B-Карболин, 7-метокси-; 7-метокси-b-карболин; банистерин; ягеин; телепатин; лейкогармин. 


Мы поможем в написании ваших работ!



ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?

B-Карболин, 7-метокси-; 7-метокси-b-карболин; банистерин; ягеин; телепатин; лейкогармин.



 

Дозировка: >300 мг

 

Продолжительность: неизвестна

 

Качественные комментарии: (некоторые отчеты пересказаны из литературных обзоров).

 

(25-75 мг, подкожно) Л.Левин обнаружил, что это приводит к эйфории. Это, как настаивают Тюрнер и другие, не следует рассматривать как галлюциногенную реакцию.

 

(35 мг, внутрь, и отдельно интраназально) «Ни в одном из случаев не чувствовалось заметного психоактивного или соматического эффекта, и гармин не обнаруживался ни в одном из образцов плазмы».

 

(35-40 мг, внутривенно): «Наиболее частыми симптомами были брадикардия, сложности с фокусировкой зрения, покалывание, гипотония, холод в конечностях и головокружение. Все симптомы исчезли в течение 45 минут после инъекции, за исключением брадикардии для двух субъектов и дремоты у трех субъектов».

 

(40 мг, внутрь) «Немедленно появилось чувство возбуждения и стало сложно оставаться на месте. Беспокойность была основным симптомом. Вся активность происходила как бы с большей легкостью, и не отмечалось никакого затуманивания мыслей. По-видимому, это было результатом «кортико-двигательной стимуляции». Я чувствовал, будто сознание заполнено эфиром. Когда я лежал на диване, легкость возросла до чувства скольжения, и вес тела субъективно уменьшился».

 

(>40 мг, внутрь) «Возбуждение, которое я почувствовал, возрастало в агрессивную сторону. Хотя это не свойственно мне по природе, я затеял драку с мужчиной на улице, и нападавшим был я. Хотя по обстоятельствам перспектива для меня и была неблагоприятной».

 

(140 мг, внутрь) «Никакой стимуляции. Без намеков на энтеогенную реакцию, возможно, небольшой седативный эффект, который был все еще заметен через несколько часов. Это оказалось достаточно мягко, так что я мог забыть, что вообще что-то принимал».

 

(150-200 мг, внутривенно [клиническая выдержка из Пеннеса и Хоча]) «Этим путем, 5 из 11 испытуемых сообщили о визуальных галлюцинациях различной степени сложности и организации. Брадикардия и гипотония происходили при всех дозировках гармина внутривенно, несмотря на 20 – 30-минутное введение, таким образом ограничивая максимальную дозу в пределах 300 мг. Возвращение к исходному состоянию происходило примерно через 30 минут. Вещество было галлюциногенно при оральном или подкожном введении».

 

(300 мг, подъязычно) «Я почувствовал себя приятно расслабленным и отстраненным от окружающего. Способность концентрироваться несколько снизилась».

 

(300-400 мг, внутрь [недокументированное заявление у Кларка]) «Вызывает психотические симптомы».

 

(750 мг, подъязычно) «Наблюдались нейрологические симптомы - головокружение, тошнота и атаксия. Я не стал двигаться выше – должны быть другие вещества, которые отвечают за галюциногенный эффект Аяхуаски».

 

(до 900 мг, внутрь [клинические выдержки из Пеннеса и Хоча]) «Могли происходить зрительные галлюцинации».

 

Дополнения и комментарий: Тут я немного жульничаю. Что за странная мешанина из опубликованных отчетов, которые, в нескольких случаях, просто процитированы из литературы. В нос, внутрь глотки, под язык, в руку. Заявления об иррациональной агрессии при 30 мг противостоят сообщениям о практически полном отсутствии действия при дозах до грамма. Мне ничего не остается, кроме как указать дозу как «неизвестную» и предоставить читателю собрать и выбрать то, что подходит его склонностям. Один из самых драматических синтезов химии с медициной можно найти в рассмотрении терапии симптомов болезни Паркинсона. Клиническое течение паркинсонизма было хорошо изучено к началу века. Одним из наиболее странных аспектов этой болезни является чередование периодов полной недвижимости и легкости в перемещениях. В той степени, в которой эти изменения могут быть частью намеренного действия, некоторые медики заподозрили, что эта болезнь может иметь психологические компоненты, и быть разновидностью невроза. Это привело к открытию ряда психотропных агентов в поисках лекарства.

