Глазные лекарственные формы.

Глазные лекарственные формы.

 

Глазные лекарственные формы занимают особое место среди других лекарственных форм в связи со спецификой их применения и особенностями, вытекающими из строения и функций органа зрения, такими как специфические механизмы всасывания, распределения и взаимодействия лекарственных веществ с тканями и жидкостями глаза, легкая ранимость глаза и т.д..

Известный советский офтальмолог академик В.П. Филатов (1875 – 1956) писал: «Можно без преувеличения сказать, что среди органов чувств человека самым драгоценным является орган зрения». 90% информации об окружающем мире человек получает с помощью зрения.

Слизистая оболочка глаза является самой чувствительной из всех слизистых организма. Она резко реагирует на внешние раздражители – механические включения, несоответствие осмотического давления и значения рН вводимых в глаз лекарственных препаратов осмотическому давлению и значению рН слезной жидкости. Слезная жидкость является защитным барьером для микроорганизмов благодаря наличию в ней лизоцима (фермент мурамидаза). При различных заболеваниях глаз содержание лизоцима в слезной жидкости значительно снижается, что способствует размножению микроорганизмов, которые вызывают тяжелые заболевания. Поэтому наряду с общими требованиями для многих ЛФ к ним предъявляются повышенные требования: стерильность, стабильность, изотоничность, отсутствие механических включений и раздражающего действия, точность дозирования.

Разработаны вспомогательные вещества, увеличивающие время нахождения лекарственных средств в организме, которые называются пролонгаторами. У лекарственных средств пролонгированного действия увеличена продолжительность действия.

При быстром выведении лекарственных веществ из организма или быстром разрушении в нем а/б, витаминов, гормонов и др. возникает необходимость частого введения лекарственных веществ, что приводит к изменению концентрации их в организме и обусловливает нежелательные побочные явления (аллергические реакции, раздражение и т.п.). Необходимо создание лекарственных препаратов, однократный прием которых, сохранял бы в организме в течение длительного времени терапевтически активную концентрацию лекарственного вещества, в том числе поступление лекарственного вещества с заданной скоростью.

Пролонгирующим компонентам, помимо требований, предъявляемых к вспомогательным веществам, следует отнести и поддержание оптимального уровня лекарственного вещества в организме, отсутствие резких колебаний его концентрации. Максимум концентрации лекарственного вещества в крови, прямо пропорционально введенной дозе, скорости всасывания и обратно пропорционально скорости выделения вещества из организма.

 

Контактные линзы

 

Желатиновые в форме чашечек, заполненных ЛВ, которые обеспечивают пролонгированное действие.

В 1947 году Кевин Таухи разработал первую контактную линзу малого диаметра, для изготовления которой он применил специальный пластик – полиметилметакрилат. Спустя три года чешский ученый Отто Вихтерле разработал полимерный гидрогелевый материал, который и по сей день является основой большинства композиций для производства мягких контактных линз. Он обладает способностью поглощать и удерживать воду, становиться мягким и гибким и пропускать кислород.

Когда вы надели линзы, тщательно промойте контейнер и просушите его. В сухом контейнере погибнет большинство вредных микробов. Желательно его менять каждые 3-4 месяца. Если вы оставите старый раствор в емкости на день, вы позволите микроорганизмам размножаться в благоприятной среде. Никогда не используйте повторно старый раствор!

При каждом снятии линз необходимо проводить их очистку, промывание и дезинфекцию. Надо пользоваться обычным раствором или таблетками для удаления белковых отложений. Желательно использовать только тот раствор, который рекомендован к данному типу линз.

Линзы нельзя мыть в мыльной воде или в самодельных растворах.

Препараті

Альбуцид- нат p ий

 

СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЙ (Sulfacylum-natrium). пара-Аминобензолсульфацетамид-натрий.

Синонимы

Альбуцид- натpий, Сульфацил pаствоpuмый, Acetopt, Albucid-natrium, Almocetamide, Octsetan, Ophthalimide, Prontamide, Sebizon, Sodium sulfacetamide, Sulfacetamidum natricum, Sulfacylum solubile, Sulfaprocul и дp.

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (с добавлением в качестве стабилизаторов метабисульфата натрия и 1 н. раствора едкого натра до рН 7, 5 - 8, 5) стерилизуют при + 1ОО С в течение ЗО мин.

Хорошая растворимость в воде позволяет использовать препарат для инъекций; растворы закапывают также в конъюнктивальный мешок.

Внутрь назначают взрослым по 0, 5 - 1, 0 г 3 - 5 раз в день, детям по 0, 1 - 0, 5 г 3 - 5 раз в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Применяют

В виде растворов (10 - 20 - 30 %) и мази (10 - 20 - 30 %) при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы и других инфекционных заболеваниях глаз. Препарат эффективен при гонорейных заболеваниях глаз у новорожденных и взрослых.

