Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Средства, влияющие на миогенный компонент сосудистого тонуса
Классификация · Лекарственные вещества, ингибирующие активность фосфодиэстеразы (ФДЭ) гладкомышечных клеток (папаверина гидрохлорид, дротаверин, бендазол) · Средства, активирующие калиевые каналы гладкомышечных клеток (диазоксид, миноксидил) · Вещества, блокирующие кальциевые каналы (нифедипин, амлодипин, фелодипин, нимодипин, флунаризин, циннаризин, верапамил, дилтиазем) · Донаторы оксида азота (NO) (лекарственные средства нитроглицерина, изосорбида динитрата и мононитрата, натрия нитропруссид, силденафила цитрат) · Молсидомин · Гидралазин. Все перечисленные лекарственные средства, несмотря на различия в механизме действия, вызывают понижение сосудистого тонуса, действуя непосредственно на гладкие мышцы сосудов. Ингибиторы фосфодиэстеразы Представители названной группы вазоактивных лекарственных средств понижают активность ФДЭ– фермента, который катализирует инактивацию цАМФ, превращая его в неактивный метаболит АМФ. Накопление цАМФ в гладкомышечных клетках, как уже неоднократно указывалось, вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Папаверина гидрохлорид (Papaverine hydrochloride) Солянокислая соль алкалоида опия изохинолинового ряда папаверина. Ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению внутриклеточного содержания цАМФ и вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Понижение тонуса гладких мышц сосудистой стенки сопровождается ослаблением вазоспазма, расширением сосудов и улучшением кровообращения. Вызывает также расслабление гладкой мускулатуры внутренних полых органов, в том числе желудка, кишечника, желче- и мочевыводящих путей, бронхов. В больших дозах снижает возбудимость сердца и замедляет внутрисердечную проводимость. Используется как спазмолитик при состояниях, связанных с висцероспазмом, а также при спазме коронарных, мозговых и периферических сосудов. Назначают · внутрь по 40‒80 мг 3‒4 раза в сутки, при необходимости и переносимости повышая дозу до 100‒300 мг 3‒5 раз в сутки · в/мыш. или в/в по 20‒40 мг 2‒4 раза в день, при необходимости по 30‒120 мг повторно каждые 3 часа. Для внутривенного введения следует предварительно развести в 10‒20 мл 0,9% р-ра натрия хлорида. Разведение в растворе Рингера не допустимо из-за выпадения в осадок.
Всасывание папаверина вариабельное и при приеме внутрь биодоступность не превышает 60%. В крови на 90% находится в связанном с белками состоянии. Метаболизируется в печени, метаболиты выводятся из организма почками. Н.Э: гипотония, тахикардия (как результат активации симпато-адреналовой системы в ответ на вазодилатацию и гипотонию), ощущения жара, зуд, тошнота, головокружение, сухость во рту, запор, при в/в введении – аритмии, атриовентрикулярная блокада. Ф.в.: табл. 0,04, 2% р‒р в амп. по 2 мл (40 мг в амп.). Дротаверин (Drotaverine, син. No-Spa) Синтетическое вещество, сходного с папаверином действия. Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает накопление цАМФ в клетках. Выраженно и длительно расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов и используется при состояниях, сопровождающихся висцероспазмом и вазоспазмом. Назначают: · внутрь по 40‒80 мг 2‒3 раза в день · в/мыш., п/к по 40‒80 мг 1‒3 раза в день · в/в медленно по 40‒80 мг в разведении в 10‒20 мл 0,9% р‒ра натрия хлорида. Дротаверин хорошо всасывается из ЖКТ (биодоступность около 100%). Распределяется по органам и тканям, но в ЦНС не проникает. Экскретируется почками. Переносится хорошо. Побочные эффекты возникают редко. Н.Э.: чувство жара, головокружение, тахикардия, гипотензия, аритмии, зуд, при в/в введении – атриовентрикулярная блокада. При передозировке – остановка сердца, угнетение дыхания. Ф.в.: табл. 0,04 и 0,08, 2% р‒р в амп. по 2 и 4 мл (40 и 80 мг в амп.). Бендазол (Bendazol, син. Dibazol) Производное бензимидазола. Был разработан в бывшем СССР и стал одним из первых синтетических лекарственных средств, предложенных для применения в качестве ангигипертензивного средства. Обладает непродолжительным (2‒3 часа) и умеренным гипотензивным действием, связанным с расширением сосудов и понижением ОПС. Механизм сосудорасширяющего действия остается неизвестным, хотя влияние на ФДЭ не исключается. Применяют в основном при спазмах кровеносных сосудов (усугублении артериальной гипертензии, гипертонических кризах, в том числе, ассоциирующихся с хронической гипоксией мозга, вследствие местных нарушений мозгового кровообращения).