 

Легендарный Льюис Левин первым предположил, что банистерин можно оказаться полезен для лечения болезней нервной системы. Курт Берингер, известный по мескалиновому дурману, провел первое клиническое исследование с использованием банистерина на 15 пациэнтах с постэнцефалическим паркинсонизмом в 1928 году. Другие исследования умножили достоинства этого вещества. Поначалу, дозы от 20 до 40 мг вводились внутримышечно, и в течение 15 минут у пациентов снижалась двигательная ригидность, и они могли двигаться более свободно. Даже при оральном применении, по 10 мг три раза в день, была заметная реакция. В некоторых случаях уменьшался тремор, в некоторых случаях он увеличивался, но в целом умственное состояние пациентов прояснялось без появления «психических» эффектов. Банистерин стал удивительным веществом года, сенсацией воскресных приложений к газетам.

 

Затем, после ряда событий, он потерял популярность почти так же быстро. Большое исследование включало пациентов, которые неплохо поддерживались с помощью скополамина. Их оставили без лечения на неделю, их состояние заметно ухудшилось, и, по большому счету, банистерин им не помогал вообще. Примерно в это же время другой исследователь, немецкий врач д-р Хальперн, занялся экспериментами на себе (отчеты о 40 и >40 мг, процитированные выше) и опубликовал эти наблюдения во время этой шумихи. Состояние войны – не самое лучшее свойство для вещества, которое предназначено для лечения больных людей. Затем стало известно, что банистерин в действительности - старый и хорошо известный растительный продукт, называемый гармином. Фармацевтическая индустрия занималась исследованием синтетических материалов, которые можно запатентовать, и утрачивала интерес к натуральным продуктам, которые запатентовать нельзя. Какой короткий, но очаровательный фрагмент из истории медицины.

 

Есть странное пересечение между химией гармина и небрежным синтезом аналога меперидина. При незаконном синтезе того, что называют обращенным сложным эфиром меперидина, пропионовой этерификации 4-фенил-4-гидрокси-N-метилпиперидина, вместо этого происходит дегидратация с образованием 4-фенил-N-метил-1,2,3,6-тетрагидропиридина, или MPTP. Этот ошибочный продукт вводили вместо меперидина, что вызывало немедленный и необратимый паркинсонизм у потребителя. В мозгу этот материал ароматизируется и образует четвертичную соль, MPP+, токсичный метаболит. Если N-метильный мостик поместить между двумя кольцами MPP+, получится карболин, который может, теоретически, быть получен из гармина. Этот материал, 2,N-диметилгармин, был синтезирован и конкурирует с MPP+ как нейротоксин. Почему же мы не видим этого здесь? Гармин может служить как лекарство от болезни Паркинсона, а диметилированный гармин может потенциально оказаться агентом, вызывающим паркинсонизм.

 

Как и с гармалином, ряд комбинаций веществ был изучен с использованием гармина как потенциального ингибитора моноаминоксидазы. Это, в конце концов, более близко к базовой структуре аяхуаски, где растение Banisteriopsis caapi – природный ингибирующий компонент, и оно содержит намного больше гармина, чем гармалина. В количественных опытах, использование гармина в диапазоне от 140 до 190 мг, вводимого вместе с 35-40 мг DMT, приводило к несомненным эффектам, продолжавшимся от одного до трех часов. Опыты с меньшими количествами, от 120 до 140 мг гармина и 30 мг DMT, не показывали каких-либо признаков центральной активности. Гармин, очевидно, эффективный, хотя и умеренный, промотор пероральной активности DMT. По крайней мере это происходит на уровнях, где он сам по себе практически не действует, так что тут он в самом деле может быть посредником, а не соучастником.

 

№ 15. 4-HO-DBT.

Триптамин, N,N-дибутил-4-гидрокси; 4-индолол, 3-[2-(дибутиламино)-этил]; N,N-дибутил-4-гидрокситриптамин; 3-[2-(дибутиламино)-этил]-4-индолол.

Дозировка: >20 мг, внутрь

Продолжительность: неизвестна

Качественные комментарии: (20 мг, внутрь) «Не действует».

Дополнения и комментарий: Тут полное разочарование. Поскольку диизопропильное соединение (4-HO-DIPT) имеет заметную активность, это вещество должно было бы иметь многообещающую активность. Особенно интересен был бы ди-втор-бутильный изомер с тем же ветвлением цепи у позиции присоединения основного атома азота.

