Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Детям применять не рекомендуют. При беременности препарат противопоказан.
Взаимодействие с другими препаратами. Флоримицин нельзя сочетать со стрептомицином, канамицином, неомицином, мономицином, гентамицином и другими ототоксичными препаратами. В клинике доказана способность флоримицина связываться с гепарином при их одновременном использовании в терапевтических концентрациях. Коммерческие синонимы: виомицин, винактан, виоцин, вионактан, а также Celiomycin, Tuberactinomycin В, Vinacetin A. VI. ЦИКЛОСЕРИН Циклосерин (Cycloserinum) — антибиотик широкого спектра действия, D-4-амино 3-изоксазолидон, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus, выделили в 1955 г. Р. Харнд (R. Harned) и соавторы. Его суммарная эмпирическая формула С3Н6N2О2. Кристаллический, гигроскопичный, хорошо растворимый в воде порошок белого цвета с молекулярной массой 102,09. Раствор стабилен только при щелочном рН, в нейтральной и кислой средах циклосерин быстро разрушается. Микробиология. Эффект циклосерина обусловлен угнетением синтеза стенки бактериальной клетки. В отношении М. tuberculosis МИК составляет 5-20мкг/мл, для Corynebacterium diphteriae (gravis) и Corynebacterium pseudodiphtericum — 6,25мкг/мл, для Micrococcus pyogenes — 6,25-50 мкг/мл. Для стрептококков МИК составляет 50-200 мкг/мл, для кишечной палочки — 100 мкг/мл, для сальмонелл — 100-400 мкг/мл. Устойчивость к циклосерину развивается медленно. Фармакодинамика. Циклосерин слабо действует на неделящиеся М. tuberculosis. Бактериостатический индекс препарата равен 3, а бактериостатическая активность составляет 5,0 мкг/мл. Фармакокинетика. Циклосерин быстро всасывается из ЖКТ, равномерно распределяется в различных жидкостях человеческого организма, проникает в СМЖ, но уступает стрептомицину по активности. В высокой концентрации его обнаруживают в лёгочной ткани и лимфатических узлах. Концентрации в крови 25-30 мкг/мл можно достичь при приёме 250 мг 2 раза/сут. Пик концентрации в крови возникает через 2-4 ч и сохраняется до 8 ч. Примерно 65% принятой дозы выводится с мочой в течение 72 ч (в кале не обнаруживают). Концентрация антибиотика в моче доходит до 380 мкг/мл. Период полувыведения циклосерина составляет 12 ч. Побочные эффекты. Наиболее вероятны нервно-психические расстройства, усиливающиеся при перегревании пациента и психическом напряжении. Возможны эпилептиформные припадки, судороги, тремор, острые психозы, головокружение, дезориентация с потерей памяти, раздражительность, агрессивность, парестезии, гиперрефлексия. Для предупреждения назначают глутаминовую (0,5 г 3-4 раза/сут) и никотиновую кислоты, АТФ, пиридоксин, седативные средства. В первые дни приёма циклосерина у больных распространённым туберкулёзом отмечали повышение температуры тела, что связывали как с реакцией Яриша-Херксхаймера (реакция бактериолиза или "терапевтический шок"), так и с прямым действием препарата на центр терморегуляции. Известно также гипогликемическое действие циклосерина. Токсический эффект препарата чётко коррелирует с его концентрацией в крови. Аллергия чаще проявляется кожной сыпью.
Передозировка и отравления (приём взрослым более 1 г). Необходимо промыть желудок, ввести пиридоксин. Препарат выводится из организма при гемодиализе. Противопоказания: гиперчувствительность к препарату, эпилепсия, депрессия и психозы, тяжёлая почечная недостаточность и алкоголизм. Формы выпуска. Капсулы и таблетки по 250 мг. Дозы. Назначают только внутрь по 0,25 г 2-3 раза/день (но не более 1 г/сут) непосредственно перед едой. В амбулаторной практике циклосерин назначают с осторожностью, после проверки его переносимости в стационаре. Дети. Препарат назначают из расчёта 10-20 мг/кг, но не более 0,75 г. В первые 5-7 дней дозу постепенно повышают до расчётной. Для лечения детей младшего возраста препарат не применяют. Беременность. Препарат противопоказан (категория С), поскольку доказано его повреждающее действие на плод. Концентрация циклосерина в сыворотке крови пуповины находится в пределах 30-100% его содержания в крови беременной. Концентрация циклосерина в материнском молоке также близка к содержанию в плазме. Сочетание с другими препаратами. Известно, что применение этионамида потенцирует нейротоксическое действие циклосерина. По той же причине нельзя назначать этот препарат одновременно с внутривенным введением изониазида. Во время лечения циклосерином недопустимо употребление алкоголя, увеличивающего нейротоксичность и риск эпилептических припадков.
