Гормональные лекарственные средства

ГОРМОНАЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Гормоны – это физиологические, органические, биологически активные соединения, образующиеся в железах внутренней секреции, поступающие в кровь и / или лимфу и оказывающие регулирующее действие на функцию всех органов и систем организма.

 

Вы с предыдущих курсов знакомы с классификацией гормонов по месту выработки, где выделяют гормоны гипоталамуса, гипофиза, щитовидной и паращитовидных желез, поджелудочной железы, надпочечников, половых желез.

Сегодня лекции мы с вами познакомимся с классификацией гормонов по химической структуре:

 

КЛАССИФИКАЦИЯ ГОРМОНОВ

ПО ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ

Химическая структура	Гормоны
1. Стероидные	Кортикостероиды Половые гормоны
2. Производные аминокислоты тирозина	Адреналин Норадреналин Тироксин Трийодтиронин
3. Белки и полипептиды	Гипоталамические рилизинг-факторы Гормоны гипофиза Инсулин Глюкагон Тирокальцитонин Паратгормон

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

 

Щитовидная железа секретирует 2 типа гормонов:

 

1. Йодсодержащие гормоны:

ТИРОКСИН

ТРИЙОДТИРОНИН

2. Гомон, участвующий в обмене кальция:

ТИРОКАЛЬЦИОТОНИН

Недостаток йодсодержащих гормонов в детском возрасте приводит к развитию кретинизма (умственная и физическая отсталость), у взрослых – микседемы (снижение умственной и физической работоспособности, угнетение обменных процессов, апатией, отеком тканей, нарушением деятельности сердца).

При сниженной функции щитовидной железы применяют следующие препараты йодсодержащих гормонов щитовидной железы:

1. Препараты тироксина:

ЛЕВОТИРОКСИН (Л-тироксин, эутирокс)

2. Препараты трийодтиронина:

ТРИЙОДТИРОНИН (лиотиронин)

3. Комбинированные препараты:

ТИРЕОИДИН

ТИРЕОТОМ

ТИРЕОКОМБ

НОВОТИРОЛ

Йодсодержащие гормоны оказывают выраженное влияние на обменные процессы в нашем организме.

Типичным является стимулирующее действие на обмен веществ:

1. Повышают основной обмен, что приводит к повышению потребления кислорода большинством тканей, повышению температуры тела.

2. Усиливается распад белков, углеводов, жиров, снижается содержание в крови холестерина.

3. Возможно снижение массы тела.

4. Усиливают эффекты адреналина, одним из проявлений является тахикардия.

5. Стимулируют энергетические процессы, рост и дифференцирование тканей.

6. Влияют на формирование и стимулируют функциональную активность нервной, сердечно-сосудистой систем и др. органов и систем.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

 

1. Гипотиреоидные состояния, микседема, кретинизм.

2. Аутоиммунный тиреоидит.

3. Карцинома щитовидной железы.

4. Эндемический и спорадический зоб.

5. Профилактика рецидива зоба после резекции щитовидной железы.

 

У препаратов содержащих тироксин действие развивается медленно и достигает максимума через 8 -10 дней, с продолжительностью в несколько недель (это связано с высокой способностью тироксина связываться с белками плазмы крови). Препараты содержащие трийодтиронин действуют быстрее, максимум эффекта достигается через 24 – 48 часов и сохраняется несколько дней. На обмен веществ влияет в 3 -5 раз сильнее, чем тироксин.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Тахикардия, аритмии, боли в области сердца.

2. Повышение температуры тела.

3. Уменьшение массы тела.

4. Тремор.

5. Гипергликемия.

6. Головная боль.

7. Бессонница.

8. Повышенная потливость.

9. Слабость

10. Диарея, рвота.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Повышенная чувствительность к препарату.

2. Тиреотоксикоз

3. Инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца.

4. Острый миокардит.

5. Неконтролируемая надпочечниковая недостаточность.

6. Выраженный атеросклероз.

