Натрия бромида Для приёма внутрь в растворе в разовой дозе 0,45, по 1 стол. Ложке 2 раза в день в течение 5 дней.

Rp: Sol. Natrii bromidi 3% - 150 ml

D.S: по 1 стол. Ложке 2 раза в день в течение 5 дней.

Механизм седативного действия бромидов был установлен И. П. Павловым и его учениками методом условных рефлексов. Бромиды ускоряют угасание условных рефлексов, основанных на процессах возбуждения; облегчают выработку тормозящих условных рефлексов, улучшают дифференцировку возбуждающих и тормозящих раздражителей. Таким образом, бромиды усиливают торможение в коре больших полушарий. Вероятно, анионы брома вытесняют анионы хлора из межклеточной жидкости в головном мозге. При насыщении крови бромидами примерно на 60 % от общего содержания хлоридов наступает глубокое угнетение дыхательного центра. Главные и побочные эффекты: бромиды в больших дозах, усиливая торможение в двигательных зонах коры больших полушарий, оказывают противосудорожное действие при эпилепсии. В токсических дозах соли брома вызывают сон и кому. Симптомы хронического отравления бромидами — сонливость, ослабление памяти, зрительные галлюцинации, бред, дрожание рук, век, языка, расстройство речи, снижение аппетита, запор. Возникают также конъюнктивит, насморк, бронхит, угреподобная сыпь на коже (бромодерма). Показания к применению: натриевую соль брома назначают при невротических состояниях, истерии, бессоннице с нарушением засыпания, артериальной гипертензии. Дозу подбирают индивидуально. При сильном типе высшей нервной деятельности бромиды используют в дозах 0,1 — 1 г, при слабом типе — в дозах 0,01 — 0,1 г 3 — 4 раза в день. Терапевтический эффект бромидов появляется только через 2 — 3 дня курсового назначения и сохраняется несколько дней после отмены. Длительность курса терапии составляет 2 — 3 нед.

14.Производное пурина, обладающее психостимулирующим действием.

Rp: Tab. Coffeini 0,1 N.6

D.S: по 1 таблетке 2 раза в день.

Механизм: кофеин, блокируя A ₁-рецепторы, повышает синтез цАМФ. В больших дозах он ингибирует фосфодиэстеразу, что задерживает инактивацию цАМФ. В итоге под влиянием кофеина значительно возрастает уровень цАМФ в ЦНС, сердце, гладких и скелетных мышцах, жировой ткани.

Кофеин увеличивает выделение нейромедиаторов. Усиление передачи в дофаминергических синапсах сопровождается психостимулирующим эффектом, в холинергических синапсах коры больших полушарий — активацией умственной деятельности, в холинергических синапсах продолговатого мозга — тонизированием дыхательного центра, в адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга — повышением тонуса сосудодвигательного центра. Главные и побочные эффекты: Он усиливает сокращения миокарда в норме и при сердечной недостаточности, значительно повышает потребность сердца в кислороде. Частота сердечных сокращений под влиянием кофеина изменяется неоднозначно: возможны тахикардия как следствие прямого повышения автоматизма синусного узла или брадикардия из-за возбуждения центра блуждающего нерва, а также отсутствие изменений. Кофеин суживает сосуды кожи, слизистых оболочек и органов брюшной полости, находящиеся под контролем сосудодвигательного центра. Напротив, расширяет коронарные сосуды, сосуды легких и скелетных мышц, тонус которых регулируется при участии цАМФ. В итоге кофеин мало изменяет нормальное АД и повышает его при нетяжелой артериальной гипотензии. У здоровых людей кофеин увеличивает потребность нейронов в кислороде и ухудшает мозговой кровоток, повышая сопротивление сосудов. Однако при спазме сосудов он может оказывать спазмолитическое влияние и улучшать кровоснабжение мозга. Уменьшает головную боль при мигрени. Злоупотребление кофеином может вызывать немотивированное беспокойство, бессонницу, ипохондрию, тремор, сухость слизистых оболочек, дискинезию мышц глазного яблока, звон в ушах, тахикардию, аритмию, миокардит, нарушение кровообращения в конечностях, тяжелое течение ишемической болезни сердца, частое мочеиспускание, боль в животе, диарею. Развивается психическая зависимость (теизм). Кофеин противопоказан при бессоннице, повышенной возбудимости, выраженных атеросклерозе и артериальной гипертензии, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, глаукоме, в старческом возрасте. Показания: кофеин назначают для уменьшения сонливости, вялости, астении, умственной истощаемости у больных неврозом; повышения умственной работоспособности у здоровых людей; тонизирования дыхательного центра и ликвидации артериальной гипотензии центрального генеза при травмах, интоксикациях, инфекционных болезнях; для улучшения мозгового кровообращения, если его расстройство вызвано неадекватным расширением сосудов мозга в ответ на падение АД. Кофеин в качестве психостимулятора принимают внутрь в первой половине дня. Кофеин-бензоат натрия как аналептик вводят под кожу.

