Антибиотики, подавляющие синтез бактериальной клеточной стенки

К данной группе относятся пенициллины, цефалоспорины,циклосерин.Пенициллины. Продуцентами пенициллинов являются плесневые грибы рода Penicillium, которые в процессе своей жизнедеятельности образуют несколько видов пенициллинов. Наиболее активным природным соединением является бензилпенициллин. М е х а н и з м а н т и б а к т е р и а л ь н о г о д е й с т в и я всех п е н и ц и л л и н о в связан с нарушением синтеза клеточной стенки за счет блокирования реакции транспептидирования в синтезе пептидогликана (муреина). Таким образом, пенициллин действует только на растущие клетки, в которых осуществляются

процессы биосинтеза пептидогликана. Вследствие отсутствия пептидогликанав клетках человека пенициллин не оказывает на них ингибирующего действия (отсутствие «мишени»), т.е. является практически нетоксичным антибиотиком. Цефалоспорины — большая группа природных антибиотиков,продуцируемых грибами рода Cephalosporium, и их полусинтетических производных. М е х а н и з м а н т и б а к т е р и а л ь н о г о д е й с т -II и я цефалоспоринов такой же, как и у пенициллинов.Цефалоспорины блокируют синтез клеточной стенки.Развитие резистентности бактерий ко многим цефалоспоринам истречается редко и происходит медленно. Отмечается перекрестнаяустойчивость бактерий к цефалоспоринам 1-го и 2-го поколений. Антибиотики, нарушающие функции

цитоплазматической мембраны (ЦМ)микроорганизмов К данной группе относятся полимиксины, полиеновые антибиотики

(нистатин, леворин, амфотерицин В). Полимиксины. Группа родственных антибиотиков, продуцируемых спорообразующими почвенными бактериями Bacillus polymyxaи др. По химическому строению представляют собой сложные соединения,включающие остатки полипептидов. К данной группе относятся полимиксин М, полимиксин В. Полиеновые антибиотики. К данной группе относятся главным образом противогрибковые антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин В, продуцируемые антиномицетами. Близки к ним гризеофульиин, толнафтат, клотримазол, миконазол, кетоконазол и др. К гризеофульвину и толнафтату чувствительность дермотофиты, к трем последним препаратам — большинство грибов, за исключением аспергиллов.Резистентность чувствительных микроорганизмов к данным антибиотикам развивается редко.М е х а н и з м а н т и м и к р о б н о г о д е й с т в и я полиеновых антибиотиков связан с адсорбцией на цитоплазматической мембране грибов и взаимодействием с ее стерольным компонен-

юм. Это приводит к повышению проницаемости мембраны, в результате чего клетка обезвоживается, теряет некоторые микроэлементы

(калий) и в конечном итоге погибает. Антибиотики, ингибирующие синтез белка на рибосомах бактериальных клеток

. К ним относятся аминогликозидные антибиотики, группа тетрациклина, леномицетин, макролиды и др. Аминогликозидные антибиотики Предмставитель стрептомицин. М е х а н и з м а н т и б а к т е р и а л ь н о г о д е й с тв ия стрептомицина заключается в способности блокировать субъсдиницу рибосомы 30S, а также нарушать считывание генетического кода. Группа тетрациклинов К группе тетрациклинов относятся родственные по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия природные

антибиотики и их полусинтетические производные: тетрациклин,тетрациклина гидрохлорид, окситетрациклина гидрохлорид М е х а н и з м а н т и б а к т е р и а л ь н о г о д е й с т в и я тетрациклинов разнообразен. Ингибирующий эффект обусловлен нарушением

связывания аминоацил-mPHK с рибосомальноматричным комплексом, что приводит к подавлению синтеза белка на рибосомах

бактериальных клеток. Ингибирующее действие тетрациклинов в отношении риккетсий Провацека объясняется подавлением окисления глутаминовой кислоты, которая у этих микроорганизмов является исходным продуктом в реакциях энергетического метаболизма. Левомицетин (хлорамфеникол) Левомицетин представляет собой синтетический антибиотик, идентичный

природному хлорамфениколу, который образуется некоторыми видами актиномицетов. М е х а н и з м а н т и б а к т е р и а л ь н о г о д е й с т в и я левомицетина состоит в подавлении пептидилтрансферазной реакциис 50 S субъединицей рибосомы, в результате чего прекращается синтезбелка в бактериальной клетке. Антибиотики, ингибирующие РНК-полимеразу К данной группе относятся рифамицины — родственные антибиотики,продуцируемые разными видами актиномицетов. М е х а н и з м а н т и б а к т е р и а л ь н о г о д е й с т в и я рифампицина заключается в его способности подавлять активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы и тем самым блокировать синтез белка на уровне транскрипции.