Противовоспалительные средства.

Противовоспалительные средства.

Противовоспалительные средства – это группа препаратов, которые угнетают процессы

асептического воспаления в различных его фазах: альтерации, экссудации, нарушение

микроциркуляции, пролиферации.

 

Воспаление является универсальной реакцией организма на воздействие разнообразных экзогенных и эндогенных повреждающих факторов, к которым относятся возбудители бактериальных, вирусных и паразитарных инфекций, а также аллергены, физические и химические стимулы. Они вызывают как местные, так и общие (генерализованные) реакции.

 

Местных признаки воспаления:

-покраснение, rubor

-повышение температуры, calor

-отёк, tumor

-боль, dolor

-нарушение функции, functio laesa.

 

Общие признаки воспаления (развиваются в результате генерализации процесса наряду с местными изменениями):

-интоксикация,

-лихорадка,

-лейкоцитоз,

-реакция иммунной системы.

 

 

 

 

Выделяют 4 группы противовоспалительных средств:

1) нестероидные противовоспалительные средства,

2) препараты 5-аминосалициловой кислоты,

3) глюкокортикоиды,

4) медленно действующие противоревматоидные средства.

 

 

Нестероидные противовоспалительные средства

 

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ

I. Производные салициловой кислоты+

Ацетилсалициловая кислота

аспирин,

аспинат,

аспизол (инъекционная форма)

Салицилат натрия

II. Производные антраниловой кислоты+

Нифлумовая кислота (доналгин)

III. Производные анилина (парааминофенола)+

Ацетаминофен (парацетамол, панадол, эффералган)*

IV. Производные пропионовой кислоты+

Ибупрофен (бруфен, долгит, нурофен)

Напроксен (налгезин)

Кетопрофен (кетонал)

Декскетопрофен (дексалгин)

V. Производные эноликовой кислоты+

Пиразолоны

Метамизол (анальгин, дипирон)*

Феназон (антипирин)

Фенилбутазон (бутадион)

Пропифеназон

Баралгин (Анальгин+питофенон+фенпиверин) *

Оксикамы

Пироксикам (хотемин, эразон)

Лорноксикам (ксефокам)

Мелоксикам (мовалис)

VI. Производные уксусной кислоты +

Производные фенил-уксусной кислоты

Диклофенак натрия (вольтарен, ортофен)

Диклофенак калия (раптен рапид)

Ацеклофенак (аэртал)

Артротек (Диклофенак+Мизопростол)

Производные индол-уксусной кислоты

Индометацин (метиндол)

Кеторолак (кетанов, кеторол)

VII. Сульфонанилиды +

Нимесулид (нимулид, найз)

Целекоксиб (целебрекс)

Парекоксиб (династат)

VIII. Прочие

Набуметон (роданол S)

Бензидамин (тантум)

 

 

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ

I Селективные ингибиторы ЦОГ-1

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах (0,1-0,2 в сутки)

II Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах (1,0-3,0 в сутки и более)

Фенилбутазон

Ибупрофен

Кетопрофен

Напроксен

Нифлумовая кислота

Пироксикам

Лорноксикам

Диклофенак

Индометацин и ряд других НПВС

Сульфонанилиды

Одним из первых препаратов этого типа является целекоксиб (целебрекс). Относится к неконкурентным ингибиторам ЦОГ-2. Он в сотни раз более активно ингибирует ЦОГ-2, чем ЦОГ-1. Обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим эффектами. На агрегацию тромбоцитов не влияет, так как ЦОГ-2 в тромбоцитах не образуется. У целекоксиба обнаружена способность предупреждать развитие раковой опухоли и полипоза толстой и прямой кишок. Последнее отмечено и для других нестероидных противовоспалительных средств. Однако это лишь предварительные данные, требующие более тщательных исследований.

Вводят целекоксиб внутрь. Он хорошо всасывается. Препарат почти полностью метаболизируется в печени. Выделяются метаболиты преимущественно с желчью в кишечник и в меньшей степени - почками.

Применяется при ревматоидном артрите, остеоартритах, в комплексной терапии при семейном аденоматозном полипозе толстой кишки.

Из побочных эффектов отмечаются аллергические реакции, поражения пищеварительного тракта (изъязвления слизистой оболочки, кровотечения, гастропатия наблюдаются реже, чем при применении нестероидных противовоспалительных средств неизбирательного действия). Возможное нефротоксическое действие (проявляется, в частности, задержкой воды, отеками) аналогично по характеру и частоте возникновения вызываемому другими препаратами этой группы (неизбирательными). Иногда отмечаются анемия, угнетение функции печени.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к сульфаниламидам1 и салицилатам, а также при аллергических состояниях (бронхиальная астма, крапивница). Естественно, что следует иметь в виду и возможную гиперчувствительность к самому целекоксибу.