Трициклический антидепрессант, обладающий выраженным М-холинолитическим действием и противогистаминным действием.

Rp: Tab. Amitriptylini 0,025

D.t.d.N.14

S: по 2 таблетки в день после еды и перед сном в течение 1 недели при эндогенной депрессии.

Механизм: блокирует М-холинорецепторы в ЦНС и периферических холинергических синапсах.

Главные и побочные эффекты: уменьшает число ночных пробуждений, удлиняет фазу IV медленного сна, подавляет быстрый сон. Показания: больным с тревожно-депрессивным синдромом.

Антидепрессант, угнетающий окислительное дезаминирование норадреналина и серотонина в ЦНС.

Rp: Tab. Nialamidi 0,025

D.t.d. N60

S: по 1 таблетке 3 раза в день после еды.

НИАЛАМИД

Механизм действия связан с блокадой МАО, принимающей участие в дезаминировании моноаминов: норадреналина и серотонина. Наблюдается и накопление в тканях мозга. Ниаламид – избирательный блокатор МАО: он подавляет активность МАО-А (в ЦНС) и МАО-В (дезаминирует тирамин, поступающий с пищей). Накопление моноаминов происходит в подкорковых образованиях (лимбическая система, гипоталамус). С этим связывают развитие под влиянием ниаламида эмоциональной уравновешенности: повышается настроение и общая психическая активность (психостимулирующий эффект), а также увеличивается моторно-двигательная активность. Ниаламид блокирует МАО практически сразу после введения, однако антидепрессантное действие развивается постепенно, через 10-14 дней.

Для ниаламида характерны и другие фармакологические эффекты:

А) потенцирование действия снотворных за счет блокады микросомальных ферментов печени.

Б) снижение тонуса сосудов за счет блокады рецепторов, принимающих участие в инактивации эндотелийрелаксирующего фактора (ЭРФ) – NO.

В) «сырный синдром» - связан с замедлением метаболизма тирамина, находящегося в сыре (блокада МАО-В). Тирамин проникает в синапс и вытесняет из окончаний адренергических нервов норадреналин, что приводит к сужению сосудов и увеличению АД.

Побочные эффекты: бессонница, галлюцинации, увеличение температуры тела, возбуждение, судороги, повышение АД (при его снижении, аритмии, гепатит.

Антидепрессант - селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина.

Rp: Tab. Trazodoni 0, 05

D.t.d. N 30

S: по 1 таблетке 3 раза в день.

ТРАЗОДОН (ТРИТТИКО)

Тимолептическое действие сочетается с анксиолитическим эффектом. Способен избирательно блокировать обратный нейрональный захват серотонина. При приеме внутрь хорошо всасывается, пик концентрации достигается через 1-2 часа, Т₅₀ - 3-9 часов. Применяется при разных формах депрессий с тревогой и напряженностью. Эффект наступает через 1-2 недели (иногда позже). У препарата отсутствует анксиолитическое действие, поэтому его можно назначать пожилым людям с органическими заболеваниями ЦНС. И фоновой соматической патологией.

Побочные эффекты: утомляемость, сонливость, снижение АД, бессонницу, которые встречаются редко и проходят самостоятельно без снижения дозы.

Противопоказания: противопоказан при нарушении функции почек и печени при желудочковых аритмиях.