Нейролептики (антипсихотические препараты)

Нейролептики обладают широким спектром клинико-фармакологического действия. Их основные фармакологические особенности - уменьшение реакций на внешние стимулы, снижение психомоторного возбуждения, аффективной психопатологическими расстройствами (например, бредом, галлюцинациями и др.), что и обуславливает терапевтическое действие препаратов при психозах различного происхождения. Для большинства нейролептиков характерны побочные эффекты в виде экстрапирамидной симптоматики.

Нейролептики разделяют на препараты с преимущественно седативным (левомепромазин, перициазин, клозапин, хлорпромазин и др.) или активирующим (сульпирид, тиоридазин и др.) действием.

Особо выделяют группу нейролептиков с мощным антипсихотическим, инцизивным, малодифференцированным действием, используемых главным образом для купирования психомоторного возбуждения и курсового лечения больных с психотической симптоматикой (галоперидол, зуклопентиксол, рисперидон, тиопроперазин, трифлуоперазин).

Существенно облегчает проведение длительной амбулаторной терапии применение пролонгированных форм нейролептиков (флуфеназина деканоат, флупентиксола деканоат, зуклопентиксола деканоат). Пролонгированные формы нейролептиков позволяют обеспечить максимальную непрерывность терапевтического воздействия.

Общие показания. Острые и хронические психозы различной этиологии (например, шизофрения, делирий, органические и интоксикационные психозы); состояния психомоторного возбуждения (психотического, маниакального, тревожного, психопатического); шизофрения (для купирования и профилактики обострений, коррекции негативных расстройств, сдерживания темпа прогредиентности); некоторые обсессивно-компульсивные расстройства; нарушения поведения и сферы влечений при расстройствах личности и психопатоподобных состояниях, в том числе у детей; некоторые психосоматические и соматоформные расстройства; неукротимая рвота; премедикация перед наркозом, нейролептанальгезия (дроперидол).

Несмотря на разнообразие показаний к применению нейролептиков, в 80-90% случаев их применяют в психиатрии при шизофрении или для купирования маниакального возбуждения.

Общие противопоказания. Индивидуальная непереносимость, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы (для препаратов с холиноблокирующими свойствами), порфирия, паркинсонизм, феохромоцитома (для бензамидов), аллергические реакции на нейролептики в анамнезе, тяжелые нарушения функций почек и печени, заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС), острые лихорадочные состояния, интоксикация веществами, угнетающими ЦНС, кома, беременность, кормление грудью (особенно производные фенотиазина).

Алимемазин (Alimemazine)

Показания. Невротические расстройства, в том числе органические; расстройства личности; нарушения сна; психотические и непсихотические нарушения алкогольного генеза; аллергические заболевания. При тяжелых психозах препарат малоэффективен.

Противопоказания. Тяжелые заболевания печени и почек, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, беременность и грудное вскармливание.

Побочные действия. Сонливость, сухость во рту, слабость, запор, парез аккомодации, задержка мочеиспускания. В редких случаях наблюдают экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор).

Меры предосторожности. На время лечения необходимо исключить прием спиртных напитков. Пожилым пациентам рекомендованы меньшие дозы. Внутримышечные инъекции проводят только в положении лежа.

Дозы и применение. Средняя разовая доза 5-15 мг, суточная 40-50 мг (в 3-4 приема).

Терален (RHONE-POULENC RORER, Франция)
Таблетки по 5 мг.
Капли для приема внутрь, в 1 капле 1 мг.
Растворы для инъекции, ампулы по 5 мг/мл.

Галоперидол (HALOPERIDOL)

Показания. Психомоторное возбуждение различного происхождения (мания, деменции, умственная отсталость, расстройства личности, шизофрения, алкоголизм); бред и галлюцинации различного происхождения; затяжные невротические состояния с преобладанием обсессивно-фобических расстройств, тревоги, повышенной возбудимости (в небольших дозах); хорея Гентингтона; неукротимая рвота; расстройства поведения у пожилых и детей; длительные и устойчивые к терапии рвота и икота.

