Оболочку желудка и 12-перстной кишки

(гастропротекторы)

Представители группы:

1. препараты висмута:

- висмута субцитрат,

- висмута трикалия дицитрат (де-нол),

- вис­мута субнитрат основной,

- висмута субсалицилат основной,

- бисмофальк;

2. комбинированные препараты, содержащие висмута субнитрат основной - викалин, викаир, алцид;

3.   препараты алюминия – сукральфат (алсукрал, вентер), карбальдрат (компенсан, алюгастрин), смекта (неосмектин);

4.   препараты простагландинов – мизопростол (сайтотек, цитотек);

5. растительные гастропротекторы (плоды и листья черники, кора дуба, плоды черемухи и др.).

Фармакодинамика:

1. образование на поверхности слизистой оболочки же­лудка и двенадцатиперстной кишки защитной плёнки ® препятствие раздражающему воздействию на нее соляной кислоты и оказание противо­воспалительного действия;

2. препараты висмута:

- стимулирование синтеза в клетках антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки простагландина Е₂  ® повышение щелочной секреции желудка и местное улучшение микроциркуляции;

- пре­пятствие связыванию бактерии Н. pylori со слизистой оболочкой желуд­ка ® бактериостатическое дей­ствие (после отмены препаратов колония Н. pylori быстро восстанавливается);

Сукральфат:

- в кислой среде желудка распадается на алюминий и сульфат сахарозы;

- алюминий денатурирует белки слизистой оболочки;

- сульфат сахарозы, соединяясь с денатурированными белками, фиксируется на некротической поверхности язвы ® образование защитной плёнки ® предохранение поврежденной поверх­ности желудка от взаимодействия с соляной кислотой, пепсином, желчью;

- обладание антацидной активностью наряду с гастропротективным действием;

2. мизопростол ( синтетический аналог простагландина Е₂):

-  связывание с рецепторами простагландина Е_2, расположенными на мембранах париетальных клеток желудка ® повышение ус­тойчивости слизистой оболочки желудка и способствование заживле­нию язв;

 - улучшение микроциркуляции в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки;

- стимулирование образова­ния слизи;

- подавление базалъной, стимулированной и ночной секреции соляной кислоты.

Показания к применению:

1. язвенная бо­лезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. язвы, вызванные приёмом НПВП;

2. гастрит;

3. диспеп­сические явления;

4. висмута субнитрат - воспалительные заболевания кожи и сли­зистых.

Фармакокинетика

Препараты висмута и сукралъфат:

1. принимают per os, запивая водой;

2. биодоступность крайне низкая – 5%;

3. кратность приёма - 4 раза в сутки (за 30 минут до еды и через 2 часа после ужина);

4.  до 95 % препарата выво­дится с калом в неизменном виде, а всосавшаяся часть препарата медленно экскретируется с мочой.

Мизопростол:

1. хорошо всасывается в ЖКТ;

2. при пероральном приёме - биодоступность - 60 - 80 %;

3. в стенке кишечника и печени метаболизируется до своей активной формы - мизопростоловой кисло­ты;

4. максимальная концентрация в плазме крови - через 12 минут;

5. продолжительность действия - не менее 3 часов;

6. кратность приёма – 2 - 4 раза в сут­ки во время или после еды;

7. связь с бел­ками плазмы крови - 90 %;

8. метаболизируется в кишечнике и печени;

9. выводится с мочой.

Побочное действие:

1. диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея);

2. висмута субцитрат:

- окрашивание языка и каловых масс в черный цвет;

- при длительном приеме ® висмутовая артропатия и энцефалопатия;

1. мизопростол:

 - нарушения менструального цикла (дисменорея, гипермено­рея, вагинальные кровянистые выделения в постклимактеричес­ком периоде);

- судороги.

Противопоказания

Препараты висмута и сукральфат:

1. гиперчувствительность,

2. дисфагия,

3. непроходимость кишеч­ника,

4.  кровотечения из ЖКТ,

5.  беременность,

6.  детский возраст (до 4 лет).

Мизопростол:

1. выраженные на­рушения функции печени и почек,

2. сердечная не­достаточность,

3. выраженная гипотония,

4. ИБС,

5. на­рушения мозгового кровообращения;

6. беременность,

7.  кормление грудью,

8.  детский возраст до 18 лет.

Взаимодействие с ЛС других групп

Висмута субцитрат:

1. нельзя комбинировать:

- с антацидами ® активен только в кислой среде;

- с препаратами, содержа­щими соли железа и кальция ® ухудшение всасывания данных лекарственных средств.

Сукральфат:

2. понижает биодоступность дигитоксина, дифенина, тетрациклина, фторхинолонов (при необходимости – приём препаратов с интервалом не менее 2 часов);

3. активность сукральфата понижают блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов.

  Мизопростол:

1. не рекомендуются комбинации:

- с антацидами ® понижение его биодоступности;

- с антацидами, содержащими соли магния (маг­ния карбонат, магния окись) ® возрастание риска развития диареи.