Специальность: 060108 «Фармация»

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ

«КАЛУЖСКИЙ БАЗОВЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ КОЛЛЕДЖ»

Специальность: 060108 «Фармация»

 

 

Методическая разработка лекции

По фармацевтической технологии

 

 

Раздел 3 «Жидкие лекарственные формы».

 

 

Тема 3.2.1. «Суспензии».

 

Составитель: Чекмарёва Н.А.

Уч. год.

Методическая разработка для преподавателя.

Тема 3.2.1.: «Суспензии».

Цели: 1. В ходе лекции студенты должны получить представления о ПАВ, применяемых для

стабилизации суспензий.

2. Обеспечить в ходе занятия усвоение следующих знаний:

q Требования ГФ к суспензиям.

q Свойства суспензий, случаи образования суспензий, факторы устойчивости суспензий.

q Научить отличать суспензии от других дисперсных систем.

q Основные методы изготовления суспензий, учитывая биофармацевтические факторы повышения качества суспензий.

Вид лекции: лекция-диалог.

 

Метод обучения: объяснительно-иллюстративный.

 

Наглядность: Лек. средства: нашатырно-анисовые капли, раствор цитраля спиртовой, суспензии висмута нитрата, талька, серы, цинка оксида. Подставка, флакон, вода очищенная. Флакон с суспензией, оформленный к отпуску.

 

ВПС: «Государственное нормирование качества лек. средств».

«Растворы».

«Дозирование в фармацевтической технологии».

 

МПС: Лат.язык: «Согласование прилагательных 1 гр. с сущ. 3 скл.».

«Хим. номенклатура. Название солей».

«Существительные 3 скл, применяемые в аптечной практике».

«Согласование прилагательных 2 гр. с сущ.».

Аналит. химия: «Качественные реакции на катионы 1-4 ан. групп».

«Качественные реакции на анионы 1-3 ан. групп»

Фармаколог.: «ЛС, влияющие на афферентную НС. Раздражающие средства» (настойка

мяты).

«Средства, влияющие на эфферентную НС. М-холинолитики (настойка красавки)».

«ЛС, влияющие на функции органов дыхания (грудной элексир, нашатырно-анисовые капли, терпингидрат)».

«Средства, влияющие на ССС. Сердечные гликозиды (настойка ландыша, адонизид)».

«Седативные средства (настойка валерианы, натрия бромид)».

«Сульфаниламидные препараты (стрептоцид)».

ОЭФ и основы менеджмента: Приказы МЗ РФ № 214, 110, 305, 309, ФЗ № 61.

Фарм. химия: «ЛС 4 гр. ПСХЭ Д.И.Менделеева (натрия гидрокарбонат)».

«Углеводы (глюкоза)».

«Ароматические аминокислоты и их производные (стрептоцид)».

«Производные пурина (кофеин, кофеин-натрия бензорат)».

«Производные изохинолина (кодеина фосфат)».

 

 

Структура занятия и режим времени.

1. Организационный момент (мобилизация аудитории) – 2 мин.

2. Вступительное слово преподавателя – 5 мин.

1. сообщение темы;
2. постановка цели (мотивация);
3. подготовка к восприятию темы (мотивация);
4. запись плана.

3. Изложение нового материала – 80 мин.

4. Закрепление материала лекции, подведение итогов, задание на дом с установкой на самоподготовку, учебная литература – 3 мин.

 

Пояснение к структуре занятия:

1. Организационный момент -рапорт дежурного, готовность аудитории кпроведению лекции, наличие наглядности, состояние учебной доски, внешний вид студентов.

 

Мотивация и цель занятия.

Преподаватель сообщает тему лекции, цель, дает ее мотивацию.

Мотивация:

Многие лек. средства не растворяются в воде и других растворителях. Из необходимо вводить в лек. формы соблюдая определенные особенности. Кроме этого при добавлении некоторых жидких лек. средств в лек. формы появляется муть. На лекции мы познакомимся с этой группой лек. форм, которые называются суспензиями.

