А. Антибиотики – ингибиторы синтеза стенки микроорганизмов

1) АНТИБИОТИКИ, СОДЕРЖАЩИЕ В СВОЕЙ ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ β-ЛАКТАМНОЕ КОЛЬЦО (β-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ):

1. Антибиотики группы пенициллина:

1. естественные (природные) пенициллины - бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бицилин-1, бицилин-3, бицилин-5, феноксиметилпенициллин;

2. полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, разрушаемые пенициллиназой (аминопенициллины) - амоксициллин, ампициллин, бакампициллин;

3. полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, разрушаемые пенициллиназой, активные в том ч исле и против синегнойной палочки(антисинегнойные антибиотики):

- карбоксипенициллины(карбенициллин, карфециллин, тикарциллин);

- уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин);

4. полусинтетические пенициллины, резистентные к пенициллиназе (изоксазолпенициллины, антиста­филококковые пенициллины) - клоксациллин, оксациллин, флуклоксациллин;

5. комбинированные препараты, содержащие в своем состав ингибиторы β-лактамаз - ко-амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота), уназин (ампициллин + сульбактам), тиментин (тикарциллин + клавулановая кислота), тазоцин (пиперациллин + тазобактам).

2. Антибиотики группы цефалоспоринов:

Цефалоспорины I поколения:

- кислотоустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые per os)- цефадроксил, цефалексин, цефрадин;

- кислотонеустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые только парентерально) — цефазолин, цефалоридин, цефалотин;

2. цефалоспорины II поколения:

- кислотоустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые per os)- цефаклор, цефуроксим-аксетил;

- кислотонеустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые только парентерально) — цефамандол, цефокситин, цефотетан, цефуроксим;

3. цефалоспорины III поколения:

- кислотоустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые per os)- цефиксим, цефтабутен;

- кислотонеустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые только парентерально) — цефодизим, цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон;

4. цефалоспорины IV поколения:

- кислотонеустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые только парентерально) - цефпиром, цефипим;

5. комбинированные препараты, содержащие в своем составе ингибитор β-лактамаз — сульперазон (цефоперазон + сульбактам).

3. Антибиотики группы карбапеменов:

6. карбапемены I поколения – тиенам, имипемен;

7. карбапемены II поколения - меропемен.

4. Антибиотики группы монобактамов - азтреонам.

2). АНТИБИОТИКИ, НЕ СОДЕРЖАЩИЕ В СВОЕЙ ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ β-ЛАКТАМНОГО КОЛЬЦА:

1. Антибиотики группы гликопептидов - ванкомицин, тейкопланин.

2. Другие антибиотики - ристомицин, фосфомицин.

Б. АНТИБИОТИКИ, НАРУШАЮЩИЕ СТРУКТУРУ (ПРОНИЦАЕМОСТЬ) ЦИТОПЛАЗМАТИЧЕСКОЙ МЕМБРАНЫ:

1. Антибиотики группы полимиксина - полимиксин В, полимиксин Е, полимиксин М.

В. АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА РНК И БЕЛКА В МИКРОБНОЙ КЛЕТКЕ:

1. Антибиотики группы аминогликозидов:

1. аминогликозиды I поколения (естественные (природные) аминогликозиды) - канамицин, мономицин, неомицин, стрептомицин;

2. аминогликозиды II поколения ( естественные (природные) аминогликозиды) - гентамицин, сизомицин, тобрамицин;

3. аминогликозиды III поколения (п олусинтетические аминогликозиды) - амикацин, изепамицин, нетилмицин.

2. Антибиотики группы ансамицина - рифампицин, рифамицин, рифаксимин.

Пенициллины

Представители группы:

1. природные пенициллины (бензилпенициллин и бициллин и др.);

2. полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, разрушаемые пенициллиназой (ампициллин, амоксициллин, бакампициллин и др.) → активны против большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов;

3. полусинтетические пенициллины широкого спектра, разрушаемые пеницил­линазой, активные в том числе против синегнойной палочки: карбоксипенициллины (карбенициллин, карфециллин и др.) и уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин и др.) → активны в основном против грамотрицательной флоры;

4. полусинтетические пенициллины, резистентные (устойчивые) к пенициллиназе (изоксазолпенициллины, антистафилокок­ковые пенициллины): клоксациллин, оксациллин и др.;

5. комбинированные пенициллины: ампиокс (ампициллин + окса­циллин).

Виды пенициллинов:

1. устойчивые (резистентные) к пенициллиназам (β-лактамазам) ряда бактерий (содержат в структуре β-лактамного кольца специальные химические группы, защищающие антибиотик от расщепления β-лактамазами);

2.  пенициллиназо-неустойчивые антибиотики - разрушаю­щиеся пенициллиназой (расщепление β-лактамного кольца пенициллинов с обра­зованием биологически неактивной пенициллановойкислоты, в силу чего антибиотик теряет свою противомикробную активность).

Фармакодинамика

Оказание бактерицидного действия на чувствительные к ним микроорганизмы, находящиеся в фазе роста:

1. торможение синтеза ригидного слоя клеточной стенки микроор­ганизмов;

2. связывание со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны микро­организмов;

3.  активирование аутолитических ферментов клеточной стенки мик­роорганизмов.

Пенициллины проявляют свое бактерицидное действие во время синтеза ригидной оболочки микроорганизмов, т.е. толь­ко в фазе их роста.