7. Тяжелые аритмии.

Достаточно распространенным в наше время являются состояния, которые сопровождаются повышенной функцией щитовидной железы, так называемый гипертиреоидизм, который сопровождается такими симптомами, как тахикардия, повышенная потливость, повышение обмена веществ, экзофтальм и др.

Для лечения данных состояний применяют антитиреоидные средста.

Выделяют следующие группы препаратов:

 

1. Препараты, снижающие продукцию тиреотропного гормона и его высвобождение из гипофиза:

НЕОРГАНИЧЕСКИЕ ЙОДИДЫ (НАТРИЯ ЙОДИД, КАЛИЯ ЙОДИД)

ДИЙОДТИРОНИН

2. Препараты, угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе:

МЕРКАЗОЛИЛ (метизол, тиамазол)

ПРОПИЛТИОУРАЦИЛ (пропицил)

3. Препараты, нарушающие поглощение йода щитовидной железой:

КАЛИЯ ПЕРХЛОРАТ

4. Препараты, разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы:

РАДИОАКТИВНЫЙ ЙОД

Препараты, снижающие продукцию тиреотропного гормона и его высвобождение из гипофиза

НЕОРГАНИЧЕСКИЕ ЙОДИДЫ (НАТРИЯ ЙОДИД, КАЛИЯ ЙОДИД)

ДИЙОДТИРОЗИН (дитирин)

 

 

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

 

При повышении уровня йода в крови по отрицательной обратной связи снижается выработка тиреолиберина в гипоталамусе, вследствие чего понижается синтез тиреотропного гормона в гипофизе и уменьшается его стимулирующее действие на щитовидную железу.

 

Препараты эффективны в течение 2-3 нед.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

 

1. Гиперфункция щитовидной железы:

- при предоперационной подготовке;

- в комбинированной терапии тиреотоксического криза.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Аллергические реакции.

2. Диспепсические явления.

3. Признаки йодизма (увеличение слюнных желез, изъязвление слизистой рта, ринорея, лихорадка)

 

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 

1.Гиперчувствительность к йоду.

2. Доброкачественные опухоли щитовидной железы.

3. Геморрагический диатез.

4. Крапивница.

Препараты, угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе

МЕРКАЗОЛИЛ (метизол,тиамазол)

ПРОПИЛТИОУРАЦИЛ (пропицил)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

 

Подавляют синтез тироксина в щитовидной железе, блокируя пероксидазу, обеспечивающую йодирование ди-, три- и тетрайодтиронина.

 

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

 

1. Диффузный токсический зоб разной степени тяжести

 

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

 

1. Зобогенный эффект.

2. Угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз).

3. Тошнота, рвота.

4. Нарушение функции печени.

5. Кожные аллергические реакции.

6. Боли в суставах и мышцах.

7. Волчаночноподобный синдром, васкулит (пропилтиоурацил).

 

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 

1. Беременность, лактация.

2. Выраженная лейкопения, гранулоцитопения.

3. Узловые формы зоба.

 

 

Препараты, нарушающие поглощение йода щитовидной железой

КАЛИЯ ПЕРХЛОРАТ (хлориген)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Снижает способность щитовидной железы накапливать йод, что приводит к угнетению образования тироксина.

 

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

 

1. Диффузный токсический зоб легкой и средней степени тяжести.

 

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

 

1. Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

2. Нарушение функции печени.

3. Повышение температуры.

4. Диспепсические явления.

5. Зобогенный эффект.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Беременность.

2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

3. Заболевания кроветворной системы.

 

 

Препараты, разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы

РАДИОАКТИВНЫЙ ЙОД

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Радиоактивный йод захватывается клетками щитовидной железы. Деструкции клеток происходит главным образом под влиянием β-лучей (90% излучения), в меньшей степени - γ-лучей.