 

План лекции.

1. Суспензии, определение.
2. Требования ГФ к суспензиям. Классификация.
3. Свойства суспензий.
4. Случаи образования суспензий, факторы устойчивости.
5. ПАВ, применяемые для стабилизации суспензий (на уровне представления).
6. Изготовление суспензий конденсационным способом.
7. Хранение и отпуск.

 

Изложение нового материала.

При изложении материала преподаватель обращается к студентам с вопросами, выписывает рецепты на доске на латинском языке, демонстрирует штангласы с лек. средствами, растворы этих лек. средств.

 

4. Подведение итогов, задание на дом.

Кратко остановиться на основных моментах лекции, подчеркнуть особенности изготовления тонких взвесей, согласно приказу № 308 от 21.10.97 г.

 

ЗАДАНИЕ НА ДОМ:

ЛИТЕРАТУРА:

Основная:

- Пр. МЗ РФ № 308 от 21.10.97

- Погорелов, В.И. Фармацевтическая технология: уч. пособие для студ.ср.проф. уч. завед.спец. фармация /под ред. Погорелова В.И./ Феникс., Р./Дону 2002.- с. 206-210, 213-215

- Краснюк, И.И., Михайлова, Г.В. Фармацевтическая технология: уч. пособие для студ. ср.проф. завед.- М.: Академия, 2004.-с 240-242

Дополнительная:

- Муравьев, И.А. Технология лекарственных форм: уч.пособ. для студ.фамучилищ /И.А. Муравьев- М.: Медицина 1988., с.147-155

- Уч. В.И. Грецкий, В.С. Хоменок «Руководство к практическим занятиям по технологии лекарств», М.М. 1984 г., с.156-169.

- Конспект лекций.

- Справочник фармацевта, под редакцией А.И. Тенцовой, М.М. 1981 г., с.78-79

 

Приложение № 1. Конспект лекции.

Приложение № 2. Вопросы для актуализации знаний студентов.

Приложение № 3. Вопросы для выявления уровня первичного запоминания.

Приложение № 2.

Вопросы для актуализации знаний студентов.

1. Что значит массо-объемный метод изготовления ЖЛФ?

Ответ: При массо-объемном методе изготовления лек. средства берут по массе, а растворитель до нужного объема.

2. Что значит изготовление лек. формы по массе?

Ответ: Лек. средство и растворитель берут по массе.

3. Назовите жидкие лек. средства, обладающие вязкостью?

Ответ: Глицерин, сахарный сироп.

4. Какой приказ регламентирует изготовление ЖЛФ в аптеке?

Ответ: Приказ № 308 от 21.10.97 г.

5. Какой приказ регламентирует сроки годности лек. форм в аптеке?

Ответ: Приказ № 214.

 

Приложение № 3.

Вопросы для выявления уровня первичного запоминания.

 

1. Почему нельзя прописывать ядовитые лек. средства в суспензии?

Ответ: Т.к. ядовитое лек. средство будет находиться в осадке и затруднена точность дозирования.

2. Назовите лек. средства, которые не растворяются в воде?

Ответ: Тальк, крахмал, белая глина, оксид цинка, оксид магния.

3. Почему при изготовлении суспензий лек. формы не фильтруют?

Ответ: Т.к. лек. средства не растворяются в воде, выпадают в осадок и задерживаются на фильтре при фильтрации, поэтому чтобы сохранить концентрацию лек. средств – стадия фильтрации отсутствует.

 

 

Приложение № 1.

Лекция № 15.

ТРЕБОВАНИЯ ГФ К СУСПЕНЗИЯМ.

1. В связи с неточностью дозировки в виде суспензий для внутреннего применения не применяют ядовитые лек. средства, а сильнодействующие, списка Б разрешают отпускать в виде грубой суспензии при условии, если общее их количество во всем объеме лек. формы не превышает ВРД.

