Препараты, действующие на сердечно-сосудистую систему

Содержание

1. Препараты, действующие на сердечно-сосудистую систему                                     4

2. Препараты, влияющие на систему крови                                                         6

2.1 Вещества, стимулирующие эритроцитопоэз                                                  7

2.2 Вещества, угнетающие эритроцитопоэз                                                         9

2.3 Вещества, стимулирующие лейкоцитопоэз                                                   9

2.4 Вещества, угнетающие лейкоцитопоэз                                                          10

3. Препараты, влияющие на свёртывающую систему крови                             11

3.1 Коагулянты или гемостатики                                                                          11

3.2 Антикоагулянты                                                                                                12

3.3 Плазмозаменители                                                                                             14

4. Гипотензивные средства                                                                                    17

5. Антиаритмические препараты                                                                           18

6. Тесты для самоконтроля                                                                                     21

Список рекомендуемой литературы                                                                     24

Фармакодинамика

Различают 5 основных эффектов:

1. Положительный ионотропный эффект – в результате чего уменьшается сердечная недостаточность, систола становится более быстрой, мощной, короткой, что сопровождается повышением или увеличением ударного и минутного объема крови. На электрокардиограмме увеличивается амплитуда зубца R, ускоряется интервал QR и QT, зубец ST опускается ниже изоэлектрической линии, что характеризует собой инверсию зубца.

Механизм действия обусловливается влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в клетках миокарда. Угнетается трансформирование натриево-калиевой АТФ-азы, что приводит к увеличению содержания ионов Na внутри клеток и снижению содержания ионов К. Это приводит к высвобождению ионов Са. Повышенное содержание ионов Са ослабляет тормозное влияние тропоминового комплекса на соседний белок. Это проявляется в виде усиленных сокращений мускулатуры. Высвобождение катехоламинов из депо и симпапических окончаний продолжается. Затем усиливается гликогенолиз, усиливается процесс окислительного фосфорилирования в клетке, улучшается утилизация молочной кислоты, что в свою очередь улучшает работу сердца.

2. Отрицательное хронотропное действие проявляется в удлинении диастолы и урежении сердечных сокращений, тоесть увеличивается время в течение которого отдыхает сердце. Увеличивается поступление кислорода к клеткам миокарда.

Механизм действия: заключается в повышении возбудимости вагуса, снижении ритма сердечных сокращений, развитии брадикардии.

3. Отрицательное тонотропное действие (замедление проводимости) связано с прямым действием сердечних гликозидов на атрио-вентикулярный узел и пучок Гисса. Это связано с возбуждением вагуса. Этот эффект имеет значение при мерцательных аритмиях.

4. Положительное тонотропное действие. Этот эффект связан с положительным тонотропным действием и проявляется в укорочении нитей миофибрилл и уменьшением размеров дилятированного сердца.

5. Положительный ваготропный эффект. Сердечные гликозиды повышают возбудимость миокарда, но в больших дозах угнетают ее, увеличивается автоматизм сердца. Это может привести к образованию новых очагов возбуждения и аритмии.

Применение сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды применяют при: острой и хронической сердечной недостаточности, компенсированных пороках сердца, эндокардитах, остром миокардите, дефиците Са, нарушении проводимости сердца, коронарной недостаточности.

При отравлении сердечными гликозидами (нужно) необходимо прекратить введение препаратов, внутрь назначают активированный уголь, солевые слабительные (соли Mg и К). Можно внутримышечно ввести унитол, внутрь - аспаркам, панангин, калия оротат, калия хлорид, магния сульфат. Для нормализации ритма сердца вводят лидокаин и веранамил.

Препараты, влияющие на систему крови

Препараты, влияющие на систему крови, представлены следующими группами:

1. Вещества усиливающие и угнетающие эритроцитопоэз.

2. Вещества усиливающие и угнетающие лейкоцитопоэз.

3. Гемостатики - способствующие свертыванию крови.

4. Антикоагулянты - угнетающие свертывание крови.