Позвольте мне попросить химика, который читает этот текст сейчас, дать мне время представить не-химикам основные определения того, о чем далее пойдет речь. Это один из наиболее восхитительных, и наиболее раздражающих предметов, то, что можно назвать "ветвление цепей алифатических изомеров". Не-химики, пожалуйста, забудьте, что я использовал эту фразу. Позвольте мне дать простую демонстрацию таинственных терминов (таких, как метил, этил, пропил, бутил) и префиксов (таких, как нормальный (н-), изо-, вторичный (втор-), третичный (трет-)), которые являются неотъемлемой частью второй половины этой книги. Позвольте мне дать вам, гипотетически, любое количество теннисных мячиков (моя метафора для атомов углерода) от одного (исходно) до четырех (на этой точке я останавливаюсь). Вам следует запустить их (сколько бы их ни было) через теннисную сетку любым возможным способом.

У вас есть один теннисный мяч. Есть только один способ, которым вы можете это сделать. Есть сетка (атом азота в положении, подходящем для замещения, который может коснуться только одного мяча за раз, по крайней мере, в этом примере), и у нас есть мяч (атом углерода, который нужно присоединить к атому азота)

N - C один углерод – это метил, его можно присоединить только одним способом
Теперь вам дали два теннисных мяча:
N - C - C два углерода – это этил, их можно присоединить только одним способом
Теперь вам дали три теннисных мяча:
N - C - C - C три углерода – это пропил, их можно присоединить одним способом (пропил)
Но есть и второй:
N - C - C
|
C

 

третий теннисный мяч может присоединиться к первому, а не ко второму мячу (изопропил)  
Теперь вам дали четыре теннисных мяча:  
N - C - C - C - C четыре атома углерода – это бутил, это один способ, которым они могут быть подсоединены (нормальный бутил)  
N - C - C - C
  |    
  C    

 

Четвертый мяч может присоединиться к первому, это другой способ их соединения (вторичный бутил)  
N - C - C - C
  |  
  C  

 

Четвертый атом может присоединиться ко второму, это еще один способ их соединения (изо-бутил),  
(конечно, если четвертый мяч присоединится к третьему, вы получите нормальный бутил, как показано выше)  
C
|
N - C - C
|
C

 

третий и четвертый мячи могут присоединиться к первому – это четвертый способ их соединения (третичный бутил)  

Вы можете присоединить один из четырех теннисных мячей к двум другим одновременно (также, как присоединить к азоту); эта структура известна как циклопропильное кольцо. Четыре мяча, все цепляющиеся к другому, дают циклобутильное кольцо. Вы можете обратить внимание, что когда число теннисных мячей доходит до многих десятков, число изомеров достигает многих миллионов, потому что они могут не только соединяться по прямой, но и ветвиться вверх и вниз, образовывать маленькие кольца и большие кольца и множественные кольца, возможны также поперечные связки и многое другое, все, что только можно себе вообразить. Это, в двух словах, то, что делает химию интересной. Когда две одинаковые группы обе присоединены к атому азота, у вас получается ди-соединение, и, с этой аналогией четырех теннисных мячей, вы можете иметь дибутил-, ди-изо-бутил-, ди-втор-бутил- или ди-трет-бутил-триптамин, и, конечно, все возможные смешанные варианты.

Возвращаясь в рациональный мир. Две н-бутильные группы дают соединение 4-HO-DBT, тему этой прописи. Оно неактивно на уровне 20 мг, но я подозреваю, что оно проявит активность при несколько более высокой дозе. Есть втор-изомер, 4-гидрокси-N,N-ди-втор-бутилтриптамин (4-НО-DSBT, масло, которое никогда не кристаллизовалось), который должен обладать большей активностью, но его не испытывали. Изо-изомер (4-НО-DIBT, т.пл. 152-154°С) должен быть еще менее активен, так как стерические затруднения у важного атома азота тут существенно больше, и действительно, он неактивен на том же уровне в 20 мг. Третичный изомер пока не получен, и, поскольку пространство вокруг этого несчастного атома азота забито битком, его, возможно, вообще нельзя получить. Активность неизвестна, поскольку неизвестно само вещество. Все четыре варианта метил-бутил известны и упомянуты в прописи для 4-НО-MPT.

№ 16. 4-НО-DET.

 

Триптамин, N,N-диэтил-4-гидрокси; 4-индолол, 3-[2-(диэтиламино)-этил]; N,N-диэтил-4-гидрокситриптамин; 3-[2-(диэтиламино)-этил]-4-индолол; CZ-74; 4-HO-DET, фосфорный эфир; триптамин, N,N-диэтил-4-фосфорилокси; 4-индолол, 3-[2-(диэтиламино)-этил], фосфорный эфир; N,N-диэтил-4-фосфорилокситриптамин; 3-[2-(диэтиламино)-этил]-4-индолол, фосфорный эфир; CEY-19

 

Дозировка: 10-25 мг, внутрь (в виде индолола, ацетата или фосфата).

 

Продолжительность: 4-6 часов.

