Характеристика мазей как дисперсных систем

Фасовка и упаковка.

8. Стабильность мазей и их хранение.

9. Понятие о реологических свойствах мазей.

10. Высвобождение лекарственных веществ из мазей.

11.Пути совершенствования мазей.

 

Мази - одна из древнейших лекарственных форм, широко применяемая в дерматологической, глазной, хирургической, косметической практике. Мазями называют мягкую лекарственную форму, предназначенную для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.

Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. Кроме того, в состав мази могут входить и другие вспомогательные вещества: стабилизаторы, антиоксиданты, консерванты, ПАВ, активаторы всасывания и др.

В форме мазей в настоящее время применяют лекарственные вещества, относящиеся практически ко всем фармакологическим группам.

Классификация мазей

Классифицируют мази по различным признакам:

В зависимости от цели и места применения мази подразделяют на:
1) мази дерматологические (derma - кожа): лечебные, защитные, косметические; 2) мази, наносимые на слизистые оболочки: носа, глаз, прямой кишки, ротовой полости, влагалища (соответственно – назальные, офтальмологические, ректальные, стоматологические, вагинальные мази); 3) мази для лечения ран – хирургических и ожоговых.

По характеру действия мази могут оказывать местное и резорбтивное действие, т.е. проникать глубоко под кожу или слизистые оболочки, достигать кровяного русла и оказывать общее действие на организм.

По типу дисперсной системы мази подразделяют на гомогенные, т.е. однородные, не имеющие поверхности раздела между лекарственными веществами и основой, и гетерогенные, являющиеся двух- или многофазными системами.

По консистенции мази подразделяют на пасты, собственно мази, кремы, гели, линименты.

Мазевые основы. Требования

На терапевтическую эффективность лекарственных веществ в мазях значительное влияние оказывает природа и свойства основы.

Мазевая основа обеспечивает требуемую концентрацию лекарственных веществ, необходимые консистентные свойства мази и влияет на высвобождение лекарственных веществ из мази.

Выбор мазевых основ зависит от цели, места и характера действия мази, а также от физико-химических свойств лекарственных веществ.

Мазевая основа не должна менять рН кожи (рН кожи = 3-4), препятствовать кожному дыханию, должна хорошо воспринимать лекарственные вещества различного агрегатного состояния (твердые, жидкие, вязкие), быть химически индифферентной, стабильной в процессе хранения, устойчивой к воздействию микроорганизмов, иметь соответствующую консистенцию, легко удаляться с кожи и белья.

Классификация мазевых основ

Классифицируют мазевые основы по различным признакам. Общепринятой является классификация, в основу которой положена способность основ взаимодействовать с водой. Согласно этому принципу основы подразделяют: 1) гидрофобные /липофильные/; 2) гидрофильные; 3) гидрофильно-липофильные /дифильные/.

Липофильные (гидрофобные основы). К ним относятся жиры и жироподобные вещества, воски, углеводородные и силиконовые основы.

Жировые основы. С глубокой древности в области изготовления мазей использовались жиры (свиной, гусиный, говяжий и др.). Они хорошо всасываются кожей, по свойствам близки к жировым выделениям кожи, не препятствуют тепло- и газообмену в тканях, легко отдают лекарственные вещества, но являются дорогостоящими и ценными пищевыми продуктами, при хранении легко окисляются, практически не смешиваются с водой, в связи с этим применение их в фармацевтической технологии ограничено.

Растительные масла (подсолнечное, оливковое, соевое, кукурузное, кокосовое и др.) обеспечивают хорошую всасываемость лекарственных веществ из мазей, однако вследствие жидкой консистенции они входят в основном в состав сложных мазевых композиций, а в качестве основы используются при изготовлении линиментов. В настоящее время находят применение гидрогенизированные жиры, получаемые из растительных масел путем насыщения их водородом в присутствии катализаторов. В производстве мазей чаще находят применение гидрогенизаты касторового масла, реже - арахисового, хлопкового, подсолнечного, которые отличаются повышенной устойчивостью к окислению, по сравнению с обычными животными жирами, но труднее всасываются кожей, поэтому входят в состав эмульсионных основ.

