Роль пресинаптических Д-рецепторов в осуществлении передачи нервного импульса в дофаминэргических синапсах.

При стимуляции пресинаптических дофаминовых рецепторов происходит угнетение освобождения из варикозных утолщений дофамина.

17. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации М₁-холинорецепторов.

Образование ИТФ и ДАГ, повышение содержания внутриклеточного кальция.

18. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации М₂-холинорецепторов.

Открытие калиевых каналов, угнетение аденилатциклазы.

19. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации М₃-холинорецепторов.

Образование ИТФ и ДАГ, повышение содержания внутриклеточного кальция.

20. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации Н_н-холинорецепторов.

Открытие Na/K-каналов, деполяризация.

21. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации Н_м-холинорецепторов.

Открытие Na/K-каналов, деполяризация.

22. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации α₁-адренорецепторов.

Образование ИТФ и ДАГ, повышение содержания внутриклеточного кальция.

23. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации α₂-адренорецепторов.

Угнетение аденилатциклазы, уменьшение цАМФ.

24. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации β₁-адренорецепторов.

Активация аденилатциклазы, увеличение цАМФ.

25. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации β₂-адренорецепторов.

Активация аденилатциклазы, увеличение цАМФ.

26. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации β₃-адренорецепторов.

Активация аденилатциклазы, увеличение цАМФ.

27. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации Д₁-рецепторов.

Активация аденилатциклазы, увеличение цАМФ.

28. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации Д₂-рецепторов.

Угнетение аденилатциклазы, увеличение К-проводимости.

29. Локализация М₁-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: нейроны ЦНС, симпатические постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические зоны. Образование ИТФ и ДАГ, увеличение концентрации кальция.

М₁ – активируются мышечные сплетения, потовые железы.

30. Локализация М₂-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: миокард, гладкие мышцы, некоторые пресинаптические зоны.

Эффекты: активация потовых желез, замедление работы синоатриального узла, замедляется сократимость миокарда.

31. Локализация М₃-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: экзокринные железы, сосуды (гладкие мышцы и эндотелий).

Эффекты: сокращение циркулярной и цилиарной мышцы, вазодилятация, бронхиальные мышцы сокращаются, гладкие мышцы стенок ЖКТ тоже, сфинкатеров – расслабляются. Секреция увеличивается, гладкие мышцы стенки мочевого пузыря сокращаются, сфинктера – расслабляются.

32. Локализация Н_н-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические холинэргические окончания.

Эффекты: тахикардия, гипертензия, вазоспазм (через СНС), рвота, диарея, частое мочеизнурение (через ПНС), стимуляция дыхания (возбуждение синокаротидной зоны). Первичное действие – возбуждение, вторичное - угнетение.

33. Локализация Н_м-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: Нервномышечные концевые пластинки скелетных мышц.

Эффекты: фасцикуляции, спазм, параличи.

34. Локализация α₁-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: Постганглионарные эффекторные клетки, особенно гладких мышц (ГМК сосудов, пиломоторные гладкие мышцы, дилататор зрачка, печень, сердце).

Эффекты: сокращение ГМК сосудов, расширение зрачка, пилоэрекция, гликогенолиз, повышение силы сердечных сокращений.

35. Локализация α₂-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: пресинаптические адренэргические окончания, тромбоциты, адипоциты, гладкие мышцы.

Ткань	Эффекты
Постсинаптические адренорецепторы ЦНС	Множественные
Тромбоциты	Агрегация
Пресинаптические адренэргические и холинэргические нервные окончания	Подавление высвобождения медиатора
Гладкие мышцы некоторых сосудов	Сокращение
Жировые клетки	Подавление липолиза

36. Локализация β₁-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: Постсинаптические эффекторные клетки (сердце, адипоциты, мозг).

Ткань	Эффекты
Сердце	Повышение силы и частоты сокращений
Почки	Выделение ренина
ЖКТ	Торможение моторики

37. Локализация β₂-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: Постсинаптические эффекторные клетки дыхательных путей, матки, сосудов, скелетных мышцы, печень.

Ткань	Эффекты
Гладкие мышцы дыхательных путей, матки и сосудов	Расслабление гладких мышц
Скелетные мышцы	Усиление захвата К^+
Печень	Активация гликогенолиза
Пресинаптические адренергические терминали	Стимуляция высвобождения медиатора
Поджелудочная железа	Секреция инсулина
Почки	Повышает секрецию ренина

38. Локализация β₃-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: постсинаптические эффекторные клетки, жировые клетки

Эффекты: активация липолиза.

39. Локализация Д₁-рецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: мозг, эффекторные ткани, особенно ГМК почечно-сосудистого ложа.

Эффекты: 1) расширение почечных сосудов; 2) стимуляция нервно-психического поведения; 3) увеличение ЧСС и сердечного выброса; 4) торможение секреции альдостерона; 5) снижение секреции инсулина.

40. Локализация Д₂-рецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: мозг, эффекторные клетки, особенно ГМК, пресинаптические нервные окончания.

Эффекты: 1) моделируют высвобождение медиатора; 2) стимуляция нервно-психического поведения; 3) увеличение ЧСС и сердечного выброса; 4) снижение высвобождения катехоламинов, АХ.

41. Дать классификацию холиномиметических средств (назвать группы препаратов).

По механизму действия бывают: холиномиметики прямого и непрямого действия. Препараты прямого действия непосредственно связываются с мускариновыми и никотиновыми рецепторами и активируют их. Препараты непрямого действия ингибируют ацетилхолинэстеразу, которая гидролизует АХ до холина и уксусной кислоты.

По спектру действия:

а) М-холиномиметики (пилокарпин, ацеклидин).

б) Н-холиномиметики (никотин, цитизин, анабазина гидрохлорид).

в) М, Н – холиномиметики (ацетилхолина хлорид, карбахол).

г) стимуляторы высвобождения АХ (аминопиридин)

- Антихолинэстеразное средства:

1) Обратимые ингибиторы холинэстеразы (пиридостигмина бромид, неостигмин, эдрофоний)

2) Необратимые ингибиторы холинэстеразы (фосфороорганичекие соединения) (армин, инсектициды, БОВ)

- Реактиваторы холинэстеразы – тримедоксима бромид (дипиридоксим), изонитрозин.

Перечислить препараты из группы М-холиномиметиков.

Пилокарпин, ацеклидин

Перечислить препараты из группы Н-холиномиметиков.

Никотин, цитизин, анабазина гидрохлорид.

Перечислить препараты из группы М, Н-холиномиметиков прямого действия.

Ацетилхолина хлорид, карбахол.

Классификая антихолинэстеразных средств.

1. Обратимые ингибиторы холинэстеразы (пиридостигмина бромид, неостигмин, эдрофоний)

2. Необратимые ингибиторы холинэстеразы (фосфороорганичекие соединения) (армин, инсектициды, БОВ)

Перечислить препараты стимулирующие высвобождение АХ.

Аминопиридин (пимадин).

47. Классификация холиноблокирующих средств (назвать группы препаратов).

1. М-холиноблокаторы.
2. Нн-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы).
3. Нм-холиноблокаторы (курареподобные средства, миорелаксанты).
4. М, Н – холиноблокаторы (холиноблокаторы смешанного действия).
5. Центральные холинолитики.