Сульфаниламидные препараты (продолжение)

Классифи­ация

Не всасывающиеся в кишечнике

Для местного применения: монокомпонентные и комбинированные*

Препараты и их синонимы

13. Фталилсульфатиазол(Фталазол) 14. Сульфагуанидин (Сульгин)

15. Салазодин (Салазопиридазин) 16. Салазодиметоксин 17. Салазосульфапиридин (Салазопирин, Сульфасалазин)

18. Сульфацетамид (Сульфацил натрий, Альбуцид) 19. Сульфадиазин серебра (Дерма­зин, Фламмазин) 20. Мафенид

21. Альгимаф* 22. Сульфатиазол серебра (Аргосульфан) 23. Стрептонитол* 24. Нитацид*

Механизм действия		Блокируют переход ПАБК в дигидрофолиевую кислоту. Тормозят вклю­чение ПАБК в синтез фолиевой кислоты по конкурентному механизму (13-24).		Ион Ag^+ связывается с ДНК микроорганизмов, что приводит к подав­лению их роста и размножения (19, 22). Нарушение репликации и транскрипции ДНК (23, 24).
Спектр действия		Широкий спектр (большинство Г^+ и Г^-бактерий).		Широкий спектр (Г^+ и Г^- бактерии, синегнойная палочка, возбудители газо­вой ганг­рены, клебсиеллы, Candida albicans и др.).
Фармаколо­и­ческие эффекты		Антибактериальный (13-24); противовоспалительный (15-17, 23); иммунокорригирующий (15-17); раноочищающий (19-22), анальгезирующий (22), адсорбирующий (19, 21), регенерируюший (21, 22), антипротозойный (24). Тип действия – бактериостатический (13-24).

Показания к при­мене­ию и взаи­мозаменяе­мость		Дизентерия, энтероколит (13, 14). Неспецифический язвенный колит (15-17). Ревматоидный артрит (15, 17), болезнь Крона (17). Конъюнктивит, бле­фарит (18). Гнойно-воспалительные процессы мягких тканей: раневая инфекция, ожоги, пролежни, трофические язвы; свищи, абсцессы, флегмоны; атопические дерматиты, осложненные инфекцией, пиодермией (19-24).
Врач и прови­зор, помни!		Сульфаниламиды часто вызывают аллергические реакции, диспептические расстройства, лейкопению, агранулоцитоз. Сульфаниламиды при кислой реакции мочи выпадают в осадок в виде кристаллов в почечных канальцах, в связи с чем при их приеме показано обильное щелочное питье. Щелочная среда способствует переходу сульфаниламидов в ионное состояние, что улучшает захват препаратов микробной клеткой. При лечении сульфаниламидами прямое действие солнечных лучей значительно повышает частоту кожных побочных реакций. Сульфаниламиды усиливают нервно-мышечную блокаду на фоне миорелаксантов и вызывают паралич дыхательной мускулатуры. У беременных сульфаниламиды могут повлиять на связывание билирубина с белком и вызвать гипербилирубинемию у плода. Препараты оказывают тератогенное действие, могут вызвать гемолиз эритроцитов, желтуху новорожденных, метгемоглобинемию, дефекты развития нервной и сердечно-сосудистой систем. При длительном лечении сульфаниламидами необходим обязательный гематологический контроль на протяжении всего курса лечения. До еды: 7. После еды: 11, 15-17.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Классифи­а­ция

I ряда (основные препараты)

II ряда (резервные препараты)

Производные гидра­зида изоникотиновой кислоты

Производные па­ра-аминоса­лици­ловой кислоты

Антибиотики

Препараты разных хими­ческих групп

Производ­ные ти­­оамида изони­ко­ти­но­вой кислоты

Антибиотики, фторхинолоны*

Препараты и их синонимы

1. Изониазид (Изотамин) 2.Фтивазид(Ваницид) 3. Флуренизид

4. ПАСК-нат­ий(Аминацил) 5. Кальция бенз­ами­досали­илат (Бепаск)

6. Срептомицина сульфат 7. Пасомицин 8. Рифампицин (Рифадин)

9. Этамбутол(Комбутол) 10. Пиразина­мид(Пизина)

11. Этионамид

12. Циклосерин 13.Флоримицина сульфат (Вио­мицин) 14. Капреомицина сульфат(Ка­пастат) 15. Ломефлоксацин* (Макса­квин)

Механизм действия

Подавляет синтез мико­ли­е­вой кислоты (1), нару­ша­ют струк­туру клеточ­ной мемб­раны микобакте­рий (1-3). Уг­не­тает мета­бо­ли­ческие и окисли­тель­ные про­цессы, син­тез нук­ле­и­но­вых кислот (2).