 

Эффект развивается постепенно (через 1-3 мес. и позже).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1. Гиперфункция щитовидной железы:

-при рецидивах тиреотоксикоза после оперативного лечения;

-при рецидивах тиреотоксикоза на фоне медикаментозного лечения;

-у больных с сопутствующими заболеваниями, особенно с сердечной недостаточностью, у которых невозможно проводить длительный курс лечения антитиреоидными препаратами, а оперативное вмешательство может быть опасным для жизни.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

 

1. Признаки лучевой болезни.

2. Гипотиреоз.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1.Беременность, лактация.

 

Важное значение имеют гормоны, влияющие на обмен кальция в организме. К ним относятся гормон щитовидной железы тирокальцитонин и гормон паращитовидной железы – паратгормон.

Роль кальция в организме нельзя переоценить, он участвует в таких процессах как свертывание крови, сократимость мышечной ткани, многие гормоны выделяются только в присутствии кальция, он регулирует высвобождение медиаторов и т.д.

РОЛЬ КАЛЬЦИЯ В ОРГАНИЗМЕ

 

1. Участвует в процессе свертывания крови.

2. Влияет на проницаемость мембран клеток для калия и натрия.

3. Влияет на тонус сосудов и сократимость миокарда.

4. Выделение многих гормонов требует присутствия ионов кальция.

5. Регулирует высвобождение медиаторов.

6. При дефиците повышается возбудимость нервной системы.

7. При гипокальциемии у взрослых может развиваться тетания (быстрое развитие деполяризации мембран клеток), у детей – спазмофилия.

 

Препараты тирокальцитонина:

КАЛЬЦИТОНИН

КАЛЬЦИТРИН

МИАКАЛЬЦИК

ТОНОКАЛЬЦИН

ФИЗИОЛОГИЧЕСКАЯ РОЛЬ

1. Уменьшает выход кальция из костей.

2. Снижает активность остеокластов, повышает активность остеобластов.

3. Угнетает остеолиз.

4. Снижает повышенное содержание кальция в сыворотке крови.

5. Усиливает выведение кальция, фосфатов и натрия с мочой за счет снижения их реабсорбции в почечных канальцах, но концентрация кальция в сыворотке крови не снижается ниже нормы.

6. Снижает желудочную секрецию и экзокринную секрецию поджелудочной железы, не влияя на моторику ЖКТ.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

 

Различные системные заболевания, характеризующиеся усиленной перестройкой скелета:

1. остеопороз (климактерический, после применения глюкокортикоидов и др.);

2. болезнь Педжета;

3. несовершенный остеогенез;

4. фиброзные дисплазии;

5. осложненное течение травматического поражения костей;

6. купирование острых гиперкальциемических кризов.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

 

1. Местные и общие аллергические реакции.

2. Тошнота, рвота.

3. Приливы к лицу.

4. Повышение артериального давления.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Гипокальциемия.

2. Беременность.

3. Лактация.

 

 

ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

 

1. Усиливает всасывание кальция в кишечнике, за счет образования кальцитриола (активный метаболит витамина Д 3).

2. Усиливает мобилизацию кальция из костей.

3. Повышает реабсорбцию кальция в почечных канальцах.

4. Снижает в крови содержание фосфатов, за счет уменьшения их реабсорбции в почечных канальцах.

 

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1. Хронический гипопаратиреоз.

2. Тетания у взрослых, спазмофилия у детей.

 

 

т.к. эффект препарата развивается через 4 часа после введения, то при тетании введение паратиреоидина необходимо сочетать с препаратами кальция (внутривенно).

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

 

1. Общая слабость

2. Тошнота, рвота, диарея

3. Адинамия

4. Мышечная атония

 

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 

1. Повышенное содержание кальция в крови.

 

Следующий раздел, который мы с вами рассмотрим – это гормоны коры надпочечников. Это очень важная группа препаратов, которая широко используется в клинической практике.

 

В зависимости от биологического действия, гормоны коры надпочечников подразделяют на три группы:

 

1. Глюкокортикоиды – действуют преимущественно на углеводный, белковый и жировой обмен.

