Производные барбитуровой кислоты

До недавнего времени широко применяли производные барбитуровой кислоты, но вызываемый ими сон по течению отличается от естественного. Они облегчают засыпание, но меняют структуру сна (соотношение быстрого и медленного сна). Нередко отмечаются обилие сновидений, кошмары, прерывистый сон. После сна могут быть продолжительная сонливость, разбитость, нарушения координации движений, отсутствие чувства бодрости. Большие дозы могут вызывать угнетение дыхания, сосудистый коллапс, понижение температуры тела, уменьшение диуреза.

Может наблюдаться эффект отмены - полная бессонница при прекращении приема препарата. Из лекарственных средств в настоящее время исключены барбитал, барбитал-натрий, этаминал натрия, барбамил, циклобарбитал.

Фенобарбитал действует длительно (сон до 6-8 ч). Выражена способность к кумуляции. В меньших дозах используется как седативное, гипотензивное, а в индивидуально подобранных дозах как противоэпилептическое средство. Входит в состав комбинированных препаратов Корвалол, Валокордин,Барбамил и т.д.

Алифатические соединения (Хлоралгидрат, Бромизовал)

Оказывают выраженный снотворный эффект. Практически не меняет структуру сна. Длительность действия до 8 часов. Обладает противосудорожной активностью, в небольших дозах оказывает седативное действие. Бромизовал, вотличие от хлоралгидрата, не оказывает наркотического действия.

Производные бензодиазепина ( нитразепам, диазепам)

По сравнению с барбитуратами они в меньшей степени влияют на структуру сна. Все бензодиазепины обладают снотворной, седативной, анксиолитической (противотревожной), противосудорожной и миорелаксантной (ралабляют мышцы) активностью. Они способнызамедлять психомоторные реакции.

Производные циклопирролона

Зопиклон (имован, релаксон) Снотворный эффект развивается быстро (в течение минут) и длится до 6-8 часов. Сокращает количество ночных пробуждений. Не влияет на длительность быстрого сна. Феномен "отдачи" слабо выражен. Слабо выражен феномен последействия.

Антигистаминные средства

Донормил, димедрол

Препарат оказывает снотворное, седативное. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна. Длительность действия - 6-8 ч. Эффект длительный. Из отрицательных эффектов - эффект последействия - вялость и сонливость утром, головокружение.

Препараты мелатонина

Мелаксен. Синтетический аналог гармона шишковидной железы (эпифиза) мелатонина.

Фарм.свойства: Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружений, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Имеет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства, предупреждает развитие атеросклероза и новообразований. Наиболее выраженное действие оказывает при длительных выраженных нарушениях сна.

 

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

Транквилизаторы - это ЛС, способные подавлять чувство тревоги, страха, эмоционального напряжения и т.д. В этой связи вещества данной группы часто называют анксиолитиками (от лат anxius – тревожный) или атарактиками (от греч ataraxia – невозмутимость, спокойствие).

Фармакологические свойства.

Кроме противотревожного действия понижают двигательную активность, обладают противосудорожным действием, потенцируют действие снотворных средств, алкоголя, наркотических анальгетиков, средств для наркоза.

При выборе транквилизатора для клинического применения необходимо учитывать различия в спектре их действия. Одни препараты обладают всеми характерными для транквилизаторов свойствами (диазепам), у других выражены анксиолитические свойства. Некоторые препараты (мезапам) имеют относительно слабый миорелаксантный эффект, в связи с чем они более удобны для применения в дневные часы и их часто называют дневными транквилизаторами.

К бензодиазепинам при частом применении развивается привыкание и лекарственная зависимость (психическая и физическая).

Механизм действия.

Выяснен недостаточно. Считают, что их действие направленно в основном на участки мозга, в которых происходит формирование эмоций. Установлено, что транквилизаторы понижают возбудимость подкорковых областей мозга. Противосудорожная активность их объясняется торможением спиномозговых рефлексов.

Классификация

1) бензодиазепиновые (производные бензодиазепина):

диазепам (сибазон, седуксен, реланиум), феназепам, оксазепам (нозепам, тазепам) и т.д.

2) небензодиазепиновые (препараты разных химических групп): мебикар (Адаптол), гидроксизин (Атаракс)

Применение транквилизаторов:

Ø все виды тревожных расстройств; неврозы, неврозоподобные состояния, психосоматические нарушения (при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях, язвенной болезни, кожных заболеваниях), сопровождающиеся раздражительностью, зудом и т.д.;

Ø премедикация и атаральгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками и другими средствами) в анестезиологии;

Ø предупреждение и снятие судорожного статуса - диазепам, клоназепам, феназепам, нитразепам;

Ø спастические состояния скелетной мускулатуры (при поражениях головного и спинного мозга), гиперкинезия;

Ø абстиненция при алкоголизме и наркомании.

 

СЕДАТИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Это средства уменьшающие повышенную реакцию человека на внешние раздражители.

Седативным действием обладают так же снотворные в малых дозах (1/3 – 1/10 снотворной дозы).

Механизм действия: усиливают процессы торможения или понижают возбудимость высших отделов ЦНС, оказывая на организм умеренное успокаивающее действие. Это приближает их к группе транквилизаторов, но они менее избирательно влияют на эмоциональную сферу, не устраняют тревогу, страх, беспокойство, мало эффективны при лечении невротических расстройств, легче переносятся.

Фармакологические свойства: успокаивают, расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов, усиливают действие снотворных. Не нарушают координацию движений.

Классификация (по происхождению):

А) растительными: валериана, пустырник, пион, мелиса, пассифлора.

Препараты могут быть простыми и комбинированными. Н – р: персен, ново – пассит.

Б) синтетическими: фенобарбитал в малых дозах. (корвалол, валокордин)

В) минеральными: БРОМИДЫ – это соли бромисто-водородной кислоты – КАЛИЯ          

                             БРОМИД, НАТРИЯ БРОМИД, БРОМКАМФОРА.

  Мех. действия: ионы брома усиливают и концентрируют процессы торможения.

Препараты брома часто назначают в микстурах. Н-р с кодеином, что повышает эффект. Бромиды медленно выводятся из организма и могут накапливаться = сонливость, ослабление памяти, апатия + появляется кожная сыпь, воспаления конъюнктивы, катаральные явления (кашель, насморк). Это хроническое отравление называется бромизм. При явлении бромизма прекращают введение препаратов, для ускорения выведения назначают большие дозы натрия хлорида (до 10 – 20 гр в сутки) и обильное питье.

                             ПРЕПАРАТЫ МАГНИЯ – МАГНИЙ-В 6, МАГНЕРОТ.

Клинически доказано, что дефицит магния в организме вызывает различные патологические состояния, в том числе повышенная раздражимость, плохой сон, утомляемость, депрессия, ухудшение мыслительных способностей.

 

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА

Это лекарственные препараты, способные устранить или предупредить судороги различной этиологии (причины). Судороги – это непроизвольные сокращения скелетных мышц.

К противосудорожным средствам можно отнести:

Ø Средства симптоматической терапии: наркозные средства, снотворные, нейролептики, транквилизаторы, миорелаксанты.

Ø Средства для лечения эпилепсии.

Ø Средства для лечения паркинсонизма.