Воски. К ним относятся воск пчелиный желтый и белый, спермацет – сложный эфир цетилового спирта и жирных кислот (пальмитиновой, стеариновой). Используется как уплотнитель в смеси с жирами и углеводородами в виде сплавов.

Ланолин – жироподобное вещество, которое получают из промывных вод овечьей шерсти, по свойствам близок к кожному салу человека, устойчив при хранении, химически инертен, нейтрален, способен эмульгировать 180-200% воды с образованием эмульсии. В качестве основы самостоятельно не применяется, в виду неприятного запаха и высокой вязкости.

Углеводородные основы являются продуктами фракционирования нефти (вазелин, парафин твердый и жидкий, церезин, нафталанская нефть и др.). Они устойчивы при хранении, совместимы со многими лекарственными веществами, легко намазываются, но трудно удаляются с кожи и белья, препятствуют тепло- и газообмену кожи, медленно и в незначительных количествах передают тканям лекарственные вещества, т.е. обеспечивают их поверхностное действие. У больных с повышенной чувствительностью могут вызвать раздражение, аллергические реакции. Для улучшения свойств композиций, содержащих углеводородные основы, к ним добавляют поверхностно-активные вещества.

Силиконовые основы. Силиконы представляют собой кремнийорганические полимеры. Основу силиконов составляет силоксановый скелет - цепь чередующихся атомов кремния и кислорода, свободные валентности кремния заняты органическими радикалами. Наибольшее применение получили силиконовые жидкости (эсилон-4, эсилон-5) с различной степенью полимеризации. Силиконовые основы могут быть получены сплавлением полиорганосилоксанов с вазелином, парафином, растительными, животными жирами, а также загущением аэросилом (двуокись кремния) или другими наполнителями. К применению в практике предложена эсилон-аэросильная основа, состоящая из 84 частей эсилон-5 и 16 частей аэросила. Она химически стабильна, устойчива к микробной контаминации, не препятствует тепло и газообмену, не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия. Эта основа обеспечивает местное поверхностное действие. Силиконы широко используют в составе защитных мазей.

Гидрофильные основы характеризуются водорастворимостью или набуханием в воде. Они дают возможность вводить в мази большие количества водных растворов, быстро высвобождают действующие вещества, обеспечивают их резорбтивное действие, легко наносятся на кожу и легко удаляются с нее. К гидрофильным основам относятся: гели белков, полисахаридов, полусинтетических и синтетических высокомолекулярных соединений, полиэтиленоксиды (ПЭО), гели неорганических полимеров и др.

Представителями гелей высокомолекулярных белков являются гели желатина, которые применяются в виде желатино-глицериновых основ, содержащих 1-3% желатина, 10-30% глицерина и 70-80% воды. Благодаря способности образовывать пленки эти основы используют для приготовления защитных мазей и паст. Недостатком основ является их малая устойчивость к микробной контаминации.

Особый интерес представляет внедрение в практику коллагеновых гелей. Коллаген - основной белок соединительной ткани, состоящий из макромолекул, имеющих трехспиральную структуру. Получают его из кожи крупного рогатого скота, сухожилий, хрящей путем специальной обработки. Коллаген обладает рядом ценных свойств - низкой антигенной активностью, отсутствием токсических свойств, способностью к регенерации собственных тканей организма, легкой резорбцией и утилизацией, высокой биодоступностью вводимых в него лекарственных веществ. Рекомендуются 3% гели коллагена.

Из гелей полисахаридов применение находят гели альгиновой кислоты и ее солей. Альгиновая кислота представляет собой ВМС, получаемое из морских водорослей. Благодаря своим физико-химическим свойствам она способна образовывать вязкие водные растворы и рекомендована для приготовления мазевых основ. Кислота альгиновая и ее соли практически безвредны.

Перспективными являются гели микробных полисахаридов декстрана, аубазидана, пуллулана и др. Исследования по их применению ведутся в Санкт-Петербургской химико-фармацевтической академии. В частности, разработаны составы и технология гелей, содержащих аубазидан.