Для профилактики бленнореи у новорожденных закапывают в глаза по 2 капли 30 % раствора, непосредственно после рождения и по 2 капли через 2 ч.

При язвах роговицы припудривают ее измельченным порошком (пудрой) сульфацил-натрия 5 - 6 раз в день до полной эпителизации, затем переходят на закапывание водного раствора; применяют также мазь.

Сульфацил-натрий можно применять для лечения инфицированных ран, раневые поверхности припудривают порошком.

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда, особенно при использовании более концентрированных растворов, наблюдается раздражение тканей; в этих случаях назначают растворы меньшей концентрации.

Сульфацил натрий противопоказан при наличии в анамнезе данных о токсикоаллергических реакциях на сульфаниламиды. Внутривенное введение противопоказано при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии.

Формы выпуска

Порошок; 30 % раствор для инъекций в ампулах по 5 мл; 30 % раствор во флаконах по 5 и 10 мл; 20 % раствор (глазные капли) в тюбиках-капельницах емкостью 1, 5 мл в упаковке по 2 тюбика; 10 % раствор сульфацила растворимого с метилцеллюлозой; мазь 30 % в упаковке по 10 г.

Хранение

Список Б (кроме мази). Порошок хранят в таре, предохраняющей от действия света; растворы и мази - в прохладном, защищенном от света месте.

Вицеин

Латинское название

Viceinum

Фармацевтическая группа

Противокатарактные средства

Состав

Комбинированный препарат, содержащий цистеина 0,2г, кислоты глутаминовой и гликокола по 0,1г, 1 % раствора натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты 0,5мл, тиамина бромида 0,02г, кислоты никотиновой 0,03г, калия йодида 1,5г, кальция хлорида и магния хлорида по 0,3г, изотонического раствора натрия хлорида до 100 мл. Прозрачная бесцветная жидкость со слабым запахом цистеина.

Показания к применению

Старческие, миопические, лучевые и контузионные катаракты (помутнение хрусталика глаза с понижением остроты зрения) в начальной стадии, умеренное понижение остроты зрения (не ниже 0,5).

Способ применения

Применяют в виде глазных капель. Назначают длительно по 2 капли в больной глаз 3-4 раза в день.

Открывать флакон следует только в момент взятия капель, так как при длительном соприкосновении с воздухом выпадает осадок. При выпадении осадка капли считаются непригодными.

При правильном хранении капли остаются прозрачными в течение 8-10 дней.

Противопоказания

При задней чашеобразной катаракте не применяют.

Условия хранения

В прохладном месте.

Каталин

КАТАЛИН (Саtalin).

Натриевая соль 1-гидрокси-5-оксо-5Н-пиридо(3, 2-а)-феноксазин-З-карбоновой кислоты.

Синонимы

Сэнкаталин, Clarvisan, Сlarvisor, Pirenoxine sodium.

Применение

В виде глазных капель как средство, задерживающее развитие катаракты.

Механизм действия каталина недостаточно изучен. Полагают, что препарат тормозит действие хининовых соединений, являющихся продуктами нарушенного метаболизма хрусталика. Препарат стабилизирует мембраны, в определенной степени ингибирует перекисное окисление липидов.

Применяют

Каталин для профилактики прогрессирующей ранней старческой катаракты и диабетической катаракты.

Выпускается во флаконах, содержащих 15 мл растворителя, с приложением таблетки, содержащей 0, 75 мг каталина.

Для приготовления раствора опускают таблетку во флакон с растворителем (не нарушая стерильности). После растворения таблетки образуется прозрачный раствор желтого цвета.

Закапывают по 1 - 2 капли в конъюнктивальный мешок 5 - 6 раз в день. Применяют длительно.

Обычно препарат хорошо переносится, однако возможно появление поверхностного кератита, блефарита, зуда, боли. При выраженных побочных явлениях применение препарата прекращают.

Форма выпуска

Во флаконах с отвинчивающимися колпачками с приложением стерильной таблетки в специальной упаковке.

Хранение

В защищенном от света, прохладном месте. Готовый раствор пригоден для применения в течение месяца.

Существует зарубежная лекарственная форма, содержащая вместе с 0, 75 мг каталина (натрия пиреноксина) 62 мг таурина

Санкаталин и каталин производятся в Японии.

Офтан катахром

Латинское название

Oftan catachrom

Показания к применению

Катаракта.