 

Качественные комментарии: (15 мг индолола, внутрь) «Оно было в желатиновой капсуле, и начало неслабо действовать от получаса до трех четвертей часа после начала. Время действительно замедлилось, сверкание, заинтересованность, но также и следы печали. Интенсивные образы преобладали, наличествовало желание говорить, взаимодействовать и разделять что-то, но эротизма не обнаруживалось. Я спал хорошо, но на глубоком уровне было что-то некомфортное. Я в норме».

 

(15 мг фосфорного эфира, внутрь) «Необходимо сказать, что я перестал существовать, погрузившись в глубины Бытия, в Брахмана, в Бога, в «ничто», в Предельную Реальность, или в еще какой-то похожий религиозный символ единства. Чувства, которые я испытывал, лучше всего можно описать как космическая нежность, бесконечная любовь, всепроникающее спокойствие, вечное благословение и безусловное принятие, с одной стороны, и непередаваемое благоговение, переполняющая радость, первобытная покорность, невыразимая признательность и беспредельная набожность. Увы, все эти слова безнадежно неадекватны и могут лишь смиренно указать на истинные, невыразимые реально пережитые чувства. Неверно даже использовать слова «я переживал», поскольку на пике переживания (который продолжался по крайней мере час) не было дуальности между мной и тем, что я переживал. Скорее, я был этими чувствами, или перестал существовать в них и не чувствовал потери от прекращения. Через четыре дня после самого опыта я продолжаю чувствовать глубокое ощущение благоговейного трепета и почтения, и меня внезапно опьяняет экстатическая радость. Это эйфорическое чувство ни в коей мере не похоже на гебефреническую легкомысленность; оно включает в себя элементы глубокого спокойствия и непоколебимости, поднимающиеся, как поток из глубин моего бытия, который едва ли перекрывался когда-либо до опыта с этим веществом».

 

(20 мг внутрь, индолол) «Я почувствовал его быстрее, чем псилоцин, но на уровне в 20 мг оно, вероятно, менее активно».

 

(20 мг ацетатного эфира, внутрь) «Умеренный дискомфорт в желудке в течение 20 минут, затем – опьянение на 40 минуте. Странная смесь разных вещей через час от начала - успокоительный эффект, стискивание челюстей, общая дрожь в теле. Свет от камина давал мне вспышки цвета. Музыка позволяла мне дрейфовать с потоком моих мыслей. Интенсивная анорексия, на самом деле, живот беспокоил меня в течение всего дня, вдобавок существенное диуретическое действие. Через четыре часа после приема я прекрасно разговаривал по телефону с другом, который ничего не знал об этом дне».

 

(25 мг ацетатного эфира, внутрь) «В ходе погружения была тошнота и нарушение координации. Мое кровяное давление немного возросло. Ментальная часть всего этого прошла через пик на 90й минуте, и все эффекты под закрытыми глазами прекратились через три часа. Еще несколько часов и тело снова было в порядке. Спалось тоже хорошо. Эта штука не особенно меня впечатлила».

 

Дополнения и комментарий: Касательно темы псилоцибина и псилоцина, наиболее частый вопрос, который у меня спрашивают – «Правда ли, что псилоцибин немедленно превращается в псилоцин в крови, и, таким образом, оба эти препарата по сути идентичны, молекула – молекуле»? В этот момент я всегда чувствую краткое ощущение расщепления ума, с автоматическим ответом – «Где доказательства превращения псилоцибина в псилоцин в человеке?» Если они и существуют, я ничего о них не знаю. Это успокаивает мою совесть. Я действительно не знаю ответ. Но у меня есть чрезвычайно сильное подозрение, что это в самом деле происходит. Любой подобный эфир, будь то фосфат, сульфат или ацетат, легко ращепился бы в теле до предшественника-индолола под действием вездесущих ферментов-эстераз. Я в самом деле верю, в глубине души, что все они действуют на мозг в форме одного и того же конечного продукта, псилоцина. И тут, с N,N-диэтильным гомологом, вероятно, применимы те же аргументы.

 

Отношения молекулярных весов этих этильных гомологов 314 для фосфата (CEY-19), столько же для сульфата (кстати, его пока не исследовали на человеке, насколько мне известно), 276 для ацетата и 234 для свободного фенола (CZ-74), все попадают в довольно узкий диапазон, примерно от 4 до 3. Так что вес эфирной части в действующей молекуле рассматривается как сравнительно незначительный фактор в вычислении дозировки. Я согласен с гипотезой, что все четыре соединения взаимозаменяемы по своей активности.

