекающих с гипогликемией, при острых заболеваниях печени, поджелудочной железы, почек, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированных пороках сердца, при острой коронарной недостаточности и некоторых других заболеваниях.

Rp.:	Insulini	5,0
	D. t. d. N 30 in tabul.
	S. Подкожно или внутримышечно, суточная доза инсулина вводится в 2–3 приёма за 30–60 минут до еды

Метформин

Групповая принадлежность: Гипогликемическое средство (производное бигуанида).

Фармакодинамика: Гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях; cнижает содержание в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровней липопротеинов др. плотностей. Стабилизирует или снижает массу тела. При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика: Абсорбция - 48-52%. Быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%, прием с пищей снижает. Связь с белками плазмы - незначительная, способен накапливаться в эритроцитах. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30%).

Показания к применению: Сахарный диабет 2 типа у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением.

Дозы, формы выпуска и пути введения: Внутрь, во время или непосредственно после еды, пациентам, не получающим инсулин - по 1 г (2 таблетки) 2 раза в день в первые 3 дня, или по 500 мг 3 раза в день, в последующем с 4 по 14 день - по 1 г 3 раза в день; через 15 дней дозировку можно уменьшить с учетом концентрации глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая суточная доза – 1-2 г. Таблетки ретард (850 мг) принимают по 1 утром и вечером. Максимальная суточная доза - 3 г. При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут, режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). При дозе инсулина более 40 ЕД/сут, применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре. При лечении необходим контроль за функцией почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

Побочные эффекты и меры их предупреждения: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, анорексия, диспепсия, метеоризм, абдоминальные боли. Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях – лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания). Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь. В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.

Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут), лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастного вещества и в течение 2 дней после их проведения. С осторожностью - возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).

Rp.: Metforminum 0,1

D.t.d: №15

S: по 1 таблетке 2 раза в день.

ПРЕДНИЗОЛОН (Prednisolonum).

Групповая принадлежность: Средства, регулирующие метаболические процессы. Гормоны коры надпочечников. Синтетический глюкокортикоид.

Фармакодинамика: Взаимодействуя со специфическим рецептором внутриклеточно, стимулирует образование специфических иРНК, влияющих на синтез белка и ферментов. Обладает противовоспалительным (ингибирует активность фосфолипазы А2), гипергликимическим действием, угнетает синтез белка, вызывает перераспределения жира, иммунодепрессивным действием (угнетая продукцию простаноидов, лейкотриенов, фактор, активирующий тромбоциты, тормозит деление фибробластов).

Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ. Проходит через любые слизистые и гистогематические баръеры. Связывается с белками крови на 60%.подвергается биотрансформации в печени и других органах. Выводится почками.

Показания: Применяют при острой и хронической недостаточности надпочечников, ревматизме, инфекционном неспецифическом полиартрите, бронхиальной астме, острой лимфатической и миелоидной лейкемии, инфекционном мононуклеозе, нейродермитах, экземе, циррозе печени, хроническом гломерулонефрите.

Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают препарат внутрь в виде таблеток. Обычно принимают, начиная (в острых случаях) с 0,02 – 0,04 в день. В дальнейшем дозу снижают до 0,005 – 0,01 в день. Эти дозы являются поддерживающими. Прекращать лечение следует, постепенно уменьшая дозу. А в конце лечения следует ввести 1 - 2 раза кортикотропин. Для местного применения используют 0,5% преднизолоновую мазь, которую наносят тонким слоем на кожу 1 - 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,015; суточная 0,1. Форма выпуска: таблетки с содержанием 0,001 и 0,005 преднизолона.

Побочные эффекты: Развитие отеков, повышение артериального давления, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, остеопороз.

 

Rp.:	Prednisoloni	0,001
	D. t. d. N 50 in tabul.
	S.
Rp.:	Ung.Prednisoloni	20,0
	D. S.
Rp.:	Sol. Prednisoloni	1,0
	D. t. d. N 10 in amp.
	S.

