Факторы, влияющие на метаболизм лекарственных препаратов

Вопросы для самоподготовки

1. Перечислите этапы биотрансформации лекарственных препаратов.

2. Перечислите основные факторы, способные существенно изменить биотрансформацию лекарственных веществ.

3. Какие из этапов биотрансформацииксенобиотиков наиболее чувствительны к воздействию факторов, определяющих метаболизм препарата?

4. В чем заключаются молекулярные основы индивидуальной чувствительности человека к лекарственным препаратам?

5. Расшифруйте термин «лекарственнаяидисинкрозия»

6. Почему при врожденном нарушении обмена фенилаланина возникает повышенная чувствительность к адреналину и норадреналину?

7. Почему часто при введении некоторым людям производных хинолина, нитрофуранов, ненаркотических анальгетиков развивается гемолитический криз (повышенное разрушение эритроцитов)?

8. Почему метаболизм ксенобиотиков интенсивнее протекает у особей мужского пола?

9. Как влияет на процесс биотрансформации возраст пациентов?

10. Почему назначаемые дозы лекарственных препаратов у детей ниже, чем у взрослых?

11. В чем особенности биотрансфомации лекарственных веществ у пожилых людей?

12. Как влияют на метаболизм ксенобиотиковизменения в пищевом рационе:

- недостаток белка;

- недостаток липидов;

- недостаток липотропных веществ;

- избыток углеводов;

- избыток липидов?

18. Какое влияние на метаболизм ксенобиотиков оказывает микрофлора кишечника?

19. Назовите типы химических превращений ксенобиотиков с помощью ферментных систем микроорганизмов кишечника.

20. В чем заключается влияние этанола на ферментные системы печени, участвующие в биотрансформацииксенобиотиков?

21. Назовите группы лекарственных веществ, прием которых опасен совместно с этанолом. Почему?

22. В чем заключаются особенности биотрансформации лекарственных веществ у лиц злоупотребляющих алкоголем: а) в период выведения; б) в период похмелья?

23. Какое влияние на метаболизм лекарств оказывает никотин?

24. Какие этапы биотрансформации лекарственных препаратов наиболее чувствительны к никотину. Почему?

25. Заболевания, каких органов и тканей существенно изменяют метаболизм ксенобиотиков? Объясните это.

26. Как влияет на биотрансформацию каждого из лекарственных препаратов их совместное назначение?

27. Почему нежелателен одновременный прием нескольких лекарств?

28. На каких уровнях происходит взаимодействие лекарств в организме?

29. В каких тканях и органах чаще происходит взаимодействие лекарств в организме?

30. Приведите примеры с указанием механизмов и конечного эффекта и взаимодействия лекарственных препаратов в желудочно-кишечном тракте.

31. Приведите примеры взаимодействия лекарственных препаратов в крови.

32. К чему и как приводит процесс взаимодействия лекарственных препаратов: а) в печени; б) в почках; в) в клетках-мишенях на уровне рецепции?

 

Вопросы, задачи и упражнения для самоконтроля.

1. Назовите основные этапы биотрансформации лекарств.

2. Перечислите факторы, влияющие на метаболизм лекарств.

3. В каких дозах (терапевтических, выше или ниже) следует назначать лекарственные препараты:

а. при недостаточности выделительной функции почек

б. повышенном диурезе

в. кормящим матерям

г. беременным женщинам

4. Какие белки плазмы крови играют основную роль в транспорте лекарств.

5. При дефиците белков и кровопотере препараты назначают в меньших дозах. Чем это обусловлено?

6. При нарушениях окисления глюкозы по анаболическому пути замедляется метаболизм парааминосалициловой кислоты. Какова взаимосвязь?

7. Объясните неодинаковую чувствительность к действию некоторых лекарственных препаратов (например, противотуберкулезного препарата – изониазида) у различных расовых групп людей.

8. Почему при дефиците пантотеновой кислоты нарушается обезвреживание сульфонамидов?

9. Почему алкоголь усиливает действие веществ, угнетающих функции ЦНС (непротан, хлоральгидрат и др.), а так же резко нарушает метаболизм многих лекарств.

10. Активность печеночных НАДФН+Н⁺ - оксидазы, НАДН – цитохром С – редуктазы и цитохрома Р450 у самцов выше чем у самок. Чем отличается биотрансформация лекарственных препаратов у самцов и самок?

11. Почему нарушается метаболизм лекарственных веществ при несбалансированном белковом питании (дефицит белков в пищи, неполноценные белки)?

12. Почему многие лекарства рекомендуют принимать за 25-30 минут до еды?

13. Гексабарбитал дезактивируется гидроксилированием. Доза гексабарбитала на единицу массы тела, усыпила мышей на 12 минут, кроликов на 49 минут, крыс на 90 минут, собак на 315 минут. У какого вида животных активность микросомальной ферментной системы окисления наивысшая?

14. Известно, что многие лекарственные препараты (ортофен, парацетамол и др.) ингибируют микросомальную систему окисления печени и оказывают гепатотоксическое действие. Что вы можете предложить для профилактики побочных эффектов?

15. Царь Митридат (крымское ханство) систематически принимал небольшие дозы ядов, что бы избежать острого отравления. На чем основан «эффект Митридата»?

 

 

Методическое пособие