Назначают: · внутрь по 20‒50 мг 2‒3 раза в сутки · в/мыш. по 20‒30 мг 2‒3 раза в сутки · в/в 30‒40 мг в разведении в 10‒20 мл 0,9% р‒ра натрия хлорида. Н.Э.: редко аллергические реакции, чрезмерная гипотензия. Ф.в.: табл. 20 мг, 0,5 и 1% р‒р (5 и 10 мг в 1 мл) в амп. по 1, 2 и 5 мл. Активаторы калиевых каналов Усиливают выход ионов калия из гладкомышечных клеток, что вызывает гиперполяризацию их мембран и затрудняет поступление внутрь ионов кальция, необходимых для сокращения гладкой мускулатуры сосудистой стенки и поддержания таким образом сосудистого тонуса. Диазоксид (Diazoxide, син. Hyperstat) Производное бензотиодиазина. Сходен по структуре с диуретиками из группы тиазидов (дихлортиазид), но мочегонным действием не обладает, что, как полагают, связано с отсутствием в его структуре сульфаниламидной группы. Оказывает влияние на АТФ-зависимые калиевые каналы. Вызывает усиление выхода ионов К+ из клеток, что приводит к гиперполяризации их мембран и препятствует открытию потенциалзависимых кальциевых каналов и нарушает поступление ионов Са2+ внутрь клеток. Это сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры сосудистой стенки и расширением сосудов, преимущественно артериол. Общее периферическое сопротивление току крови уменьшается и снижается АД. Используется для неотложной терапии тяжелых гипертензивных состояний. Для длительной терапии артериальной гипертензии не пригоден из-за вызываемых им побочных эффектов: активация калиевых каналов b-клеток поджелудочной железы приблизительно у 50% пациентов приводит к угнетению секреции инсулина и гипергликемии. Назначают внутривенно болюсом 150 мг в течение 30 секунд, при необходимости повторно через 5‒15 минут в той же дозе. Гипотензивное действие развивается в течение 30 секунд, достигая максимума через 3‒5 минут и продолжается от 2 до 12 часов. Н.Э.: учащенное неритмичное сердцебиение, прилив крови к лицу, покраснение кожи, тахикардия, увеличение сердечного выброса, повышение потребности миокарда в кислороде (расширение резистивных сосудов и гипотония вызывает рефлекторное усиление симпатических влияний), задержка натрия и воды (отечность стоп и лодыжек, быстрое увеличение массы тела), гипертрихоз (приблизительно у 20% пациентов), гипергликемия. Ф.в.: 1,5% р‒р в амп. по 20 мл (30 мг в амп.). Миноксидил (Minoxidil, син. Loniten) Пролекарство. В организме превращается в активный метаболит миноксидил N-O сульфат, обладающий сосудорасширяющем действием, что связывают с активацией калиевых каналов гладкомышечных клеток. Вызывает расширение преимущественно резистивных сосудов (артериол), практически не влияя на тонус емкостных (венул). Расширение резистивных сосудов и гипотензия вызывает рефлекторное усиление симпатических влияний, что проявляется тахикардией, увеличением сердечного выброса и повышением потребности миокарда в кислороде, в связи с чем, при применении миноксидила в качестве гипотензивного средства, его уместно комбинировать с b-блокаторами. Применение · как антигипертензивное средство для лечения тяжелой артериальной гипертензии при неэффективности обычной терапии Назначают внутрь, вначале 5 мг в день, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 40 мг в 1 или 2 приема.
Макс. сут. доза 100 мг. Гипотензивный эффект развивается в течение 30 минут, достигая максимума через 2‒8 часов и сохраняется обычно 24‒48 часов. Хорошо всасывается из ЖКТ (около 90% от принятой внутрь дозы). Практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся с мочой. Н.Э.: задержка жидкости в организме (целесообразно комбинировать с диуретиками), тахикардия, увеличение сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде (для ослабления – применение b-блокаторов), гипертрихоз (у 80% пациентов). Последнее имеет самостоятельное значение: миноксидил используется для лечения андрогенного облысения (местно в виде аппликации 2% р‒ра по 1 мл на волосистую часть головы 2 раза в день). Для использования по такому показанию имеется специальная лекарственная форма для наружного применения. Использовать раствор, приготовленный из таблеток миноксидила для приема внутрь, не следует из-за высокой вероятности системного действия. Ф.в.: табл. 0,0025 и 0,01, 2% р-р для местного применения во флак. по 60 мл (Regaine).
|
|||||||
Последнее изменение этой страницы: 2017-02-21; просмотров: 278; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 18.225.11.98 (0.014 с.) |