Из гелей полусинтетических и синтетических ВМС для приготовления мазевых основ наибольшее применение нашли производные целлюлозы: метилцеллюлоза (МЦ) и натрий карбоксиметилцеллюлоза (Na-КМЦ). Используют 3-7% гели МЦ, Na-КМЦ. Лекарственные вещества из них хорошо всасываются. Гели способны высыхать с образованием пленки, стягивая при этом рану и кожу; для уменьшения высыхаемости к ним добавляют глицерин. Установлено, что гели Na-КМЦ обладают высокой осмотической активностью и способствуют очищению ран. Из синтетических ВМС рекомендуются составы на основе поливинилового спирта, поливинилпирролидона, полиакриламидов, полиэтиленоксидов.

Полиэтиленоксидные (ПЭО) или полиэтиленгликолевые основы (ПЭГ). Получают путем полимеризации окиси этилена в присутствии воды и гидроксида калия или поликонденсации этиленгликоля. Консистенция ПЭО зависит от степени полимеризации. В нашей стране выпускают ПЭО с различной степенью полимеризации (М.м. 400-4000 и др.). Они хорошо растворяются в воде, легко высвобождают лекарственные вещества, стабильны, но обладают обезвоживающим действием и поэтому раздражают слизистые оболочки. ПЭО несовместимы с солями серебра, бромидами, йодидами, фенолом, резорцином, салициловой кислотой.

Путем сплавления жидких, вязких, воскоподобных ПЭО получают основы необходимой консистенции. Так, например, применение находят основы состава: ПЭГ-400 - 80 частей и ПЭГ-1500 - 20 частей (8:2).

Гели неорганических полимеров. К ним относятся гели бентонитовых глин. Бентонит - природный неорганический полимер. Имеет сложный состав и представлен в основном алюмогидросиликатами. Местонахождение бентонитовых глин – Кавказ, Таджикистан.

Бентониты способны набухать в воде, значительно увеличиваясь в объеме в 2-17 раз. Натриевые формы бентонита обладают большей способностью к набуханию, хорошо наносятся на кожу и удаляются с нее, обладают хорошей адсорбционной способностью. Способность бентонита при добавлении воды быстро превращаться в гель делает возможным использование его для приготовления сухих концентратов: для получения мази к порошку добавляют рассчитанное количество воды и перемешивают.

Гидрофильно-липофильные основы - это искусственно созданные композиции, обладающие как липофильными, так и гидрофильными свойствами.

В зависимости от наличия или отсутствия в основе воды они делятся на абсорбционные и эмульсионные.

Абсорбционные основы не содержат воды, но способны ее воспринимать и состоят, как правило, из двух компонентов: гидрофобной мазевой основы и ПАВ. Из группы абсорбционных гидрофобных основ применение находят: ланолин-вазелиновая основа в соотношении 1:9 и 4:6, ланолин безводный и др. Примером абсорбционной основы служит основа состава: спирты шерстного воска - 6%, вазелин - 10%, церезин - 24%, вазелиновое масло - 60%.

Эмульсионные основы отличаются от абсорбционных тем, что содержат в своем составе и воду. Наиболее простые по составу эмульсионные основы включают в себя как минимум три компонента: эмульгатор, гидрофобное вещество и воду. Эмульсионные основы могут быть двух типов: м/в и в/м.

Эмульсионные основы благодаря своеобразной структуре дают возможность вводить лекарственные вещества как в водную, так и масляную фазу. Мазь, приготовленная на эмульсионной основе, имеет малую вязкость, легко наносится на кожу, легко с нее удаляется, имеет привлекательный вид, обладает противовоспалительной активностью и охлаждающим эффектом, в большей мере, чем другие, способствуют проявлению терапевтического эффекта лекарственного препарата. Однако данные основы при хранении имеют тенденцию к потере воды за счет ее испарения, что в свою очередь приводит к изменению консистенции мазей. Примером основы типа м/в может служить композиция, содержащая эмульгатор N 1 (15%), глицерина (5%), коричного спирта (0,15%) и воды (77,85%) и консистентная основа, состоящая из вазелина (60%), воды (30%), эмульгатора Т-2 (10%). Эмульсионные композиции перспективная группа основ, имеющая тенденцию к расширению.

Приведенный перечень основ для мазей не исчерпывает всего их многообразия. Ассортимент основ постоянно меняется. Фармакопея ХI издания для приготовления мазей рекомендует использовать разрешенные к медицинскому применению основы из различных групп. Мази изготавливают на основе, указанной в частных статьях.