 

 

КЛАССИФИКАЦИЯ

I. Н ₁ - ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ

Е поколение

· Дифенгидрамин=Димедрол

· Прометазин=Дипразин

· Антазолин=Супрастин

· Клемастин=Тавегил

Е поколение

· Фенкарол

· Диазолин

Пролонгированные

· Астемизол=Гисманал

· Лоратидин=Кларитин

· Цетиризин=Зиртек

Е поколение

· Фексофенадин=Телфаст

· Дезлоратадин — эриус

· Левоцетиризин-зодак

 

 

Противогистаминные средства блокируют рецепторы тканей, чувствительные к гистамину. Высвобождение свободного гистамина под влиянием противогистаминных средств практически не изменяется. Не влияют они и на синтез гистамина.

Противогистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы, устраняют или уменьшают следующие виды действия гистамина:

· повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки;

· понижение артериального давления (частично);

· увеличение проницаемости капилляров с развитием отека;

· гиперемию и зуд при интрадермальном введении гистамина или при высвобождении в коже эндогенного гистамина. Эти вещества не влияют на стимуляцию гистамином секреции желез желудка.

 

Лекарственные средства, блокирующие Н₁-рецепторы, применяют при аллергических реакциях — крапивнице, кожном зуде, аллергическом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отек Квинке), вазомоторном рините и др. Блокаторы Н₁-рецепторов, проникающие в ЦНС, оказывают седативное действие.

 

Дифенгидрамин (димедрол) блокирует центральные и периферические Н₁-рецепторы; эффективно ослабляет аллергические реакции. Действует 4—6 ч. В качестве противоаллергического средства дифенгидрамин назначают чаще всего внутрь 1—3 раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата. Под кожу дифенгидрамин не вводят в связи с раздражающим действием.

В связи с блокадой центральных Н₁-рецепторов дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни).

Побочные эффекты дифенгидрамина: кратковременное онемение слизистой оболочки рта, сонливость, слабость.

При аллергических реакциях применяют клемастин (тавегил), который отличается от дифенгидрамина более продолжительным действием (около 12 ч).

Прометазин (дипразин, пипольфен) - производное фенотиази-на (с. 140). Высокоэффективное противоаллергическое средство. Оказывает также седативное, противорвотное действие; потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и анальгетичес-ких веществ. Как и другие фенотиазины, обладает М-холино-блокирующими и а-адреноблокирующими свойствами. Действует 4-5 ч.

Применяют прометазин при аллергических реакциях (в том числе при контактном дерматите, нейродермите), при нарушениях вестибулярного аппарата, при подготовке к хирургическим операциям.

Препарат назначают внутрь 3—4 раза в день, а также вводят внутримышечно или внутривенно.

Побочные эффекты прометазина: онемение слизистой оболочки рта, сухость во рту, сонливость, артериальная гипотензия, констатация; при внутримышечном введении возможны инфильтраты.

Хлоропирамин (супрастин) помимо противоаллергических свойств, обладает М-холиноблокирующими, спазмолитическими свойствами. Оказывает умеренное угнетающее влияние на ЦНС. Длительность действия 4—6 ч.

 

В связи с тем, что седативное и снотворное действие указанных препаратов не всегда желательно, были синтезированы антигистаминные средства II поколения — астемизол, лоратадин, а затем — III поколения — Фексофенадин=Телфаст. В отличие от антигистаминных средств I поколения эти препараты практически не угнетают ЦНС и отличаются более продолжительным противоаллергическим действием. Так, астемизол и лоратадин назначают 1 раз в сутки.

 

Лоратадин

Продолжительно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриенаС4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (так как не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Левоцетиризин

Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H₁-гистаминовые рецепторы.Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает сосудистую проницаемость. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 минут после приёма однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 час — у 95 % и продолжается в течение более 24 часов.

 

 

Противовоспалительные средства.

Противовоспалительные средства – это группа препаратов, которые угнетают процессы

асептического воспаления в различных его фазах: альтерации, экссудации, нарушение

микроциркуляции, пролиферации.

 

Воспаление является универсальной реакцией организма на воздействие разнообразных экзогенных и эндогенных повреждающих факторов, к которым относятся возбудители бактериальных, вирусных и паразитарных инфекций, а также аллергены, физические и химические стимулы. Они вызывают как местные, так и общие (генерализованные) реакции.

 

Местных признаки воспаления:

-покраснение, rubor

-повышение температуры, calor

-отёк, tumor

-боль, dolor

-нарушение функции, functio laesa.

 

Общие признаки воспаления (развиваются в результате генерализации процесса наряду с местными изменениями):

-интоксикация,

-лихорадка,

-лейкоцитоз,

-реакция иммунной системы.

 

 

 

 

Выделяют 4 группы противовоспалительных средств:

1) нестероидные противовоспалительные средства,

2) препараты 5-аминосалициловой кислоты,

3) глюкокортикоиды,

4) медленно действующие противоревматоидные средства.