Физико-химическая оценка возможности

взаимодействия Eudragit®RL/FS в бислойных системах: Авторы пошли по пути моделирования условий получения ЛФ, приготовив бислойные системы, наслаивая одно, предварительно высушенное покрытие на другое, в той же последовательности, что при получении пеллет. Однако, при оценке полученных двухслойных плёнок, с применением методов ИК, ЯМР-спектроскопии и ДСК, интерполимерное взаимодействие не было обнаружено. Причиной, не позволившей обнаружить факт взаимодействия, была названа недостаточная чувствительность применённого комплекса аналитических методов, т.е. сама теория не была отвергнута. Принимая во внимание, рассмотренные

зарубежными коллегами результаты, логично предположить, что поиск

доказательств межмакромолекулярного взаимодействия необходимо искать в

условиях, моделирующих высвобождение ЛВ.

Принцип действия пероральной системы доставки в толстый отдел кишечника CODES™: Достигнув с помощью кишечнорастворимого Eudragit типа L100 толстого отдела кишечника система CODES™ инициирует ферментативное разложение синтетического дисахарида лактулозы на короткоцепочечные жирные органические кислоты, приводящие к растворению внутренней оболочки на основе Eudragit типа E100, обеспечивая целенаправленную доставку ЛВ (ацетаминофен, мезаламин – 5-АСК) к месту его специфического действия. Недостаток: успешность системы зависит от активности

кишечной микрофлоры, которая, как правило, нарушена у пациентов, страдающих заболеваниями кишечника.

Колликоут

Ряд синтетических полимеров, создающих условия контролируемого высвобождения действующих веществ из твердых дозируемых лекарственных форм, выпускаются также фирмой BASF под общим названием "Колликоут". Среди них — вещества для создания оболочек, устойчивых или растворимых в кислой среде желудочного сока, а также покрытий, обеспечивающих пролонгированное или, наоборот, моментальное высвобождение действующего вещества из лекарственной формы. Некоторые из полимеров (Колликоут VAC) могут быть использованы и для создания оболочки таблеток, и в качестве матрицы для контролируемого высвобождения действующего вещества.[10]

Коммерческое название	Состав и свойства	Назначение
Колликоут VAC	Сополимер винил-ацетата и кротоновой кислоты, порошок. Требует специальной предварительной об- работки для создания для контролируемого оболочек таблеток высвобождения ЛВ*	1. Создание оболочек, растворимых и не растворимых в желудочном соке 2. Содание матриц для контролируемогвысвобождения ЛВ
2. Колликоут МАЕ 30 DP	Сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, 30% водная дисперсия. Содержит лаурил сульфат натрия и полисорбат 80. Растворим при pH>5.5	Создание гастрорезистентых покрытий на таблетки
3. Колликоут SR 30D	Поливинилацетат, не растворим в воде	Создание проницаемых покрытий для пролонгированного pH независимого высвобождения ЛВ
Колликоут IR	Биополимер полиэтиленгликоля и поливинилового спирта	Создание покрытий для моментального высвобождения ЛВ

Коллидоны

На основе поливинилпирролидона (ПВП) создан ряд продуктов, нашедших применение в современной фармацевтической технологии. Фирма BASF выпускает большой ассортимент модификаций ПВП различного назначения под общей маркой 'ТСоллидон". В производстве твердых дозированных лекарственных форм наиболее широкое применение нашли Plasdone К, Ро-lyplasdone и Plasdone S630. Plasdone К используется как модификатор вязкости и солюбилизатор, а также как связующее средство для гранул и регулятор высвобождения действующего вещества. Plasdone S630 обеспечивает возможность прямого прессования и сухой грануляции, может также использоваться в качестве пластификатора для пленочных покрытий.Смесь моногидрата лактозы и двух полимеров, Коллидона 30 и Коллидона С1 (фирменное название "Лудипресс"), представляющая собой гранулят определенного размера, применяется в качестве универсального вспомогательного средства. Лудипресс может использоваться и как наполнитель, и как связующее средство, а также с целью улучшения сыпучести технологического материала и распадаемости таблеток.[10]

Opadry II

Opadry II.В его состав входят в качестве пленкообразователя гидроксипропилметилцеллюлоза, в качестве пластификатора - полиэтиленгликоль, придающий помимо пластифицирующего действия блеск таблетке, и триацетин, помимо пластифицирующего действия уменьшающий образование пены в процессе приготовления суспензии, пигменты - двуоксись титана, а также полисахариды: - лактоза, мальтодекстрин, полидекстроза. Преимуществами использования Opadry II перед традиционно используемыми пленкообразователями является - быстрота изготовления суспензии и легкость её нанесения, а также отсутствие в составе покрытия консервантов и отходов в виде нерастворимых осадков. Немаловажным является и сокращение времени нанесения покрытия за счет возможного увеличения концентрации суспензии, что облегчает нанесение оболочки на хрупкие и непрочные таблетки, а также на таблетки, содержащие влаго- и светочувствительные лекарственные вещества. Следует отметить также превосходное прилипание пленки к таблеткам, что находит применение в затруднительных случаях, в частности, при покрытии таблеток с гидрофобными лекарственными веществами (ибупрофен и др.). И наконец, следует отметить увеличение сроков годности таблеток с покрытием на основе Opadry II вследствие большей стабильности лекарственной формы.[10]

Aquacoat CPD

Кишечнорастворимая оболочка, представляет собой 30% водную суспензию ацетилфталатцеллюлозы. Aquacoat CDP применяется для покрытия кишечнорастворимой оболочкой таблеток ацетилсалициловой кислоты, диклофенака натрия, антибиотиков. Функциональная и устойчивая пленка может быть получена с использованием от 6 до 10% покрывающего вещества по массе. Для придания эластичности хрупким или твердым пленкам из ацетилфталилцеллюлозы необходимо использовать пластификаторы: диэтилфталат, триэтилцитрат, триацетин и другие.[10]

Pharmacoat

Представляет собой модифицировнную гидроксипропилцеллюлозу. Pharmacoat – это порошок размером частиц 50-70 мкм, хорошо растворяется в воде и смеси органических растворителей. Пленочное покрытие из Pharmacoat считается самым твердым и прочным из всех существующих целлюлозных пленок. Таблетки, покрытые данными оболочками, обладают такими свойствами как твердость, улучшенное сопротивление истиранию, равномерность окраски, хорошие вкусовые качества. Pharmacoat в отличие от pH зависимых пленкообразующих полимеров таких как акриловые и виниловые полимеры, не имеют четко растворяющих характеристик, что делают его удобным в использовании.