5. Плазмозаменители.

Антикоагулянты

Антикоагулянты - снижают свертываемость крови. Они делятся или классифицируются по механизму действия на две группы:

Первая группа - прямого действия (они действуют на кровь в пробирке). К ней относятся такие препараты как:

- гепарин;

- Na цитрат;

- трилон Б (эдта)

Вторая группа - непрямого действия в которую входят препараты:

-дикумарин,

- неодикумарин;

-фенилин;

-синкумар;

-фепромарон.

Эти препараты влияют на синтез факторов свертывающей системы крови в печени.

Характеристика препаратов.

Гепарин - это естественный фактор постоянно присутствующий в крови. Представляет собой полисахарид, вырабатываемый тучными клетками и действующий по пяти направлениям:

Механизм действия:

1) уменьшение образования тромбопластина и превращение протромбина в тромбин.

2) образует комплекс гепарин + антитромбин, который инактивирует протромбин и предотвращает превращение фибринагена в фибрин.

3) тормозит полимеризацию фибрина.

4) препарат ослабляет действие катехоламинов и серотонина на свертывающую систему крови.

5) угнетает агрегацию тромбоцитов.

Активен как in vivo, так и in vitro. При введении внутрь препарат разрушается, поэтому лучше использовать внутривенно. Действие мгновенное или длится в течение 3-5 часов. При внутримышечном введении действие наступает через 15-30 минут и длится в течение 6 часов. При подкожном введении - действует до 12 часов. Примерно 80% гепарина выводится в неизмененном виде. Применяется для профилактики и лечения тромбоэмболии. В лабораторных условиях применяют для предотвращения свертывания крови. В 1 мл гепарина содержится 2-3 ЕД.

Противопоказания: при хронических лейкозах и геморрагических диатезах.

 Форма выпуска - флаконы и ампулы с обязательным указанием единиц действия на флаконе.

Натрия цитрат – представляет собой белый с желтым оттенком кристаллический порошок. Хорошо растворимый в воде.

Механизм действия - связывает ионы кальция, в результате чего снижает способность вызывать превращение протромбина в тромбин, вследствие чего замедляется свертываемость крови. Используют для стабилизации крови. На 100 мл крови берут 10 мл 4%-ного раствора Na цитрата.

При переливании такой крови наступает дефицит кальция, поэтому следует одновременно вводить 10%-ный раствор кальция хлорида (СаС1₂).

Дикумарин - представляет собой белый порошок, нерастворимый в воде, являющийся антагонистом витамина К.

При его воздействии нарушается синтез протромбина в печени. Препарат эффективен только в организме, имеет длительный латентный период, его действие наступает через 8-12 часов. Назначают внутрь, хорошо всасывается и впоследствии выделяется почками. Обладает кумулятивным действием. Действие продолжается от 2-4 дней и до 10 дней (макс. действует - 3-5 дней). Дикумарин окрашивает мочу в розовый цвет, возможно выведение его с молоком животных. В таком случае молоко не используют.

Неодикумарин - антогониствитамина К, применяют в качестве профилактики тромбоэмболии. Назначают внутрь. Действует несколько быстрее дикумарина, но и более кратковременно. При длительном применении неодикумарина могут развиться диспепсические расстройства.

Применяют для длительного снижения свертывания крови в целях профилактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов, тромбоэмболических осложнений.

Плазмозаменители

При нарушениях целостности кровеносных сосудов (травмы, операции, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) или при обезвоживании организма уменьшается масса циркулирующей крови, а при кровотечениях снижается содержание эритроцитов и гемоглобина. Такие состояния весьма опасны и могут привести к тяжелым нарушениям функции организма и даже к смерти животного. В связи с этим необходимо срочное введение плазмозаменяющих растворов. Однако функцию крови они не выполняют, так как не содержат форменных элементов, а некоторые из них не являются источником энергетических запасов.

