Антагонисты гонадотропин-рилизинг гормона

Данные лекарства более эффективно подавляют секрецию ЛГ, причём активность гипофиза восстанавливается после прекращения поступления медикамента внутрь гораздо быстрее. Часто используют при лечении бесплодия.

Фармакодинамика: после поступление лекарства внутрь организма, уровень гонадотропинов крови существенно снижается, причём ЛГ, отличный от ФСГ, более подвержен процессу. Например, если однократно ввести 0,25 мг медикамента, концентрация ФСГ снизится на 32%, ЛГ – 74%. Длительность супрессии тогда составляет 4 - 16 часов. Если препарат вводился многократно, концентрация останется неизменной на протяжении 2-3 дней.

Итак, его фармакокинетика отличается блокирующим действием непосредственно рецепторов гонадотрофов, хорошей биодоступностью, лекарство начинает действовать очень быстро. Уровень гонадотропинов очень быстро восстанавливается после прекращение применения лекарства. Связано с тем, что вещество быстро выводится, воздействие на рецепторы отличается немедленной обратимостью.

Главные фармакокинетические, фармакодинамические особенности препарата:

- период полувыведения препарата составляет 13 часов;

- период последействия максимум 3 дня;

- фармакокинетика соразмерна дозе препарата, необходимой, чтобы подавить функцию гипофиза;

- функции гипофиза быстро восстанавливаются после прекращения лечения.

Главные отличия от аналогов ГнРГ (клинические исследования проводились ведущими клиническими центрам экстракорпорального оплодотворения):

- продолжительность стимуляции сокращается на 1-2 дня;

- первые дни после стимуляции рекомбинантным ФСГ - размеры фолликула увеличиваются гораздо быстрее;

- для стимуляции овуляции необходима меньшая доза гонадотропинов;

- заключительное количество фолликулов отличается меньшим количеством, однако выработка эстрадиола также немного снижена, количество яйцеклеток сокращается на 1-2 штуки;

- число эмбрионов, проводя искусственное оплодотворение высокого качества, частота оплодотворения демонстрируют высокие результаты;

- хороший клинический результат, который складывается из качества, количества ооцитов, эмбрионов, частоты имплантации, оплодотворения, наступления беременности, а также её прогрессирования.

Ещё одно важное отличие, присущее стимуляции ГнРГ - поддержка функции жёлтого тела после осуществления искусственного оплодотворения, является необязательной.

Наиболее часто применяемые лекарства – Оргалутран, Цитрорайд (Цетрореликс), отличаются друг от друга только фирмой-производителем (Органон, Serono). Оба препарата имеют хорошую переносимость, высокую безопасность, отличаются низкой вероятностью появления побочных реакций.

 

 

 

II. Прямые стимуляторы овуляции

Данные препараты используются при подобных операциях как лекарственные средства, способные замещать натуральные гонадотропины, воздействуя на яичники, вызывая рост, созревание фолликулов, последующую овуляцию.

Лекарственные вещества представлены двумя группами: мочевые гонадотропины, рекомбинантные гонадотропины. Выпускают несколько фирм: Ferring Arzeimittel (Германия), Aeras-Serono (Швейцария), Organon (Нидерланды).

Выпускается несколько аналогов лекарственных средств для проведения операций, сходных по своему составу, способу воздействия.

Мочевые гонадотропины

Сюда относятся Меногон, Пергонал, Хумегон.

Пергонал

Препарат содержит активное действующее вещество – менотропин, содержащий человеческий менопаузный гонадотропин. Содержание ЛГ, ФСГ гормонального вещества имеет соотношение 1:1.

Пергонал используется, проводя искусственное оплодотворение, способствует стимуляции роста, созревания фолликул, повышает концентрацию эстрогена крови, также вызывает пролиферацию эндометрия. Препарат необходимо вводить внутримышечно.

Пергонал имеет противопоказания. Резко выраженная чувствительность к менотропинам, аномальное развитие половых органов, гинекологические кровотечения неясной этиологии, персистирующее увеличение яичников, киста яичников, возникшая не по причине поликистозного яичника, миома матки, первичная яичниковая недостаточность.

Лечение гонадотропинами может стать причиной многоплодной беременности, невынашивания беременности.

Меногон (Menogon)

Препарат используется для стимуляции суперовуляции при ЭКО. Меногон содержит активное действующее вещество – менотропин, вырабатываемый из мочи женщин, находящихся в постменопаузе. Содержит ФСГ, ЛГ, соотношение 3:1. Гонадотропное фармакологическое действие. Способствует стимуляции созревания фолликул.

Метродин (Metrodin)

Препарат используется при лечении бесплодия в программах экстракорпорального оплодотворения. Представляет собой фолликулостимулирующий гормон, который вырабатывается из мочи женщин, находящихся в постменопаузе. Препарат способствует стимуляции роста и созревания фолликулов, а также повышению уровня эстрогена в крови и пролиферации эндометрия. Лютенизирующего действия не наблюдается.

Хумегон (Humegon)

Препарат гонадотропных гормонов гипофиза, способствует активизации созревания фолликул, яйцеклетки (до наступления преовуляторного периода), восполняя нехватку ФСГ, ЛГ. Выработка половыми железами стероидных гормонов за счёт воздействия препарата значительно повышается. Врачи часто назначают его для лечения бесплодия.

 

 

 

Рекомбинатные гонадотропины

(Пурегон, Гонал-Ф)

Пурегон (Puregon) - фоллитропин бета

Препарат представляет собой чистый фолликулостимулирующий гормон, результат генной инженерии. Для стимуляции фолликулов при ЭКО используются меньшие дозы по сравнению с мочевыми препаратами, поскольку Пурегон отличается более мощным действием. Одно существенное отличие – отсутствие эффекта гиперстимуляции яичников.