Современные пленочные системы

Комбинированное применение пленкообразующих полимеров позволяет улучшить качество покрытия. Гидрофильные полимеры, например ПВП, впитывают слишком много воды, вследствие чего их редко применяют в рецептурах в качестве единственного пленкообразующего компонента. Рекомендуется сочетать их с менее гигроскопичными веществами (например, производные целлюлозы, шеллак, поливиниловый спирт и полиэтилен гликоль). Комбинированное применение этилцеллюлозы и шеллака делает покрытия на таблетках нелипкими. Включение коллидона в растворимые пленочные покрытия приводит к увеличению скорости растворения другого пленкообразующего реагента, что ускоряет распадаемость таблетки и высвобождение лекарственного вещества]. Использование шеллака (природного продукта, качество которого подвержено колебаниям) совместно с коллидоном позволяет получат пленки с более постоянными характеристиками. Покрытия обеспечивают хорошую защиту от неприятного вкуса и запаха лекарственных веществ. Дополнительное покрытие применяют для разделения лекарственных веществ с целью предотвращения из взаимодействия.

 

Пленкообразующие вещества, использующие для покрытия таблеток, делятся по растворимости на:

растворимые в воде и в желудочном соке

не растворимые в воде, но растворимые в желудочном соке

не растворимые в воде и в других физиологических жидкостях

растворимые в кишечных жидкостях.

Проницаемость нерастворимых в воде пленок можно изменять, варьируя толщину покрытия и используя порообразующие добавки (ПЭО, гидроксипропилметицеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу PH -105 МЦ). Количество добавки зависит от заданного процесса высвобождения лекарственного вещества.

Водорастворимые оболочки образуют ОПМЦ, Na КМЦ, наносимые в виде водноэтанольных растворов.

Растворимые в желудочном соке – это пленки, которые защищают таблетки от воздействия влаги, но препятствуют быстрому их высвобождению в желудке (в течение 10-30 мин)

Покрытия растворимые в кишечнике локализуют лекарственное вещество в кишечнике, пролонгируя его действия. Для этих целей используют – ацетилфталилЦ, метафталилЦ, поливинилацетатфталат, фталаты декстрина.

Для улучшения механических свойств пленок к ним добавляют пластификатор.

Нерастворимые покрытия - это пленки с микропористой структурой представляют собой растворы этилЦ, ацетилЦ в этаноле с добавлением пластификаторов. Это таблетки в основном пролонгированного действия. Высвобождение ЛВ из таблеток происходит за счет диффузии через поры покрытий.

EUDRAGIT

В качестве материала для оболочек таблеток за рубежом применяются сополимеры акриловой и метакриловой кислот. Особое место среди них занимают субстанции, выпускаемые фирмой "Rohm Pharma" (Германия), под общим названием "Eudragit". Они - представляют собой органические растворы или водные дисперсии синтетических сополимеров метакриловой кислоты и ее сложных эфиров. В зависимости от соотношения карбоксильных и эфирных групп, эти полимеры растворяются при различных значениях рН. Наряду с чувствительностью к рН среды они могут

различаться и скоростью растворения. Их используют ля получения оболочек таблеток, позволяющих регулировать место выхода или скорость выхода действующего вещества из лекарственной формы, или одновременно — место и скорость выхода.[10]

 

Сравнительная характеристика лаков Эудрагит:

Коммерческое название	Строение R	Основные свойства получаемых оболочек	Назначение лекарственной формы
Eudragit E	NH^+3	Растворяются только в кислой среде	Высвобождение ЛВ в желудке
Eudragit S 100	H^+	Трудно растворимы при pH=7	Высвобождение вблизи толстой кишки
Eudragit L 100	H^+	Легко растворим при pH>6	Высвобождение ЛВ в кишечнике от токого отдела до подвздошной кишки
Eudragit RS Eugradit RL	NH^+3 и N^+	Набухают дают возможность диффузии ЛВ во всем диапазоне pH	Постепенное высвобождение ЛВ во всех отделах ЖКТ, пролонгиров

Так, Eudragit Е является слабым основанием, используется для создания покрытий, растворимых в желудке. Вещества семейства Eudragit L обеспечивают высвобождение активного вещества в различных отделах кишечника: Eudragit L100 - 55 и Eudragit L30-D-55 — в 12-перегной кишке; Eudragit L-100 — в области тонкого отдела до подвздошной кишки. Eudragit S 100 растворим в диапазоне рН от 6,0 до 7,5, характерном для области вблизи толстой кишки. Для создания пероральных форм с рН-независимым высвобождением действующего вещества используются представители семейств RL, RS и NE Широкий спектр модификаций сополимеров, выпускаемых фирмой, позволяет создавать оптимальные условия для реализации активности веществ различной химической структуры и направления действия

 

Свойства каждого типа EUDRAGIT определяются свойствами составляющих их функциональных мономеров (т.е. наличием нейтральных, кислых или основных групп).

На сегодняшний день, разработанная немецким концерном Evonik Pharma

GmbH и зарегистрированная под названием EUDRACOL® конструкция

является первым на рынке коммерческим продуктом, в котором используется принцип интерполимерного взаимодействия противоположно заряженных сополимеров Eudragit® для направленной доставки ЛВ. Структурные фрагменты мономерных звеньев Eudragit®, используемых в системе EUDRACOL®

EUDRAGIT® RL (внутренняя оболочка) Поли(этилакрилат-со-метилметакрилат-со- триметиламмониоэтилметакрилата хлорид)

1:2:0.2; М.м. 150,000.0; легко проницаемый EUDRAGIT® FS (наружная оболочка)

Поли(метилакрилат-со-метилметакрилат-со-метакриловая кислота) 7:3:1

М.м. 220,000.0; растворим при рН > 7,2