При экстемпоральном изготовлении мази, в случае отсутствия указания в рецепте, основу подбирают с учетом физико-химической совместимости компонентов и цели назначения.

Характеристика мазевых композиций и их компонентов подробно описаны в учебных руководствах по технологии лекарственных форм.

Технология мазей

Фасовка и упаковка

Небольшие количества мазей помещают в баночки из стекла или полистирола емкостью от 10,0 до 100,0 с навинчивающимися крышками из полимерных материалов. Расфасовывают с помощью наполнительной машины, применяемой для фасовки кремов и других машин-дозаторов (УФМ-2).

Удобной упаковкой для мазей могут быть тубы. Они изготавливаются из алюминия определенных марок или полимерных материалов. Внутренняя поверхность металлических туб должна быть покрыта лаком, а наружная –эмалевой краской, на которую наносится маркировка. Металлические тубы могут быть различной емкости (от 2,5 до 40,0).

В качестве полимерных материалов для изготовления туб используют: полиэтилен, полипропилен, поливинилхлорид и др. Носик тубы закрывают колпачком-бушоном. На заводах для наполнения туб используют тубонаполнительные машины или машины-дозаторы.

Для удобства применения глазных, вагинальных, уретральных и ректальных мазей в пеналы с тубой вкладывают наконечники, изготовленные из пластмассы, которые после снятия бушона навинчивают на тубу.

Фасовка и упаковка.

8. Стабильность мазей и их хранение.

9. Понятие о реологических свойствах мазей.

10. Высвобождение лекарственных веществ из мазей.

11.Пути совершенствования мазей.

 

Мази - одна из древнейших лекарственных форм, широко применяемая в дерматологической, глазной, хирургической, косметической практике. Мазями называют мягкую лекарственную форму, предназначенную для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.

Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. Кроме того, в состав мази могут входить и другие вспомогательные вещества: стабилизаторы, антиоксиданты, консерванты, ПАВ, активаторы всасывания и др.

В форме мазей в настоящее время применяют лекарственные вещества, относящиеся практически ко всем фармакологическим группам.

Классификация мазей

Классифицируют мази по различным признакам:

В зависимости от цели и места применения мази подразделяют на:
1) мази дерматологические (derma - кожа): лечебные, защитные, косметические; 2) мази, наносимые на слизистые оболочки: носа, глаз, прямой кишки, ротовой полости, влагалища (соответственно – назальные, офтальмологические, ректальные, стоматологические, вагинальные мази); 3) мази для лечения ран – хирургических и ожоговых.

По характеру действия мази могут оказывать местное и резорбтивное действие, т.е. проникать глубоко под кожу или слизистые оболочки, достигать кровяного русла и оказывать общее действие на организм.

По типу дисперсной системы мази подразделяют на гомогенные, т.е. однородные, не имеющие поверхности раздела между лекарственными веществами и основой, и гетерогенные, являющиеся двух- или многофазными системами.

По консистенции мази подразделяют на пасты, собственно мази, кремы, гели, линименты.

Мазевые основы. Требования

На терапевтическую эффективность лекарственных веществ в мазях значительное влияние оказывает природа и свойства основы.

Мазевая основа обеспечивает требуемую концентрацию лекарственных веществ, необходимые консистентные свойства мази и влияет на высвобождение лекарственных веществ из мази.

Выбор мазевых основ зависит от цели, места и характера действия мази, а также от физико-химических свойств лекарственных веществ.

Мазевая основа не должна менять рН кожи (рН кожи = 3-4), препятствовать кожному дыханию, должна хорошо воспринимать лекарственные вещества различного агрегатного состояния (твердые, жидкие, вязкие), быть химически индифферентной, стабильной в процессе хранения, устойчивой к воздействию микроорганизмов, иметь соответствующую консистенцию, легко удаляться с кожи и белья.

Классификация мазевых основ

Классифицируют мазевые основы по различным признакам. Общепринятой является классификация, в основу которой положена способность основ взаимодействовать с водой. Согласно этому принципу основы подразделяют: 1) гидрофобные /липофильные/; 2) гидрофильные; 3) гидрофильно-липофильные /дифильные/.

Липофильные (гидрофобные основы). К ним относятся жиры и жироподобные вещества, воски, углеводородные и силиконовые основы.

