Оценить эффективность препарата по основным показаниям и его безопасность с позиций доказательной медицины.

ЦЕРЕБРОЛИЗИН

http://www.klinrek.ru/cgi-bin/mbook

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС

Депротеинизированныйгидролизат головного мозга свиньи / концентрат, содержащий низкомолекулярные пептиды.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС

Нейрометаболическийцеребропротектор (ноотропное средство).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Не установлен. Предположительно: низкомолекулярные пептиды (молекулярный вес < 10 000 дальтон) проникают через ГЭБ, улучшают метаболизм, увеличивают потребление мозговой тканью глюкозы, кислорода, улучшают устойчивость к гипоксии.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

• Нейропротекторный; функциональная нейромодуляция.

• Метаболический – повышение эффективности аэробного энергетического метаболизма.

• Нейротрофический – стимуляция образования синапсов, предотвращение активации клеток микроглии, индукции астроглиоза. После однократного введения нейротрофическая активность сохраняется ~ 8 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Сложный состав не позволяет провести фармакокинетические исследования.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ

• Цереброваскулярная недостаточность (дисциркуляторная энцефалопатия)^D, ишемический инсульт (в острой фазе и стадии реабилитации)^D, состояние после геморрагического инсульта^D.

• Диабетическая нейропатия (при сахарном диабете II типа)^С– по 5 мл препарата в 500 мл раствора Рингера в/в капельно 1 раз в день. Курс – 10 дней.

• Травматическое повреждение мозга (сотрясение мозга, черепно-мозговая травма, состояние после хирургического вмешательства на мозге)^D.

• Задержка умственного развития у детей, снижение концентрации внимания у детей^D.

• Синдром деменции различного генеза^В[пресенильная – болезнь Альцгеймера (по 30 мл в/в 1 раз в день, курс –4 нед)^В, сенильная альцгеймеровскоготипа^С, сосудистая^В – мультифакторная форма, смешанные формы] – в/в 30 мл^С2 раза в день или в/в капельно 15 мл в 200 мл физиологического раствора. Курс лечения – 28 инфузий^В.

• Эндогенная депрессия, резистентная к антидепрессантам^D, – в/в 5–10 мл 10–15 дней.

• Острое состояние (ишемический инсульт, черепно-мозговая травма, осложнение после нейрохирургических операций) – в/в капельно, в течение 60–90 мин 10–60 мл в 100–250 мл физиологического раствора; продолжительность курса –10–25 дней. Доказательных сведений к настоящему времени нет.

• Резидуальный период инсульта и травматического повреждения мозга – в/в 5–10 мл в течение 20–30 дней. Доказательных сведений к настоящему времени нет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, эпилептический статус.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

• Аллергические реакции.

• Гипертермия (на фоне быстрой в/в инфузии).

• Болезненность в месте введения.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

• Антидепрессанты – усиление действия.

БЕРЕМЕННОСТЬ

FDA категория не определена. Не применять!

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ

Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ

• Доказательных сведений об эффективности при большинстве показаний к настоящему времени нет.

• Не представлен в Фармакопее США и в АТХ-классификации.

• Сведения приведены по Государственному реестру лекарственных средств.

• 53 КИ с 1976 г.

КОД АТХ

ЗАДАНИЕ 12.

ОЦЕНИТЬ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРЕПАРАТА ПО ОСНОВНЫМ ПОКАЗАНИЯМ И ЕГО БЕЗОПАСНОСТЬ С ПОЗИЦИЙ ДОКАЗАТЕЛЬНОЙ МЕДИЦИНЫ.

НИМЕСУЛИД

http://www.klinrek.ru/cgi-bin/mbook

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ

Производное сульфонанилида.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ

Нестероидное противовоспалительное средство.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Относительно селективное ингибирование циклооксигеназы-2, приводящее к уменьшению синтеза простагландинов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

Противовоспалительный. Анальгетический. Жаропонижающий. Антиагрегантный.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсорбция высокая. Связь с белками плазмы – 99%. Биотрансформация в печени с образованием активногогидроксинимесулида (25%). Элиминация: почками ~ 65%, с желчью и калом ~ 35%.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ

Ревматоидный артрит, анкилозирующийспондилит^D, остеоартроз^В. Узловая эритема^D. Тендинит (200 мг/сут)^B, тендовагинит^D, бурсит (200 мг/сут)^B. Болевой синдром: альгодисменорея^C, постравматические боли (дети, 100 мг/сут)^B. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях^B. Боли в позвоночнике (200 мг/сут)^B.

Невралгия^D, миалгия^D. Травматическое^B воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата^B. Внутрь, 100 мг после еды, 2 раза в сутки. Детям (NB: старше 12 лет!) в виде суспензии в дозе 1,5 мг/кг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей – 5 мг/кг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Гепатотоксичность! Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. Головная боль, головокружение. Задержка жидкости, гематурия. Аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок). Тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз. Острый генерализованныйэкзантематозныйпустулез. Повышение активности трансаминаз сыворотки; удлинение времени кровотечения. С осторожностью – артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет II типа.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ; «аспириновая» астма, тяжелые заболевания печени; почечная недостаточность (КК – менее 30 мл/мин), беременность (III триместр), период кормления грудью, детский возраст (до 12 лет).

БЕРЕМЕННОСТЬ

FDA категория не определена. Не применять!

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ

Проникает в грудное молоко. Не применять!

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Повышает концентрацию ЛС, конкурирующих за связь с белками плазмы.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ

Не представлен в Фармакопее США. Общие для всех НПВС: См. Диклофенак. Отличительные характеристики: Вызывает меньше поражений ЖКТ, чем напроксен^В, АСК, однако существенно больше, чем плацебо: следует сохранять осторожность, как и при назначении неселективных НПВС^В.

NB: Не разрешен к применению в США, Великобритании, Канаде, Австралии, Дании и др. NB: Европейское агентство по оценке лекарственных средств запрещает применение у детей до 12 лет, у взрослых зарегистрирован только по 3 показаниям: острая боль, остеоартрит, дисменорея. NB: По сравнению с другими НПВС в 1,3 раза чаще вызывает гепатотоксические эффекты, и в 2 раза чаще при применении нимесулида развиваются тяжелые повреждения печени. КИ: 217 с 1983 г.

КОД АТХ

M01A X17

ЗАДАНИЕ 13.