Избирательно кон­­­курируют с ПАБК и инги­би­руют син­тез фо­лата в мико­бакте­риях (4-5).

Подавляют синтез белка на уровне ри­­­босом (6-7). Ин­ги­бирует ДНК-за­висимую РНК-по­ли­меразу (8).

Угнетают синтез РНК микобак­те­рий (9, 10).

Блокирует синтез миколиевой кисло­ты в микобакте­риях (11).

Тормозят синтез компонен­тов кле­точной стенки мико­бакте­рий (12), белка (13, 14). Угне­тает фер­мент ДНК-ги­разу внутри клеток (15).

Фармаколо­ги­чес­кие эф­фек­ты

Туберкулостатическое действие (1-7, 9-14); туберкулоцидное действие (1, 6, 8; 15 – в больших дозах).

Показания и вза­и­мозаме­няе­мость

Туберкулез различной формы и локализации (1-15); лепра (8, 11); легочные формы туберкулеза при неэффективности препаратов 1-го ряда (11, 13-15).

Побочные эффекты		Диспепсия (1, 2, 4-15). Аллергические реакции (1, 2, 4-15). Изменения со стороны ЦНС (1-2, 6, 9-13, 15), периферической НС (1, 2, 9, 11, 12), со стороны крови (4, 8, 10, 14). Желудочно-кишеч­ные расстройства (4, 6, 11). Поражение печени (1, 4, 8, 10, 11). Нарушение слуха (6, 7, 13, 14), почек (6, 14).
Врач и прови­зор, помни!		Противотуберкулезные препараты вызывают дефицит витаминов В6, В12 и фолиевой кислоты. Стрептомицин несовместим с курареподобными препаратами, глю­козой, вита­ми­ном В1, тиосульфатом натрия, карбенициллином, эритромицином, этакриновой кислотой и другими препаратами, оказывающими ото­токсическое действие. Стрептомицина сульфат проникает через плаценту, выводится почками. Фтивазид усиливает побочные эффекты парацетамола, алко­голя, бензодиазепинов, антикоагулянтов, гепато­токси­ческих средств. Рифампицин нельзя сочетать с пероральными антикоагулянтами и антидиабетическими препаратами, гормональными контрацеп­тивами, препара­тами напер­стянки, хинидином, глюкокортикостероидами. Рифампицин окрашивает мокроту, слезную жидкость, мочу в красный цвет, является индуктором микро­сомальных ферментов печени. Одновременное применение изониазида с рифампицином увеличивает риск гепатотоксического действия. Этионамид несовместим с цикло­серином. Сочетание изониазида с фенитоином вызы­вает нарушение координации движений, головокружение, седативное действие. Флоримицин нельзя применять одновре­менно с антиби­отиками, оказывающими ототок­сическое действие. Капреомицин – с парентеральными противоту­беркулезными препаратами. ПАСК несовместима с сульфани­ламидами. Кальция бензамидосалицилат осто­рож­но назначают лицам, страдающим заболеваниями щитовид­ной железы и находящимися на бессолевой диете. При длительном приме­нении пасомицина может развиться глухота. Этамбутол, ПАСК можно применять во время бе­ре­мен­ности. В процессе лечения этамбутоломнеобходим системати­ческий офтальмологический контроль. Активность про­ти­вотуберкулезных препаратов: Изониазид = Рифампицин > Стрептомицин > Пиразинамид > Этионамид > Этамбутол > Циклосерин > Флоримицин > ПАСК > Тиоацетазон. До еды: 8, 12. После еды: 1, 4, 10, 11.

АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Классифика­ия		При кишечных нематодозах		При кишечных цестодозах		При внекишечных гельминтозах
Препараты и их синонимы		1. Пиперазина адипинат 2. Альбендазол (Вормил) 3. Мебендазол (Агельмин, Вермокс) 4. Пирантел(Комбантрин) 5. Пирвиний памоат (Ванквин) 6. Левамизол (Левамизола г/х, Декарис) 7. Цветы пижмы 8. Цветы полыни цитварной		9. Никлозамид (Фенасал, Йоми­зан) 10. Семя тыквы		11. Дитразина цитрат (Локсуран) 12. Празиквантель (Билтрицид) 13. Хлоксил
Механизм действия		Нарушают функцию нервно-мышечной системы у круглых червей (1, 4, 6, 11); угнетают полимеризацию b-тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов, вызывают необ­ратимые нарушения утилизации глюкозы у гельминтов (2, 3).		Парализуют нервно-мышечную сис­тему плоских червей, разру­шают их покровные ткани (9, 10, 12).		Действуют на энергетические процессы у гельминтов (5-8). Вызывает деструкцию нук­леопротеидов эпителия и паренхимы гель­мин­тов, нарушает их углеводный обмен (13).
Фармаколо­ичес­кие эффекты		Антигельминтный (1-13), иммуностимулирующий (6).
Показания к при­менению и взаи­моза­е­яемость		Аскаридоз (1-8, 11); энтеробиоз (1-5, 7); трихоцефалез (2-4); стронгилоидоз (2, 3, 6), анкилостомидоз (2-4, 6), некатороз (2, 4, 6), трихине­ллез (2, 3), клонорхоз (2, 12). Кожные мигрирующие ли­чинки, лям­блиоз у детей (2).		Тениоз (3, 9, 10, 12); дифилло­бо­три­оз (9, 10, 12); гименоле­идоз (9, 10, 12), тениаринхоз (9, 10, 12).		Шистосоматоз, тре­матодозы, фасциолоп­си­доз, парагонимоз, метагонимоз (12), филя­ри­а­­то­зы (11), эхинококкоз (личи­ноч­­­ная форма) печени, легких, брюшины (2, 3), цистицеркоз (2, 12); гельминтозы печени (описторхоз, фасциолез, кло­норхоз) (12, 13).

Врач и провизор, помни!

Мебендазол нельзя сочетать с левамизолом, принимать при беременности. Левамизол небоходимо отменить при резком снижении количества лейкоцитов после первого приема. В связи с риском развития побочных эффектов дитразина цитрат не следует назначать одновременно со стероидными гормональными препаратами, а мебендазол – с циметидином. Мебендазол снижает потребность в инсулине у пациентов с сахарным диабетом. Пирантел нельзя сочетать с пиперазином (увеличивается риск побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС). Пиперазина адипинат принимают за час до еды или через час после еды. Пирвиний памоат нельзя принимать при беременности, заболеваниях печени и почек. Пирвиний памоат окрашивает в красный цвет фекалии и белье. После применения мебендазола, пирантела, никлозамида не требуется применение слабительного. Повторный прием мебендазола должен быть через 2 недели. До еды: 8, 9, 10. После еды: 4, 5, 13.

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Класси­фика­ция

Антибиотики полиенового ряда и другие*

Азолы

Аллиламины, пиримидины*, нитрофенолы**

Производные ундецилено­вой кислоты

Производные других химических групп

Препара­ты и их синони­мы

1. Амфотерицин В (Фунгизон) 2. Нистатин 3. Леворин 4. Натамицин(Пи­ма­фуцин) 5. Гризеофуль­вин* 6. Микогептин

7. Клотримазол (Канестен) 8. Кетоконазол (Низорал) 9. Миконазол (Дактарин) 10. Эконазол (Певарил) 11. Изоконазол (Травоген) 12. Бифоназол (Микоспор) 13. Флуконазол (Дифлюкан) 14. Итраконазол (Орунгал)

15. Сертаконазол (Залаин) 16. Тиоконазол(Вагистат) 17. Флутримазол(Мице­тал) 18. Омоконазол(Микогал) 19. Оксиконазол (Мифун­гар)

20.Тербинафин (Ла­мизил) 21. Нафтифин (Экзо­дерил) 22.Флуцитозин*(Ан­­ко­тил) 23.Хлоронитрофе-нол (Нитрофунгин)**

24. Ундецин 25. Цинкундан 26. Микосептин Комбинированные препараты 27. Клион Д 28. Микозолон

29.Циклопироксоламин(Батрафен) 30. Аморолфин (Лоцерил) 31.Толциклат (Толмицен) 32.Толнафтат (Хинофун­гин) 33. Мирамистин

