Классификация сердечных гликозидов

Дистанционное обучение

 

Преподаватель – Гаенко Ольга Николаевна

7 мая 2020 г.

группы 301 ЛО, 302 ЛО

 

1. Дисциплина - Фитотерапия

2. . Выполняет группа 301 ЛО. и 302 ЛО.

2. Дата проведения занятия – 7 мая 2020 г.

3. ТЕМА занятий- Фитотерапия при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Лекарственные растения, обладающие кардиотоническим действием. Лекарственные растения, обладающие гипотензивным и антиаритмическим действием.

4. Форма отчета – Электронный файл с конспектом лекции в тетради студента в рукописном виде.  Все иллюстрации – рисунки, фото, формулы – должны быть размещены в конспекте.

4. Срок выполнения – 15 мая 2020 г.

 

 

КЛАССИФИКАЦИЯ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ

ПО РАСТВОРИМОСТИ

Фармакологическая активность сердечных гликозидов определяется степенью их растворимости в воде и липидах. Растворимость химических веществ в тех или иных средах зависит от степени их полярности.

По степени полярности сердечные гликозиды подразделяются на                   3 группы: полярные, неполярные, относительно полярные.

    Принадлежность к той или иной группе сердечных гликозидов определяется количеством полярных групп, содержащихся в молекуле агликона. Полярные группы – это кетоновые и спиртовые (–OH, -СОН )

Чем более полярна молекула сердечных гликозидов, т.е. чем больше групп –ОН и – СОН, тем большеее растворимостьв воде, и тем меньшеее растворимостьв липидах

1. Полярные гликозиды. Агликоны этой группы имеют в своей структуре 4 и более гидрофильных группы.

 К этой группе относятся препараты строфанта, ландыша майского, адониса весеннего и желтушника раскидистого.

Их агликонами являются строфантидин и его аналоги, имеющие в своей структуре 4 гидрофильные группы..

 

К-строфантидин

Полярные гликозиды хорошо растворяются в воде, но плохо в липидах.
В связи с этим они плохо всасываются слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта, но легко выводятся через почки.

Это обусловливает парентеральный(внутривенный)способ введения полярных гликозидов.

Кардиотонический эффект развивается уже через 5-10 мин.

Высокая скорость наступления эффекта объясняется тем, что полярные сердечные гликозиды мало связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Не кумулируют и обладают наименьшей длительностью действия (до 24 ч).

2. Неполярные сердечные гликозиды.К этой группе относятся гликозиды наперстянки пурпуровой и крупноцветковой. Агликоном является дигитоксигенин, содержащий только две свободные гидрофильные группы.

Дигитоксигенин

 

Эта группа сердечных гликозидов плохо растворима в воде и хорошо - в липидах, поэтому обладает высокой всасываемостью в кишечнике.

В связи с этим применяют преимущественно перорально. Кардиотонический эффект наступает через 2-4 ч после приема.

Неполярные сердечные гликозиды поступают в печень, выделяются с желчью в кишечник, а затем вновь реабсорбируются, что значительно увеличивает продолжительность действия препаратов.

Неполярные сердечные гликозиды активно связываются с белками плазмы крови и плохо фильтруются через почки. Все это приводит к высокой степени кумуляции в организме и максимальной продолжительности действия (до 10-14 дней).

3. Относительно полярные гликозиды– промежуточные соединения между полярной и неполярной группами. К ним относятся гликозиды наперстянки шерстистой. Агликон дигоксигенин имеет 3 свободные гидрофильные группы.

Эта группа веществ относительно хорошо растворима как в липидах, так и в воде, поэтому достаточно хорошо всасывается при приеме внутрь, но и хорошо выводится через почки.

 Способна связываться с белками плазмы крови, но значительно менее активно, чем неполярные гликозиды. Следовательно, умеренно кумулируют и действуют до 5-7 дней.

Препараты относительно полярных сердечных гликозидов могут применяться как парантерально, так и перорально.