Состав

1 мл содержит 0,675 мг цитохрома С; 1 мг натрия сукината; 2 мг аденозина и 20 мг никотинамида.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для лечения катаракты (болезни глаз, проявляющейся частичным или полным помутнением вещества или капсулы хрусталика с понижением остроты зрения). Механизм действия основан на окисляющем эффекте цитохрома С на ткани хрусталика в условиях гипоксии (недостаточного снабжения ткани кислородом или нарушения его усвоения). Прочие активные компоненты препарата

Аденозин, никотинамид и сукцинат натрия - оказывают, главным образом, тонизирующий эффект на усталый, раздраженный глаз.

Способ применения

По 1-2 капли 3 раза в сутки в каждый глаз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочное действие

Не выявлено.

Условия хранения

В прохладном месте.

Витафакол

Латинское название

Vitaphakol

Фармацевтическая группа

Противокатарактные средства

Показания к применению

Катаракта.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для местного применения в офтальмологической (глазной) практике. Содержит цитохром С, натрия сукцинат, аденозин, никотинамид. Все компоненты препарата улучшают обменные процессы и повышают уровень энергетических процессов в хрусталике, предотвращая развитие катаракты (болезни глаз, проявляющейся частичным или полным помутнением вещества или капсулы хрусталика с понижением остроты зрения). Цитохром С и сукцинат натрия являются активаторами метаболизма (обменных процессов) клетки. Аденозин является предшественником АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты - основного аккумулятора энергии в клетке). Он стимулирует синтез циклического АМФ, играющего важную роль в метаболических (обменных) реакциях хрусталика. Никотинамид стимулирует синтез НАДФ (переносчика электронов и протонов в клетке).

Способ применения

Назначают по 2 капли 3 раза в сутки в пораженный глаз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции.

Условия хранения

В прохладном месте.

Теброфен

 

ТЕБРОФЕН (Tebrophenum). 3, 5, 3', 5'- Тетрабром -2, 4, 2', 4'-тетраоксидифенил.

Белый с серовато-кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Препарат в условиях эксперимента нейтрализует вирусы. При непосредственном контакте с вирусом теброфен оказывает вируцидное действие.

Применяют

В виде мази при вирусных заболеваниях глаз (эпидемический аденовирусный конъюнктивит и кератонъюнктивит, кератит, вызванный вирусом простого герпеса и Herpes zoster).

В глазной практике применяют в виде 0, 5 % мази (мазь на вазелиновой основе - от кремового до желтого цвета). При аденовирусном кератоконъюнктивите и других вирусных заболеваниях глаз, за края век закладывают 0,5 % мазь 3 - 4 раза в день в течение 2 - 4 нед.

Для лечения кожных поражений применяют 2 % или 5 % мазь.

Форма выпуска

0, 5 % мазь по 10 г (для глазной практики); 2 % и 5 % мази по 30 г (для дерматологической практики) в алюминиевых тубах или по 30 г в банках оранжевого стекла.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 20 С.

 

Пилокарпин

 

PILOCARPINE Химическое название: (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (и в виде гидрохлорида или нитрата)

Характеристика

Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко - в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5-5,5.

Фармакологическое действие

Противоглаукомное. Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц. При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения составляет около 60 мин. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой. При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммовых каналов и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%, начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Показания

Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлияниях в стекловидное тело, устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина. Таблетки: сухость слизистой оболочки полости рта (ксеростомия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, обострение бронхиальной астмы, ирит, иридоциклит, состояние после офтальмологических операций, анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки, закрытоугольная глаукома, беременность, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочное действие

Головная боль в височных или периорбитальных областях, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, фолликулярный конъюнктивит, поверхностный кератит, контактный дерматит век (редко). При приеме внутрь также возможны потливость, озноб, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, дисфагия, изменение голоса, затруднение дыхания, головокружение, астения, ощущение прилива крови к лицу, брадикардия, тахикардия, нарушение AV проводимости, гипертензия или гипотензия, учащение мочеиспускания, повышение АД.

Передозировка

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции. Лечение включает промывание желудка, мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 мг п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Меры предосторожности

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. На период лечения желателен отказ от кормления грудью. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и др. потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Способ применения и дозы

В офтальмологической практике - 1% или 2% раствор 2-3-4 раза в день, реже назначают 5% и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1% или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 мкг или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3-4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).Таблетки: внутрь, во время или после еды, запивая 1 стаканом воды, по 5 мг 3 раза в сутки (последний прием совмещают с вечерним приемом пищи); курс - 4-8 нед. Максимальная суточная доза - 30 мг.