 

2. Минералокортикоиды – влияют на водно-солевой обмен

 

3. Половые гормоны – являются аналогами гормонов, вырабатываемых половыми железами.

МИНЕРАЛОКОРТИКОИДЫ

ПРЕДСТАВИТЕЛИ

ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ (ДОКСА)

ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА ТРИМЕТИЛАЦЕТАТ (перкотен)

ФТОРГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ (флоринеф)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Усиление реабсорбции натрия приводит к повышению содержания его в тканях, особенно в интерстициальной жидкости. Это сказывается на поляризации мембран и функции тканей, в частности, повышается реакция сосудов на сосудосуживающие вещества, что приводит к повышению АД, увеличению объема циркулирующей крови.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Миастения.

Адинамия.

Гипохлоремия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Отеки.

Артериальная гипертензия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия.

Атеросклероз.

Цирроз печени.

Нефриты.

ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ

КЛАССИФИКАЦИЯ

I. Препараты естественных гормонов и их эфиров:

КОРТИЗОН

ГИДРОКОРТИЗОН

II. Синтетические препараты:

1) Ингаляционные:

ТРИАМЦИНОЛОН (азмакорт)

ФЛУНИЗОЛИД (ингакорт)

БЕКЛОМЕТАЗОН (бекломет, бекотид)

БУДЕСОНИД (пульмикорт, бенакорт)

ФЛУТИКАЗОН (фликсотид)

 

 

2) Системные: ПРЕДНИЗОЛОН (декортин, медопред)

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН (метипред)

БЕТАМЕТАЗОН (целестон)

ДЕКСАМЕТАЗОН (дексона, дексазон)

ТРИАМЦИНОЛОН (берликорт, кеналог)

 

3) Местного действия:

ФЛУМЕТАЗОНА ПИВАЛАТ («локакортен»

«лоринден»)

ФЛУОЦИНОЛОНА АЦЕТОНИД

(«синафлан», «синалар»)

БУДЕСОНИД (апулеин)

ГАЛОМЕТАЗОН (сикортен)

БЕТАМЕТАЗОН («дипролен», «целестодерм»)

 

 

ФИЗИОЛОГИЧЕСКАЯ РОЛЬ

ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

Вид действия	Характер изменения
1. Углеводный обмен	- увеличение количества гликогена в печени - повышение уровня глюкозы в крови за счет стимуляции глюконеогенеза, увеличения резорбции глюкозы в кишечнике и понижения потребления глюкозы клетками
2. Обмен белков	- стимуляция расщепления белков - угнетение синтеза белков
3. Жировой обмен	- угнетение липолиза - снижение образования кетоновых тел - перераспределения жировой ткани
4. Водно-электролитный обмен	- усиление реабсорбции Na^+ в почечных канальцах и задержка Cl^- и воды - снижение резорбции Са^2+ в кишечнике и повышение выведения Са^2+ из костей - усиление выведения К^+ из организма

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

 

Эффект	Механизм действия
1.Противовоспалительное действие	- уменьшают продукцию простагландинов, лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов, вследствие ингибирования фосфолипазы А2; - угнетают активность гиалуронидазы; - снижают проницаемость и повышают резистентность стенок капилляров; - снижают проницаемость мембран клеток и субклеточных структур; - задерживают развитие соединительной ткани; - снижают в зоне воспаления количество лейкоцитов; - подавляют активность макрофагов и фибробластов; - снижают активность циклооксигеназы -2
2. Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие	- снижают активность Т- и В-лимфоцитов - угнетают синтез антител; - уменьшают выделение гистамина, серотонина, ацетилхолина; - активируют гистаминазу, холинэстеразу; - тормозят развитие лимфоидной ткани; - снижают продукцию интерлейкинов и других цитокинов
3. Противошоковое действие	- потенцируют действие вазопрессорных веществ (ангиотензина. адреналина, норадреналина); - улучшают работу сердца; - восстанавливают объем плазмы крови (задерживая жидкость); - повышают артериальное давление

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНИЮ

 

1. Воспалительные заболевания инфекционно-аллергической природы:

-ревматизм

-системная красная волчанка

-коллагенозы

-ревматоидный артрит

-генерализованный дерматит

-экземы

-нейродермиты

-псориаз и т.д.