 

 

Пиридоксина гидрохлорид (В6).

Групповая принадлежность: Препарат водорастворимых витаминов.

Фармакодинамика: Витамин В6, участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена. При паркинсонизме терапевтическое действие проявляется в уменьшении дрожания (в отличие от L-Дофа, влияющего преимущественно на мышечную ригидность. Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Изоникотин гидразид, пеницилламин, циклосерин ослабляют эффект пиридоксина. Фармацевтически несовместим с витаминами В1 и В12.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Распределение преимущественно в мышцах, печени и ЦНС. Проникает через плаценту и в молоко матери. Выводится почками (при в/в введении с желчью - 2%).

Показания к применению: Гиповитаминоз В6 (лечение и профилактика).гипохромная и микроцитарная анемия, сидеробластная анемия.лейкопения различной этиологии.паркинсонизм, малая хорея, параличи центрального и периферического происхождения.радикулит, болезнь Литтла, болезнь и синдром Меньера.морская и воздушная болезнь.неврит, невралгия, депрессия инволюционного возраста.токсикоз беременности.сахарный диабет.поражения печени на фоне приема противотуберкулезных средств.острые и хронические гепатиты. Для увеличения диуреза и усиления действия диуретиков.Комплексная терапия дерматитов (в т.ч. себорейного), опоясывающего лишая, атопического дерматита, простого хронического лишая, псориаза, экссудативных диатезов и др. заболеваний.

Дозы, формы выпуска, пути введения: Внутрь, под кожу, внутривенно и внутримышечно по 0,025-0,05. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 002; 0, 005 и 0, 01 г; 1 % и 5 % растворы в ампулах по 1 мл.

Побочные эффекты и меры их предупреждения: Аллергические реакции.гиперсекреция соляной кислоты. При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.

Противопоказания: Гиперчувствительность. С ocтopoжностью - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. ИБС.

Rp.:	Sol. Pyridoxini hydrochloridi 2,5%	1,0
	D. t. d. N 10 in amp.
	S.

 

 

Эргокальциферол

Групповая принадлежность: Препарат жирорастворимых витаминов.

Фармакодинамика: Жирорастворимый витамин D2. Регулирует обмен кальция и фосфора в организме. Его активные метаболиты (в частности кальцитриол) легко проникают через клеточные мембраны и связываются в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами, что способствует активации синтеза кальцийсвязывающих белков, облегчению всасывания Ca2+ и фосфора (вторично) в кишечнике, усилению их реабсорбции в проксимальных канальцах почек, увеличению захвата этих ионов костной тканью и предотвращению их резорбции из костной ткани.

Фармакокинетика: Всасывается в тонком кишечнике в присутствии желчи на 60-90% (при гиповитаминозе – почти полностью). В тонкой кишке подвергаются частичному всасыванию (энтерогепатическая циркуляция). При снижении поступления желчи в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В плазме и лимфатической системе циркулирует в виде хиломикронов и липопротеинов. Подвергается метаболизму, превращаясь в активные метаболиты: в печени - в кальцидол, в почках - из кальцидола в кальцитриол. В большом количестве накапливается в костях, в меньшем - в печени, мышцах, крови, тонкой кишке, особенно долго сохраняется в жировой ткани. Витамин D и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество – почками. Его токсическое действие ослабляется витамином А, токоферолом, аскорбиновой кислотой, пантотеновой кислотой, тиамином, рибофлавином, пиридоксином. Тиазидные диуретики повышают риск развития гиперкальциемии. При гипервитаминозе, вызываемом эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида). Под влиянием фенобарбитала или фенитоина потребность в эргокальцифероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты).

Показания к применению: Рахит и заболевания костей, вызванные нарушением обмена кальция (профилактика и лечение). Остеомаляция. Остеопороз. Нефрогенная остеопатия. Нарушение функции паращитовидных желез (тетания). Псориаз. Дискоидная красная волчанка. Туберкулез кожи (некоторые формы).