Терапевтический эффект плазмозаменитилей обусловлен тем, что они восстанавливают до необходимого объема количества циркулирующей жидкости в кровяном русле, корректируют кислотно-щелочное и ионное равновесие, астматическое и артериальное давление, стимулируют работу сердца, повышают диурез, уменьшают интоксикацию в организме и др.

По назначению и свойствам плазмозаменяющие средства делят на три группы:

1) простые и сложные изотонические растворы солей (соли щелочных и щелочноземельных металлов, а также регидратационные средства);

2) коллоидные жидкости (гемодез, гемовинил, полюгликин и др.);

3) гидролизаты (аминолептид, гидролизин и др.);

Кратко рассмотрим каждую из вышеперечисленных групп.

Коллоидные жидкости

Препараты этой группы применяют для остановки кровотечения, ожогах, интоксикациях, истощении, лечении и профилактики шока различного происхождения, нормализации артериального давления при кровопотерях, улучшения в целом гемодинамических показателей и др.

Полиглюкин - стерильный 6%-ый раствор полимера глюкозы (гидролизированного декстрана) в изотоническом растворе натрия хлорида. Прозрачная бесцветная жидкость. При внутривенном введении препарат сильно повышает осмотическое давление крови и препятствует развитию отеков. Действует продолжительно.

Гемодез - водно-солевой раствор представляющий собой, прозрачная жидкость желтого цвета.

Применяют для дезинтоксикации организма при токсических формах острых желудочно-кишечных заболеваний (диареях), при различных патологических процессах, сопровождающихся интоксикацией.

Гемовинил - 3,5%-ный раствор высоко-молекулярного поливинил-пропирролидона. Прозрачная с желтоватым оттенком жидкость.

Гидролизаты

Гидролизаты- продукты гидролитического расщепления белков и аминокислот. Обладают противотоксическим действием, используются организмом для построения белков ткани, повышают артериальное давление, способствуют выведению организма из шокового состояния.

К этой группе лекарственных препаратов относят:

-раствор гидролизина;

-гидролизат казеина;

-аминопептид;

-кровезаменитель БК-8.

Раствор гидролизина – получают путём кислотного гидролиза белков крови крупного рогатого скота с добавлением глюкозы. Содержит набор незаменимых аминокислот и поэтому является ценным продуктом парентерального белкового питания. Оказывает также дезинтоксикационное действие. Препарат не имеет антигенных свойств и его можно применять животным всех видов независимо от группы крови.

Применяют при заболеваниях, сопровождающихся белковой недостаточностью, для усиления белкового питания (гипопротеинемия, истощение, нарушение всасываемости белков при желудочно-кишечных заболеваниях, интоксикации, лучевой болезни и др.).

Пути введения: внутривенно, внутримышечно, подкожно, через зонд в желудок 1-2 раза в сутки в течение 3-5 дней.

Гидролизат казеина- получают при кислотном гидролизе белка молока казеина. Раствор содержит аминокислоты и простейшие пептиды. Прозрачная жидкость желто-коричневого цвета со специфическим запахом. Действие, применение и дозы аналогичны гидролизину.

Аминопептид -получают путем ферментативного гидролиза белков крови крупного рогатого скота. Прозрачная жидкость соломенно-желтого цвета или желтого цвета со специфическим запахом. Содержит все незаменимые кислоты.

Применяют для парентерального белкового питания, нормализации гемодинамики и как дезинтоксикационное средство.

Кровезаменитель БК-8 -получают путем денатурации сыворотки крови крупного рогатого скота. Прозрачная жидкость светло-янтарного цвета. Действие и применение аналогичны перечисленным выше гидролизатам.

Гипотензивные средства

Спазмолитические средства – это вещества, расслабляющие гладкую мускулатуру, широко применяют в практике. Их назначают при разнообразных заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса гладких мышц (гипертоническая болезнь, стенокардия, кардиоспазм, спазмы кишечных мышц, мочевыводящих путей и др.).

