ЛС и лрс содержащие гликозиды.

Химический состав ЛРС

БАВ	+	кажущиеся неактивные вещества	→ способствующие, способствующия, усиливающие, пролангирующие, иногда препятствующие, иногда нежелательного действия
Действующие вещества			→ балластные, инертны

 

Пути использования ЛРС

 

    По группам биологически активных веществ, содержащихся в ЛР и ЛРС.

1. ЛР и ЛРС содержащие витамины / шиповник, рябина,крапива/.

2. полисахариды / подорожник, алтей/.

3. жирные масла или медицинские жиры / миндаль, клещевина/.

4. эфирные масла и горечи / эвкалипт, одуванчик/.

5. сердечные гликозиды / наперстянка, ландыш/.

6. сапонины / солодка, жень-шень /.

7. алкалоиды / белена, мак, спорынья /.

8. флавоноиды / боярышник, пустырник /.

9. дубильные вещества / дуб, черника /.

10. антраценпроизводные / сена, зверобой /.

11. кумарины / барбарис, цикута /.

12. фенолы, фенолокислоты и фенолоспирты / толокнянка, чага /.

13. вещества различного химического состава / почечный чай, левзея/.

Данную классификацию широко используют при химическом анализе ЛРС, как качественном так и количественном, а так же учитывают при сборе, сушке и хранении ЛРС.

 

По действию, которое БАВ оказывает на организм:

1. Противовоспалительное – ромашка, шалфей.

2. Кардиотоники/ Действие на сердечно-сосудистую систему/ – адонис, строфант. Мочегонное – толокнянка, эрва шерстистая.

3. Слабительное – сенна, крушина.

4. Обволакивающее – подорожник, мать-и-мачеха.

5. Адаптогены – элеутерококк, радиола, Женьшень.

6. Биогенные стимуляторы – алоэ и т.д.

Согласно этой классификации ЛС растительного происхождения размещены в справочниках. Она удобна для провизоров.

Физ.и хим. Свойства гликозидов.

-Твердые кристалл. Или аморфные вещества

-Чаще бесцветные

-Некоторые со специфическим вкусом и запахом

-Оптически активные

-Растворяются или набухают в воде

-Растворяются в спирте в минимальных количествах

-Не растворяются в органических растворителях.

Химические свойства

-Многообразные и обусловленные: гликозидные свойства и строение сахара и агликона.

-Ферментативный гидролиз: оптимальная температура 30-40оС, при 25оС активность фермента падает, но не исчезает, при 50-60оС – инактивация

-Кислотный/щелочной гидролиз

 

ЛР и ЛРС содержащее гомогликозиды (полисахариды).

Гомогликозиды – высокомолекулярные соединения, содержащие моносазаридный или олигосахаридный остатки, соединенные О-гликозидными связями и образующие линейные или разветвленные цепи.

Молекулярная масса несколько тысяч – несколько миллионов, ≈20 моносахаридов: глюкоза, галактоза, фруктоза, пентоза, глюкуроновая кислота и т.д.. Встречаются в фуранозных и пиранозных формах

Обычно связи 1-3,1-4,1-6.

ОН-группы могут этерефицироватся, метилироваться, замещаться на МЕ.

Классификация

-Гомополисахариды (крахмал, клетчатка),

-Гетерополисахариды (инулин, пектиновые вещества, камеди, слизи.

 

Клетчатка (целлюлоза)

1-4 связи. β-глюкоза

1400-10 тыс. остатков глюкозы.

Устойчива к ферментативному и щелочному гидролизам. Но распадается при кислотном в жестких условиях.

 

Крахмал (amylum)

Амилоза и амилопектин, глюкины. Из α-глюкопиранозных остатков.

Амилоза, 1-4 α-глюкоза

 

Амилопектин 1-6 α-глюкоза

    Запасающая функция, в виде зерен в хлоропластах, затем происходит перенос в виде сахарозы в другие органы.

Также в семенах и вегетативных органах размножения (корни, корневища).

В подземных органах в виде зерен, Форму и размер зерен специфичен для каждого растения, имеет диагностическое значение.

Amylum Solani – промышленные источники глюкозы

Amylum Tritici – крахмал пшеницы

Amylum Maydis – маисовый крахмал

Amylum Orizae – рисовый крахмал

 

Инулин

 В астровых

Из остатков β-глюкофуранозы, заканчивается α-глюкопиранозой.

Корни одуванчика, корневища и корни девясила, листья мать-и-мачехи, корни цикория и груша топинамбура (промышленное получение фруктозы)

 

Альгиновая кислота

В бурых водорослях, роль подобно пектиновым веществам. Мономер – β-мануроновая и β-гулуроновая кислоты.