 

2. Тяжелые инфекционные заболевания, протекающие с высокой температурой и интоксикацией:

-разлитой перитонит

-менингиты

-брюшной тиф и др.

 

3. Тяжелые аллергические и токсико-аллергические состояния:

-анафилактический шок

-реакция на переливание крови иной группы

-острая гемолитическая анемия

-бронхиальная астма.

 

4. Травматический шок.

 

5. Злокачественные заболевания кроветворных органов:

-лейкозы

-лимфогранулематоз и т.д.

 

6. Трансплантация органов и тканей.

 

7. Острая и хроническая надпочечниковая недостаточность.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 

1. Тяжелая форма гипертонической болезни.

2. Болезнь Иценко-Кушинга.

3. Беременность.

4. Недостаточность кровообращения III степени.

5. Острый эндокардит.

6. Психозы.

7. Остеопороз.

8. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

9. Активные формы туберкулеза.

10. Сахарный диабет.

11. Вирусные поражения глаз.

12. Грибковые и паразитарные поражения кожи.

 

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ИНСУЛИНА

Инсулин взаимодействует со специфическими рецепторами на поверхности клеток с образованием инсулин-рецепторного комплекса. В комплексе с рецептором инсулин проникает в клетку, где оказывает влияние на процессы фосфорилирования клеточных белков и запускает многочисленные внутриклеточные реакции.

 

Инсулин взаимодействует со специфическими рецепторами на поверхности клеток, состоящими из двух α- и β-субъединиц. образующийся комплекс «инсулин + рецептор» посредством эндоцитоза поступает внутрь клетки, где высвобождается инсулин и вызывает активирование фосфолипазы С, образование вторичных посредников инозитолтрифосфата и диацилглицерола, активацию протеинкиназы С, ингибирование цАМФ. Кроме того, при взаимодействии с поверхностным рецептором активируются β-субъединицы, которые обладают тирозинкиназной активностью и запускает процессы фосфолирирования внутриклеточных белков, что ведет к усилению первичного сигнала.

Участие нескольких вторичных посредников объясняет многообразие и различие эффектов инсулина в разных тканях.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ИНСУЛИНА.

1. Гипогликемические реакции.

2. Липодистрофии в месте введения.

3. Инсулинорезистентность.

4. Местные и системные аллергические реакции.

 

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

1. Заболевания, протекающие с гипогликемией.

2. Амилоидоз почек.

3. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

4. Декомпенсированные пороки сердца.

 

 

I поколение II поколение

Гликвидон (Глюренорм)

Глимепирид (Амарил)

 

 

МЕГЛИТИНИДЫ

 

Репаглинид -произв. бензойной кислоты

Натеглинид – произв. D-фенилаланина

 

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

 

- стимулируют β-клетки поджелудочной железы и повышают выработку эндогенного инсулина.

 

- снижают активность инсулиназы.

 

- тормозят связывание инсулина с антителами и белками плазмы крови.

 

- снижают активность фосфорилазы и тормозят гликогенолиз.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Сахарный диабет II типа (при невозможности компенсации гипергликемии диетой).

 

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Гипогликемические реакции.

2. Увеличение массы тела.

3. Повышение чувствительности к алкоголю.

4. Гипонатриемия.

5. Тошнота, рвота.

6. При длительном применении – нарушение функции печени и почек.

7. Нарушение кроветворения: агранулоцитоз, тромбопения, гемолитическая анемия.

8. Аллергические реакции.

9. Фотосенсибилизация (фотодерматоз).

 

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Сахарный диабет I типа и все диабетические комы.

2. Выраженные нарушения функции печени и/или почек.

3. Беременность, лактация.

4. Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины.

