Антигістамінні засоби поділяють на такі групи.

 

1.Антигістамінні засоби 1-го покоління (димедрол, дипразин) володіють вираженою седативною дією, тоді як діазолін, тавегіл мають мінімальну седативну дію. Названі препарати з короткочасним терапевтичним ефектом. При тривалому застосуванні можливе звикання до них.

 

2. Антигістамінні засоби 2-го покоління (лоратадин – агістам; терфенадин, цетиризин, астемізол, акривастин) мають мінімальну седативну дію, відзначаються тривалим впливом, відсутністю звикання до них.

 

3. Антигістамінні засоби 3-го покоління (телфаст – фексофенадин).

 

Для протиалергічного ефекту застосовують Н 1-блокатори. Вони знижують стимулюючий вплив гістаміну на Н 1-рецептори, розміщені у гладкій мускулатурі, запобігаючи, або послаблюючи їх скорочення. Тому названі препарати (димедрол, дипразин, діазолін, супрастин, фенкарол, лоратадин) знижують тонус гладкої мускулатури. Вони мають провідне значення у лікуванні гострого патологічного процесу (риніт, кропивниця).

 

При бронхіальній астмі, крім гістаміну, в розвитку патологічного процесу беруть участь і інші медіатори алергічної реакції, гістамін при цьому захворюванні не розглядається як первинний агент. У зв’язку з цим антигістамінні засоби можуть лише деякою мірою запобігти подальшому розвитку процесу, вони не впливають на вже розвинуту патологію. Їх використовують для профілактики і лікування алергічних реакцій (анафілактичних).

 

Н 1-блокатори викликають пригнічення функції ЦНС, що проявляється седативною та снодійною активністю. Найбільша пригнічувальна дія властива димедролу, дипразину, супрастину, фенкаролу.

Діазолін на ЦНС мало впливає.

 

Лоратадин – антигістамінний препарат 2-го покоління, блокує Н 1- рецептори, зменшує реакцію організму на гістамін, знімає спазми гладкої мускулатури, викликаної гістаміном, запобігає розвитку набряку тканин, викликаних гістаміном, зменшує гіпотензивну дію гістаміну.

 

Лоратадин являє собою структурно новий сильний антигістамінний засіб, швидко - і тривало діючий, застосовують 1 раз на день, не проявляє седативної і побічної дії з боку ЦНС.

 

Астемізол (гісманал, агістам) діє подібно лоратадину блокує Н 1- рецептори, через гематоенцефалічний бар’єр не проникає, не проявляє седативного ефекту, не потенціює дію снодійних, алкоголю, анальгетичних та седативних засобів

 

Виявляє високу антигістамінну дію, і ефект триває довго. При прийомі препарату ефект розвивається через 1 – 4 години. Виведення із організму триває до 14 днів.

 

На відміну від інших протигістамінних засобів, крім протиалергічної дії, має також і анти ексудативну і протизудну активність, зменшує проникливість капілярів, знімає спазм гладких м’язів, попереджує розвиток набряку тканин. Прийом їжі не впливає на його фармакологічні властивості. Одночасний прийом препарату забезпечує клінічний ефект на протязі 24 годин. Через гематоенцефалічний бар’єр не проникає, не викликає сонливості, не впливає на координацію рухів і концентрацію уваги.

 

Застосовують для лікування сезонних ринітів (полінозів), алергічних кон’юнктивітів та інших алергічних реакцій. Призначають дорослим і дітям, старшим 12 років, по 10 мг 1 раз на добу ранком до їди. При необхідності дозу можна збільшити до 30 мг. Максимальний строк застосування – 7 днів. Дітям 6 – 12 років призначають по 5 мг (1/2 таблетки), при необхідності – 15 мг на день; дітям до 6 років – 2 мг (2 мл суспензії) на день. Як правило, при застосуванні астемізолу побічних ефектів не спостерігається.

 

Телфаст – швидкодіючий і сильний антигістамінний засіб 3-го покоління. У шлунково-кишковому тракті всмоктується швидко, ефект розвивається через 1 – 5 годин. На відміну від інших антигістамінних засобів не впливає на ЦНС.

 

Застосовують для симптоматичного лікування риніту та хронічної ідіопатичної кропивниці.

 

“Колдакт” – комбінований сучасний, швидкодіючий засіб для лікування ринітів і полегшення симптомів простуди. Випускається у формі капсул, які містять різного кольору гранули.