Листья подорожника большого (свежие и сухие), трава подорожника большого (P/ Psyllii), слоевища ламинарии Thalli Laminaria

Промышленное сырье: яблочные выжимки, кожура цитрусовых.

 

Камеди и слизи

Смеси гомо- и гетерополисахаридов и полиуранидов.

В составе:

-гексозы (галактоза, манноза)

-пентозы (арабиноза, кентоза)

-метилпентозы (рамноза,

-уроновые кислоты (глюкуроновая, галактуроновая).

 

Камеди – у растений засушливого климата, перерождение содержимого клеток, клеточных стенок, сердцевины и сердцевинных лучей

Вязкие натеки из надрезов, трещин. Выполняют защитную функцию.

Камеди трагакантовая (астрогал), абрикосовая, сливовая, вишневая и др. сспользуются в мед. практике.

Слизи в неповрежленных растениях, образуются при перерождении клеточной стенки и содержимого клетки. Накапливаются в межклеточном пространстве, отдельных клетках или специальных вместилищах.

-Нейротропные (не входят кислоты)

-Кислые (обусловлено уроновыми кислотами)

 

В мед.практике: корни алтея лекарственного и армянского, трава алтея лекарственного, листья мать-и-мачехи, листья подорожника большого и блошного, семена льна, цветки липы.

Камеди и слизи используются в бумажной, текстильной, пищевой промышленности.

 

Пути использования

1.Без рецепта, как ЛС (приказ 518?)

-Экстемпоральные  лекарственные формы

Настои – липа, мать-и-мачеха, подорожник большой и блошный.

Слизь семена льна, отвар - крахмал

- В целом виде семена льна и подорожника блошного, в измельченном – корни алтея, слоевища ламинарии.

-Листья подорожника большого, мать-и-мачехи, цветки липы, корни, корневища алтея в составе грудных сборов, как отхаркивающие, ______

2. На фармацевтических фабриках

галеновые

-настойкаподарожника

-экстракт ­­­­­­сухого алтейного корня

-экстракт ламинарии сухой и густой

-сироп алтея

-сок подорожника (смесь свежих листьев большого и травы блошного).

3.Препараты

Содержат полисахариды

А. «Альгисорб» - альгинат Са

Б. «Альгинатон» - альгинат Na

В. «Натальсид» - альгинат Na

Г. «Ламинарид»

Д. «Плантаглюцид» - листья подорожника большого

Табл. Ламинарии

Комплексные препараты:

«Адаптовит» - экстракт ламинарии густой

«Альгипар», «Альпимар» - из ламинарии

«Мукалтин» - экстракт алтея лекарственного.

 

Препараты др.групп веществ

-Из семян льна, льняное масло методом холодного прессования

«Линетол» (обладаетантисклеротичным и ранозаживляющим действием)

 

Мед.применение

- Обволакивающее, противовосполительное, мягчительное, отхаркивающее действия.

Настой: липа, мать-и-мачеха, подорожник большой, алтей

Сборы

Сухой экстракт и сироп алтея

Настойка подорожника

«Мукалтин»

 

Обволакивающее, противовоспалительное, для лечения ЖКТ

Настой алтея, семена подорожника блошного

Отвар крахмала, слизь семян липы, сок подорожника, настойка подорожника

 

Мягкие слабительные средства: семена подорожника блошного, семена льна, порошок слоевищ ламинарии, таблетки, экстракты ламинарии сух. И густ. «Ламинарид»

 

Средства для профилактики заболеваний щитовидной железы, с недостатком I2 -  порошок, экстракт, таблетки, экстракты ламинарии.

 

Против атеросклероза – препараты ламинарии

 

Гемостатик, противовосполит, при заболеваниях кишечника?:Альгинатол» «Натальсид»

 «Альгипор» - лечение ожогов

«Адаптовит» - общее тонизирующее средство

«Альгисорб» - антидот, сорбент тяжелых металлов.

Химический состав ЛРС

БАВ	+	кажущиеся неактивные вещества	→ способствующие, способствующия, усиливающие, пролангирующие, иногда препятствующие, иногда нежелательного действия
Действующие вещества			→ балластные, инертны

 

Пути использования ЛРС

 

    По группам биологически активных веществ, содержащихся в ЛР и ЛРС.

1. ЛР и ЛРС содержащие витамины / шиповник, рябина,крапива/.

2. полисахариды / подорожник, алтей/.

3. жирные масла или медицинские жиры / миндаль, клещевина/.

4. эфирные масла и горечи / эвкалипт, одуванчик/.

5. сердечные гликозиды / наперстянка, ландыш/.

6. сапонины / солодка, жень-шень /.