2. Отклонение в содержании действующих лек. средств в 1,0 (мл) суспензии не должно превышать +/-10%.

3. Суспензии относят к нестойким при хранении лек. препаратам, поэтому в аптечных условиях их готовят ex tempore.

 

Классификация суспензий.

По применению.

§ Для внутреннего применения.

§ Для наружного применения.

§ Для парентерального применения. Суспензии вводят только внутримышечно и они должны соответствовать статье «Инъекции», если нет других указаний в частных статьях.

 

2. По степени изготовления:

§ Готовые к применению.

§ В виде порошков или гранул для суспензий, к которым перед применением прибавляют воду или другую подходящую жидкость: количество воды или другой жидкости должно быть указано в частных статьях. Помимо воды в качестве дисперсионной среды могут быть использованы спирт этиловый различной концентрации, глицерин, минеральные и растительные масла и другие жидкости.

 

3. По внешнему виду:

§ Грубые (жидкости с осадком).

§ Тонкие (мутные жидкости).

 

СВОЙСТВА СУСПЕНЗИЙ.

В определении суспензий отмечается, что они отличаются от коллоидных растворов большим размером частиц дисперсной фазы. Именно это и оказывает большое влияние на свойства суспензий и самое главное из них – устойчивость.

Суспензии, имея крупные частицы – системы нестойкие, поэтому главной задачей, которая стоит перед фармацевтом – это повышение стойкости суспензий.

Суспензии отличаются своими свойствами от других лек. препаратов.

Основные отличительные свойства суспензий:

1. Оптическая неоднородность (мутность).

2. Седиментационная неустойчивость – оседание частиц, расслаивание.

3. Агрегатная неустойчивость – слипание частиц, укрупнение, агрегация.

 

Иногда укрупненные частицы, не оседают на дно, а наоборот всплывают, такое явление получило название флокулляция (от латинского слова – flocculi – хлопья).

Т.к. суспензии обладают двумя видами неустойчивости, то необходимо говорить и о двух видах повышения стойкости, т.е. повышать надо как седиментационную устойчивость, так и агрегатную.

 

Случаи образования суспензий.

1. Лек. средство не растворимо в данном растворителе: цинка оксид, висмута субнитрат, тальк, белая глина, магния оксид.

2. Превышен предел растворимости лек. средства в данном растворителе.

3. Если лек. средства порознь растворимы, а при смешивании в результате химической реакции образуются другие лек. средства, которые не растворяются в данном растворителе (химические взвеси).

СаCl₂ + 2NaHCO₃ = NaCl + CaCO₃ + H₂O + CO₂

4. При смене одного растворителя другим (при добавлении настоек, экстрактов).

СТОЙКОСТЬ СУСПЕНЗИЙ ЗАВИСИТ ОТ:

§ От природы лек. средств.

§ От вязкости среды.

§ От степени дисперсности.

§ От плотностей лек. средств и дисперсионной среды.

 

Агрегатная устойчивость зависит от наличия вокруг частиц взвешенного вещества сольватных оболочек из молекул дисперсионной среды. Если такая оболочка есть, значит суспензия будет агрегативно устойчивой, если нет – не устойчивой.

По отношению к воде, которая чаще всего является дисперсионной средой, все лек. средства образующие суспензии, разделяют на 2 группы: гидрофильные и гидрофобные.

1. Гидрофильные лек. средства – агрегатно устойчивы в воде (карбонат магния, оксид цинка, белая глина, основной нитрат висмута), т.к. вокруг частиц этих лек. средств, образуются оболочки из молекул воды, препятствующие слипанию частиц.

2. Гидрофобные лек. средства – агрегатно устойчивы в маслах и совсем не устойчивы в воде (терпингидрат, камфора, фенилсалицилат, сера, ментол, тимол и др.), т.к. у них нет защитной оболочки из молекул воды, поэтому частицы легко, самопроизвольно (под действием молекулярных сил слипаются), которые быстро оседают или всплывают.

