Ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов

– Пенициллины

– Цефалоспорины

– Монобактамы

– Карбапенемы

– Гликопептиды

 

К этой группе относятся β-лактамные антибиотики, гликопептиды, полипептиды. Они убивают бактерии и не оказывают влияние на клетки микроорганизмов, которые не имеют клеточную стенку. Наименее токсичны для организма.

Механизм антимикробного действия β-лактамных антибиотиков связан с нарушением синтеза клеточной стенки бактерий, а именно основного ее компонента – пептидогликана.

β-лактамные антибиотики губительно действуют только на растущие клетки, так как во время роста происходит образование клеточной стенки и синтез ее основных компонентов.

 

Антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и функции цитоплазматической мембраны (ЦПМ)

– Полиены (нистатин, леворин)

– Полипептиды (полимиксин, грамицидин С)

 

Полиеновые антибиотики разрушают эргостеролы, входящие в состав ЦПМ клеток грибов. Так как грибы являются эукариотами, они имеют сходство с клетками человеческого организма. Поэтому антимикотики (противогрибовые препараты) обладают токсичностью для людей, оказывая повреждающее действие на клетки человека. Только некоторые из них используют для приема внутрь.

 

Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом

– Аминогликозиды

– Тетрациклины

– Макролиды и Азалиды

– Левомицетин

– Линкозамиды

– Фузидиевая кислота (фузидин)

Подавляют синтез белка на уровне трансляции. Аминогликозиды необратимо блокируют присоединение тРНК, а тетрациклины обратимо блокируют присоединение к рибосомам тРНК. Макролиды и линкозамиды оказывают обратимое действие, то есть проявляют бактериостатический эффект.

 

Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот

– Рифамицины

Рифамицины нарушают синтез нуклеиновой кислоты, соединяясь с РНК-полимеразой, блокируя таким образом, синтез мРНК.

 

Антимикробная активность. Определение, единицы действия антибиотика. Требования к антибиотикам

 

3.2.1. Антимикробная активность антибиотиков выражается в единицах действия ЕД для природных антибиотиков, или в микрограммах (мкг) для синтетических. 1ЕД или мкг для многих антибиотиков соответствует 1 мкг активного вещества, ЕД – это минимальное количество антибиотика, которое задерживает рост стандартного штамма определенного вида микроба в строго определенных условиях.

Антибиотики могут действовать на бактерии, убивая их, (бактерицидное действие), или задерживать, приостанавливать размножение микробов (бактериостатическое действие).

Бактерицидное действие оказывают пенициллины, цефалоспорины, стрептомицин, канамицин, полимиксины, а бактериостатическое – тетрациклины, левомицетин, эритромицин, олеандомицин и др.

 

Требования к антибиотикам

 

Антибиотики должны соответствовать следующим основным требованиям:

1. Обладать высокой антимикробной активностью в нетоксичных для организма дозах.

2. В процессе использования их должна отсутствовать или медленно развиваться резистентность возбудителя к антибиотикам.

3. Они должны сохранять активность в жидкостях организма, экссудатах и тканях, не инактивироваться сывороткой крови и тканевыми ферментами.

4. Должны хорошо всасываться, распределяться и выводиться для того, чтобы в крови, в тканях и жидкостях была терапевтическая концентрация препарата, которая должна быстро возникнуть и длительное время поддерживаться. При этом важно создать нужную концентрацию в очагах поражения, в моче, кале, желчи.

5. Препарат следует выпускать в удобной лекарственной форме. Необходимо учитывать возрастные особенности больного, локализацию процесса. Лекарственная форма должна обеспечить эффективность и стабильность препарата в обычных условиях хранения.

 

Характеристика основных групп антибиотиков.