Жировые основы. С глубокой древности в области изготовления мазей использовались жиры (свиной, гусиный, говяжий и др.). Они хорошо всасываются кожей, по свойствам близки к жировым выделениям кожи, не препятствуют тепло- и газообмену в тканях, легко отдают лекарственные вещества, но являются дорогостоящими и ценными пищевыми продуктами, при хранении легко окисляются, практически не смешиваются с водой, в связи с этим применение их в фармацевтической технологии ограничено.

Растительные масла (подсолнечное, оливковое, соевое, кукурузное, кокосовое и др.) обеспечивают хорошую всасываемость лекарственных веществ из мазей, однако вследствие жидкой консистенции они входят в основном в состав сложных мазевых композиций, а в качестве основы используются при изготовлении линиментов. В настоящее время находят применение гидрогенизированные жиры, получаемые из растительных масел путем насыщения их водородом в присутствии катализаторов. В производстве мазей чаще находят применение гидрогенизаты касторового масла, реже - арахисового, хлопкового, подсолнечного, которые отличаются повышенной устойчивостью к окислению, по сравнению с обычными животными жирами, но труднее всасываются кожей, поэтому входят в состав эмульсионных основ.

Воски. К ним относятся воск пчелиный желтый и белый, спермацет – сложный эфир цетилового спирта и жирных кислот (пальмитиновой, стеариновой). Используется как уплотнитель в смеси с жирами и углеводородами в виде сплавов.

Ланолин – жироподобное вещество, которое получают из промывных вод овечьей шерсти, по свойствам близок к кожному салу человека, устойчив при хранении, химически инертен, нейтрален, способен эмульгировать 180-200% воды с образованием эмульсии. В качестве основы самостоятельно не применяется, в виду неприятного запаха и высокой вязкости.

Углеводородные основы являются продуктами фракционирования нефти (вазелин, парафин твердый и жидкий, церезин, нафталанская нефть и др.). Они устойчивы при хранении, совместимы со многими лекарственными веществами, легко намазываются, но трудно удаляются с кожи и белья, препятствуют тепло- и газообмену кожи, медленно и в незначительных количествах передают тканям лекарственные вещества, т.е. обеспечивают их поверхностное действие. У больных с повышенной чувствительностью могут вызвать раздражение, аллергические реакции. Для улучшения свойств композиций, содержащих углеводородные основы, к ним добавляют поверхностно-активные вещества.

Силиконовые основы. Силиконы представляют собой кремнийорганические полимеры. Основу силиконов составляет силоксановый скелет - цепь чередующихся атомов кремния и кислорода, свободные валентности кремния заняты органическими радикалами. Наибольшее применение получили силиконовые жидкости (эсилон-4, эсилон-5) с различной степенью полимеризации. Силиконовые основы могут быть получены сплавлением полиорганосилоксанов с вазелином, парафином, растительными, животными жирами, а также загущением аэросилом (двуокись кремния) или другими наполнителями. К применению в практике предложена эсилон-аэросильная основа, состоящая из 84 частей эсилон-5 и 16 частей аэросила. Она химически стабильна, устойчива к микробной контаминации, не препятствует тепло и газообмену, не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия. Эта основа обеспечивает местное поверхностное действие. Силиконы широко используют в составе защитных мазей.

Гидрофильные основы характеризуются водорастворимостью или набуханием в воде. Они дают возможность вводить в мази большие количества водных растворов, быстро высвобождают действующие вещества, обеспечивают их резорбтивное действие, легко наносятся на кожу и легко удаляются с нее. К гидрофильным основам относятся: гели белков, полисахаридов, полусинтетических и синтетических высокомолекулярных соединений, полиэтиленоксиды (ПЭО), гели неорганических полимеров и др.

Представителями гелей высокомолекулярных белков являются гели желатина, которые применяются в виде желатино-глицериновых основ, содержащих 1-3% желатина, 10-30% глицерина и 70-80% воды. Благодаря способности образовывать пленки эти основы используют для приготовления защитных мазей и паст. Недостатком основ является их малая устойчивость к микробной контаминации.