 

 

БИГУАНИДЫ

Буформин (Адебит, Глибутид)

Метформин (Сиофор, Глюкофаг)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Тормозят инактивацию эндогенного инсулина, снижают всасывание углеводов в кишечнике, повышают потребление глюкозы клетками без образования гликогена и стимулируют анаэробный гликолиз.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Сахарный диабет II типа (особенно в сочетании с ожирением).

 

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Диарея.

2. Диспепсические явления.

3. Металлический привкус во рту.

4. Анорексия.

5. Мегалобластическая анемия (редко).

6. Лактоацидоз (буформин).

 

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Сахарный диабет I типа и все диабетические комы.

2. Нарушения функции почек.

3. Любые состояния, сопровождающиеся гипоксией.

5. Наличие лактоацидоза в анамнезе.

6. Хронический алкоголизм.

7. Операции и травмы.

8. Заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов в 2 и более раза по сравнению с нормой.

9. Период повышенных физических нагрузок.

10 Беременность, лактация.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛИДИНДИОНА

Розиглитазон

Пиоглитазон (актос)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Повышают чувствительность тканей к инсулину. Взаимодействуют со специфическими ядерными рецепторами, что транскрипцию некоторых инсулинчувствительных генов и в итоге снижается резистентность к инсулину. Повышают захват тканями глюкозы, жирных кислот, усиливают липогенез, угнетают глюконеогенез.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Сахарный диабет II типа, на фоне недостаточности продукции эндогенного инсулина, а также при развитии инсулинорезистентности.

 

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Гипогликемические реакции.

2. Отеки.

3. Анемия.

4. Аллергические реакции.

 

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Диабетические комы.

2. Выраженные нарушения функции печени и почек.

3. Беременность, лактация.

 

ИНГИБИТОРЫ α-ГЛИКОЗИДАЗ

Акарбоза (Глюкобай)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

- угнетают интестинальные α-гликозидазы, что приводит к замедлению усвоения углеводов и снижению поглощения глюкозы из сахаридов

 

- снижают суточные колебания содержания глюкозы в крови

 

- усиливают действие диабетической диеты

 

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Сахарный диабет II типа (при невозможности компенсации гипергликемии диетой).

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Метеоризм.

2. Боли в эпигастральной области.

3. Диарея.

4. Аллергические реакции (редко).

 

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 

1. Хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и абсорбции (неспецифический язвенный колит).

2. Грыжи больших размеров.

3. Сужение и язвы кишечника.

4. Беременность и лактация.

 

 

ИНКРЕТИНОМИМЕТИКИ

Инкретины – это гормоны, которые секретируются некоторыми типами клеток тонкого кишечника в ответ на прием пищи и стимулируют секрецию инсулина.

 

Выделяют 2 гормона.

1.Глюкозозависимый инсулинотропный пептид (ГИП)

2. Глюкогонподобный полипептид (ГПП-1)

 

При экзогенном введении инкретинов на фоне сахарного диабета 2 типа только ГПП-1 проявлял достаточный инсулинотропный эффект, в связи с чем подходил для создания препаратов на его основе.

Созданные препараты можно разделить на 2 группы:

 

1. Вещества, имитирующие действие ГПП-1 – аналоги ГПП-1

2. Вещества, пролонгирующие действие эндогенного ГПП-1 вследствие блокады дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) - вермента, разрушающего ГПП-1 – Ингибиторы ДПП-4

ИНКРЕТИНОМИМЕТИКИ

 

 

1. Аналоги глюкогонподобного полипептида-1 (ГПП-1)

Эксенатид (Баета)

Лираглутид (Виктоза)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Стимулирует рецепторы к глюкагонподобному полипептиду-1 и вызывает следующие эффекты:

1.Улучшают функцию β-клеток поджелудочной железы, усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина. Секреция инсулина прекращается по мере того, как снижается концентрация глюкозы в крови (т.е. снижается риск развития гипогликемии).