 

Несколько очаровательных исследований выполнены в Германии. В метаболически активную грибницу некоторых представителей Psilocybe вводили диэтилтриптамин в качестве питательного компонента. Обычно, эти грибы трудолюбиво превращают N,N-диметилтриптамин (DMT) в псилоцин, введением 4-гидроксигруппы в молекулу с помощью чего-то, что, вероятно, биохимики называют 4-индол-гидроксилаза. Вы вводите DMT, и получаете на выходе 4-гидрокси-DMT, то есть псилоцин. Возможно, если вы введете туда Микки-Мауса, вы получите на выходе 4-гидрокси-Микки-Мауса. Как будто душа грибов не заботится о том, с чем она работает, она просто вынуждена делать свою священную работу по 4-гидроксилированию всех поступающих триптаминов. Замечено, что если вы вводите N,N-диэтилтриптамин (DET, вещество, не встречающееся в природе) в растущую культуру, трудолюбивые и несведущие энзимы прогидроксилируют его в 4-гидрокси-N,N-диэтилтриптамин (4-HO-DET), активное вещество, также не встречающееся в природе. Это титульное вещество этого комментария. Какой прекрасный повод углубиться в противопоставление природного и синтетического. Если растению (в данном случее грибной мицеллии) дают рукотворный препарат, и это растение превращает его, используя свои природные свойства, в продукт, который ранее не был известен в природе, это натуральный продукт? Что такое натуральный? Это предмет множества длинных и бессмысленных очерков.

 

Значимая концепция защищалась одним из наиболее уважаемых психотерапевтов и ученых последних лет, Ганскарлом Лойнером, Председателем психотерапевтического факультета Геттингемского университета. Лойнер уверял, что значение психоделического вещества состоит в открытии психики повторяющимся умеренным воздействиям, с терапией, продолжающейся на протяжении некоторого периода времени. Это «психолитический» подход к терапии. Противоположный подход называется «психоделическим». Тут есть то, что вполне может быть и единовременным взаимодействием, в котором пациента выбрасывает на орбиту с надеждой, что он встретит свою проблему и найдет ее решение. Если ЛСД используется в ранее приведенном подходе, в психолитических дозировках, то следует ожидать применения его на уровне 50-150 мкг; в последнем (психоделическом) подходе, дозировка должна быть в диапазоне 500-1500 мкг. Первое обращается к активации и развитию процесса понимания; второе можно рассматривать как религиозный кризис, или трансформирующее событие. В Европе предпочитают первое, но есть и серьезные защитники (Унгер, Панке, Гроф) в Соединенных Штатах, предпочитающие последний процесс. Здесь, CZ-74 считается подходящим только для психолитических целей, потому что он слишком короткоживущий и, в высоких дозах, вызывает беспокойство и телесные нарушения, которые обычно не наблюдаются под ЛСД.

 

Есть еще одна вещь, которой стоит поучиться у Лойнера. Именно он сделал ранние наблюдения психологических эффектов CZ-74 у человека (в течение двух лет после публикации о синтезе примерно в 1959) и провел наиболее масштабные клинические исследования из всех сделанных, включающие не менее 160 испытаний на людях-добровольцах. Он представил два отдельных отчета в 1965, для двух различных аудиторий. Для психотерапевтической аудитории был сделан четкий акцент на психолитических свойствах CZ-74, включающий его очень короткое действие и позитивные свойства опыта. Сессии называли «ошеломляющими и экстатическими», с «свободными от похмелья после ЛСД – и какого-либо патологического последействия – даже в дозировках до 40 мг». Аплодисменты продолжались: «Таким образом, это вещество должно рассматриваться как особенно безопасное и подходящее для амбулаторного психолитического воздействия и использования психиатрами в своей практике». Почти все было позитивно.

 

Однако, обращаясь к конференции по нейронаукам, в том же 1965, и ссылаясь на те же исследования и тот же экспериментальный материал, он сообщил о довольно серьезных нейрофармакологических неприятностях. «Во всех сессиях наблюдалось нарушение образа тела, иллюзии, псевдогаллюцинации и галлюцинации. В 50% случаев отчетливо наблюдались двигательное беспокойство, афазия, потеря концентрации и временная и специальная дезориентация. В 25% случаев происходила утрата подвижности, дереализация и акустические галлюцинации. Реже и только при высоких дозировках случались экстремальные психотические симптомы – возросшая говорливость, деперсонализация, космически-мистические опыты, бред, шизофреническое поведение с кататоническими приступами и временной паранойей». Почти все было негативно.