Особый интерес представляет внедрение в практику коллагеновых гелей. Коллаген - основной белок соединительной ткани, состоящий из макромолекул, имеющих трехспиральную структуру. Получают его из кожи крупного рогатого скота, сухожилий, хрящей путем специальной обработки. Коллаген обладает рядом ценных свойств - низкой антигенной активностью, отсутствием токсических свойств, способностью к регенерации собственных тканей организма, легкой резорбцией и утилизацией, высокой биодоступностью вводимых в него лекарственных веществ. Рекомендуются 3% гели коллагена.

Из гелей полисахаридов применение находят гели альгиновой кислоты и ее солей. Альгиновая кислота представляет собой ВМС, получаемое из морских водорослей. Благодаря своим физико-химическим свойствам она способна образовывать вязкие водные растворы и рекомендована для приготовления мазевых основ. Кислота альгиновая и ее соли практически безвредны.

Перспективными являются гели микробных полисахаридов декстрана, аубазидана, пуллулана и др. Исследования по их применению ведутся в Санкт-Петербургской химико-фармацевтической академии. В частности, разработаны составы и технология гелей, содержащих аубазидан.

Из гелей полусинтетических и синтетических ВМС для приготовления мазевых основ наибольшее применение нашли производные целлюлозы: метилцеллюлоза (МЦ) и натрий карбоксиметилцеллюлоза (Na-КМЦ). Используют 3-7% гели МЦ, Na-КМЦ. Лекарственные вещества из них хорошо всасываются. Гели способны высыхать с образованием пленки, стягивая при этом рану и кожу; для уменьшения высыхаемости к ним добавляют глицерин. Установлено, что гели Na-КМЦ обладают высокой осмотической активностью и способствуют очищению ран. Из синтетических ВМС рекомендуются составы на основе поливинилового спирта, поливинилпирролидона, полиакриламидов, полиэтиленоксидов.

Полиэтиленоксидные (ПЭО) или полиэтиленгликолевые основы (ПЭГ). Получают путем полимеризации окиси этилена в присутствии воды и гидроксида калия или поликонденсации этиленгликоля. Консистенция ПЭО зависит от степени полимеризации. В нашей стране выпускают ПЭО с различной степенью полимеризации (М.м. 400-4000 и др.). Они хорошо растворяются в воде, легко высвобождают лекарственные вещества, стабильны, но обладают обезвоживающим действием и поэтому раздражают слизистые оболочки. ПЭО несовместимы с солями серебра, бромидами, йодидами, фенолом, резорцином, салициловой кислотой.

Путем сплавления жидких, вязких, воскоподобных ПЭО получают основы необходимой консистенции. Так, например, применение находят основы состава: ПЭГ-400 - 80 частей и ПЭГ-1500 - 20 частей (8:2).

Гели неорганических полимеров. К ним относятся гели бентонитовых глин. Бентонит - природный неорганический полимер. Имеет сложный состав и представлен в основном алюмогидросиликатами. Местонахождение бентонитовых глин – Кавказ, Таджикистан.

Бентониты способны набухать в воде, значительно увеличиваясь в объеме в 2-17 раз. Натриевые формы бентонита обладают большей способностью к набуханию, хорошо наносятся на кожу и удаляются с нее, обладают хорошей адсорбционной способностью. Способность бентонита при добавлении воды быстро превращаться в гель делает возможным использование его для приготовления сухих концентратов: для получения мази к порошку добавляют рассчитанное количество воды и перемешивают.

Гидрофильно-липофильные основы - это искусственно созданные композиции, обладающие как липофильными, так и гидрофильными свойствами.

В зависимости от наличия или отсутствия в основе воды они делятся на абсорбционные и эмульсионные.

Абсорбционные основы не содержат воды, но способны ее воспринимать и состоят, как правило, из двух компонентов: гидрофобной мазевой основы и ПАВ. Из группы абсорбционных гидрофобных основ применение находят: ланолин-вазелиновая основа в соотношении 1:9 и 4:6, ланолин безводный и др. Примером абсорбционной основы служит основа состава: спирты шерстного воска - 6%, вазелин - 10%, церезин - 24%, вазелиновое масло - 60%.

Эмульсионные основы отличаются от абсорбционных тем, что содержат в своем составе и воду. Наиболее простые по составу эмульсионные основы включают в себя как минимум три компонента: эмульгатор, гидрофобное вещество и воду. Эмульсионные основы могут быть двух типов: м/в и в/м.

