Слайд №7. Фармакокинетические свойства.

Информация о фармакокинетических свойствах антигистаминных препаратов, применяемых для лечения домашних животных, содержится лишь в некоторых научных работах. Большая часть такой информации основана на предположениях, заимствованных из опыта лечения человека. Все антигистаминные препараты, по-видимому, в большом объеме абсорбируются после перорального введения. Однако не исключена возможность и предсистемного метаболизма в печени.

По-видимому, все антигистаминные средства значительно трансформируются в ходе обмена веществ, и лишь незначительное количество препарата выделяется вместе с мочой в неизмененном виде. Некоторые метаболиты активны.

Например, цетеризин является активным метаболитом гидроксизина. При использовании для лечения людей антигистаминные препараты имеют период полувыведения от 12 до 24 часов. Для собак период полувыведения хлорфенирамина составляет 24 часа.

Антигистаминные препараты трансформируются печенью в ходе обмена веществ, поэтому ветеринарный врач должен исследовать возможность влияния расстройства функции печени и взаимодействия лекарственных препаратов на обмен веществ в печени.

 

Слайд №8. Продолжительность действия.

Клиническое действие препаратов продолжается в течение более длительного времени, чем можно было бы предположить на основании значения периода полувыведения лекарственного вещества из плазмы. При лечении людей клиническое действие продолжалось в течение 7 дней после окончания курса лечения. При введении собакам гидроксизина в дозе 3 мг/кг наблюдалось снижение реактивности при аллергической кожной пробе в течение 3-5 дней после окончания лечения. Причиной длительного действия антигистаминных препаратов является их сохранение в тканях, несмотря на выведение из крови. Например, в кожной ткани концентрация антигистаминов может превысить значение их концентрации в плазме. Активные метаболиты некоторых лекарственных веществ могут иметь более продолжительный период полувыведения, чем у исходного препарата.

 

Слайд №9. Побочные эффекты.

Побочными эффектами являются нежелательными, но в то же время неизбежными следствиями лечения лекарственными средствами, и обычно связаны с механизмом действия лекарственного вещества. Вторичные побочные действия, как правило, более серьезны и часто требуют прекращения курса лечения. При лечении лекарственными средствами могут наблюдаться различные нежелательные побочные эффекты, однако практика лечения животных показывает, что курс фармакотерапии обычно не прекращают только по этой причине.

Считается, что антигистаминные препараты второго поколения не вызывают большинства побочных действий, характерных для антигистаминов первого поколения. Однако в последнее время исследователи уделяют внимание побочным действиям антигистаминных препаратов второго поколения. Высокая концентрация терфенадина (Селдан) и астемизола (Гисманал) в некоторых случаях едва не привели к смерти пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Это происходило в результате передозировки или взаимодействия лекарственных препаратов. Известно, что увеличение концентрации происходит при взаимном действии кетоконазола, итраконазола, эритромицина или других лекарственных веществ, которые могут угнетать ферменты, участвующие в процессе обмена веществ в печени.

· Центральная нервная система.

Антигистаминные препараты первого поколения вызывают седативный эффект и могут подавлять аппетит. Однако у некоторых животных наблюдалось усиление аппетита и увеличение веса. Стимуляция аппетита у некоторых животных при использовании ципрогептадина, возможно, вызвана воздействием рецептора серотонина и не связана с антигистаминными свойствами. Седативный эффект обычно является преобладающим при воздействии на центральную нервную систему.

Например, антигистамины являются активным ингредиентом снотворных препаратов, продаваемых без рецепта. Однако парадоксальная стимуляция в результате воздействия антигистаминных препаратов может наблюдаться у отдельных индивидов или видов животных. Это может вызывать беспокойство и возбуждение. Например, хлорфинирамин и дифенгидрамин могут вызывать возбуждение у кошек. У людей может наблюдаться головокружение, нарушение координации и снижение когнитивной функции. Данных о таком воздействии этих препаратов на животных не имеется.

· Антимускариновое действие

Антимускариновое антихолинергическое действие может быть значительным. Сухость ротовой полости может способствовать развитию заболевания зубов. По этой причине некоторые собаки начинают пить больше воды. Сухость дыхательных путей может стимулировать кашель.

Антимускариновое действие может также вызывать контипацию, анорексию и кишечные нарушения. У животных может наблюдаться диарея или констатация. У людей наблюдались случаи замедления опорожнения желудка и метеоризм. Антимускариновое действие противопоказано пациентам с глаукомой или недержанием мочи. Может также наблюдаться тахикардия, однако пока не известны противопоказания к применению этих препаратов для лечения пациентов с заболеваниями сердца.