 

На банкете в ходе международной конференции по изучению сознания, проводившейся в Геттингене несколько лет назад, Элис и я имели удовольствие сидеть за столом вместе с Ганскарлом Лойнером и его женой. Он поблагодарил меня за изобретение 2С-D, которое он и его студенты исследовали в качестве дополнения к психотерапии. Они переименовали его, исходно, DMM-PEA, а затем LE-25, и тщательно исследовали его в дозировках, доходивших до сотен миллиграммов. В PIHKAL я дал эффективный диапазон для этого вещества от 20 до 60 мг. По всей видимости, в последние годы д-р Лойнер решил перейти из психолитического лагеря в психоделический.

 

Один заключительный комментарий. Когда вы читаете статью или слушаете лекцию исследователя с безупречными характеристиками, выберите момент, чтобы оглянуться вокруг и увидеть, кто рядом с вами в аудитории, к которой обращаются. Кто еще читает его статью? Кто еще слышит его лекцию? Как может перекраиваться презентация, чтобы соответствовать интересам адресатов? Идентификация и осознание того, кто ваши соседи, должно играть роль в вашей оценке и принятии изложения.

№ 17. 4-HO-DIPT

 

Триптамин, 4-гидрокси-N,N-диизопропил; 4-индолол, 3-[2-(диизопропиламино)этил];

4-гидрокси-N,N-диизопропилтриптамин; 3-[2-(диизопропиламино)этил]-4-индолол

 

Качественные комментарии: (10 мг, внутрь): «Я почувствовал это в моих ногах! В течение часа я ощутил дрожь в ногах, умеренное осознание телесных явлений в течение следующего часа. Ментально, вероятно, ничего».

 

(15 мг, внутрь) «Состояние готовности, шумящее и милое, в пределах 30 минут. Я клянусь, я уже там. Хорошее, дружественное место. Возможно, легкое напряжение, как при ознобе, наверное, сбилось мое ощущение температуры тела. На отметке в два часа я в основном вышел из опыта. Короткий, интенсивный опыт, в основном приятный. Еще час, и я во всех отношениях вернулся к исходной точке».

 

(20 мг, внутрь) «У него горький вкус. Ранние признаки обнаружились через 15-20 минут, они включали умеренное ощущение общей стимуляции, «ослабления» мускулов в руках, ногах и шее. Умеренное искажение объектов и легкие цветовые эффекты, обычно «радужные гало» вокруг объектов. Плато достиг через 20 минут. Умеренная эйфория со сравнительно простыми интеллектуальными размышлениями о природе соединения и как можно было бы описать природу состояния разума и тела, вызванного этим материалом. 2,0 часа, умеренные эффекты. 2,5 часа, почти нормально. Умеренный, но в целом радостный опыт, с несколько внезапным прекращением эффектов. Неплохой кандидат для психотерапевтических сессий, особенно хорошо для знакомства «новичков» с галлюциногенами».

 

(20 мг, внутрь) «Пятнадцать минут, оно началось и развивалось быстро – очень приятно – небольшая дрожь в ногах. Тридцать минут, я уже заметно выше плюс 2. Скорость прихода невероятная – я не мог водить – я чувствовал себя утратишим произвольную активность. Сорок минут, оно не могло зайти глубже. Пятьдесят минут, невероятный оргазм. Пятьдесят пять минут, я пытаюсь подобрать название этому, просто +++ разбито – с закрытыми глазами очень немного – меня немного знобит – нет картинок, нет ощущений, это похоже на предельное Aleph-7 bet состояние, как оно описано в PIHKAL. Один час десять минут, Рубенсовские иллюзии – без секса, но приятные образы «назад-к-матери» - если все мои действия предпрограммированны и я следую командам, тогда у меня нет свободной воли – если дается команда «иметь свободную волю», я подчиняюсь. Кому? Кто? Почему подчиняюсь неопределенному, неслышимому командиру? Все еще +++. Ничего не изобретается, все предпрограмированно. Один час и сорок минут, назад к ++, все еще глубоко в тисках «нехватки самоопределения». Я мог действовать рационально в лаборатории, но следуя «чьим» указаниям? Это Бог, наконец? Это религиозный опыт? Один час пятьдесят минут, вниз до +. Это, должно быть, было религиозное пробуждение. Два часа, все еще некоторая зомби-подобность, но в основном закончилось. Два часа двадцать минут, я все еще потрясен до глубины души этими осознаниями. Три часа, полностью вместе».

 

Дополнения и комментарий: Я искренне сомневаюсь, что есть еще какое-нибудь психоделическое вещество где бы то ни было, которое может сравниться с этим по скорости, интенсивности, краткости и чувствительности к дозе, по крайней мере, среди тех, которые активны перорально. Эти отчеты взяты из разных экспериментов, но они выделяют несколько весьма постоянных характеристик:

 

Скорость: Эффекты отмечаются в течение четверти часа после приема. LSD – один из немногих психоделических препаратов, который способен показать свои ранние эффекты в первые несколько минут. Это предполагает поглощение в полости рта.