Дозы, формы выпуска, пути введения: Вутрь 10000-100000МЕ в сутки. Эргокальциферол (витамин D 2) выпускается в виде следующих лекарственных форм. Драже эргокальциферола по 500 МЕ (в профилактических целях). Раствор эргокальциферола в масле по 500 или 1 000 МЕ в капсулах (в профилактических целях). Раствор эргокальциферола в масле 0, 0625 %; 0, 125 % или 0, 5 % (Solutio Еrgocalciferoli oleosa 0, 0625 %; 0, 125 % aut 0, 5 %). Содержит соответственно в 1 мл 25 000; 50 000 и 200 000 МЕ. Применяют в профилактических и лечебных целях. Одна капля содержит соответственно 625; 1250 или 5000 МЕ. Раствор эргокальциферола в спирте 0, 5 % (Solutio Ergocalciferoli spirituosa 0, 5 %). Содержит в 1 мл 200 000 МЕ.

Побочные эффекты и меры их предупреждения: D-гипервитаминоз: анорексия, тошнота, головная боль, общая слабость, раздражительность, нарушения сна, гипертермия, появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия; гиперкальциемия, гиперкальциурия; кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов. Необходимо учитывать, что витамин D 2 обладает кумулятивными свойствами. Следует принимать препарат под врачебным наблюдением и при длительном применении производить исследование содержания кальция в крови и моче. При лечении большими дозами эргокальциферола рекомендуется одновременный прием витамина А по 10000-15000 МЕ/сут, а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.При назначении эргокальциферола недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты.

Противопоказания: Гиперкальциемия. Гипервитаминоз D. Почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией. С осторожностью – атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), сердечная недостаточность, гиперфосфатемия, фосфатный нефролитиаз, гиперчувствительность, почечная недостаточность, саркоидоз или др. Гранулематозы. Пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза). Беременность (у женщин старше 35 лет).

Rp.:	Sol. Ergocalciferoli oleosae 0,125%	10,0
	D. S.

 

Аллопуринол

Групповая принадлежность: Антиподагрическое средство.

Фармакодинамика: Противоподагрическое средство, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефролитиаза.

Фармакокинетика: Абсорбция после однократного перорального приема 300 мг – 80-90%. Проникает в грудное молоко. В печени около 70% дозы метаболизируется в активный метаболит – оксипуринол. После однократного приема 300 мг - TCmax аллопуринола (2-3 мкг/мл) - 0.5-2 ч, оксипуринола (5-6 мкг/мл) - 4.5-5 ч. T1/2 - 1-3 ч (быстрое окисление до оксипуринола и высокая гломерулярная фильтрация), T1/2 оксипуринола – 12-30 (в среднем 15) ч. В почечных канальцах оксипуринол в значительной степени реабсорбируется (механизм реабсорбции аналогичен реабсорбции мочевой кислоты). Около 20% дозы выводится через кишечник в неизмененном виде; почками – 10% аллопуринол, 70% оксипуринол. Гемодиализ эффективен.

Показания к применению: Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей). Псориазе, обширных травматических повреждений, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Нарушения пуринового обмена у детей. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Дозы, формы выпуска, пути введения: Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в сутки, максимальная - 0,8 г. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 и 1ОО штук. Принимают аллопуринол внутрь (после еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4 г в сутки в течение 2 - 3 нед, затем переходят на поддерживающую дозу 0,2 - 0,3 г в сутки (в 2 - 3 приема ).

Побочные эффекты и меры их предупреждения: Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, редко - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит. Со стороны ССС: перикардит, повышение АД, брадикардия васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение содержания мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко - бронхоспазм. Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия. Передозировка: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Противопоказания: Гиперчувствительность. Печеночная недостаточность. ХПН (стадия азотемии). Первичный (идиопатический) гемохроматоз. Бессимптомная гиперурикемия. Острый приступ подагры. Беременность. Период лактации. С осторожностью: почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия.

