Незначительное влияние на системное АД

Но при сочетании с антигипертензивными

средствами он усиливает их действие (необходимо уменьшать дозу антигипертензивных).

Антиагрегантное действие.

Тормозят агрегацию тромбоцитов, уменьшают повышенную вязкость крови,

увеличивают деформируемость эритроцитов.

Нейропротективное действие.

Увеличивает порог переносимости гипоксии. Способствуют транспорту кислорода к тканям.

Применение:

Неврологические нарушения, связанные с расстройством мозгового кровообращения

-после перенесенного инсульта

-посттравматические

-атеросклеротические

При расстройствах памяти, при гипертонической энцефалопатии,

при головокружении лабиринтного происхождения.

В офтальмологии (винпоцетин) – при атеросклеротических и ангиоспастическиъх изменениях сетчатки

Противопоказания:

1) Тяжёлые формы инсульта. Срыв ауторегуляции мозгового кровотока.

2) Брадикардия

При нарушениях мозгового кровообращения и синусовой брадикардии не показан.

Мозговое кровообращение не зависит от системного АД.

3) Гипотония.

Если верхнее давление (систолическое) меньше 100-110 мм рт ст

Лабильное давление, низкий сосудистый тонус.

4) Геморрагический инсульт

В и н к а м и н

Алкалоид барвинка. Внутрь по 1-2 таблетки (0,02) 3 раза в день. Курс 10-30 дней.

В и н п о ц е т и н

Полусинтетическое производное алкалоида винкамина.

Внутрь до еды. Биодоступность 70%. 3 раза в день по 1-2 таблетки(0,005). 2 месяца и более.

Внутривенно(обязательно капельно)

в изотоническом растворе натрия хлорида (0,5% р-р в ампулах 2мл).

При острых очаговых ишемических нарушениях мозгового кровообращения без геморрагий.

 

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ

Ионы кальция участвуют во многих физиологическихпроцессах:

-сокращении миокарда

-гладких мышц кровеносных сосудов и внутренних органов,

-скелетных мышц

-высвобождении медиаторов

-выделении гормонов

-агрегации тромбоцитов

Блокаторы кальциевых каналов блокируют L-потенциал-зависимые кальциевые каналы

гладкомышечных клеток сосудов и тромбоцитов.

Уменьшают поступление ионов кальция в клетки

(нейроны, гладкомышечные элементы сосудистой стенки).

Снижение уровня кальция в клетках вызывает:

-угнетение образования актомиозина

за счет тропомиозионовой депрессии актомиозина

-нарушает функцию миозиновой АТФ-азы миофибрилл

-ограничивает выброс агрегирующих факторов

аденозиндифосфата, III фактора тромбоцитов,фактора Виллебранда

Поэтому блокаторы кальциевых каналов расширяют сосуды, уменьшают агрегацию тромбоцитов.

 

Эффекты:

1) Протективное действие на сосуды и нейроны мозга.

2) Защищают сосуды и нейроны от повреждающего действия гипоксии.

3) Избирательное действие на спазмированные сосуды.

4) Предупреждают вазоконстрикцию

5) Характеризуются высокой тропностью к сосудам головного и спинного мозга.

6) Антиагрегантное действие при введении в больших дозах.

Побочные эффекты:

1) Головная боль.

2) Артериальная гипотензия.

3) Тахикардия.

При парентеральном введении нимодипина может наблюдаться

-урежение частоты сердечных сокращений

-экстрасистолия

4) Периферические отеки

5) Гиперемия лица

6) Диспептические явления

7) Лекарственный паркинсонизм, депрессия, сонливость

8) Флебит (особенно при введении неразведенного раствора нимодипина)

 

Ц и н н а р и з и н.

1) Блокирует кальций.

2) Антагонист D2-рецепторов – ограниченное применение у больных паркинсонизмом.

3) Инактивация эндогенных вазоконстрикторов адреналина и серотонина.

4) Предупреждает вазоконстрикцию.

5) Увеличивает мозговой кровоток в зоне ишемии и в терапевтических дозах не вызывает синдрома обкрадывания.

6) Нейропротективное действие (блокада кальция)

7) Уменьшение вязкости крови за счёт увеличения способности эритроцитов к деформации.

(Увеличение способности и проникновения в циркуляторное русло – ощущение жара в области лица и конечностей).

8) Уменьшение возбудимостивестибулярного аппарата.

Внутрь после еды 1 таблетка (0,025) 3 раза в день или 1 капсула (0,075).

Усиливает действие седативных препаратов и алкоголя.

Ф л у н а р и з и н

Противогистаминное действие.

