Мы поможем в написании ваших работ!
ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
|
Основные фармакологические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов
Основные эффекты
| Механизмы их развития
| Применение
| Анксиолитический (противотревожный) – устранение беспокойства, раздражительности, тревоги, внутреннего напряжения, страха.
| Усиление ГАМК-ергического торможения в лимбических структурах, модулирующих отрицательные эмоции (угнетение системы «наказания»).
| Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлениями тревоги.
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.
Предоперационная подготовка.
Психосоматические заболевания различной этиологии, сопровождающиеся страхом, тревогой и повышенной возбудимостью.
| Седативный (затормаживающий) – развитие психомоторной заторможенности, сонливости, равнодушия, снижение быстроты реакций на внешние стимулы, подавление психической активности.
| Активация ГАМК-ергического торможения – угнетение активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга.
| Премедикация и атаралгезия в сочетании с другими нейротропными препаратами (например, наркотическими анальгетиками).
| Противосудорожный
– подавление судорог различной этиологии.
| Активация ГАМК-ергического торможения – подавление активности очагов судорожной готовности в ЦНС (гиппокамп).
| Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии (при столбняке, гипертермии и т.д.).
| Центральный миорелаксирующий – снижение тонуса скелетной мускулатуры.
| Активация ГАМК-ергического торможения – подавление активности мотонейронов спинного мозга и передачи возбуждения по пирамидным путям к двигательным нейронам передних рогов. Угнетение передачи по вставочным нейронам спинного мозга. Блок спинальных полисинаптических рефлексов и нарушение их супраспинальной регуляции.
| Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса.
Спастичность (сгибательный спазм). Акатизия. Мышечные спазмы при столбняке, церебральном параличе.
| Снотворный (в больших дозах)
| В синем пятне (lokus coeruleus) увеличение тормозных эффектов ГАМК на адренергические нейроны гипоталамуса, РФ и КБП.
| При нарушениях сна.
|
Побочные эффекты и их профилактика
Побочные эффекты
| Профилактика
| Седативный: заторможенность, сонливость, снижение концентрации внимания, нарушение координации движений, мышечная слабость (атаксия).
Антероградная амнезия: потеря памяти на события, предшествовавшие введению препарата.
Дисменорея, снижение потенции, либидо.
Угнетение дыхательного и сосудодвигательнго центров: при в/в введении.
Лекарственная зависимость: психическая и физическая при приеме более 3-6 месяцев.
Синдром отмены: при резком прекращении приема препарата. Особенно выражен при использовании бензодиазепинов с коротким и средним периодом полувыведения.
| Назначать по строгим показаниям. Отпускать только по рецептам. Дозу подбирать индивидуально.
Не назначать амбулаторно людям, работа которых связана с повышенной психической и физической реакцией.
Отменять постепенно уменьшая дозу.
При отравлении бензодиазепинами – антагонист бензодиазепиновых рецепторов: ФЛУМАЗЕНИЛ.
|
Особенности небензодиазепиновых транквилизаторов
Производные дифенилметана
БЕНАКТИЗИН, ГИДРОКСИЗИН
| Производные арилпиперазина
БУСПИРОН
| - Умеренный анксиолитический эффект
(гидроксизин оказывает “мягкое”
транквилизирующее действие).
- Высокий наркогенный потенциал (бенактизин
оказывает сильное холинолитическое действие).
- Выраженные центральный
миорелаксирующий, противосудорожный,
противорвотный, противокашлевый и
седативный эффекты.
- Потенцируют действие депримирующих
веществ, включая алкоголь.
- Широкий спектр нежелательных
периферических М-холиноблокирующих
эффектов.
| -0 Оказывает анксиоселективное (избирательное противотревожное) действие, не вызывает выраженной седации и миорелаксации, не обладает противосудорожными свойствами.
-1 Не потенцирует действия веществ общедепримирующего типа действия, включая этанол.
-2 Отсутствует наркогенный потенциал.
-3 Характерно медленное развитие анксиолитического эффекта: 1-2 недели, максимальная эффективность достигается через 4-6 недель.
|
Сравнительная характеристика некоторых транквилизаторов
Эффекты
| Диазепам
| Амизил
| Буспирон
| Транквилизирующий
Потенцирование алкоголя
Миорелаксирующий
Противосудорожный
| ++++
+++
+++
++
| ++
++
+
-
| +
-
-
-
|
Седативные средства
Определение фармакологической группы
| Область применения
| - средства, оказывающие умеренное успокаивающее действие (sedatio – успокоение, лат.)
| Неврология,
Терапия
|
Фармакологическая характеристика
Группы
| Бромиды
| Растительные
| Препараты, содержащие фенобарбитал
| Препараты
| Натрия бромид,
калия бромид.
| Препараты валерианы (настойка, экстракт. “Персен”, “Саносан”),
Настойка пустырника,
Настойка пиона уклоняющегося
| “Беллоид”, “Белласпон”, “Беллатаминал”
(+ эрготамина тартрат и сумма алкалоидов красавки),
“Корвалол”
(+ этиловый эфир
α-бромизовалериановой кислоты + масло мяты перечной),
“Валокордин”
(+ этиловый эфир
α-бромизовалериановой кислоты + масло хмеля)
| Механизм
действия и фармакологические эффекты
| Усиливают процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливая равновесие между процессами возбуждения и торможения.
| Содержат изовалериановую кислоту и ряд других терпенов, а также следы алкалоидов, сапонины, гликозиды. Оказывают
центральное седативное действие, а также спазмолитические действие.
| Фенобарбитал –снижает возбудимость нейронов в результате активации ГАМК-бензодиазепин-барбитурат-рецепторного комплекса.
Эрготамин- парциальный агонист α-адренорецепторов. Медленно диссоциирует из комплекса с рецептором. Уменьшает сосудистые реакции.
Сумма алкалоидов красавки – блокада М-холинорецепторов: центральный седативный компонент; снижение тонуса гладкомышечных органов.
Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты – седативное действие.
Масло мяты перечной и хмеля– рефлекторное спазмолитическое действие.
| Побочные эффекты
| Кумулируют, вызывая хроническое отравление - бромизм: сонливость, ослабление памяти, апатия. При выделении через экзокринные железы – оказывают раздражающее действие, сопровождающееся коньюнктивитом, ринитом, бронхитом, кожной сыпью.
| При длительном применении – сонливость, снижение работоспособности
| Феноборбитал -индукция микросомальных ферментов печени;
лекарственная зависимость
(1 мл корвалола и валокордина содержит от 18,2 до 20 мг фенобарбитала).
Эрготамин – повышение тонуса миометрия.
Алкалоиды красавки- сухость во рту и другие холинолитические эффекты.
| Применение: невротические нарушения, повышенная раздражительность, сопровождающиеся
выраженными вегетативными реакциями. Действуют слабее транквилизаторов.
|
Нейролептики. Анксиолитики. Седативные средства.
Препараты для выписывания
|