Rp.: Allopurinolum0,1

D.t.d: №50

S: по 1 таблетке 2 раза в день.

 

 

Окситоцин

Групповая принадлежность: Гормональное средство.

Фармакодинамика: Синтетический полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на миометрий (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для Ca²+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). Стимулирует секрецию молока, усиливая выработку пролактина передней долей гипофиза. Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается через слизистую оболочку носа. Метаболизируется в печени и почках. В период беременности в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличивается содержание окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный окситоцин. Выведение, в основном, почками в неизмененном виде.

Показания к применению: Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с токсикозом беременности, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании). Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта, в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа). Гиполактация в послеродовом периоде. Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.

Дозы, форма выпуска и пути введения: В/в, в/м, п/к, в стенку или влагалищную часть шейки матки, интраназально. Для возбуждения родов - в/м, по 0.5-2 ME; при необходимости повторяют инъекции каждые 30-60 мин. Индукция родов: в/в капельно, 10 МЕ окситоцина на 1 л 5% декстрозы, при развитии чрезмерных сокращений матки замедление инфузии быстро приводит к снижению активности миометрия. Введение начинают в 5-8 капель/мин, с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности, но не более 40 капель/мин. В ходе инфузии необходим постоянный контроль маточной активности и ЧСС плода. Лечение неизбежного или незавершенного аборта: в/в капельно, 10 МЕ окситоцина на 500 мл 5% декстрозы со скоростью 20-40 кап/мин. Для профилактики гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят в/м, по 3-5 ME 2-3 раза в сутки ежедневно в течение 2-3 дней, допустимо в/м введение 10 МЕ сразу после отделения плаценты. Для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5-8 ME 2-3 раза в день в течение 3 сут. При необходимости вводят в/в капельно, по 10-40 МЕ окситоцина, растворенного на 100 мл донорской крови. Усиление отделения молока (для предотвращения мастита из-за застоя молока): в/м - 2 МЕ. Для стимуляции лактации в послеродовом периоде – в/м или интраназально – 0.5 МЕ за 5 мин до кормления. При родах в тазовом предлежании – 2-5 МЕ. Предменструальный синдром – интраназально, с 20 дня цикла до 1 дня менструации. При операции кесарева сечения (после удаления последа) вводят в стенку матки в дозе 3-5 ME.

Побочные эффекты и меры их предупреждения: Брадикардия (у матери и у плода), снижение АД, шок, или гипертензия и субарахноидальное кровотечение, нарушения ритма сердца (в т.ч. у плода); бронхоспазм; тошнота, рвота, задержка воды; неонатальная желтуха, снижение содержания фибриногена у плода, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: сдавление плода, асфиксия плода, брадикардия плода, послеродовое кровотечение, тетанус матки, разрыв матки, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия, гиперкапния, гибель плода, родовые травмы плода, водная интоксикация, судороги. Лечение: отмена препарата, уменьшение введения жидкости, форсированный диурез, гипертонический раствор натрия хлорида, нормализация электролитного баланса, барбитураты (с осторожностью), тщательное наблюдение.

Противопоказания к применению: Гиперчувствительность; узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операции на матке), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки; гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная гипертензия, ХПН.

Rp.:	Oxytocini	1,0
	D. t. d. N 10 in amp.
	S.

 

РЕТИНОЛА АЦЕТАТ

Ретинола ацетат способствует нормальному обмену веществ, росту и развитию молодого организма. Обеспечивает нормальную деятельность органа зрения, слёзных, сальных и потовых желез; необходим для развития и нормального функционирования кожи и слизистых оболочек, повышает устойчивость организма к инфекции, заболеваниям слизистых оболочек дыхательных путей и кишечника.

Правила применения

Ретинола ацетат для профилактики принимают внутрь, при лечении — назначают внутрь и вводят внутримышечно.