Для снятия спазмов гладких мышц применяют различные ноотропные вещества и препараты, непосредственно действующие на эти мышцы. К ноотропным веществам относят препараты, влияющие на различные звенья нервной регуляции: холинолитики, адреноблокаторы, симпатолитики и другие.

К препаратам, оказывающим прямое сосудорасширяющее действие, относят средства, реагирующие с биохимическими структурами в мышечных волокнах, которые непосредственно влияют на сократительный акт (нитриты и органические нитраты, нитроглицерин и др.).

Кроме непосредственного влияния на мышечные волокна сосудистой стенки нитриты понижают тонус сосудодвигательного центра, снижают артериальное давление. Особенно чувствительны к этим препаратам сосуды головы и верхней части туловища, сердца и мозга. Понижение уровня артериального давления сопровождается учащением ритма сердца, так как при пониженном кровяном давлении прекращается поступление импульсов с прессорецепторов дуги аорты и синокаротидной зоны на центры блуждающих нервов. При этом снижение кровяного давления обычно не наблюдается. Гладкие мышцы различных органов, например бронхов, кишечника и др., под влиянием нитритов расслабляются, особенно при спастических сокращениях.

Под влиянием больших доз нитратов сосуды брюшной полости расширяются и кровяное давление падает. При таких дозах происходит образование метгемоглобина; кровь приобретает шоколадный цвет. При наличии 20-25% метгемоглобина в крови происходит частичное кислородное голодание тканей, при 65-70% - смерть животного.

Нитриты показаны при спазмах коронарных и мозговых сосудов, гладких мышц бронхов и кишечника, при передозировке кокаином, адреналином, отравлениях синильной кислотой.

Антиаритмические препараты

Нарушения сердечного ритма (аритмии), которые наблюдаются при некоторых заболеваниях сердца, могут ухудшать течение болезни и быть источником осложнений. Чаще всего они возникают на почве нарушения проводимости, возбудимости и сократимости мышцы сердца, а так же некоторых заболеваний сердца: ревмокардита, атеросклероза и др.

Препараты, способствующие восстановлению нормального синусного ритма сердца, имеют большое практическое значение. Они принадлежат к разным фармакологическим группам и их подразделяют на:

1) вещества с прямым блокирующим действием на мембраны клеток миокарда (мембранодепрессанты). К ним относят - хинидин, новокаин, лидокаин. соли калия и др.

Они уменьшают скорость прохождения ионов натрия и калия через клеточную мембрану, замедляют деполяризацию клеток миокарда, замедляют возбудимость волокон Пуркинье и миофибрил, уменьшают скорость проведения возбуждения;

2) вещества синаптического (медиаторного) действия (адренергические препараты, норадреналин, изадрин, эфедрин и др.), антиадренерические –адреноблокаторы (анаприлин и др.) и холинергические (М - хоминомиметики карбахолин, холинолитик-атропин и др. )

Из последней группы веществ чаще всего применяют бета- адреноблокаторы, которые уменьшают влияние на сердце адренергических импульсов, уменьшают трансмембранный перенос ионов калия, возбудимость миофибрилл, волокон Пуркинье и др.

Фармакологическая характеристика препаратов.

Новокаинамид - белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, хорошо растворим в воде и спирте.

По фармакологическим свойствам и химическому строению близок к новокаину, но новокаинамид значительно сильнее понижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы, а так же образование импульсов в эктонических очагах автоматизма. Новокаинамид применяют при расстройствах сердечного ритма:

-экстрасистолии;

-параксизмальной тахикардии;

-мерцательной аритмии и т.д.

Препарат можно применять внутрь и внутривенно. При внутривенном введении возможно понижение артериального давления.

Хинидина сульфат - алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде до 1%. Понижает возбудимость сердечной мышцы. Применяют аналогично новокаинамиду. Вводят внутрь несколько раз в день. Ориентировочная доза для собаки 0,05-0,2г.

Противоаритмическим действием обладают так же препараты наперстянки и боярышника.

Препарат