 

Переваги “Колдакту” перед іншими засобами очевидні:

 

– тривала й ефективна дія; – зменшення дози (прийом 2 рази на день);

 

– мінімум побічних ефектів.

 

До складу “Колдакта” входять: – хлорфенірамін – блокатор гістамінових Н 1- рецепторів.

- Застосовують для симптоматичного лікування проявів алергічних реакцій, ринітів, простудних симптомів захворювання.

-Запобігає підвищеній проникливості капілярів, розширенню судин, набряку тканин.

-Зменшує свербіння, неприємності в носоглотці.

-Володіє помірним седативним і антимускариновим ефектом.

 

– фенілпропаноламін – симпатоміметик з переважно непрямим ефектом дії, застосовується з метою усунення застійних явищ у слизовій оболонці верхніх дихальних шляхів.

– За рахунок судинозвужувальної дії зменшує набряк, гіперемію слизової оболонки дихальних шляхів, полегшує дихання.

 

Застосування “ Колдакту ” – алергічні і вазомоторні риніти, простудні захворювання, які супроводжуються алергізацією організму і набряком слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, шкрябання в горлі, нежить, сльозотеча.

 

Форма випуску – капсули, які містять хлорфенірамін малеату 8 мг, фенілпропаноламіну 50 мг. Сироп – кожні 5 мл містять хлорфенірамін малеату 2 мг і фенілпропаноламіну 10 мг.

 

Антигістамінні засоби у шлунково-кишковому тракті всмоктуються добре. Тривалість дії димедролу, дипразину, супрастину – 4 – 6 годин; фенкаролу – 6 – 8 годин; тавегілу – 8 – 12 годин; діазоліну – 24 – 48 годин.

 

“Колдрекс ” – комбінований препарат до складу якого входять:

 

1) парацетамол – обезболюючий і жарознижувальний засіб;

2) фенілефрину гідрохлорид (мезатон) – стимулюючий альфа 1-адренорецептори, викликає звуження артеріол в слизовій оболонці носа, знімає набряк слизової, зменшує ринорею, відчуття закладення носа і нормалізує носове дихання;

3) кофеїн – потенціює знеболювальну дію парацетамолу, покращує самопочуття;

4) терпингідрат – відхаркувальний засіб, сприяє розрідженню секрету в бронхах і його відходження;

5) кислота аскорбінова – при простудних і алергічних реакціях посилює захисні сили організму і активує імунну систему, нормалізує тканинне дихання (1 таблетка колдрексу містить – 500 мг парацетамолу, 5 мг фенілефрину гідрохлориду, 25 мг кофеїну, 20 мг терпингідрату, 30 мг кислоти аскорбінової.

 

Протигістамінні засоби, які пригнічують функціональну активність ЦНС, інколи застосовують для підсилення впливу снодійних засобів, при блюванні, вестибулярних розладах.

 

Препарати із седативною дією не рекомендується застосовувати під час роботи людям таких професій, які потребують особливо великої уваги і швидких реакцій (працівники транспортних засобів). У даному випадку доцільно призначати діазолін або лоратадин, які мало впливають на ЦНС.

 

Лікарські засоби, які пригнічують Н 2-рецептори (Н 2-блокатори) – ранітидин, циметидин. Вони є конкурентними антагоністами гістаміну відносно Н 2-рецепторів. Найбільш виражений ефект Н 2-блокаторів зв’язаний з їх впливом на секрецію залоз шлунка. Вони діють на Н 2-рецептори парієтальних клітин і значно зменшують секрецію хлористоводневої кислоти, яка підвищується під впливом гістаміну, пентагастрину.

 

Застосовують при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті.

 

Особливість дії циметидину.

Крім антигістамінної, дії циметидин проявляє

андрогенну активність (блокує рецептори андрогенних гормонів), у зв’язку з цим у чоловіків може викликати пригнічення статевої функції, гінекомастію, лейкопенію.

 

При алергічних реакціях, які супроводжуються бронхоспазмом можуть бути використані також МХБ (платифіліну гідротартрат, метацин та ін.).

 

 

Імунотропні засоби

 

Клітини і молекули імунної системи розпізнають велику кількість різноманітних сторонніх клітин і речовин, які відрізняють їх від клітин і речовин власного організму. Сторонні (або змінені “свої”) структури, проти яких розвивається захисна реакція імунної системи, називаються антигенами. Після ідентифікації антигенів функціональні елементи імунної системи нейтралізують і видаляють їх.

