Блокаторы кальциевых каналов II поколения

Блокаторы кальциевых каналов II поколения представлены:

1. Подгруппа II а: пролонгированные формы нифидепин SR/GITS, фелодипин ER, дилтиазем SR, верапамил SR, меньше известны никардипин ER, нисолдипин ER. Эти препараты способны «удерживать» АД В течение 12-24 часов. Вместе с тем, основным требованием к современному гипотензивному препарату является возможность контролировать уровень АД в течение 24-30 часов при однократном приеме лекарственного средства.

2. В подгруппу II b входят антагонисты кальция короткого действия: галлопамил, нимодипин, риодипин, нитрендипин, циннаризин, флунаризин. Это препараты, которые селективно (выборочно) воздействуют на те или иные сосудистые артериальные области. Препараты этой группы улучшают коронарный и мозговой кровоток, что особенно важно у больных пожилого возраста. Так, основные эффекты нимодипина, флунаризина и циннаризина направлены на улучшение мозгового кровотока. Однако, если гипертония не сопровождается выраженным нарушением мозгового кровотока, их применение нецелесообразно.

Блокаторы кальциевых каналов III поколения

К препаратам III поколения относятся амлодипин (Норваск) и лацидипин. Принципиальными отличиями этих препаратов являются не только иная химическая структура, но и особые фармакологические свойства, в частности фармакокинетические. В режиме монотерапии препараты этой группы эффективны практически у всех больных артериальной гипертонией, причем с увеличением возраста больного их эффективность повышается. Они могут применяться как для коррекции эпизодически повышенного артериального давления, так и при гипертонических кризах и тяжелых формах артериальной гипертонии. Блокаторы кальциевых каналов расслабляют гладкие мышцы сосудов, улучшают почечный кровоток и способствуют выведению из организма избытка солей и воды; некоторые из них также снижают силу сердечных сокращений, степень гипертрофии левого желудочка, возбудимость сосудодвигательного центра, а также улучшают реологические свойства крови.

Пролонгированным антагонистам кальция дигидропиридинового и фенилалкиламинового ряда отдается предпочтение при выборе антигипертензивной терапии у больных с хронической бронхолегочной патологией. Преимуществом антагонистов кальция в данном случае является то, что они уменьшают опосредованную ионами кальция гипоксическую сосудистый спазм, синтез гистамина, серотонина, брадикинина в тканях и отек слизистой бронхов. Кроме того, антагонисты кальция снижают давление в легочной артерии, с одной стороны, за счет снижения легочного сосудистого сопротивления, с другой – за счет периферической вазодиилатации и уменьшения нагрузки на правый желудочек. Немаловажным является и то, что, обладая умеренным натрийуретическим эффектом, антагонисты кальция не снижают вязкость мокроты.

Побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов:

Применение некоторых блокаторов кальциевых каналов, в частности верапамила, галлопамила, дилтиазема, может быть ограничено их влиянием на сердце. Возможны нарушения возбудимости и проводимости миокарда, угроза резкого снижения частоты пульса и развития блокад, снижение силы сокращений миокарда с появлением признаков сердечной недостаточности. Поэтому выбирать конкретный препарат класса блокаторов кальциевых каналов необходимо с учетом имеющихся сопутствующих заболеваний сердечнососудистой системы. Возможные побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов можно объединить в несколько групп:

1) связанные с избыточным эффектом (передозировкой) и характерные для всех препаратов группы: резкое снижение артериального давления, тахикардия, покраснение кожи, отек голени, головная боль, головокружение, увеличение суточного объема мочи;

2) связанные с влиянием на сердце (характерны для верапамила и, в меньшей степени, для дилтиазема): уменьшение частоты сердечных сокращений, блокада проведения импульсов по миокарду, появление симптомов сердечной недостаточности;

3) связанные с влиянием на ЦНС (верапамил): вялость, заторможенность реакций, повышенная утомляемость, нервозность (дилтиазем);

4) связанные с влиянием на систему пищеварения (верапамил, реже - дилтиазем): запоры, снижение кислотности желудочного сока, повышение активности печеночных ферментов в крови, тошнота, рвота;

5) связанные с аллергическими реакциями: кожная сыпь, в редких случаях – ангионевротический отек.

Блокаторы кальциевых каналов – препараты нифедипина короткого действия

Нифедипин – селективный блокатор кальциевых каналов. Расширяет преимущественно артериальные сосуды, обладает незначительным отрицательным инотропным эффектом и практически не обладает антиаритмической активностью. Расширение периферических артерий вызывает незначительное рефлекторное учащение сердечных сокращений. Кроме того, он блокирует агрегацию тромбоцитов. Нифедипин полностью метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. При приеме внутрь всасывается полностью. В случае приема нифедипина в виде быстрорастворимых капсул или таблеток начало действия наступает через 30-60 минут. Гемодинамический эффект продолжается 4-6 часов. Разжевывание таблеток ускоряет начало действия. Эффект при подъязычном применении наступает через 5-10 минут, достигая максимума через 15-45 минут, что важно для купирования гипертонического криза.

Наиболее широко известны препараты нифедипина короткого действия: Адалат, Кордафен, Коринфар, Кальцигард, Кордипин, Нифегексал, Нифедикор, Нифедипин, Нифекард, Нифелат, Нифибене, Нификард, Спониф, Фенамон.

Препарат блокаторов кальциевых каналов: Адалат

Производитель Bayer, Германия. Препарат нифедипина. Существуют различные формы выпуска препарата: капсулы, раствор для инфузий и раствор для внутрикоронарного введения. В капсулах препарат применяется как для планового лечения гипертонической болезни, так и для купирования гипертонического криза при ишемической болезни сердца. Для купирования острых спазмов коронарных сосудов используется форма в виде раствора для коронарного введения. Парентеральные формы препарата применяются только в стационарах под строгим врачебным контролем.

Препарат блокаторов кальциевых каналов: Кордафен

Производитель Polpharma, Польша. Препарат зарегистрирован на российском фармацевтическом рынке с 1989 г., активно рекомендуется врачами и пользуется широкой известностью среди населения. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Препарат блокаторов кальциевых каналов: Коринфар

Производитель Asta Medica, Германия. Селективный блокатор кальциевых каналов. При применении Коринфара возможно возникновение рефлекторной тахикардии. Антигипертензивное действие препарата усиливается бета-блокаторами, диуретиками. Отменять препарат следует постепенно, так как возможно проявление «синдрома отмены». Существуют несколько форм выпуска препарата: в виде капель для приема внутрь и таблеток, покрытых оболочкой. Таблетки, покрытые оболочкой, изготавливаются по самой современной технологии. Такая форма выпуска обеспечивает улучшенную переносимость препарата, что повышает его эффективность при лечении артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца.

Препарат блокаторов кальциевых каналов: Нифелат

Производитель Zdravlje, Югославия. Препарат, активным веществом которого является нифедипин. При пероральном применении терапевтическая концентрация в крови достигается через 30 минут, а при сублингвальном – через 10 минут. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности к препарату. Выпускается в круглых двояковыпуклых таблетках желтого цвета с разделительной полоской с одной стороны. Применяется 3-4 раза в день.