 

Интенсивность: Второй отчет о 20 мг звучит так, как если бы имело место заигрывание с магическим плюс-четыре трансцендентным пиковым переживанием. Так случилось, что субъектом был я, и меня это впечатлило.

 

Краткость: Быть в путешествии и затем возвращаться в основном через два часа и действительно оказаться на исходном уровне еще через час? Самое необычное. Если когда-нибудь случится принятие веществ, подобных этому, в психотерапевтический контекст, то короткая продолжительность чрезвычайно ценна и для пациента, и для терапевта.

 

Чувствительность к дозировке: Был ряд опытов по приему вещества на уровне 10 миллиграмм и ниже, и большинство из них были практически без особой активности. И увы, не было ни одного опыта больше 20 миллиграмм, насколько мне известно. Кривая доза-реакция имеет существенную крутизну.

 

Похожие комментарии можно сделать относительно устойчивости побочных эффектов. По-видимому, присутствует мышечная дрожь и неясное телесное недомогание, которое является частью путешествия. По крайней мере, когда начинается воздействие на психику, тело подвергается действию менее заметно.

 

Интересное отступление. Это тот же способ замещения атома азота, N,N-диизопропил, который присутствует во впечатляющем усилителе секса 5-MeO-DIPT. Мне любопытно, что может выйти из исследования этого способа замещения в мире фенетиламинов? Как правило, большинство фенетиламинов теряют свою привлекательность при замещениях по атому азота. Но кто-нибудь пробовал сделать N,N-диизопропильный гомолог MDMA, например? Или мескалина? Или DOM? Было бы интересно исследовать эту область.

№ 18. 4-HO-DMT/4-HO-DMT, фосфорный эфир

4-HO-DMT; триптамин, 4-гидрокси-N,N-диметил; 4-индолол, 3-[2-(диметиламино)-этил]; N,N-диметил-4-гидрокситриптамин; 3-[2-(диметиламино)-этил]-4-индолол; CX-59; PSOH; псилоцин

4-HO-DMT, фосфорный эфир; триптамин, N,N-диметил-4-фосфорилокси; 4-индолол, 3-[2-(диметиламино)-этил], фосфорный эфир; N,N-диметил-4-фосфорилокситриптамин; 3-[2-(диметиламино)-этил]-4-индолол, фосфорный эфир; CY-39; PSOP; псилоцин, фосфорный эфир; псилоцибин.

 

Дозировка: 10-20 мг, внутрь (в виде индолола, ацетата или фосфата).

 

Продолжительность: 3-6 часов.

 

Качественные комментарии: (6,6 мг фосфатного эфира, внутрь) «Что-то началось, но я все равно решил приступить к полному обеду. Эффекты развивались в ходе еды, с некоторыми намеками на лица животных в костях рубленой свинины. Никаких движений или перетеканий, но это, вероятно, не потребовало бы особенных усилий. Еще час, и я уже на спаде. Еда? Так или иначе, я сомневаюсь. Я никак не смог бы сказать такое после, скажем, 80 мг MDMA, за исключением того, что у меня был хороший аппетит».

 

(7 мг, внутрь) «В целом, я не в особенно приятном месте – весьма нервно – направлен внутрь – веет отчаянием – значительная визуальная активность, и если бы я был с кем-то, я, возможно, нашел бы некоторое подкрепление. Апатия и неприятное чувство сейчас отступает. Мое настроение, возможно, было негативно, и псилоцибин просто умножил все это. Проявилось некоторое усиление света и тени вокруг меня».

 

(10 мг, внутрь) «Приблизительно через сорок минут после начала появилось волнение и очень высокое, возбужденное чувство, постепенно вещи начали меняться очень быстро. Это было поразительно. Когда я закрыл глаза, я видел так много фантастически прекрасных фигур, текстур, цветов. Куда бы я ни посмотрел, с открытыми глазами, цвета просто сверкали. Дом выглядел абсолютно прекрасным, природа действительно впечатляла. Это немножко пугало, едва ли не слишком возбуждающе, после мягкости других веществ. Я не мог поверить, что я это делаю, и что я обладаю внутренней силой видеть такую красоту. Я не знаю, как долго это продолжалось, но движение было столь быстрым, что я чувствовал какую-то болезненность от движения. Затем меня стало подташнивать, и подташнивало весь оставшийся день, пока все не успокоилось к вечеру, и после этго я чувстовал себя совершенно замечательно».