Противосудорожная активность.

Особенно эффективен при головокружениях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения.

По 1-2 таблетки (0,005) 1 раз в день перед сном (вызывает сонливость).

Н и м о д и п и н

Единственное показание к применению – профилактика вторичного субарахноидального кровоизлияния

Противопоказания.:

1) Болезнь Паркинсона.

2) Тяжёлые формы нарушениймозгового кровообращения.

3) Эндогенная и реактивная депрессия.

4) Избыточный вес.

Внутрь по 2 таблетки (0,03) каждые 4 часа в течение 21 дня.

Хорошо всасываются из ЖКТ, но при первом прохождении через печень интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Биоусвоение составляет 15-20%.

Очень хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма.

Внутривенно сразу после наступления острой ишемии (субарахноидальной геморрагии)

В первые 2 часа внутривенно в виде медленной инфузии 5 мл 0,02% р-ра 2 раза в час

в большом объеме изотонических растворов натря хлорида или 5% раствора глюкозы.

Продолжают в течение 5-14 дней.

(Форма выпуска - 0,02% раствор 50 мл во флаконах)

Можно использовать только полиэтиленовые трубки, т.к. раствор адсорбируется поливинилхлоридом.

 

Если пациент получает какой-либо антагонист кальция по другому показанию – флунаризин и циннаризин добавлять нецелесообразно.

ПРОИЗВОДНЫЕ КСАНТИНА.

Механизм:

-Ингибируют фосфодиэстеразу.

-Способствуют накоплению в тканях цАМФ.

Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином,

что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Особенно важное значение имеет способность блокировать аденозиновые рецепторы.

Эффекты:

1) Вазоконстрикция церебральных сосудов в неповреждённой зоне мозга.

Увеличение кровотока в зоне ишемии.

Механизм: ингибирование аденозина.

2) Облегчение венозного оттока из полости черепа за счёт венотонизирующего действия.

3) Вазодилятация периферических сосудов особенно при внутривенном введении.

4) Уменьшение агрегации тромбоцитов.

5) Уменьшение вязкости крови за счёт увеличения деформируемости эритроцитов.

 

Противопоказания:

1)Гипотензия при быстром введении – может возникать инсульт, увеличение зоны ишемии.

2) Аритмия, т. к. усиливается тахикардии (до приступов экстрасистолии).

3) Кардиотоксическое действие (за счёт стимуляции бета – рецепторов).

4) Усиление действия всех антигипертензивных.

 

П е н т о к с и ф и л л ин

Блокатор аденозиновых рецепторов и ингибитор фосфодиэстеразы.

Облегчение венозного оттока из полости черепа за счет венотонизирующего действия.

Вазодилатация периферических сосудов (особенно при внутривенном введении).

Уменьшние агрегации тромбоцитов.

Уменьшение вязкости крови за счет увеличения деформируемости эриттроцитов.

Применяют при:

-нарушениях периферического и мозгового кровообращения

-сосудистой патологии глаз

-диабетических ангиопатиях

-функциональных нарушениях слуха.

Внутрь по 2 таблетки/драже (0,1) 3 раза в день после еды, не разжевывая.

После наступления терапевтического эффекта (обычно через 1-2 недели)

дозу уменьшают до 0,1 3 раза в день.

Курс лечения 2-3 недели и более.

Внутривенно 0,1 (1 ампула) в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 90 минут

Внутриартериально 0,1 (1 ампула) в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 10 минут.

. Э у ф и л л и н

Действие обусловлено содержащимся в нем теофиллином.

Оказывает стимулирующее действие на ЦНС.

Усиливает сократительную деятельность миокарда.

Расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды

Ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии.

Оказывает бронхорасширяющий эффект.

Уменьшает внутричерепное давление.

Внутрь после еды по 0,15 1-3 раза в день. От нескольких дней до нескольких месяцев.

Внутривенно по 0,12-0,24 (5-10 мл 2,4% раствора) в течение 4-6 мин, предварительно развести в 10-20 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Внутримышечно при невозможности введения в вену по 1 мл 24% раствора

Парентерально вводят до 3 раз в сутки не более 14 дней.

2. СРЕДСТВА, УЛУЧШАЮЩИЕ РЕОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА КРОВИ И

ПРЕДУПРЕЖДАЮЩИЕ ТРОМБООБРАЗОВАНИЕ

См. «Средства, влияющие на систему крови».

3. СРЕДСТВА, ОБЕСПЕЧИВАЮЩИЕ МЕТАБОЛИЧЕСКУЮ ЗАЩИТУ МОЗГА В УСЛОВИЯХ