Коммерческие синонимы: клозин, оксамицин, ориентомицин, серомицин (Lilly), тизомицин, цикломицин, Р.А.94. VII. ЭТАМБУТОЛ Этамбутол (Ethambutolum) — синтетическое производное 1,2-этандиамина, существующее в трёх пространственных формах; из них антимикобактериальной активностью обладает только декстра-изомер. Суммарная эмпирическая формула — C8H20N2N2O2. С 1952г. в клинике используют этамбутола гидрохлорид. Микробиология. Этамбутол — облигатный туберкулостатик. МИК для М. tuberculosis и М. bovis составляет 1-5 мкг/мл, эта же концентрация эффективна в отношении М. kansasii. М. avium и М. xenopei требуют более высокой концентрации. Перекрёстной устойчивости с этамбутолом у других туберкулостатиков не установлено. Пороговой концентрацией для определения чувствительности к этамбутолу считают 8 мкг/мл и ниже. Фармакодинамика. Бактериостатический индекс препарата от 2 до 5, а бактериостатическая активность составляет 1-5 мкг/мл. Препарат активен только в отношении размножающихся микобактерий, расположенных вне- и внутриклеточно, тормозит развитие резистентности к другим препаратам. Его активность направлена против факторов, имеющих отношение к размножению М. tuberculosis, в частности —синтеза РНК. Кроме того, этот туберкулостатик образует хелаты с двухвалентными металлами. Связывая ионы магния, он способен нарушать структуры рибосом и биосинтез белка. Этамбутол быстро поглощается микобактерией, его внутриклеточная концентрация в 2 раза превышает таковую в среде. Антибактериальный эффект в отношении М. tuberculosis наступает через 1-2 дня. Фармакокинетика. Этамбутол быстро всасывается из ЖКТ, в плазме концентрация становится максимальной через 2-4 ч (2-5 мкг/мл), период полураспада в плазме составляет 3-4 ч, связывается с белком менее 10%. При приёме в терапевтических дозах в крови создаётся концентрация 10 мкг/мл. Препарат долго циркулирует в крови за счёт депонирования в эритроцитах (транспорт кислорода не нарушает). Выводится почками как в неизменённом виде (около 50%), так и в виде метаболитов (8-15%), около 20% в неизменённом виде выделяется с калом. Через 24 ч после приёма последней дозы этамбутола его концентрация в крови становится неопределяемой (при нормальной функции почек). Эффекта кумуляции препарата не отмечено, за исключением случаев тяжёлой почечной недостаточности. Побочные эффекты • В начале лечения возможно усиление кашля с увеличением количества мокроты. • При назначении этамбутола из расчёта 25 мг/кг 1 раз в месяц необходим контроль за остротой зрения и цветоощущением с фиксацией в истории болезни или амбулаторной карте. При этом проводят тщательное тестирование каждого глаза и контроль бинокулярного зрения, поскольку возможно одностороннее поражение. При приёме этамбутола отмечали ограничение полей зрения, образование скотом, цветовую слепоту на красный и зелёный цвета. При нарушениях такого рода препарат отменяют, т.к. он вызывает дозозависимый ретробульбарный неврит зрительного нерва (до 2% случаев). Эти явления обычно проходят после отмены этамбутола в течение 2-8 нед., но зарегистрированы случаи, когда восстановление зрения происходило в течение года, а в единичных наблюдениях было необратимым. Особенно долго восстанавливается цветовое зрение.
• 2,4% осложнений могут составлять неврологические расстройства — головная боль, парестезии, учащение эпилептических припадков. Преходящие диспептические расстройства отмечают в 9,5% случаев приёма препарата. При применении этамбутола возможно обострение подагры или развитие гиперурикемии, поскольку препарат уменьшает почечный клиренс уратов. Встречаются описания анафилактоидных реакций. С осторожностью применяют этамбутол при хронической почечной недостаточности. Иногда может развиться неврит периферических нервов. При приёме этамбутола известны также бронхоспастические реакции, встречающиеся в 2,3% случаев. Передозировка и отравления. Специфического антидота не существует. После приёма таблеток необходимо в кратчайший срок провести промывание желудка и начать симптоматическую терапию. Противопоказания к назначению этамбутола: неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, беременность, повышенная чувствительность к препарату. Не назначают этамбутол маленьким детям (обычно до 2 лет), а также во всех случаях, когда проверить состояние зрения невозможно (крайняя тяжесть состояния, психические расстройства). В некоторых руководствах европейских стран и США препарат не рекомендуют применять детям младше 13 лет. Формы выпуска. Таблетки по 100, 200, 400, 600 и 800 мг. Дозы. Перед назначением обязательно проверяют остроту зрения, поля зрения и цветоощущение. Назначают из расчёта 15-25 мг/кг, взрослым обычно 1,2 г (3 таблетки по 0,4 г) 1 раз/сут утром после завтрака. Это положение не обязательно соблюдать, поскольку приём пищи существенно не меняет всасывания препарата. В российских стандартах лечения туберкулёза (1998г.) оптимальным временем приёма этамбутола считают 17 ч 30 мин, до еды, что обеспечивает повышение его концентрации в крови в 1,5 раза (в сравнении с приёмом после еды). Эксперты ВОЗ рекомендуют первые 2 мес. использовать дозу 25 мг/кг, а затем — 15 мг/кг ежедневно или 40 мг/кг 3 раза в неделю. Препарат применяют только при комплексной терапии (в монотерапии не используют). При почечной недостаточности необходимо снижение дозы. Дети. Детям назначают из расчёта 15 мг/кг/сут. Безопасность препарата для детей младше 13 лет не доказана. Беременность. Препарат не рекомендован к применению, поскольку в экспериментах на животных показана возможность его влияния на плод (энцефалопатия, патология спинного мозга и позвоночника, монофтальмия, заячья губа, расщепление нёба). Взаимодействие с другими препаратами. При одновременном назначении с препаратами ГИНК этамбутол замедляет развитие устойчивости M. tuberculosis к последним. Не рекомендуют одновременное применение этамбутола с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма, их лучше назначать через день. Не следует одновременно назначать, этамбутол и другие препараты, оказывающие нейротоксическое действие Коммерческие синонимы: диамбутол, комбутол (Lupin), миамбутол (Lederie), микобутол (Cadila), П.Д.Тол (Panacea Biotec), сервамбутол, темибутол (Themis Chemicals LTD), тубетол, этамбутол (Ipca; Wave International; Sanavita), а также Afimocil, Ambutol, Clobutol, Farmabutol, Olbutam, Themibutol, Tubetol и некоторые другие.
|
|||||||
Последнее изменение этой страницы: 2017-01-19; просмотров: 106; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.140.185.123 (0.008 с.) |