 

Метод смены растворителя.

В этом случае образуются тонкие взвеси. Тонкие взвеси готовят массо-объемным методом. Тонкие взвеси образуются при добавлении к водным растворам настоек, жидких экстрактов, спиртовых растворов эфирных масел, т.к. настойки, спиртовые растворы эфирных масел готовят на спирте различной крепости, а при добавлении их к водным растворам, происходит разбавление спирта и лек. средства, которые не растворяются в воде, выпадают в осадок.

Rp: Sol. Natrii bromidi 6,0-200 ml

Tincturae Valerianae 10 ml

M. D.

S. По 1 ст. ложке 3 раза в день.

Это сложная, жидкая, недозированная лек. форма для внутреннего применения – тонкая взвесь, которая образуется при добавлении настойки валерианы.

Готовим согласно приказа № 308, входит натрия бромид – сухое лек. средство, определяем Смах.

Делаем расчет:

N 1

Смах = ----------- = ------- = 3,84%, а по рецепту 2,8%, воду берем точно.

КУО 0,26

Концентрата натрия бромида 20%-30 мл

Воды очищенной 170 мл

Настойки валерианы 10 мл

Готовим в отпускном флаконе. Отмериваем воду, концентрат натрия бромида и настойку валерианы. Оформляем к отпуску.

А такие жидкости, как нашатырно-анисовые капли, спиртовой раствор цитраля, грудной эликсир и настойка мяты, изготовленные на крепком спирте, чтобы не было резкого разбавления спирта и не образовалась сильная муть, эти лек. средства добавляют в лек. форму путем предварительного смешивания с равной частью готовой микстуры.

 

Выводы по лекции 3.2.1.

 

Суспензии – ЖЛФ, содержащаяся в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных лек. средств, распределенных в жидкой дисперсионной среде.

 

Классификация суспензий

 

I. По применению:

1. Для внутреннего применения

2. Для наружного применения

3. Для парентерального введения

 

II. По внешнему виду:

1. Грубые (жидкости с осадком)

2. Тонкие (мутные жидкости)

 

Случаи образования суспензий:

1) Лек. средство не растворимо в данном растворителе: белая глина, цинка оксид, магния оксид и др.

2) Превышен предел растворимости лек. средства в данном растворителе.

3) Лек. средства растворимы в растворителе, а при смешивании в результате химической реакции образуются другие лек. средства, которые не растворяются в данном растворителе.

4) При смене растворителя.

 

Стойкость суспензий зависит от:

- природы лек. средств

- вязкости среды

- степени дисперсности

 

Суспензии готовят согласно приказу № 308, готовят ex tempore.

 

Существует два способа изготовления суспензий:

1) Конденсационный – основан на увеличении размера частиц дисперсной фазы.

2) Дисперсионный – основан на уменьшении размера частиц дисперсной фазы.

 

Конденсационными методами получения суспензий является:

а) химический метод (лек. средства растворяют порознь, а полученные растворы сливают (в этом случае образуются грубые суспензии)).

б) метод смены растворителя – к водным растворам добавляют н-ки, экстракты, спиртовые растворы эфирных масел. В этом случае образуются тонкие суспензии.

 

Суспензии отпускают во флаконах из светлого стекла. Грубые взвеси хранят 3 суток; тонкие – 10 суток. Дополнительная этикетка «Перед употреблением взбалтывать».

 

 

КЛЮЧЕВЫЕ ПОНЯТИЯ

 

- Суспензии

Тонкие грубые

- Дисперсная фаза

- Дисперсионная среда

- Степень дисперсности

- Стойкость

- Методы изготовления

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ

«КАЛУЖСКИЙ БАЗОВЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ КОЛЛЕДЖ»

Специальность: 060108 «Фармация»