7. алкалоиды / белена, мак, спорынья /.

8. флавоноиды / боярышник, пустырник /.

9. дубильные вещества / дуб, черника /.

10. антраценпроизводные / сена, зверобой /.

11. кумарины / барбарис, цикута /.

12. фенолы, фенолокислоты и фенолоспирты / толокнянка, чага /.

13. вещества различного химического состава / почечный чай, левзея/.

Данную классификацию широко используют при химическом анализе ЛРС, как качественном так и количественном, а так же учитывают при сборе, сушке и хранении ЛРС.

 

По действию, которое БАВ оказывает на организм:

1. Противовоспалительное – ромашка, шалфей.

2. Кардиотоники/ Действие на сердечно-сосудистую систему/ – адонис, строфант. Мочегонное – толокнянка, эрва шерстистая.

3. Слабительное – сенна, крушина.

4. Обволакивающее – подорожник, мать-и-мачеха.

5. Адаптогены – элеутерококк, радиола, Женьшень.

6. Биогенные стимуляторы – алоэ и т.д.

Согласно этой классификации ЛС растительного происхождения размещены в справочниках. Она удобна для провизоров.

ЛС и ЛРС содержащие гликозиды.

Гликозиды - это природные соединения, производные циклических форм сахаров, которые в процессе гидролиза образуют сахаристое вещество. (органические соединения, молекулы которых состоят из двух частей: углеводного (пиранозидного или фуранозидного) остатка и неуглеводного фрагмента (т. н. агликона). В качестве гликозидов в более общем смысле могут рассматриваться и углеводы, состоящие из двух или более моносахаридных остатков.)

Термин был введен в начале 19 в. В. Фелером и Ю.Либихом. Из семян горького миндаля получили амигдалин и установили, что в его состав входит глюкоза -> глюкозиды

Рамноза ->рамнозиды

Галактоза ->галактозиды

Glucos – сладкий, гликозиды

 

Сахара: гексозы, пентозы и их окисленная форма – глуроновая кислота.

Могут в форме пиранозы и фуранозы

β-D-Глюкопираноза	α-D-глюкофураноза

 

Различают: α-гликозиды и β-гликозиды(встречаются чаще в растениях). β-более устойчивы к гидролизу, более активны фармакологически.

Классификация:

1. По продукту гидролиза: гомогликозиды (полисахариды) и гетерогликозиды (гетерозиды).

Гомогликозиды – моносахариды и их производные.

    Гетерозиды – сахара (гликан или гликозин) + органическое вещество неуглеводного характера (агликон или генин).

Гомогликозиды: гомополисахара→один вид сахара

гетерополисахара→различные моносахариды (инулин→фруктоза и глюкоза).

Гетерогликозиды, гетерозиды классифицируются:

-по углеводные части молекулы;

- по характеру гликозидной связи,

-структура агликона.

По углеводной части: -монозиды (1 моносахарид), -биозиды (1 дисахарид), -триазиды (1 трисахарид), тетразиды и олигазиды.

Гликозиды содержащиеся в живых растениях – нативные, первичные, они наиболее ценные в медицине.

При ферментативном гидролизе – постепенно отщепляются сахара.

В процессе гидролиза – вторичные гликозиды.

При кислотном и щелочном гидролизе – разрыв всех гликозидных связей.

По характеру гликозидной связи:

-О-гликозиды – наиболее многочисленная группа. Неустойивы к гидролизу

-S-гликозиды – тиогликозиды. Устойчивы к кислотному гидролизу, но легко гидролизуются ферментами и щелочами.

Как правило сложный агликон, всегда присутствует S-содерж.фрагмент, который раздражает слизистые оболочки и кожу. Использование в мед.практике (лук, чеснок) – горчичники.

Горчица сарентская – не понятно что написано, зараза

 

-N-гликозиды

-С-гликозиды

Высокая степень устойчивости к гидролизу. Сем. Розоцветных, бобовые, капусты.

Классификация по характеру агликона:

-О-гликозиды:

1.алкилгликозиды

2.цианогенные

	Элеутерозид С (элеутерококк колючий) Этил-α-галактозид
	Амигдалин (розоцветные, сливовые) Горько-миндальная вода 2С6Н12О6 + С6Н5СНО + НСN (синильная кислота не >1%.

Применяются в качестве успокаивающего и обезболивающего.

 

3.Терпеновые гликозиды:монотерпеновые горечи и тритерпеновые сапонины

4.Стероидные гликозиды: сердечные (кардиотонические), стероидные сапонины, стероидные алколоиды. (гликоалколоиды)

5.Фенольные: простые фенолы, кумарины, флаваноиды, антрогликозиды, дубильные вещества

6.Неустановленного строения.