Эмульсионные основы благодаря своеобразной структуре дают возможность вводить лекарственные вещества как в водную, так и масляную фазу. Мазь, приготовленная на эмульсионной основе, имеет малую вязкость, легко наносится на кожу, легко с нее удаляется, имеет привлекательный вид, обладает противовоспалительной активностью и охлаждающим эффектом, в большей мере, чем другие, способствуют проявлению терапевтического эффекта лекарственного препарата. Однако данные основы при хранении имеют тенденцию к потере воды за счет ее испарения, что в свою очередь приводит к изменению консистенции мазей. Примером основы типа м/в может служить композиция, содержащая эмульгатор N 1 (15%), глицерина (5%), коричного спирта (0,15%) и воды (77,85%) и консистентная основа, состоящая из вазелина (60%), воды (30%), эмульгатора Т-2 (10%). Эмульсионные композиции перспективная группа основ, имеющая тенденцию к расширению.

Приведенный перечень основ для мазей не исчерпывает всего их многообразия. Ассортимент основ постоянно меняется. Фармакопея ХI издания для приготовления мазей рекомендует использовать разрешенные к медицинскому применению основы из различных групп. Мази изготавливают на основе, указанной в частных статьях.

При экстемпоральном изготовлении мази, в случае отсутствия указания в рецепте, основу подбирают с учетом физико-химической совместимости компонентов и цели назначения.

Характеристика мазевых композиций и их компонентов подробно описаны в учебных руководствах по технологии лекарственных форм.

Характеристика мазей как дисперсных систем

Учитывая характер распределения лекарственных веществ в основе и природу основы, мази подразделяют на две группы: гомогенные и гетерогенные.

Гомогенные мази состоят из взаиморастворимых, смешивающихся ингредиентов и подразделяются на: мази-растворы, мази-сплавы, экстракционные мази.

Мази-растворы образуются при растворении камфоры, ментола, фенилсалицилата и др. жирорастворимых веществ в липофильных основах – вазелине, восках, ланолине, или водорастворимых веществ – новокаина, димедрола, эфедрина гидрохлорида в гидрофильных основах (гелях МЦ, ПЭО, Na-КМЦ и др.). Концентрация лекарственного вещества не должна превышать предела его растворимости в данной основе. Примером может служить камфорная мазь 10% на гидрофобной основе состава: вазелина (54%), парафина (8%), ланолина безводного (28%).

Мази-сплавы получают путем сплавления углеводородов, жиров, смол, восков и т.д. К ним относятся спермацетовая мазь, нафталанная мазь состава: нафталанской нефти (70%), парафина (18%), петролатума (12%).

Экстракционные мази получают путем экстрагирования растительным маслом лекарственного растительного сырья с последующим загущением аэросилом, воском, парафином, ланолином безводным до необходимой консистенции.

Гетерогенные мази подразделяются на суспензионные, эмульсионные, комбинированные. В состав суспензионных мазей входят лекарственные вещества, нерастворимые ни в основе, ни в воде. Примером таких мазей являются: мазь цинка оксида 10%, мазь метилурациловая 10%, мазь стрептоцидовая 10%, мазь серная простая 33% и др.

В виде суспензий вводят водорастворимые лекарственные вещества, выписанные в количествах более 5%; вещества, разлагающиеся в присутствии воды (пенициллин и др.), а также цинка сульфат, резорцин (кроме глазных мазей).

Эмульсионные мази характеризуются наличием жидкой дисперсной фазы, не растворимой в основе. В качестве дисперсной фазы могут быть как жидкости (настойки, перекись водорода, жидкость Бурова, адреналина гидрохлорид и др.), так и растворы лекарственных веществ (соли алкалоидов и др.). Такие вещества как колларгол, протаргол, растительные экстракты обязательно вводят в мази в виде водных растворов, иначе они не оказывают терапевтического действия. Примером эмульсионной мази является мазь «Календула» состава: настойки календулы 10,0, эмульсии консистентной вода / вазелин 90,0.

Комбинированные мази содержат различные по своей природе лекарственные и вспомогательные вещества. При их изготовлении руководствуются принципами изготовления мазей отдельных типов.

Технология мазей