Меха­низм дей­ст­вия		Ингибируют ключевые ферменты синтеза эргостерола – основного структурного компонента клеточной стенки грибов: скваленэпоксидазу (20, 21, 31, 32); 14-редуктазу и 7-8-изомеразу (30); цитохром Р-450 зависимые энзимы только грибов (атомы азота в положении 3 имидазольного цикла и в положении 4 триазольного цикла азолов связываются с железом гемовой части цитохрома Р-450 и ингибируют его активность, что приводит к нарушению биосинтеза холестерина и эргостерола в плазматической мембране гриба) – фунгистатический эффект (7-19, 26-28). Связываются со стеролами клеточных мембран, что приводит к повышению их проницаемости и гибели грибковой клетки (1-4, 6, 24-25). Ингибируют синтез нуклеиновых кислот и нарушают размножение грибковых клеток (5, 22). Блокируют транспорт аминокислот, фосфатов, ионов кальция через клеточные мембраны грибов (29).
Фарма­ко­логи­ческие эффекты		Фунгицидный (1-4, 6-22, 24-31), фунгистатический (5, 7-33), антибактериальный (3, 7-19, 21, 23, 27-29, 33), противовоспалительный (21, 28).
Показа­ния и вза­и­мо­за­ме­няе­мость		Системные микозы: кандидоз (1-4, 6, 8, 9, 13, 14, 22); криптококкоз (1, 6, 9, 13, 14, 22); гистоплазмоз (1, 6, 8, 13, 14); бластомикоз (1, 6, 8, 9, 14); аспергиллез (1, 6, 14); криптококковый менингит (13); паракокцидиомикоз (8, 9, 13, 14); хромомикоз (1-22); споротрихоз (6, 13, 14), кокцидиомикоз (1, 6, 8, 9, 13). Локализованные микозы: кандидоз (1-4, 6-23, 27-30), кандидоз ЖКТ (2, 3, 8, 9), кандидозные вагиниты, вульвова­гиниты (2-4, 7-10, 12-14, 16, 18, 26, 29), легочные микозы (1), микотическая экзема (23), трихофития, микроспория, эпидермофития (4, 5, 7-17, 19-21, 23-26, 28-33); онихомикозы (4, 5, 8, 9, 12-21, 29, 30, 33); микозы глаз (8, 14), микозы стоп (5, 7-9, 13, 20-26, 31, 33), микозы полости рта (4, 8, 9, 13, 14), микоз бороды и головы (5, 7-10, 19, 20), отомикозы (4, 10), аспергиллезы (19), трихомониаз (3, 7, 15, 16, 26). Смешанные инфекции, вызванные грибками и Г^+-микроорганиз­мами (8-10, 11, 16, 19, 21, 28), отрубевидный лишай (7-9, 11-14, 20, 21, 30-33), эритразма (7, 12, 31).
Врач и прови­зор, помни!		Клотримазол активен против стрептококков, стафилококков, бактероидов, трихомонад. Его не рекомендуется применять в офтальмологии. Кетоконазол несовместим с противоязвенными препаратами (Н2-блокаторами, антацидами, холинолитиками), терфенадином, астемизолом, преднизолоном, ловастатином. В/в введение миконазоланеобходимо производить с осторожностью, так как быстрое введение может привести к аритмиям, рвоте. Миконазол и флуконазол потенцируют действие кумариновых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств. Батрафен проникает через роговицу. Амфотерицин В в комбинации с аминогликозидами, циклоспорином, а также итраконазол, кетоконазол с циклоспорином усиливают нефротоксичность. При одновременном применении флуконазола и бензодиазепинов дозу последних надо снижать и проводить строгий врачебный контроль. Дозу флуконазола надо повысить при сочетании его с рифампицином. Флуконазол, итраконазол, кетоконазол следует с осторожностью применять больным с нарушенной функцией печени. Итраконазол нельзя применять одновременно с непрямыми антикоагулянтами, антагонистами кальция, хинидином, винкристином, рифампицином, фенитоином, мидазоламом, триазоламом, астемизолом, терфенадином, цизапридом. Глюкоза и ГКС снижают эффективность нистатина. После еды: 14. Во время еды: 5, 8.

