Гепатопротективные сре дства

Гепатопротективные средства восстанавливают функции и метаболизм гепатоцитов при патологии печени. Большинство гепатопротекторов являются антиоксидантами:

ü тормозят свободнорадикальные реакции окисления, перекисное окисление мембранных липидов и потенцируют действие эндогенных антиоксидантов.

ü В гепатоцитах улучшают биоэнергетику, усиливают синтез белка, фосфолипидов и репаративные процессы, препятствуют выходу ферментов лизосом.

ü Под влиянием гепатопротекторов нормализуется активность цитохрома Р450 и ферментов конъюгации, восстанавливается антитоксическая функция печени, ускоряется экскреция билирубина в желчь.

ü Гепатопротекторы уменьшают синтез коллагена и гликозаминогликанов в печени и препятствуют переходу гепатита в хроническую форму.

Расторопши пятнистой плодов экстракт

ü содержит флаволигнаны, объединенные названием силимарин.

ü Он обладает выраженными антиоксидантными свойствами, улучшает функции мембраносвязанных ферментов, циторецепторов, гликопротеина Р и транспортеров желчных кислот, активирует регенерацию печени, повышает глюкуронирование и экскрецию билирубина.

ü Препятствует продукции ФНОа, ядерного фактора кВ (англ. receptor for activating nuclear factor кВ), блокирует липооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты и образование лейкотриенов.

ü Тормозит репродукцию вируса гепатита С.

ü При приеме внутрь расторопши пятнистой плодов экстракта из кишечника всасывается 35-45% силимарина. В печени силимарин окисляется изоферментом 2С8 цитохрома Р450. Метаболиты конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами и выводятся с желчью. Глюкурониды участвуют в энтероге-патической циркуляции. Период полуэлиминации составляет 6 ч.

Адеметионин

ü синтетический препарат S-аденозил-L-метионина, донатора метильных групп для синтеза белков и фосфолипидов печени.

ü Метаболит адеметионина цистеин участвует в синтезе коэнзима А, глутатиона и таурина.

ü Адеметионин восстанавливает состав фосфолипидов в мембранах гепатоцитов, активирует регенерацию и антитоксическую функцию печени, повышает конъюгацию желчных кислот с сульфатом и таурином и выведение конъюга-тов в желчь.

ü Нормализует обмен катехоламинов головного мозга и оказывает тимоаналептическое действие.

ü Биодоступность адеметионина - 5% из-за выраженной пресистемной элиминации, связь с белками плазмы низкая.

ü Проникает в головной мозг. В печени превращается в гомоцистеин и аденозин, которые могут ресинтезироваться в адеметионин. Период полуэлиминации - 1,5-2 ч.

Фосфолипиды (эссенциале форте Н *)

ü содержат 30-70% фосфатидилхолина соевых бобов, обогащенного полиеновыми (эссенциальными) жирными кислотами.

ü Фосфатидилхолин сои идентичен этому основному фосфолипиду мембран клеток человека.

ü Встраивается в мембраны гепатоцитов и замещает поврежденные фосфолипиды. Нормализует функции связанных с мембраной ферментов, циторецепторов и транспортеров.

ü Как структурный антиоксидант препятствует проникновению в мембрану свободных радикалов. Повышает включение холестерина в ЛПВП, уменьшает литогенность желчи.

ü В кишечнике 80% молекул фосфатидилхолина подвергается липолизу с образованием 1-аллилизофосфатидилхолина, холина и жирных кислот.

ü В энте-роцитах эти вещества ресинтезируются в нативный фосфатидилхолин. В плазме он транспортируется в составе липопротеинов.

ü В печени фосфатидилхолин гидролизуется фосфолипазами. Период полуэлиминации - 60-70 ч.

Фосфоглив

ü Гепатопротектор фосфолипиды + глицирризиновая кислота (фосфоглив*) содержит фосфатидилхолин и тринатриевую соль глицирризиновой кислоты (тритерпеновый сапонин солодки голой - Glycyrrhiza glabra).

ü Глицирризино-вая кислота оказывает гепатопротективное, противовоспалительное и противовирусное действие.

ü Повышает синтез интерферонов, активирует естественные киллеры и фагоцитоз в макрофагах печени.

Гепатопротективные средства применяют при алкогольной и неалкогольной жировой болезни печени, для профилактики гепатотоксического действия лекарственных средств и экологических факторов.

Адеметионин показан при внутрипеченочном холестазе, бескаменном холецистите, печеночной энцефалопатии, депрессии.

Фосфолипиды + глицирризиновую кислоту применяют при вирусном гепатите. Гепатопротекторы принимают внутрь, адеметионин также вводят внутримышечно и внутривенно, фосфолипиды и фосфолипи-ды + глицирризиновую кислоту вливают внутривенно.

Гепатопротекторы иногда вызывают диарею. Побочные эффекты адеметио-нина - головная боль, тревога, инсомния. Глицерризиновая кислота оказывает минералокортикоидное действие и может вызывать гипокалиемию, задержку ионов натрия и воды с развитием отеков и повышением АД.

Орнитин

Оказывает гипоаммониемическое действие. Утилизирует аммонийные группы в синтезе мочевины (орнитиновый цикл). Снижает концентрацию аммиака в плазме крови, способствует нормализации КЩС организма и выработке инсулина и СТГ. Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания.

При приеме внутрь орнитина аспартат диссоциирует на составляющие его компоненты (орнитин и аспартат), которые всасываются в тонкой кишке путем активного транспорта через кишечный эпителий.

Выводится с мочой через цикл мочевинообразования.

Применение вещества Орнитин

Гипераммониемия, гепатит, цирроз печени, печеночная энцефалопатия (латентная и выраженная), в т.ч. в составе комплексной терапии при нарушении сознания (прекома или кома); в качестве корригирующей добавки к препаратам для парентерального питания у пациентов с белковой недостаточностью.

 

Аляутдин

Гепатопротекторы — средства, повышающие устойчивость гепатоцитов к воздействию повреждающих факторов и способствующие восстановлению их функций. предохраняют гепатоциты в условиях инфекционного, токсического (гербициды, гепатотропные яды), гипоксического и радиационного повреждения, стимулируют процессы регенерации клеток печени.

Частый вид приобретенных метаболических дистрофий гепатоцитов — жировая инфильтрация (например, при алкоголизме). Для профилактики и лечения жировой дистрофии используют так называемые липотропные средства, к которым относят метионин, кальция пангамат и холина хлорид. Эти средства способны устранять дефицит холина, с недостаточным образованием которого связаны нарушения синтеза ФЛ и отложение в печени нейтрального жира.