Метоклопрамид, домперидон см выше

 

АНТИДИАРЕЙНЫЕ СРЕДСТВА

Лоперамид

ü Производное фенилпиперидина лоперамид активирует опиоидные μ - рецепторы в нервных сплетениях и гладких мышцах кишечника, не проникает в ЦНС.

ü Замедляет пропульсивную перистальтику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, тормозит секрецию и увеличивает всасывание ионов и воды в кишечнике. По влиянию на кишечник в 40-50 раз превосходит морфин.

ü Задерживает всасывание иммуноглобулинов в кишечнике, тормозит размножение патогенных бактерий. Ослабляет сокращения желчного пузыря. Не уменьшает абдоминальную боль, может даже усиливать ночные приступы боли при синдроме раздраженного кишечника.

ü При приеме внутрь в системный кровоток поступает всего 0,3% дозы ло-перамида.

ü  Он подвергается пресистемной элиминации и является субстратом гликопротеина Р в энтероцитах и ГЭБ.

ü Лоперамид принимают внутрь и рассасывают в полости рта при острой и хронической неинфекционной диарее различной этиологии, включая диарею путешественников и диарею, провоцированную физической нагрузкой, стрессом, хирургической операцией на кишечнике, лучевой терапией и химиотерапией опухолей. При инфекционной диарее комбинируют с противомикробными средствами. Если через 48 ч диарея не прекратилась, лоперамид отменяют и переходят на другое лечение.

ü   Побочные эффекты возникают редко. При передозировке возможны угнетение ЦНС и паралитическая непроходимость кишечника.

ü Противопоказан при непроходимости кишечника, язвенном колите в стадии обострения, псевдо-мембранозном колите, грудном вскармливании, в I триместре беременности, детям до 2 лет.

ü С АЛ:

ü Имодиум синтетический агонист опиоидных рецепторов.Практически лишен влияния на ЦНС, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости, так как не проникает через ГЭБ

ü (является субстратом для р-гликопротеина ГЭБ). Антидиарейный эффект аналогичен действию кодеина. Побочные эффекты: запор, тошнота, головокружение.

Рацекадотрил

ü преобразуется в тонкой кишке в активный метаболит - ингибитор энкефалиназы тиофан.

ü В тонкой кишке накапливаются энкефалины, тормозящие избыточную секрецию воды и электролитов, вызванную токсинами или воспалением.

ü Не влияет на базальную секрецию кишечного сока и перистальтику. Рацекадотрил принимают внутрь для купирования острой диареи у взрослых. Может вызывать головную боль, аллергические реакции. Не назначают при беременности, людям моложе 18 лет.

Смектит диоктаэдрический

ü двойной алюмосиликат, в желудке и кишечнике устанавливает поливалентные связи с гликопротеинами слизи, улучшает защитную функцию слизистого барьера, оказывает противовоспалительное действие.

ü Адсорбирует в кишечнике токсины, бактерии и вирусы.

ü Купирует абдоминальную боль.

ü Принимают внутрь в суспензии при острой и хронической диарее. Противопоказан при непроходимости кишечника.

МИОТРОПНЫЕ СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Миотропные спазмолитические средства расслабляют гладкие мышцы за счет прямого влияния на их ионные каналы, циторецепторы и ферменты без воздействия на синаптическую передачу и функции медиаторов.

Мебеверин

ü Фенилэтиламиновое производное резерпина мебеверин блокирует натриевые каналы гладких мышц кишечника и препятствует деполяризации их мембраны.

ü Обладает свойствами местного анестетика.

ü Ослабляет усиленную перистальтику, но не вызывает атонию кишечника. Купирует спастическую абдоминальную боль.

ü  Принимают внутрь при синдроме раздраженного кишечника.

Пинаверия бромид

ü четвертичное аммониевое основание, блокирует вход ионов кальция в гладкие мышцы кишечника по каналам L-типа, расслабляет гладкие мышцы и тормозит перистальтику.

Тримебутин

ü агонист опиоидных μ-, κ- и δ-рецепторов в гладких мышцах, подслизистом и межмышечном сплетениях кишечника.

ü При спазме гладких мышц и усиленной перистальтике оказывает спазмолитическое действие, при ослабленной моторике кишечника проявляет свойства прокинетика.

ü Оба средства повышают порог восприятия боли. Их принимают внутрь при синдроме раздраженного кишечника, функциональных расстройствах кишечника и желчевыводящих путей.

Дротаверин

ü Наиболее популярный миотропный спазмолитик - производное изо-хинолина дротаверин.

ü Он ингибирует изофермент IV фосфодиэстеразы и задерживает инактивацию цАМФ.

ü Этот циклический нуклеотид повышает депонирование ионов кальция в саркоплазматическом ретикулуме. Дротаверин расслабляет гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей.

ü Дротаверин полностью всасывается из кишечника. Связь с белками плазмы - 95-98%. Выводится с мочой, в меньшем количестве - с желчью. Период полуэлиминации - 2-4 ч.

ü Применяют при почечной и желчной колике, холецистите, спазме привратника желудка, спазме кишечника, угрозе выкидыша и преждевременных родов. Принимают внутрь, при острых состояниях вводят внутримышечно и внутривенно.

ü Побочное действие дротаверина ограничивается головокружением, головной болью, умеренным снижением АД, тошнотой, запором. При внутривенном вливании может вызывать сосудистый коллапс и аритмию.

ü Противопоказан при тяжелых формах ХСН, атриовентрикулярной блокаде II-III степеней, почечной, печеночной недостаточности, грудном вскармливании.