 

(15 мг, внутрь) «Моя «система раннего предупреждения» сигнализировала мне через пятнадцать минут, и затем все на некоторое время затихло. Я начал постепенно подниматься снова, и был ужасно рад, что я знаком с этим переходом. Визуальные искажения. Вещи меня отвлекали. Я не мог найти колпачок от моей ручки – должен ли я писать вечно? В этот момент я не смог бы вести ничего, кроме ручки по бумаге, и это всего лишь чуть более получаса после того, как я его принял. Мебель в моем кабинете двигалась вверх и вниз. Я прилег, и закрыл глаза. ВОТ где это было. Картины бурные. Даже с открытыми глазами, без зрительной цели, присутствовали воображаемые визуальные эффекты. Я представлял себе темную комнату с камином, горящим среди ночи, без особых затруднений, и с закрытыми глазами мне казалось, что я сижу напротив этого огня, и я очарован галлюцинациями и искажениями, которые я вижу, никакого камина нет, потому что я все еще лежу в моей затемненной спальне. Что-то типа 2х сняло галлюцинацию. Это ночное вещество – дневной свет все это смывает. Я пытался, но не смог повторить этот камин, и, должно быть, быстро спустился. Через три часа я подумал, не попробовать ли мне еще какой-нибудь эксперимент. Хорошо, но есть некоторые оговорки. Через четыре часа от начала – без оговорок».

 

(15 мг, внутрь) «Как только я почувствовал озноб и тревожные сигналы, я лег и закрыл глаза. Индийский мотив. Изобилие фруктов, овощей, листьев, соломы, дерева, лоз. Очень чувствителен сексуально. Красивое, строгое, богатое знакомство с жизненностью, индийскими богами и безмятежностью. Цвет и спокойствие. Несколько часов, затем преобразованность слегка снизилась. В этот момент с легкостью - вершина храма, но это южноамериканский храм, с земляным полом, соломой, лозами, полными фруктов. Знакомое чувство. Мы нагие, и мы дети-взрослые, осмелившиеся быть там, оцениваемые милосердно (строго, весело) (поднимающиеся через пол). Это опыт растения, один из настоящих».

 

(12 мг фосфорного эфира, внутримышечно) «Это сильно. Множество фантастических образов в течение примерно двух часов, и я думал, что день никогда не закончится. Примерно через шесть часов я понял, что что он все-таки мог бы, но в действительности вечером я принял 100 миллиграмм секонала, что позволило мне уйти в хороший сон. На следующий день я был в порядке».

 

(3 мг фосфорного эфира, внутривенно) «Действие было немедленным (30 секунд) и у меня не было времени начать беспокоиться – это просто было слишком быстро. Примерно через час я вернулся туда, откуда отправлялся».

 

(12 мг фосфорного эфира, внутрь) «Я принял восемь миллиграм ранее, с очень хорошей реакцией. Здесь, сейчас я чувствую, что все распалось, и я крайне обеспокоен. Я очень озадачен».

 

Psylocybe cubensis: (1,5 г, внутрь) «В лучшем случае, некоторые пятнистые узоры с закрытыми глазами, и в целом легкое опьянение. Определенно, никаких отблесков LSD. Закончилось быстро, чувствовал себя усталым и печальным, спал хорошо».

 

(3,5 г, внутрь) «Принял грамм для начала, и оно началось через десять минут, но недостаточно сильно, так что добавил оставшиеся 2,5 грамма. Все приходило ко мне волнами, окружало меня, образы были в волнах и темных цветах земли, оранжевый и коричневый, не похоже на широкий спектр кислоты. У меня была морская болезнь, рвота помогла немного, немного лекарства успокоило желудок. Действие начало спадать, и все стало очень хорошо, к полуночи я вышел. Никакого похмелья вообще».

 

Дополнения и комментарий: Тут обычно подразумеваются два обобщения, с одним из которых я в основном согласен, но другое – более сложное и сомнительное. Приемлемое – это причинное равенство между гидрокси-соединением псилоцином, его ацетатным эфиром, и фосфорным эфиром, псилоцибином. Как я пояснил в отношении CZ-74 и CEY-19 в главе о 4-HO-DET, нет доказательств того, что эфир превращается в индолол метаболически, но это удачная догадка, и не было показано никаких различий в их фармакологии. То же самое и с псилоцином и псилоцибином. Я изучал их оба как чистые вещества, и нашел, что они полностью взаимозаменяемы в отношении их фармакологических свойств.

 



Поделиться:


Последнее изменение этой страницы: 2016-09-20; просмотров: 338; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы!

infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.129.63.184 (0.094 с.)