 

В основі імунологічного розпізнавання лежить взаємодія рецепторів поверхневої мембрани імунокомпетентних клітин чи антигеноспецифічних молекул, які секретуються цими клітинами, з відповідними їм ділянками антигенів. Імунна система організму за допомогою антитіл, системи комплементу, цитотоксичних Т-ефекторів, а також ряду інших лімфоїдних клітин та їх продуктів виявляє і знищує “чуже”.

 

Імунна система виконує гомеостатичну функцію імунного нагляду. Вона підтримує постійність внутрішнього середовища організму і охороняє його від виникнення захворювань, пов’язаних у першу чергу з аутоімунними та пухлинними процесами.

 

Імунітет – несприйнятливість організму до інфекційних захворювань, чужих білків, токсичних факторів.

 

Поділяються на:

 

а) засоби, які модулюють або стимулюють імунну систему;

б) засоби, які пригнічують імунну систему (імунодепресанти).

 

Імунодепресивні засоби

 

Засоби, які пригнічують імуногенез – глюкокортикоїди, циклоспорин-А, цитостатики, нестероїдні протизапальні засоби.

Імунодепресивну дію глюкокортикоїдів пов’язують з пригніченням фази проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), що перешкоджає утворенню імуноглобулінів (антитіл).

 

Ефективним імунодепресантом є циклоспорин-А, який належить до пептидних антибіотиків.

 

Механізм дії циклоспорину-А. Пригнічує утворення і дію інтерлейкіну- 2, що приводить до пригнічення проліферації Т-лімфоцитів. Зменшує синтез і вивільнення лімфокінів. Одним із наслідків пригнічення Т-хелперів є гальмування продукції антитіл лімфоцитами. Запобігає первинній імунній відповіді, зупиняє імунну реакцію як наслідок пригнічення активованих Т-лімфоцитів. Із шлунково-кишкового тракту всмоктується повільно, метаболізується у печінці і виділяється жовчю. Застосовують всередину і внутрішньовенно.

 

На відміну від цитостатиків, циклоспорин мало впливає на кровотворення, але проявляє нефротоксичну дію і може порушувати функцію печінки.

 

Застосовують циклоспорин-А при пересадках органів і тканин (для запобігання відторгнення трансплантату), аутоімунних захворюваннях.

 

Побічні ефекти нефротоксична дія, пригнічення кровотворення, ураження шлунково-кишкового тракту.

 

Цитостатики –

похідні алкілуючих сполук (циклофосфан, хлорбутин);

антиметаболіти а) антагоністи пуринових сполук (азатіоприн, меркаптопурин);

б) антагоністи фолієвої кислоти (метотрексат);

антибіотики (актиноміцин С).

 

Імунодепресивна дія цитостатиків пов’язана з їх пригнічувальним впливом на поділ імуноцитів, що приводить до пригнічення проліферативної фази імунної відповіді (гальмування проліферації клітин), пригнічення синтезу білків, в тому числі імуноглобулінів.

 

Застосування: автоімунні захворювання, для запобігання відторгнення трансплантату.

 

Імунодепресивна дія цитостатиків використовується при аутоімунних захворюваннях (неспецифічний ревматоїдний поліартрит).

 

Побічні ефекти цитостатиків: пригнічення функції кісткового мозку, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, кровотечі, порушення функції печінки.

 

Лікарські речовини, які зменшують пошкодження тканин (стероїдні та нестероїдні протизапальні засоби), а саме вони впливають на фазу алергічного процесу, що супроводжується розвитком осередку запалення.

 

Імуностимулятори

 

Лікарські речовини, які модулюють (стимулюють) неспецифічну резистентність організму.

 

Засоби, які стимулюють (нормалізують) імунні реакції організму, використовуються у комплексній терапії імунодефіцитних станів, хронічних інфекцій, злоякісних пухлин.

 

Стимуляторами імунної системи служать біогенні речовини (препарати вилочкової залози – тимусу; інтерферон, БЦЖ) і деякі синтетичні сполуки (левамізол).

 

Потреба у названих лікарських речовинах значна, особливо для лікування дітей, оскільки у багатьох новонароджених і дітей перших років життя виявлена незрілість імунної системи. Все це сприяє нахилу дітей раннього віку до інфекційних захворювань.