 

Рецепты

Rp.: Sulfacyli-natrii 1,0

Lanolini 0,4

Vaselini ad 5,0

M. f. unguentum

D. S. Под веко 3 раза в день.

 

Rp.: Membranulas ophthalmicas cum Pilocarpini hydrochlorido N 30

D. S. Помещать по 1 пленке за край нижнего века 1 раз в сутки ежедневно.

 

Rp.: Suspensionis Hydrocortisoni acetatis 0,5% - 10 ml

D. S. По 2 капли в глаз 4 раза в день, перед употреблением взбалтывать.

Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 30% 10 ml

Zinci sulfatis 0,05

Novocaini 0,3

Ac. borici 0,2

M. D.S. Глазные капли

 

Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 20 % 1, 5 ml

D.t.d. N. 10

S. Глазные капли; по 1 - 2 капли 3 раза в день

Rp.: Ung: Sulfacyli-natrii 30 % 1О, О

D.S. Глазная мазь

 

Rp: Ung. Benzylpenicillini-natrii 20,0

D.S. Глазная мазь

 

Rp: Ung. Hydrargyri oxydi flavi 2% 10,0

Resorcini 0,5

M. f. ung.

D. S. Глазная мазь.

Литература:

 

1. Агжихин И.С. Технология лекарств. – М.: Медицина, 1980

2. Гендролис Ю.А. Глазные лекарственные формы в фармации. – М.:    Медицина, 1988.

3. Государственный реестр лекарственных средств. – М.: Бюро по регистрации лекарственных средств, медицинской техники и изделий медицинского назначения МЗ РФ. 2002.

4. Государственная Фармакопея СССР. XI изд., вып. 2. – М.: Медицина, 1990.

5. Кондратьева Т.С., Иванова Л.А. и др. Технология лекарственных форм / Под. ред. Т.С. Кондратьевой. В 2-х томах, т. 1. – М.: Медицина, 1991.

6. Руководство к лабораторным занятиям по аптечной технологии лекарственных форм /И.М.Перцев, Р.К.Чаговец – К.: Вища шк. Головное изд-во, 1987.

7. Синев Д.Н., Марченко Л.Г., Синева Т.Д. Справочное пособие по аптечной технологии лекарств. – СПб.: СПХФИ, 1992.

8. Справочник фармацевта. - М.: Медицина, 1981.

9.http://www.eyemed.ru.

10. http://www.vitfarm.ru.

11. Фармацевтический вестник

12. Фармацевтическая технология: учебное пособие /Под ред. В.И.Погорелова. – Ростов н/Д: Феникс, 2002.

Глазные лекарственные формы.

 

Глазные лекарственные формы занимают особое место среди других лекарственных форм в связи со спецификой их применения и особенностями, вытекающими из строения и функций органа зрения, такими как специфические механизмы всасывания, распределения и взаимодействия лекарственных веществ с тканями и жидкостями глаза, легкая ранимость глаза и т.д..

Известный советский офтальмолог академик В.П. Филатов (1875 – 1956) писал: «Можно без преувеличения сказать, что среди органов чувств человека самым драгоценным является орган зрения». 90% информации об окружающем мире человек получает с помощью зрения.

Слизистая оболочка глаза является самой чувствительной из всех слизистых организма. Она резко реагирует на внешние раздражители – механические включения, несоответствие осмотического давления и значения рН вводимых в глаз лекарственных препаратов осмотическому давлению и значению рН слезной жидкости. Слезная жидкость является защитным барьером для микроорганизмов благодаря наличию в ней лизоцима (фермент мурамидаза). При различных заболеваниях глаз содержание лизоцима в слезной жидкости значительно снижается, что способствует размножению микроорганизмов, которые вызывают тяжелые заболевания. Поэтому наряду с общими требованиями для многих ЛФ к ним предъявляются повышенные требования: стерильность, стабильность, изотоничность, отсутствие механических включений и раздражающего действия, точность дозирования.

Разработаны вспомогательные вещества, увеличивающие время нахождения лекарственных средств в организме, которые называются пролонгаторами. У лекарственных средств пролонгированного действия увеличена продолжительность действия.

При быстром выведении лекарственных веществ из организма или быстром разрушении в нем а/б, витаминов, гормонов и др. возникает необходимость частого введения лекарственных веществ, что приводит к изменению концентрации их в организме и обусловливает нежелательные побочные явления (аллергические реакции, раздражение и т.п.). Необходимо создание лекарственных препаратов, однократный прием которых, сохранял бы в организме в течение длительного времени терапевтически активную концентрацию лекарственного вещества, в том числе поступление лекарственного вещества с заданной скоростью.

Пролонгирующим компонентам, помимо требований, предъявляемых к вспомогательным веществам, следует отнести и поддержание оптимального уровня лекарственного вещества в организме, отсутствие резких колебаний его концентрации. Максимум концентрации лекарственного вещества в крови, прямо пропорционально введенной дозе, скорости всасывания и обратно пропорционально скорости выделения вещества из организма.