Внутрь: лечебные дозы ретинола ацетата при различных степенях недостаточности витамина А составляют для взрослых от 10 000–30 000 до 50 000–100 000 МЕ в сутки, для детей — от 1000 МЕ до 20 000 МЕ в сутки в зависимости от возраста.

Наружно масляный раствор ретинола ацетата применяют для смазывания поражённых участков кожи. Местное лечение сочетают с одновременным применением ретинола ацетата внутрь или внутримышечно.

Максимальные дозы — разовая 50 000 МЕ, суточная — 100 000 МЕ.

Беременность и лактация

Применение ретинола ацетата противопоказано на ранних сроках беременности.

Побочные явления

Гипервитаминоз А: головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры тела, сонливость, раздражение, шелушение, раздражение и сухость кожи. Потеря аппетита, диспептические явления, гиперемия лица, местные субпериостальные кровоизлияния, декальцинация костей, холестатическая желтуха, повреждения печени, огрубение и выпадение волос, жёлто-красная окраска ладоней, подошв, гипотензия, тахикардия, субфебрильная температура.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

• Драже по 1 мг (3300 МЕ) для профилактических целей, в упаковках по 50 и 100 драже;
• Драже по 10 мг (33 000 МЕ) для лечебных целей, в упаковках по 50 и 65 драже;
• Гранулы (300 000 МЕ и 500 000 МЕ ретинола ацетата в 1 г);
• Капсулы ретинола ацетата для приёма внутрь по 0,2 мл — 0,86% (5000 МЕ) и 5,68% (33 000 МЕ) масляного раствора и по 0,5 мл 6,88% (100 000 МЕ) масляного раствора, в упаковках по 50 капсул.
• 0,86% (25 000 МЕ), 1,72% (50 000 МЕ) и 3,44% (100 000 МЕ) раствор в масле для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковках по 10 и 50 ампул;
• 3,44% (100 000 МЕ в 1,0 мл), 6,88% (200 000 ЕД в 1,0 мл) и 8,60% (250 000 ЕД в 1,0 мл) раствор в соевом рафинированном масле, во флаконах по 10 мл, 15 мл и 100 мл;
• Концентрат витамина А в рыбьем жире по 100 000 ЕД и 150 000 ЕД в 1,0 мл, во флаконах по 100 и 500 мл.

Rp.: Retinoli acetatis0,1

D.t.d: №50

S: по 1 таблетке 2 раза в день.

Аторвастин
1 таблетка содержит 10, 20 или 40 мг аторвастатина (в форме кальциевой соли);
в упаковке 30 шт.

Фармакологическое действие
Аторвастин - гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Кислота ацетилсалициловая.

Групповая принадлежность: Анальгезирующее средство. Ненаркотический анальгетик. Производное салициловой кислоты (салицилаты).

Фармакологическое действие: Оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее действие. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегационный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний CCC, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более ингибирует синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Увеличивает финбринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).

Фармакокинетика: При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ, перитонеальную и синовиальную жидкость. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии геперемии и отека, и замедляется – в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы – в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходят через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизменной форме (60%) и в виде метаболитов. Скорость выведения зависит от дозы.

Показания: Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; Болевой синдром (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В качестве антиагрегантного средства (дозы до 300 мг/сут): ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера.

Дозы, формы выпуска и пути введения: ТД: внутрь – 0,25-1 г. Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Побочные эффекты: Тошнота, анорексия, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности). При длительном применении - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); снижение остроты слуха, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, отеки, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Противопоказания: Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма, "аспириновая" триада; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); расслаивающаяся аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина K; печеночная/почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). С осторожностью - гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная сердечная недостаточность.

 

Диклофенак натрия

Групповая принадлежность: Нестероидное противовоспалительное средство.

Фармакодинамика: Производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. При местном применении уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции.После перорального приема 50 мг Cmax - 1.5 мкг/мл, TCmax - 2-3 ч. Посл