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

Классифи­ка­ция		Противогриппозные: ЦИКЛИЧЕС­КИЕ АМИНЫ; ингибиторы нейроамини­дазы* и прочие**		Противогерпетические, антицитомегало­вирусные*, с расширенным спектром** и прочие***		Для местного применения и прочие*
Препараты и их синонимы		1. Амантадин 2. Римантадин(Ремантадин) 3. Озельтамивир (Тамифлю)* 4. Арбидол**		Аналоги нуклеозидов 5. Ацикловир (Зовиракс) 6. Валацикловир (Вальтрекс) 7. Фамцикловир (Фамвир) 8. Ганцикловир(Цимевен)*	9. Рибавирин (Виразол)** 10. Ламивудин** (Зеффикс) 11. Флакозид *** 12. Алпизарин***		13. Идоксуридин 14. Фоскарнет натрий 15. Госсипол 16. Пенцикловир 17. Риодоксол	18. Оксолин 19. Флореналь 20. Метисазон*
Механизм действия		Блокируют особые ионные М2-каналы вируса гриппа А (1, 2) и нейроаминидазу ви­русов гриппа А и В, что нарушает способность виру­са проникать в здоровые клетки (3). Препят­ствует слиянию липидной оболочки вируса с кле­точными мембранами, индуцирует синтез интерферона (4).		Фосфорилируются в инфицированной клетке с образованием трифосфатных производных, которые ингибируют синтез вирусной ДНК-полимеразы (5-10, 16). Образует неактивные комплексы с ДНК-полимеразой герпетических вирусов и цитомегаловирусов (14). Нарушая синтез нуклеиновых кислот (ДНК), избирательно угнетает репликацию вируса простого герпеса (13); препятствуют проникно­вению вирусов внутрь клетки (12, 18). Индуцирует выработку интерферона (11). Избирательно угнетает позднюю стадию репродукции вируса оспы. Нарушает образование вирус-специфических полирибосом (20).
Фармаколо­ги­ческие эф­фекты		Противовирусный (1-20), вирулоцидный (15, 17, 19), противогрибковый (17), антибактериальный (12, 17), иммуностимулирующий (4, 5, 12), интер­феронин­ду­цирующий (4, 12), гепатопро­текторный, антиоксидантный (11), противовоспалительный эффекты (12).
Спектр действия		Вирусы герпеса 1-2 типа (5-7, 9, 11-18, 19, 20), вирусы опоясывающего лишая (5-7, 9, 11, 12, 14, 15, 16, 18, 19), ветряной оспы (5, 9, 11, 12, 14), кори (9, 11), гриппа А (1-4, 9, 18), гриппа В (3, 4, 8, 9), парагриппа (9), цитомегаловирус (5-9, 12, 14, 16), аденовирусы (9, 18, 19), ВИЧ (10, 12), эпидпаротита (9), гепатита С (9), гепатита А (11), гепатита В (10, 11), грибы рода Candida, дифтерийная палочка (17), возбудители микроспории, трихофитии, эпидермофитии (17), онкогенные вирусы (9), респираторно-синцитиальный вирус (9), вирусы геморрагических лихорадок (9).
Показания к примене­нию и вза­имозаме­ня­е­мость		Генитальный герпес (5-7, 9, 11, 12, 20), вирусные заболевания слизистых оболочек рта и губ (5, 9, 12, 17, 19), опоясывающий лишай (5-7, 9, 11, 12, 14-16, 18), цитомегаловирусная инфекция (12), ветряная оспа (5, 9, 11, 12, 14), герпетиформная экзема Капоши (12), офтальмогерпес (5, 13, 15, 18, 19), адено­вирусный кератоконъюнктивит (18, 19), слизистокожный герпес (5-7, 14, 15, 17, 19), цито­мега­ловирусный ретинит на фоне иммунодефицита (8, 14), профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации внутренних органов (5, 6, 8), лече­ние и профилактика ВИЧ-инфекции (10), постгер­петическая невралгия (7, 16), контагиозный моллюск, бородавки (17, 18), микроспория, эпидер­мофития, трихофития, эритразма, рубромикоз, угревая сыпь (17), профилактика гриппа А (4, 18), риниты вирусной этиологии (18), лечение хрони­ческого гепатита С (9), гриппа А (1-4), гриппа В (3, 4), корь (9, 11), острый вирусный гепатит А и В (9, 11), хронический вирусный гепатит В (10), вирус­ные инфекции, вызванные респираторно-синцитиальным вирусом (9), острые ОРВИ (4). Лечение кожных ос­лож­не­ний прививки живой оспенной вакциной в сочетании с иммунным g-глобулином (20), псориаз (15), лихорадка Ласса (9).
Врач и провизор, помни!		Ганцикловир нельзя сочетать с имипенемом-циластатином. Ганцикловир и цитостатики при совместном назначении с зидовудином повышают риск гематологических нарушений. Необходимо избегать попадания ганцикловира на кожу и слизистые оболочки. В глазной практике применяется только 0,25 %, 0,5% оксолиновая мазь. При применении фоскарнета натрия лечение следует начинать на раннем этапе заболевания. Ремантадин применяется с целью раннего лечения и профилактики гриппа в период эпидемий. Пробенецид замедляет выведение из организма ацикловира, фамцикловира, зидовудина. Озельтамивир противопоказан детям до 12 лет и при выраженной почечной недостаточности. До еды: 4. Во время еды: 8. После еды: 1, 2, 9, 20.