Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Синтетические химиотерапевтические препараты
Сульфонамиды — большая группа химиотера- певтических веществ (рис. 53), действуют на стреп- тококки, E. coli, Proteus mirabilis, обычно неактивны в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположи- тельных штаммов протея и Klebsiella spp. Резистент- ные штаммы появляются у Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Neisseria honorrhoea, N. meningitidis, E. coli, Proteus mirabilis и др. Сульфаниламид Сульфадимидин
Сульфадиазин Сульфаметоксазол Рис. 52. Антифунгальные антибиотики: А — гризео- фульвин; В — нистатин; С — амфотерицин В (R=Н) и его метиловый эфир (R=СН3). Гризеофульвин продуцируется Penicillium griseofulvum, активен против дерматофитов, не дей- ствует на Candida spp. и бактерии. Применяется ораль- но в форме таблеток. Проникает в глубокие слои кожи и кератин волос, поэтому эффективен при терапии дерматомикозов. Полиены. Полиеновые антибиотики продуциру- ются стрептомицетами, характеризуются наличием в своей структуре большого лактонного кольца и ги- дрофобной области, состоящей из последовательности от 4 до 7 конъюгированных двойных связей. Наиболее важные из них — амфотерицин В и нистатин. Нистатин активен против Candida spp. и при- меняется при кандидозе ротовой полости и желудоч- но-кишечного тракта, поскольку плохо всасывается из кишечника и неэффективен при других формах кан- дидоза. Амфотерицин В эффективен при системных ми- козах. Плохо всасывается из кишечника, поэтому его вводят внутривенно под строгим медицинским кон- тролем, учитывая его нефротоксичность. Метиловый эфир амфотерицина менее токсичен с сохранением антифунгальной активности. Эхинокандины — новый класс антибиотиков, представленный многочисленными продуктами фер- ментации Aspergillus nidulans и A. rugulosus и их полу- синтетическими аналогами. Активны против грибов рода Candida, Aspergillus, Pneumocystis. Это семейство Рис. 53. Сульфонамиды.
Сульфонамиды различаются по способности вса- сываться из желудочно-кишечного тракта, например, сульфадимидин и сульфадиазин всасываются быстро, тогда как сукцинилсульфатиазон и фталилсульфатиа- зол − очень плохо. Их используют при лечении различных инфекци- онных заболеваний, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами. Производные диаминопиримидина (рис. 54) составляют группу веществ с противоопухолевой (метотрексат), антипротозойной (пириметамин) и антибактериальной (триметоприм, тетроксоприм) активностью. Последние обладают широким спектром действия, однако, к ним появляются резистентные формы бактерий.
Триметоприм Тетроксоприм Рис. 54. Диаминобензилпиримидины.
Производные изоникотиновой кислоты (изо- ниазид, этионамид, протионамид) как и параамино- салициловая кислота (рис. 55) эффективны против микобактерий, применяются при туберкулезе. Этиона- мид менее активен, чем изониазид, однако действует на устойчивые к изониазиду штаммы бактерий. Про- тионамид по активности не отличается от этионамида, но лучше переносится больными. А B C D E Рис. 55. Парааминосалициловая кислота (А); произво- дные изоникотиновой кислоты: изониазид (В), этионамид (С), протионамид (Д) и пиразина- мид (Е).
Пиразинкарбоновой кислоты амид − пиразина- мид (рис. 55) действует на туберкулезные бактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препара- там. Налидиксовая кислота действует только на гра- мотрицательные бактерии, тогда как новые про- изводные активны также против стафилококков, но не стрептококков. Норфлоксацин обладает широ- ким спектром действия, концентрируется в моче при оральном применении, что делает его перспективным средством при лечении инфекций мочевыводящей системы. Производные имидазола (рис. 57). Метронида- зол угнетает рост патогенных простейших, напри- мер, Trichomonas vaginalis и Entamoebа histolyticum. При оральном применении высокоэффективен при урогенитальных инфекциях, вызванных T. vaginalis. Эффективен против анаэробных бактерий и факуль- тативных анаэробов в анаэробных, но не аэробных условиях. Вводится орально или в форме суппозито- риев. Соединения нитрафурана. Синтезировано не- сколько сотен соединений нитрофурана, однако, те- рапевтическими свойствами обладают лишь немно-
гие из них. При этом важное значение имеет наличие группы ―СН═N― у С−2 и нитрогруппы у С−5, менее существенно наличие ―СН═СН― у С−2. Биологиче- ская активность утрачивается, если (а) редуцировано нитрокольцо, (б) гидролизована связь ―СН═N― или (в) окислена связь ―СН═СН―. Нитрофураны действуют на широкий спектр микроорганизмов. Фуразолидон высокоэффективен против энтеробактерий и применяется при лечении диареи и желудочно-кишечных расстройств бактери- альной этиологии. Нитрофурантион используют при инфекции мочевыводящих путей, поскольку препарат концентрируется в моче. Он наиболее активен при кислом значении рН. Нитрофуразон в основном ис- пользуют местно при обработке ран и ожогов, а также некоторых типов заболеваний уха. Хинолоны. Налидиксовая кислота применялась некоторое время для лечения инфекций мочевого трак- та. В дальнейшем были синтезированы другие, более активные производные 4-хинолона: ципрофлоксацин, норфлоксацин, оксолиновая кислота, офлоксацин, ци- ноксацин и др. (рис. 56). А B C Рис. 56. Хинолоны: А — норфлоксацин, В — налидик- совая кислота, С — циноксацин. А B C
E
Рис. 57. Производные имидазола: А — метронидазол, В — клотриазол, С — миконазол, Д — экона- зол, Е — кетоконазол.
Клотримазол, миконазол, эконазол, кетоконазол активны против патогенных грибов и некоторых бак- терий, применяются местно. Не отмечено развития ре- зистентности in vitro или in vivo. 5 - фторцитозин (рис. 58) с наибольшей актив- ностью действует на дрожжевые грибы — Candida и Cryptococcus. Рис. 58. 5-фторцитозин. Глава 9. ПРОИЗВОДСТВО
Общие представления
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Последнее изменение этой страницы: 2021-04-05; просмотров: 81; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 18.222.193.207 (0.007 с.) |