2. Восстанавливают или значительно усиливают как 1-ю так и 2-ю фазу инсулинового ответа.

3. Подавляют избыточную секрецию глюкагона, но не нарушают нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.

4. Уменьшают чувство голода

2. Ингибиторы дипептидилпептидазы -4 (ДПП-4)

Ситаглиптин (Янувия)

Вилдаглиптин (Галвус)

Саксаглиптин

 

 

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Подавляя действие фермента ДПП-4, увеличивают уровень и продолжительность жизни эндогенных глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП) и ГПП-1, способствуя усилению их физиологического инсулинотропного действия.

 

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

 

Сахарный диабет II типа

 

- монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам;

 

- комбинированная терапия в сочетании с другими сахароснижающими средствами.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Тошнота, рвота, диарея

2. Снижение аппетита

3. Боли в эпигастральной области

4. Беспокойство

5. Головокружение

6. Головная боль

7. Сонливость

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Сахарный диабет I типа и диабетические комы

2. Беременность, лактация

3.Нарушение функции печени

4. Сердечная недостаточность.

5. Воспалительные заболевания кишечника

6. Детский и подростковый возраст до 18 лет.

7. Повышенная чувствительность к препаратам.

 

 

 

ЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

1. Эстрогенные препараты стероидного строения:

ЭСТРОН (фолликулин)

ЭСТРАДИОЛ (дерместрил, климара, прогинова)

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (микрофоллин)

ЭСТРИОЛ (овестин)

2. Эстрогенные препараты нестероидного строения:

СИНЕСТРОЛ (гексэстрол)

ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ

ДИМЭСТРОЛ

СИГЕТИН

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Патологические состояния, связанные с недостаточной функцией яичников:

1. Первичная и вторичная аменорея.

2. Гипоплазия половых органов и вторичных половых признаков.

3. Климактерические и посткастрационные расстройства.

4. Бесплодие.

5. Слабость родовой деятельности.

6. Профилактика и лечение остеопороза у женщин в период менопаузы.

7. Гипертрофия и рак предстательной железы у мужчин (синтетические препараты нестероидной структуры).

8. Пероральная и имплантируемая контрацепция.

 

 

АНТИЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

КЛОМИФЕН (клостильбегит,кломид)

ТАМОКСИФЕН

ТОРЕМИФЕН (фарестон)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

 

1. Блокируют эстрогеновые рецепторы и устраняют действие эстрогенов.

2. Блокируя эстрогеновые рецепторы в гипоталамусе и гипофизе, нарушают систему обратной связи, что приводит к усилению выработки гонадотропных гормонов и, как следствие, увеличению размеров яичников и повышению их функции.

 

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1. Ановуляторная дисфункция яичников и связанное с ней бесплодие.

2. Дисфункциональное маточное кровотечение.

3. Дисгонадотропные формы аменореи.

4. Андрогенная недостаточность.

5. Олигоспермия.

6. Задержка полового и физического развития у подростков мужского пола.

 

 

ГОРМОНАЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Гормоны – это физиологические, органические, биологически активные соединения, образующиеся в железах внутренней секреции, поступающие в кровь и / или лимфу и оказывающие регулирующее действие на функцию всех органов и систем организма.

 

Вы с предыдущих курсов знакомы с классификацией гормонов по месту выработки, где выделяют гормоны гипоталамуса, гипофиза, щитовидной и паращитовидных желез, поджелудочной железы, надпочечников, половых желез.

Сегодня лекции мы с вами познакомимся с классификацией гормонов по химической структуре:

 

КЛАССИФИКАЦИЯ ГОРМОНОВ

ПО ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ

Химическая структура	Гормоны
1. Стероидные	Кортикостероиды Половые гормоны
2. Производные аминокислоты тирозина	Адреналин Норадреналин Тироксин Трийодтиронин
3. Белки и полипептиды	Гипоталамические рилизинг-факторы Гормоны гипофиза Инсулин Глюкагон Тирокальцитонин Паратгормон