Противопоказания. Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами; депрессивные состояния; кома; беременность и грудное вскармливание; возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производственным бутирофенона, а также к кунжутному маслу (при применении деканоата).

Побочные действия. Экстрапирамидные расстройства (тремор, акатизия, дистония), большие эпилептические припадки, усиление психотических расстройств, депрессия; при применении в высоких дозах артериальная гипотензия, тахикардия, изменения показателей ЭКГ; преходящие и незначительные лейкопения, эритропения, лейкоцитоз; диспепсические расстройства, нарушения функций печени; гинекомастия, гиперпролатинемия, нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция, изменение либидо; сухость во рту, нарушения зрения, приапизм, задержка мочи, ларинго- и бронхоспазм, ретинопатия.

Меры предосторожности. Препарат с осторожностью назначают при эпилепсии, декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях, тяжелых болезнях почек, предрасположенности к глаукоме, тиреотоксикозе, легочной недостаточности. Не рекомендовано выполнение работ, требующей быстрой реакции (например, управление транспортными средствами), и употребление спиртных напитков.

Лекарственные взаимодействия. Галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств, опиоидных анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, этанола. При одновременном применении галоперидола и антикоагулянтов наблюдают уменьшение эффекта последних.

Дозы и применение

Внутрь. В начале лечения при отсутствии выраженного возбуждения 1,5-3 мг/сут в 2-3 приема, через 30 мин после еды, с постепенным повышением дозы до получения терапевтического эффекта (обычно до 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении до 20-60 мг/сут). Продолжительность лечения устанавливается индивидуально (до нескольких месяцев). Снижение дозы проводят постепенно. Поддерживающие дозы 0,5-5 мг/сут.

В/м. 2-5 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней (для купирования выраженного психомоторного возбуждения, после чего препарат назначают внутрь).

Апо-Галоперидол (APOTEX, Канада). Таблетки по 0,5, 1, 2 и 5 мг.
Галопер (CTS CHEMICAL INDUSTRIES, Израиль). Таблетки по 0,5, 1,5, 5 и 10 мг.
Галоперидол (GEDEON RICHTER, Венгрия). Таблетки по 1,5 мг; 50 шт. Таблетки форте по 5 мг; 50 шт. Капли для приема внутрь, 2 мг/мл (в 10 каплях 1 мг); 10 мл. Растворы для инъекций, ампулы по 1 мл, 5 мг/мл; 5 шт.
Галоперидол (WEIMER PHARMA, Германия). Растворы для инъекций, ампулы по 1 мл, 5 мг/мл.
Галоперидол (MIR PHARMACEUTICAL INC/PHARMACHEMIE B.V. [Нидерланды], США. Таблетки по 1 и 5 мг.
Галоперидол (HEMOFARM D.D., Югославия). Таблетки по 2 мг.
Галоперидол (BIOLOGICI ITALIA LABORATORIES, Италия). Растворы для инъекций, ампулы 5 мг/мл.
Галоперидол (POLFA, WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS, Польша). Растворы для инъекций, ампулы по 1 мл, 5 мг/мл; 10 шт.
Галоперидол (INDUSTRIA CHIMICA FARMACEUTICA ITALIANA SPA, Италия). Субстанция.
Галоперидол (RATIOPHARM GMBH, Германия). Таблетки 1, 5 и 10 мг. Капли для приема внутрь, 2 мг/мл; 30 и 100 мл. Растворы для инъекций, ампулы по 5 мг/мл.
Сенорм (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия). Таблетки по 0,5, 1,5 и 5 мг. Растворы для инъекций, ампулы по 1 мл, 5 мг/мл; 5 шт.
Растворы для инъекций (флаконы), 50 мг/мл. Транкодол-5 (INTERNATIONAL - PHARMACEUTICALS, Индия). Таблетки по 5 мг.